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Einleitung 22

1.4 Theoretische Grundlagen der Rezeptorpharmakologie

Grundvoraussetzung für die Aktivierung eines Rezeptors durch einen Liganden ist zunächst

die Bindung des Liganden an den Rezeptor. Diese Bindung ist sättigbar und in

der Regel reversibel. Die Interaktion von Ligand und Rezeptor kann durch die Parameter

B max und K d charakterisiert werden. B max beschreibt dabei die maximale Bindungskapazität,

also die maximale Konzentration an Bindungsstellen, die Dissoziationskonstante

K d stellt ein Maß für die Affinität zwischen Ligand und Rezeptor dar.

Bei Sättigungsexperimenten wird ein Bindungsprotein mit ansteigenden Mengen eines

markierten Liganden inkubiert, im Anschluß wird die Menge des spezifisch gebundenen

Liganden als Funktion von der Ligandenkonzentration ermittelt.

B max

[gebundener Ligand]

K d

[freier Ligand]

Abbildung 3: Typische hyperbolische Bindungskurve bei Sättigungsexperimenten mit Bindung an

einer Bindungsstelle. Eingezeichnet sind die Dissoziationskonstante K d und die maximale Rezeptorenkonzentration

B max .

Pharmakologie, Signaltransduktion und physiologische Bedeutung von Kininrezeptoren in Peritubulärzellen

des Rattenhodens

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