I. ARZNEIMITTEL 4 A. 4 B. 4 1. 4 2. 6 3. 7 C. 8 II. DIE - Userpage

I. ARZNEIMITTEL 4 

A. QUALITÄTSPARAMETER 4 

B. ALLGEMEINE ANFORDERUNG AN DIE HERSTELLUNG VON ARZNEIMITTELN 4 

1. DAS AMG 4 

2. DIE APOTHEKENBETRIEBSORDNUNG (APBETRO) 6 

3. DAS DEUTSCHE ARZNEIBUCH (DAB) 7 

C. ARZNEIMITTELHERSTELLUNG 8 

II. DIE BIOVERFÜGBARKEIT 9 

III. PULVER (PULVERES) 11 

A. PULVER ZU PERORALEN ANWENDUNG 15 

B. PULVER ZUR KUTANEN ANWENDUNG (= PUDER) 15 

C. PULVER ZUR HERSTELLUNG VON FLÜSSIGKEITEN ZUR PERORALEN ANWENDUNG 16 

D. PULVER ZUR HERSTELLUNG VON PARENTERALIA 16 

IV. GRANULATE (GRANULATA) 17 

A. BRAUSEGRANULATE 18 

B. ÜBERZOGENE GRANULATE 18 

C. MAGENSAFTRESISTENTE GRANULATE 18 

D. GRANULATE MIT MODIFIZIERTER WIRKSTOFFFREISETZUNG 18 

V. KAPSELN (CAPSULAE) 20 

A. WEICHKAPSELN 21 

B. HARTKAPSELN 23 

C. MAGENSAFTRESISTENTE KAPSELN 24 

D. KAPSELN MIT MOD. WS-FREISETZUNG 24 

VI. TABLETTEN (COMPRESSI) 25 

A. NICHT ÜBERZOGENE TABLETTEN 29 

B. BRAUSETABLETTEN 29 

C. ÜBERZOGENE TABLETTEN 29 

D. TABLETTEN ZUR HERSTELLUNG EINER LÖSUNG 31 

E. TABLETTEN ZUR HERSTELLUNG EINER SUSPENSION 31 

F. MAGENSAFTRESISTENT ÜBERZOGENE TABLETTEN 31 

G. TABLETTEN MIT MODIFIZIERTER WIRKSTOFFFREISETZUNG 31 

H. TABLETTEN ZUR ANWENDUNG IN DER MUNDHÖHLE 34 

VII. EMULSIONEN 34 

A. EMULGATOREN 37 

1

1. IONOGENE EMULGATOREN 37 

2. PSEUDOEMULGATOREN 38 

3. KOMPLEXEMULGATOREN 38 

VIII. LÖSUNGEN 40 

IX. SUSPENSIONEN 41 

X. WASSER 45 

A. AQUA PURIFICATA 45 

B. AQUA AD INJECTABILIA 45 

XI. DERMALE ARZNEIFORMEN 46 

A. DIE HAUT 46 

XII. HALBFESTE ZUBEREITUNGEN ZUR KUTANEN ANWENDUNG (UNGUENTA) 48 

A. SALBEN 49 

B. CREMES 51 

C. GELE 53 

D. PASTEN 55 

XIII. STERILISATIONSMETHODEN 56 

XIV. PFLANZLICHE ARZNEIZUBEREITUNGEN 60 

XV. EXTRAKTE 62 

XVI. TINKTUREN 63 

XVII. ZUBEREITUNGEN ZUR ANWENDUNG AM AUGE (OCULARIA) 65 

A. HALBFESTE ZUBEREITUNGEN ZUR ANWENDUNG AM AUGE („AUGENSALBEN“) 65 

B. AUGENTROPFEN 66 

C. AUGENBÄDER 67 

D. AUGENINSERTE (OCUSERT) 69 

XVIII. ZUBEREITUNGEN FÜR DIE NASE (NASALIA) 69 

2

A. NASENTROPFEN/ NASENSPRAYS 70 

B. NASENPULVER 71 

C. NASENSALBEN 71 

D. NASENSPÜLLÖSUNGEN 72 

E. NASENSTIFTE 72 

XIX. ZUBEREITUNGEN ZUR REKTALEN ANWENDUNG 72 

A. SUPPOSITORIEN 73 

B. REKTALKAPSELN 77 

C. REKTALLÖSUNGEN+REKTALSUSPENSIONEN 77 

D. PULVER UND TABLETTEN ZUR HERSTELLUNG VON REKTALLÖSUNGEN ODER REKTALSUSPENSIONEN77 

E. HALBFESTE ZUBEREITUNGEN ZUR REKTALEN ANWENDUNG 78 

F. REKTAL ANZUWENDENDE SCHÄUME 78 

G. REKTALTAMPONS 78 

H. KLYSMEN ODER KLISTIERE 78 

XX. ZUBEREITUNGEN ZUR VAGINALEN ANWENDUNG (VAGINIALIA) 78 

A. GEGOSSENE VAGINALKUGELN 79 

B. VAGINALKAPSELN 79 

C. VAGINALTABLETTEN 80 

D. VAGINALSCHÄUME 80 

E. -VAGINALTAMPONS 80 

Literatur 

• Chr. Beyer: Pharmazeutische und Medizinische Terminologie. 4. Aufl. Wissenschaftliche 

Verlagsgesellschaft mbH Stuttgart 1996 

• Herzfeldt: Propädeutikum der Arzneiformenlehre Galenik 1. Springer-Verlag 1992 

• Hunnius: Pharmazeutisches Wörterbuch. 8. Aufl. de Gruyter 1998 

• Bauer, Frömming, Führer: Pharmazeutische Technologie. 5. Aufl. Fischer-Verlag 1997 

3

I. Arzneimittel 

AM sind Stoffe bzw. Zubereitungen aus Stoffen zum Lindern, Heilen, Erkennen, Verhüten 

von Krankheiten 

- Darreichung/Zubereitung von Stoffen mit Hilfsstoffen 

- z.B. Pflanzenteile, Pflanzeninhaltsstoffe, chem. Stoffe, Verbindungen, Lösungen 

- Qualität ergibt sich aus Hilfsstoff, Wirkstoff und Herstellungstechnik 

- werden als abgeteilte Dosis in Einzel- oder als nicht-abgepackte Mehrdosenbehältnissen 

verpackt 

A. Qualitätsparameter 

1. Identität von WS und HS 

2. Reinheit (� AIDS) 

• Anforderungen des DAB 

• chemische Reinheit (z.B. keine Diffusion des Verpackungsmaterials) 

• mikrobielle Reinheit 

3. Arzneistoffgehalt 

4. Dosierungsgenauigkeit (um so schwieriger, je geringer der AS-Gehalt; Schwankung von 

Tablette zu Tablette) 

5. Stabilität (chem.+ physikal. Stabilität (� Emulsionen) 

• i.d.R. mindestens drei Jahre haltbar 

• am Ende der Frist noch mind. 90% des deklarierten WS vorhanden 

• mikrobielle Haltbarkeit 

6. Pharmazeutische Verfügbarkeit 

7. Bioverfügbarkeit 

� Wirkung ist abhängig von Arzneistoff, Beschaffenheit der Arzneiform und 

physiol.Faktoren 

Sicherheit = Wirksamkeit, Unbedenklichkeit, Qualität 

B. Allgemeine Anforderung an die Herstellung von Arzneimitteln 

Gesetzliche Vorgaben für die Arzneimittelherstellung 

1. Arzneimittelgesetz (AMG) 

2. Betriebsordnung für Pharmazeutische Unternehmen 

3. Apothekenbetriebsordnung (ApBetrO) 

1. Das AMG 

(Gesetz über den Verkehr mit Arzneimitteln) 

- Vebraucherschutzgesetz 

- Reaktion auf die Contergankatastrophe 

- ordnungsgemäße Versorgung von Mensch und Tier (Qualität, Wirksamkeit, Sicherheit) 

- gilt für Fertigarzneimittel und Rezepturarzneimittel 

- Nebenwirkungen 

- Patienten dürfen nicht getäuscht werden durch z.B. Heilversprechen, die nicht eingehalten 

4

werden 

- § 55 (3) AMG: Arzneimittel (Stoffe und Darreichungsformen) müssen den Anforderungen 

des DAB entsprechen, in Industrie und Apotheke 

§1 

Zweck: Sicherheit der Arzneimittel 

• Wirksamkeit 

• Qualität 

• Unbedenklichkeit 

§2 

Arzneimittelbegriff 

(1) AM sind Stoffe und Zubereitungen aus Stoffen, die dazu bestimmt sind, durch Anwendung 

am oder im menschlichen oder tierischen Körper 

1. Krankheiten, Leiden, Körperschäden oder krankhafte Beschwerden zu heilen, zu lindern, 

zu verhüten oder zu erkennen, 

2. die Beschaffenheit, den Zustand oder die Funktionen des Körpers oder seelische 

Zustände erkennen zu lassen, 

3. vom menschlichen oder tierischen Körper erzeugte Wirkstoffe oder Körperflüssigkeiten zu 

ersetzen, 

4. Krankheitserreger, Parasiten oder körperfremde Stoffe abzuwehren, zu beseitigen oder 

unschädlich zu machen oder 

5. die Beschaffenheit, den Zustand oder die Funktion des Körpers oder seelische Zustände 

zu beeinflussen. 

§3 Stoffe 

§4 

Sonstige Begriffsbestimmungen 

Fertigarzneimittel sind Arzneimittel, die im voraus hergestellt und in einer zur Abgabe an den 

Verbraucher bestimmten Verpackung in den Verkehr gebracht werden. 

(14) Herstellen ist das Gewinnen, das Anfertigen, das Zubereiten, das Be- oder Verarbeiten, 

das Umfüllen einschließlich abfüllen, das Abpacken und das Kennzeichnen. 

(15) Qualität ist die Beschaffenheit eines AM, die nach Identität, Gehalt, Reinheit, sonstigen, 

chem., physikal., biolog. Eigenschaften oder durch das Herstellungsverfahren bestimmt wird. 

(18) Pharmazeutischer Unternehmer ist, wer AM unter seinem Namen in Verkehr bringt. 

(19) Wirkstoffe sind Stoffe, die dazu bestimmt sind, bei der Herstellung von AM als arzneilich 

wirksame Bestandteile verwendet zu werden. 

§5 

Verbot bedenklicher Arzneimittel 

(1) Es ist verboten, bedenkliche Arzneimittel in den Verkehr zu bringen. 

(2) Bedenklich sind Arzneimittel, bei denen nach dem jeweiligen Stand der wissenschaftlichen 

Erkenntnisse der begründete Verdacht besteht, daß sie bei bestimmungsgemäßem 

Gebrauch schädliche Wirkungen haben, die über ein nach den Erkenntnissen der 

medizinischen Wissenschaft vertretbares Maß hinausgehen. 

§8 

Verbote zum Schutz vor Täuschung 

5

(1) Es ist verboten, AM herzustellen oder in den Verkehr zu bringen, die 

1. durch Abweichung von den anerkannten pharmazeutischen Regeln in ihrer Qualität 

nicht unerheblich gemindert sind oder 

2. mit irreführender Bezeichnung, Angabe oder Aufmachung versehen sind. Eine Irre 

führung liegt besonders dann vor, wenn 

a) AM eine therapeutische Wirksamkeit oder Wirkungen beigelegt werden, die sie 

nicht haben, 

b) fälschlich der Eindruck erweckt wird, daß ein Erfolg mit Sicherheit erwartet 

werden kann oder daß nach bestimmungsgemäßem oder längerem Gebrauch 

keine schädlichen Wirkungen eintreten, 

c) zur Täuschung über die Qualität geeignete Bezeichnungen, Angaben oder 

Aufmachungen verwendet werden, die für die Bewertung des AM mitbestimmend 

sind. 

§55 

Arzneibuch 

Stoffe und Darreichungsformen müssen dem Arzneibuch entsprechen 

Derzeit gültige Arzneibücher: 

• DAB (10) 1997 

• Europäisches Arzneibuch 1997 (Ph.Eur.´97) 

• Homöopatisches Arzneibuch (HAB 1) 

§ 84 

Gefährdungshaftung 

Wer in den Handel bringt, haftet! 

2. Die Apothekenbetriebsordnung (ApBetrO) 

Die Herstellung von Arzneimitteln ist an Sachkenntnis und Erlaubnis gebunden. 

§ 6 

Allgemeine Vorschriften über die Herstellung und Prüfung 

1. Arzneimittel, die in der Apotheke hergestellt werden, müssen die nach der 

pharmazeutischen Wissenschaft erforderliche Qualität aufweisen. Sie sind nach den 

anerkannten pharmazeutischen Regeln herzustellen und zu prüfen. Soweit erforderlich, ist 

die Prüfung in angemessenen Zeiträumen zu wiederholen. 

2. Bei der Herstellung von Arzneimitteln ist Vorsorge zu treffen, daß eine gegenseitige 

nachteilige Beeinflussung der Arzneimittel sowie Verwechslungen der Arzneimittel und des 

Verpackungs- und Kennzeichnungsmaterials vermieden werden. 

§7 

Rezeptur 

(1) Wird ein AM auf Grund einer Verschreibung (...) hergestellt, so dürfen andere als die in der 

Verschreibung genannten Bestandteile ohne Zustimmung des Verschreibenden nicht 

verwendet werden. Dies gilt nicht für Hilfsstoffe, sofern sie keine eigene arzneiliche Wirkung 

haben und die arzneiliche Wirkung nicht nachteilig beeinflussen können. Enthält eine 

Verschreibung einen Irrtum, ist sie unleserlich oder ergeben sich sonstige Bedenken, so darf 

das AM nicht hergestellt werden, bevor die Unklarheit beseitigt ist (...) 

(3) Bei einer Rezeptur kann von einer Prüfung abgesehen werden. 

§8 

Defektur 

1. Werden AM in Rahmen des üblichen Apothekenbetriebs im voraus in Chargengrößen bis 

6

zu hundert abgabefertigen Packungen oder in einer diesen entsprechenden Menge an 

einem Tag hergestellt, so ist ein Herstellungsprotokoll anzufertigen (...) 

2. Verfahren, Umfang, Ergebnisse und Datum der Prüfung sind in einem Prüfprotokoll 

festzuhalten. 

3. Von der Prüfung des AM kann abgesehen werde, soweit die Qualität durch das 

Herstellungsverfahren gewährleistet wird (...). 

3. Das Deutsche Arzneibuch (DAB) 

Das Deutsche Arzneibuch besteht seit dem 1.9.1997 neben dem HAB1 aus dem DAB97 und 

der Ph.Eur.3 

Aufbau (4 Bände) 

Band I 

1. Allgemeine Angaben 

2. -Allgemeine Methoden 

• der Chemie 

• der Biologie 

• der Physik 

• der Physikalischen Chemie 

• der Pharmakognosie 

• der Pharm. Technologie 

- Behältnisse (Glasqualität, Anforderungen an Kunststoffe etc.) 

- Materialien 

- Reagenzien 

- “Anhang” mit Angaben zur Maximalen Einzel- bzw. Tagesdosis (MED / MTD) 

3.Herstellungsmethoden (nur Angaben zu Sterilisationsmethoden) 

Bände II - IV 

4. Monographien zu Arzneiformen, einzelnen Zubereitungen, Substanzen, Drogen 

a) Aufbau des Europäischen Arzneibuchs 1997 

• Vorwort 

• Einleitung 

• Übersicht der Texte der 3. Ausgabe 

• Behältnisse und Materialien für Behältnisse 

• Reagenzien 

• Allgemeine Texte 

- Methoden zur Herstellung steriler Zubereitungen 

- Mikrobielle Qualität pharmazeutischer Zubereitungen 

• Monographien 

• Allgemeine Monographien über Darreichungsformen 

Darreichungsformen 

(Wirkstoff+Grundstoffe+Hilfsstoffe→ Darreichungsform) 

• Flüssige Zubereitungen zur Einnahme Liquida peroralia 

• Granulate Granulata 

• Kapseln Capsulae 

• Pulver zur Einnahme Pulveres peroralia 

• Tabletten Compressi 

7

• Flüssige Zubereitungen zur kutanen Anwendung Liquida ad usum dermicum 

• Halbfeste Zubereitungen zur kutanen Anwendung Unguenta 

• Pulver zur kutanen Anwendung Pulveres ad usum dermicum 

• Stifte und Stäbchen Styli 

• Transdermale Pflaster Emplastra transcutanea 

• Wirkstoffhaltige Schäume Musci medicati 

• Parenteralia Parenteralia 

• Wirkstoffhaltige Tampons Tamponae medicatae 

• Zubereitungen zum Spülen Praeparationes ad irrigationem 

• Zubereitungen zur Anwendung am Auge Ocularia 

• Zubereitungen zur Anwendung am Ohr Auricularia 

• Zubereitungen zur Inhalation Inhalanda 

• Zubereitungen zur nasalen Anwendung Nasalia 

• Zubereitungen zur rectalen Anwendung Rectalia 

• Zubereitungen zur vaginalen Anwendung Vaginalia 

→ Ausländische Pharmakopöen: 

• United States Pharmacopeia USP 

• British Pharmacopeia BP 

C. Arzneimittelherstellung 

- Herstellungserlaubnis, Sachkenntnis 

- Apotheker im Sinne der ApBetrO (Rezeptur, Defektur) 

- Zulassung für Fertigarzneimittel 

- GMP = good manufracturing processes 

1. Rezeptur ( siehe §7) 

- in der Apotheke 

- Einzelanfertigung auf Verschreibung oder Kundenwunsch 

- keine Vorschrift, kein Protokoll, keine Prüfung 

- in der Ph. Eur. keine Angaben mehr zur rezepturmäßigen Herstellung 

- Vorteile: 

• evtl. Verzicht auf Stabilisatoren und Konservierungsmittel (→ Allergien) 

• individuelle Dosierung 

• besondere Darreichungsformen möglich 

• vereinfachte Kennzeichnung 

Name der Apotheke 

Inhalt 

Art der Anwendung 

Wirksame Stoffe 

Herstellungsdatum 

Hinweis auf begrenzte Haltbarkeit 

• Medikamente gegen seltene Krankheiten (“orphant drugs”) 

- Nachteil: keine Informationen über Haltbarkeit, Bioverfügbarkeit, Wirksamkeit, 

Nebenwirkungen, Gegenanzeigen 

2. Defektur ( siehe §8 ) 

- bis 100 abgabefertige Packungen täglich (Scharschen)☺ 

- Fertigarzneimittel ohne Zulassung bzw. mit Einzel- oder Standardzulassung (STADA) 

- Nicht-Fertigarzneimittel 

• Halb-Fertigware (z.B. Weiche Zinkpaste, Salbengrundlage) 

• Bulkware (z.B. Dimenhydrinat-Kapseln) 

8

3. Großherstellung 

>100 Packungen (keine mengenmäßige Beschränkung) 

- Zulassung 

- Verkauf nur in eigener Apotheke (≠ Industrie) 

- Qualität muß gewährleistet sein! ( siehe Qualitätsparameter) 

II. Die Bioverfügbarkeit 

Unter Bioverfügbarkeit versteht man die Geschwindigkeit und das Ausmaß mit der ein 

Wirkstoff in die Blutbahn gelangt, bzw. den Wirkort erreicht. (≠therapeut. Wirkung) 

Generika = Nachahmerpräparate 

Wenn zwei Arzneimittel den gleichen Wirkstoff in gleicher Konzentration enthalten, ist die 

Wirkung nicht immer äquivalent; klinische Studien nötig. Problem: unterschiedliche individuelle 

Vorraussetzungen der Patienten, großes Patientenkollektiv notwendig. 

Statt dessen: Bioäquivalenz-Studien: 

Nach weltweit anerkannten Regeln wird die Bioäquivalenz erzielt, wenn die 

Plasmaspiegelflächen (AUC-Werte) des neu zu beurteilenden Arzneimittels in dem Bereich 

von 75 bis 125% der AUC-Werte des Vergleichsarzneimittels liegen. 

Blutspiegelkurve. Vergleich zwischen intravenöser und peroraler Arzneimittelgabe. 

Die Bioverfügbarkeit wird durch drei Punkte charakterisiert: 

1. AUC: “area under the curve” = Fläche unter der Kurve 

- Maß für die Menge des resorbierten Präparates 

- bei gleicher Fläche ist gleich viel in die Blutbahn gelangt 

- gleiche Fläche heißt nicht unbedingt gleiche Kurve bzw. gleiche Bioverfügbarkeit 

- 

2. c-max: Konzentrationsmaximum 

- Rückschlüsse auf Intensität der Wirkung 

- Stärke von Wirkung und Nebenwirkungen 

3. t-max: Zeit, die bis zum Erreichen von c-max vergeht 

- Maß für die Geschwindigkeit der Bioverfügbarkeit 

Weitere Begriffe: 

9

MTC: minimum toxical concentration 

MEC: minimum effective concentration 

MIC: minimum inhibitorische concentration 

♦ Absolute Bioverfügbarkeit: 

- Anteil und Geschwindigkeit des WS der nach der Einnahme das Blutkompartiment erreicht 

- Vergleich mit intravenös gegebener Dosis 

BVAbs= AUC (p.o.) .100 % 

AUC (i.v.) 

♦ Relative Bioverfügbarkeit: 

- Vergleich mit der auf gleichem Verabreicheweg am besten verfügbaren Zubereitung 

BVRel= AUC (p.o. Präparat A) . 100% 

AUC (p.o. Präparat B) 

Die biol. Verfügbarkeit eines Arzneistoffs bestimmt wesentlich: 

• Intensität der pharmaz. Aspekte 

• Geschwindigkeit des Wirkungseintritts 

• Wirkdauer 

Wovon ist die Wirkung eines Arzneimittels abhängig? 

• Arzneistoff 

• Beschaffenheit der Arzneiform 

• Physiologische Faktoren 

- Resorptionsfläche 

- Magenpassagezeit 

→ Füllungszustand 

→ Zusammensetzung der eingenommenen Nahrung 

- pH-Verhältnisse im Magen-Darm-Trakt 

Unterschiede zwischen Kurven mit gleicher Fläche beruhen auf 

a) Physiologischem Einfluß 

- Resorption hauptsächlich im Dünndarm (große Fläche: 20-50m 2 ) 

- Magen geschützt durch Schleimhaut 

- Membranen der Darmwand sind lipophil, lipophile Wirkstoffe sind aber schwer löslich → 

sowohl hydro-, als auch lipophile Eigenschaften des WS wünschenswert 

- rascher Wirkungseintritt erwünscht: Einnahme vor dem Essen. Wird eine Tablette nach 

dem Essen eingenommen, bleibt sie u.U. mehrere Stunden im Magen, ebenso, wenn 

etwas Fettes gegessen wird. 

- pH-Wert: viele AS sind schwach sauer, im Magen herrscht pH=1-4 (Duodenum: pH≈4,5-6) 

→ As liegt größtenteils als freie Säure vor und ist damit schlecht löslich 

→ Magen spielt für Resorption kaum eine Rolle, As lösen sich erst im Duodenum! 

b) AS an sich 

10

- Teilchengröße spielt eine Rolle (proport. zur Lösungsgeschwindigkeit) 

- → Auflösungsgeschwindigkeit (nur gelöste Stoffe werden resorbiert!!!) 

- → Resorptionsgeschwindigkeit ist direkt proportional zur Oberfläche 

- aufgelöste Präparatmenge hat nicht immer Einfluß auf Blutspiegelgehalt 

- Verteilungskoeffizient 

- Dissoziationskonstante 

- Polymorphie 

c) Arzneiform 

Bioverfügbarkeitsprobleme steigen in folgender Reihe: 

Lösung - Emulsion - Pulver - Kapsel - Tablette – Filmtablette 

- man kann aber durch Zusätze die Nachteile kompensieren 

- Herstellungsmethode wichtig für Qualität: ist eine Tablette zu fest gepreßt, geht sie schwer 

in Lösung bzw. zerfällt nicht in Pulver 

III. Pulver (Pulveres) 

Definition 

Pulver sind Zubereitungen, die aus festen, losen, trockenen und mehr oder weniger feinen 

Teilchen bestehen. Die Pulver enthalten einen Wirkstoff oder mehrere Wirkstoffe mit 

Hilfsstoffen oder ohne Hilfsstoffe und falls erforderlich zugelassene Farbmittel und 

Aromastoffe. 

Pulver zur Einnahme werden in der Regel in oder mit Wasser oder einer anderen geeigneten 

Flüssigkeit eingenommen. In bestimmten Fällen können sie als solche geschluckt werden. Sie 

liegen entweder als Pulver im Einzeldosisbehältnis oder als Pulver im Mehrdosenbehältnis 

vor. 

Darreichungsformen: 

• Pulver zur peroralen Anwendung 

• Pulver zur lokalen Anwendung 

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--- 

11

keine eigene Monographie 

• Pulver zur Herstellung von Parenteralia (Parenteralia) 

• Pulver zur Herstellung von Flüssigkeiten zur peroralen Anwendung (liquida peroralia) 

Partikelgröße (richtet sich nach dem Verwendungszweck) 

1. kolloidale Pulver - Teilchengröße 1-100nm 

- im Mikroskop sind keine Teilchen 

erkennbar 

z.B. ZnO, Schwefel, Puderzucker, 

hochdisperse Kieselsäure 

2. mikroskopische Pulver (wichtigste Gruppe) - Teilchengröße 1 - 100 µm 

- im Mikroskop erkennbar 

- viele AS und HS 

z.B. Stärke 

3. makroskopische Gruppe - Teilchengröße > 100 µm 

- mit bloßem Auge erkennbar 

- fließt frei (bei kleineren Teilchen kann die 

Oberfläche die Schwerkraft über wiegen; 

es bilden sich Agglomerate) 

z.B. Zucker 

4.kristalline/feinkristalline Pulver Teilchengröße > 1mm 

Kristallisation 

- man erhält gröbere Pulver 

- können gemahlen werden (≥ 1 µm) 

Fällung 

- für den Nanometerbereich 

- CaHPO4 

- kleinere Teilchen, auch kolloidale Pulver 

Einfluß des Feinheitsgrades auf die chemische Stabilität 

• Hygroskopizität 

• Hydrolyse 

• Oxidation 

Eigenschaften von Pulvern 

1. charakteristischer Schmelzpunkt • bei Gemischen Gefahr der Schmelzpunktdepression 

• daher ggf. “isolierende” Hilfsstoffe wie Aerosil und 

Cellulose 

2. Kristallform (polymorphe Formen) 

3. Löslichkeit • in best. Medium bei best. Temperatur 

4. Lösungsgeschwindigkeit • je kleiner die Teilchen, desto besser 

5. Hygroskopizität • durch Korngröße beeinflußbar: je kleiner, desto 

stärker 

• Salze werden kristallwasserfrei zugesetzt 

6. Korngröße • sehr variabel durch versch. Mahlprozesse 

• Charakterisierung durch Siebnummern 

7. Dichte • Schütt- und Stampfdichte 

• Unterschied soll möglichst klein sein, um einheitl. 

Dosierung zu ermöglichen 

8. Fließeigenschaften • Je größer die Teilchen, desto besser 

12

• Angabe des Böschungswinkels (je kleiner, desto 

bessere Fließeigenschaften) 

• Forderung abhängig vom Verwendungszweck 

9. Agglomerierung 

10. elektrostatische Aufladung • durch Restfeuchte weitgehend vermieden 

11. Feuchtegehalt • je größer, desto schlechtere Fließ- und 

Mischeigenschaften 

• Restfeuchte nötig (Gleichgewichtsfeuchte mit Luft) 

→ verschiedene Eigenschaften haben auf andere direkten Einfluß. 

Korngröße 

- fast unbegrenzt variierbar 

- wirkt sich auf viele andere Eigenschaften aus 

- steht in direktem Zusammenhang mit der Größe der Oberfläche 

• proportional zur Reibung 

→ Einfluß auf die Fließeigenschaften. 

• direkt proportional zur Lösungsgeschwindigkeit 

→ je feiner das Pulver, um so größer die Oberfläche und damit die Angriffsfläche für 

das Lösungsmittel 

c (Mikrogramm pro ml Humanplasma) 

�> 250 µm, �150 - 180 µm, �< 75 µm + 1% Tween 80, �< 75 µm 

→ rasche Auflösungsgeschwindigkeit 

→ schnell großes Konzentrationsgefälle 

→ schnellere Bioverfügbarkeit 

- geringere AS-Mengen reichen bei kleiner Korngröße aus, da diese besser aufgelöst 

werden und somit nicht soviel unverarbeitet wieder ausgeschieden wird 

Nachteile bei kleiner Korngröße: 

• ist der WS hygroskopisch, nimmt das Pulver schneller Wasser auf 

• größere Oxidationsgefahr 

• oft schlechtere Fließeigenschaften 

→ Kompromisse bei der Korngröße 

Beschriftung in der Apotheke 

plv. → wurde aus Pulver hergestellt 

krist. → wurde aus Kristallen hergestellt, kann bereits gemahlen oder auf eine andere Weise 

zerkleinert worden sein 

Pulvermischung 

1. 

13 

t

(1.) (2.) (3.) 

- abhängig von Korngröße, Kornform, Rieselfähigkeit, Feuchtegehalt, Agglomerierneigung, 

elektroststischer Aufladung und Mischungsverhältnis 

- eine geordnete Mischung (3.) ist erwünscht, aber nicht erreichbar 

- realistisch ist die Zufallsmischung (2.) 

→ Dosierung nicht immer ganz exakt 

2. 

:: :: :: :: :: :: :: :: :: 

:: :: :: :: :: :: :: :: :: 

:: :: :: :: :: :: :: :: :: 

- Volumina 1:1 bei versch. Korngröße 

- noch mehr Probleme (Entmischung) 

- wichtig v.a. bei sehr niedrig dosierten WS 

- wenn der Anteil einer Komponente klein ist, kann man teilweise Abhilfe schaffen, 

indem man diese Komponente in kleinerer Partikelgröße verwendet 

→ Adsorptionsvorgänge, kein Entmischen 

→ kleinere Partikel in den Zwischenräumen der größeren 

- bei zu kleinen Partikeln: Agglomeration 

- Herstellungsmethode hat entscheidenden Einfluß auf die Qualität der Mischung 

Weitere Einteilungsmöglichkeit der Pulver 

1. Einfache Pulver 

- aus einer Einzelsubstanz 

- Feinheitsgrad richtet sich nach dem Verwendungszweck 

• soll es aufgelöst werden und löst es sich gut → gröber 

• wegen Oxidation etc. darf die Partikelgröße nicht zu klein sein 

- Puder immer aus sehr kleinen Partikeln, da es sonst auf der Haut kratzt 

2. Zusammengesetzte Pulver 

- ein AS mit mind. einem weiteren AS und/oder mind. einem Hilfsstoff → mindestens zwei 

Komponenten 

- je niedriger der Wirkstoff dosiert ist, desto kleiner müssen die Partikel sein → erreichen 

einer möglichst guten Homogenisierung 

Aromatisieren von Pulvern 

- früher: Aroma in Ether oder Alkohol gelöst und gesprüht 

→ Lösungsmittel nicht quantitativ entfernt 

→ Verunreinigung 

- heute: direktes Aufbringen, Aroma direkt zum Pulver gegeben 

→ Agglomerate 

→ sieben 

Verreibungen (= Triturationen) 

- stark wirkende Substanz mit indifferentem Hilfsstoff (z.B. Lactose) 

- Verhältnis 1:10 oder 1:100, möglichst homogen gemischt 

14

→ exaktere Dosierung möglich, da größere Mengen leichter abgemessen werden können 

A. Pulver zu peroralen Anwendung 

werden i.a. in oder mit Wasser oder anderen geeigneten Flüssigkeiten eingenommen, können 

in bestimmten Fällen auch als solche geschluckt werden. 

Sie liegen entweder als Pulver im Einzeldosenbehältnis (stark wirksame Pulver) oder in 

Mehrdosenbehältnissen (mit Meßgefäß) vor. 

→ gute individuelle Dosierbarkeit; aber auch großes Risiko für Fehldosierungen 

- Zusatz von Füllstoffen wie Mannitol und Sorbitol, um ein dosierfähiges Volumen zu 

erhalten 

- Zusatz von hochdispersem SiO2 (Aerosil) verbessert Fließeigenschaften, z.B. 

Adsorbierendes Pulver NRF (bei Hyperacidität und Diarrhöe) 

Brausepulver 

enthalten Carbonate/Hydrogencarbonate und saure Substanzen wie Weinsäure oder 

Zitronensäure und werden vor der Einnahme in Wasser suspendiert/gelöst 

Abmessen einer Einzeldosis: 

• Pulverschiffchen; jede einzelne Dosis abwiegen 

• Volumendosis mit Volumenschere abmessen → lohnt sich nur für große Anzahl 

• Verpackung in Pulverkapseln 

B. Pulver zur kutanen Anwendung (= Puder) 

Definition 

Pulver zur kutanen Anwendung sind Zubereitungen aus festen, losen, trocknen, mehr oder 

weniger fein verteilten Teilchen. Sie enthalten einen oder mehrere WS mit und ohne HS. Die 

Pulver liegen in Einzel- und Mehrdosenbehältnissen vor und sind frei von tastbaren Teilchen 

(Teilchengröße unter 100 µm). Bei der Anwendung auf großen offenen Wunden oder auf 

schwer erkrankter Haut muß die Zubereitung steril sein. 

Beschriftung 

- zur äußeren Anwendung 

- falls zutreffend, daß die Zubereitung steril ist 

Pudergrundlagen 

Talkum - Magnesiumsilikat 

- hervorragende Gleitwirkung und Haftfähigkeit 

- nicht bei verletzter Haut oder als Handschuhpuder in der Chirurgie 

(wirkt bei Einschluß gewebsreizend und führt zu vermehrter 

Zellbildung (Talkumgranulose)) 

- Schichtstruktur, fühlt sich fettig an 

- saugt Fette und Öle besser auf als Wasser 

- chemisch indifferent 

Bolus alba - Weißer Ton, Kaolinum ponderosum 

- wasserhaltiges Aluminiumsilikat mit wechselnder Zusammensetzung 

- chemisch indifferentes Pulver mit guter Haftfähigkeit ,guter Saugkraft 

(hydrophil) → Aufsaugen von Wundsekret und mäßiger Fließfähigkeit 

Magnesiumoxid - nicht löslich in Wasser 

Magnesiumcarbonat - nehmen viel Feuchtigkeit (Wundsekret) auf, austrocknend 

- Haftfähigkeit gut 

- Fließfähigkeit weniger gut 

- nicht alleinige Grundlage, mit Talkum kombinieren 

Aerosil - hochdisperse Kieselsäure 

15

- Gewinnung durch Flammenpyrolyse 

- nur als Zusatz verwendet 

- verbessert Streufähigkeit und Flüssigkeitsaufnahme (Kugellagereffekt) 

- sehr leicht 

- besitzt extrem große Oberfläche 

- kein Verklumpen 

- großes Wasseraufnahmevermögen 

organische Stoffe - Stärke (Mais, Reis, Weizen, Kartoffel; selten, weil zu grob) 

- gute Haftfähigkeit und Fließeigenschaften 

- keine Reizung 

- resobierbar 

- hervorragendes Aufsaugevermögen für Wasser und Öl 

- mit Wasser Quellen (Kleisterbildung; nicht bei Stärkederivaten) 

- Nachteil: nicht auf nässender Haut anwendbar, gäbe sonst guten 

Nährboden für Bakterien 

- v.a. für kosmetische Pulver, weniger für pharmazeutische Zwecke 

Lactose - als lösliche Grundlage bei offenen Wunden (Puder muß sich auflösen, 

da es eingeschlossen wird) 

- resorbierbar, sterilisierbar 

Stearate - Magnesium-, Aluminium-, Zinkstearat 

- Metallseifen 

- fühlen sich fettig an (erhöhte Haft- und Gleitfähigkeit) 

- kühlend, wasserabweisend 

- zusätzlich zu anderen Grundlagen 

Titandioxid - ausgeprägte Deckkraft (Weißpigment) 

Bolus rubra - wenn rötliche Hautfärbung erreicht werden soll 

Zinkoxid - meistens mit Talkum kombiniert 

- saugt Wasser besser auf als Talkum 

- Desodorans 

- Haftfähigkeit und Fließfähigkeit schlechter 

- wirkt schwach desinfizierend, adstringierend, kühlend und Juckreiz 

stillend 

- Neigung zur Agglomeratbildung 

Anforderungen 

• Streufähigkeit 

• Haftung auf der Haut 

• adstringierend 

• kühlend 

• desinfizierend 

• saugt Wundsekret auf 

• chemisch indifferent 

----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 

--- 

C. Pulver zur Herstellung von Flüssigkeiten zur peroralen Anwendung 

Entsprechen der Definition Pulver zur Einnahme. 

Werden aus Stabilitätsgründen verwendet, z.B. wenn das Arzneimittel in gelöster Form nicht 

lange haltbar ist. Das Wasser zum Lösen des Pulver vorher aufkochen 

Beispiel: Trockensäfte (Amoxicillin-Trockensaft), Glucose-Elektrolyt-Mischung NRF (bei 

Durchfallerkrankungen) 

D. Pulver zur Herstellung von Parenteralia 

Definition 

16

Feste sterile Substanzen, die sich in ihren Endbehältnisse befinden (chemisch instabile WS). 

Nach Schütteln mit dem vorgeschriebenen Volumen einer geeigneten sterilen Flüssigkeit muß 

sich entweder eine klare Lösung (frei von Teilchen) oder eine gleichmäßige Suspension 

bilden. Dazu zählen auch gefriergetrocknete Substanzen zur Herstellung von Parenteralia 

evtl. Zusatz von Stoffen zur Isotonisierung und Pufferung 

IV. Granulate (Granulata) 

Definition Ph.Eur 1997 

Zubereitungen aus festen und trockenen Körnern, wobei jedes Korn ein Agglomerat aus 

Pulverpartikeln mit genügender Festigkeit darstellt, um versch. Handhabungen zuzulassen. 

Granulate sind zur oralen Anwendung bestimmt. Sie werden geschluckt, gekaut oder vor der 

Einnahme in Wasser oder anderen geeigneten Flüssigkeiten gelöst oder zerfallen gelassen. 

Sie enthalten einen oder mehrere WS mit oder ohne Hilfsstoffe und, falls erforderlich, Farb- 

und Aromastoffe. 

- Unterscheidung: von stäbchenförmigen, zylindrischen, würfelförmigen und kantigen 

kugelartigen Granulaten mit aufgerauhter oder glatter Oberfläche bis zu rein kugelförmigen 

Pellets mit glatter Oberfläche 

- Teilchengröße zwischen 500 und 2000µm 

- in Einzeldosis- oder Mehrdosenzubereitungen 

- jeder Mehrdosenzubereitung ist eine Dosiereinrichtung beigegeben 

- bei Einzeldosiszubereitungen: Beutelchen (Sachet), Papiersäckchen, Fläschchen 

- Dispensieren in Behältnisse nach Masse- od. Volumendosierverfahren (vgl. Pulverschere) 

- geringe Bedeutung als eigenständige Arzneiform 

Lagerung: dicht verschlossen 

Darreichungsformen: (Ph.Eur.3) 

• Brausegranulate 

• überzogene Granulate 

• magensaftresistente Granulate 

• Granulate mit modifizierter Wirkstofffreisetzung 

Vorteile gegenüber Pulvern 

- Vergrößerung der Partikel 

� kleinere Oberfläche 

� mechanisch fester 

� weniger oxidationsempfindlich 

� bessere Fließeigenschaften wegen geringerer Adhäsionskräfte 

� Einfluß auf die Bioverfügbarkeit 

� Benetzbarkeit 

� weniger staubend 

- Zerfall 

- Wirkung über einen längeren Zeitraum 

- trennen sich nicht so leicht wie Pulver (einheitliche Korngröße muß aber gewährleistet 

sein) 

- bessere Dosierung 

- kein Verklumpen 

- leichtere Einnahme 

17

Anwendung 

- hauptsächlich Zwischenprodukt, z.B. für Kapseln/Tabletten und für Säfte 

(Antibiotikatrockensäfte, längere Haltbarkeit!) 

- direkte Arzneiform bei Abführmitteln 

- Vitamine 

- Magenpräparate 

- Mucolytica 

A. Brausegranulate 

Definition 

nicht überzogene Granulate mit sauren Substanzen und Carbonate oder Hydrogencarbonate, 

die in Gegenwart von Wasser rasch CO2 freisetzen. Werden vor der Einnahme in Wasser 

zerfallen gelassen. 

Herstellung: Feuchtgranulierung von sauren Substanzen und Carbonaten erfolgt ge trennt. 

Ggf. Zusatz von Lösungsverzögerer (z.B. Polyvinylpyrrolidon) zur Verminderung 

der Schaumentwicklung 

→ obligatorisch: Prüfung der Zerfallszeit 

B. überzogene Granulate 

Definition 

bestehen aus Granulatkörnern, die mit einer Schicht oder mehreren Schichten aus HS 

überzogen werden, wobei der Überzug in Form von Lösung oder Suspension unter 

Bedingungen, die das Verdunsten der Flüssigkeiten begünstigt, aufgetragen wird. 

- Überzug bewirkt größere Festigkeit und Schutz (Licht, Luft, Feuchtigkeit) 

- Überzug dient der Geschmacksüberdeckung 

- Zubereitungen in Mehrdosenbehältnissen 

→ bei einzeldosierten überzogenen Granulaten entfällt Prüfung auf Gleichförmigkeit der 

Masse, da der Anteil des Überzugs variieren kann 

→ kleinmaßstäbliche Herstellung in Apotheke nicht üblich 

C. magensaftresistente Granulate 

Definition 

sind mit einer oder mehreren Schichten überzogen, die im Magen beständig sind und erst im 

Darm zerfallen.→ Schutz der Magenschleimhaut vor WS oder umgekehrt 

Überzug aus: - Celluloseacetatphthalat 

- anionische Copolymere der Methacrylsäure und deren Ester 

D. Granulate mit modifizierter Wirkstofffreisetzung 

Definition 

sind überzogen oder nicht überzogen und werden unter Einsatz spezieller HS hergestellt, um 

Geschwindigkeit und Ort der WS-Freigabe im Magen-Darm-Trakt zu steuern. → meist 

Füllmittel für Kapseln, Zwischenprodukt bei Tablettenherstellung 

----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 

--- 

frühere/ weitere Einteilungen: 

Granulate zur Herstellung von flüssigen Zubereitungen zur peroralen Anwendung 

18

- fallen unter die sog. Trockensäfte 

- erst kurz vor Einnahme Überführen in Darreichungsform (wg. Haltbarkeit) 

nichtüberzogene Granulate 

- werden geschluckt oder in Wasser gelöst oder dispergiert 

- enthalten oft Hilfsstoffe, z.B. 

• Füllmittel zur Erhöhung der granulierfähigen Menge 

• Zerfallsbeschleuniger 

• Geschmacksstoffe 

• Farb- und Aromastoffe 

- besitzen keinen erkennbaren Überzug 

Herstellungsverfahren 

- meist aus Pulvermischungen der wirksamen und sonstigen Bestandteile auf trockenem 

oder nassem Weg 

- Grundoperationen: Aggregieren oder Agglomerieren, Desaggregieren auf gewünschte 

Teilchengröße, Trocknen mit anschließendem Egalisieren bzw. Klassieren 

- Unterscheidung: abbauende, aufbauende Granulierung 

19

mit Bindemittel bzw. 

Klebstofflösungen 

Mischern 

oder 

Knetern 

Feuchtgranulierung Trockengranulierung 

mit Lösungsmitteln oder 

Lösungsmitteldämpfen 

Granulatform bzw. Desaggregieren mit Hilfe von 

Extrudern Pelletiertellern 

Wirbelschichtgeräten 

Trocknen Trocknen Trocknen Mischen, Befeuchten 

und 

Trocknen in 

1 Gang 

Sieben 

20 

mit Druck mit Wärme 

Mischen Mischen und 

Schmelzen 

Kompaktieren bzw. 

Brikettieren mit Exzenterpressen 

od. 

Kompaktierwalzen 

Abkühlen bzw. Erstarren 

in Sprühtürmen 

oder auf 

Kühlwalzen 

Klebstoffgranulate Krustengranulat Brikettgranulate Schmelzerstarrungsgranulat 

→→ Definitionen der einzelnen Granulierungsmethoden im Anhang ←← 

V. Kapseln (Capsulae) 

Definition Ph.Eur.1997 

Kapseln sind einzeldosierte feste Arzneizubereitungen von unterschiedlicher Form und Größe 

mit einer harten oder weichen Hülle. In der Regel werden Kapseln oral eingenommen. 

� sehr beliebte Arzneiform 

� nicht erwähnt werden Stärkekapseln, da sie ( außer in den USA) obsolet sind 

Einteilung 

• Hartkapseln 

• Weichkapseln 

• Magensaftresistente Kapseln 

• Kapseln mit modifizierter Wirkstofffreisetzung 

Unterscheidung in 

• Kapseln 

- Hülle entweder hart und zweiteilig oder weich und einteilig 

- versch. Form und Größe 

• Mikrokapseln 

- feste, polymere Ein- oder Umhüllungen

- Teilchengröße 1 - 1000 µm 

- werden zur eigentlichen Arzneiform weiterverarbeitet 

• Nanopartikel 

- Polymere, in denen ein oder mehrere WS gelöst, solubilisiert, eingebettet etc. sind 

- Teilchegröße 1 - 1000 nm 

- für gezielte Anwendungen an oder in Organen 

Die Kapselhülle 

besteht aus Gelatine oder anderen Substanzen und kann durch Zusatz von Substanzen wie 

Glycerol oder Sorbitol in der Konsistenz geändert werden (Weichmacher) 

Hilfsstoffe 

− oberflächenaktive Substanzen 

− Deckmittel (Lichtunddurchlässigkeit ist wichtig bei Kapseln) 

− Konservierungsmittel 

− Süßstoffe / Farbstoffe 

− Aromastoffe/ Geschmackskorrigentien 

Der Inhalt 

kann fest, flüssig oder pastenartig sein. Er kann aus einem WS oder mehreren WS mit HS 

oder ohne HS, wie Lösungs-, Füll-, Gleit - und Sprengmittel, bestehen. 

Lösungsmittel - darf nicht mit der Kapselwand reagieren� kein Wasser oder Alkohol 

(bringen Wand zum „platzen“) 

- Paraffinöl, Bienenwachs, fette Öle, Polyethylenglycol 

Füllmittel - ohne eigene Wirkung 

- darf keine Feuchtigkeit abgeben � Kapselwand quillt 

- z.B. Mannitol 99,5% (gibt weder Wasser ab noch nimmt 

Gleitmittel - bessere Einrieselung des Pulvers 

- z.B. SiO2, Magnesiumstearat, Talcum 

Sprengmittel - bei der Einfüllung von Granulaten oder Tabletten � quellen sehr stark 

und zerkleinern die Granulate 

- erzeugen hohes Konzentrationsgefälle Darm/Blut 

Der Inhalt der Kapsel darf die Hülle nicht angreifen. Anderereseits wird die Kapselwand durch 

Verdauungssäfte angegriffen, um eine Freisetzung des Inhalts zu erzielen. 

� Bei der Herstellung ist auf mikrobielle Stabilität zu achten 

Prüfung auf Reinheit 

− Gleichförmigkeit des Gehalts 

− Gleichförmigkeit der Masse 

− Wirkstofffreisetzung 

A. Weichkapseln 

Definition 

Die Hüllen von Weichkapseln sind dicker als diejenigen der Hartkapseln. Sie bestehen nur aus 

einem Teil und können verschiedene Formen haben. 

Herstellung 

werden im allgemeinen in einem Arbeitsgang geformt, gefüllt und verschlossen. Auch die 

21

Kapselhülle kann einen WS enthalten (z.B. bei Multivitaminpräparaten aus Stabilitätsgründen 

Vitamin B6 in der Hülle). 

Flüssigkeiten können direkt abgefüllt werden; feste Substanzen werden in geeigneten HS 

gelöst oder dispergiert, der dem Füllgut eine mehr oder weniger pastenartige Konsistenz 

vermittelt. 

Eine Migration von Bestandteilen des Kapselinhalts in die Kapselhülle oder umgekehrt kann 

aufgrund der Art der Substanz und der in Kontakt stehenden Oberfläche auftreten. 

Die Herstellung erfolgt ausschließlich industriell (alles in einem Arbeitsgang) 

Scherer-Verfahren 

1. Gelatinebänder über Walzen mit Vertiefungen 

2. Weichkapsel wird unten verschweißt 

3. Inhalt wird hineingedrückt (Dosierpumpe) 

4. Kapsel wird ganz verschweißt (Naht) 

5. waschen, trocknen 

(nach R.P. Scherer (1933), Rotary-Die-Verfahren) 

• Nachteile: Herstellung erfordert Know-How und bringt großen Aufwand mit sich 

� einzelne Firmen spezialisiert, müssen Temperatur, Luftfeuchtigkeit beachten, 

großer Gelatineverlust (Walzreste nicht mehr verwendbar) 

• Vorteile: - für nicht komatible AS, Substanzen die galenisch anspruchsvoll sind 

- haben z.T. höhere Bioverfügbarkeit als Tablette mit dem gleichen WS 

Inhalt - meist flüssig (siehe Lösungsmittel) 

22

Hülle - bis zu 2mm stark 

- nicht weicher als bei einer Hartkapsel 

- Wassergehalt 7-8% 

- Polypeptid 

- Konsistenz mit Weichmacher (z.B. Glycerol) einstellbar � hygroskopischer als 

Hartkapseln 

- quillt in kaltem / löst sich in heißem Wasser 

- hydrolytischer Abbau: saurer → Gelatine A 

- basisch → Gelatine B 

Formen - Oblongformen (gut zu schlucken) 

- rund → Minimaldosierung 

- Tube → nur äußerlich, Hülle wird verworfen (lokale A., Gelatine als 

Einzeldosenbehältnis zum Schutz vor Oxidation) 

- Formen gibt es in abgestuften Volumina ( 1 minim = 0,0616 ml) 

- peroral: 1 - 20 minims 

- sonst. : bis 250 minims 

- werden z.B. als Suppositorien verwendet 

� Nahtstelle ist Schwachstelle in der Kapsel (kann nicht richtig geschlossen sein) 

B. Hartkapseln 

Definition 

Die Hülle der Hartkapseln besteht aus zwei zylindrischen Teilen. Diese sind jeweils an einem 

Ende mit einem kugelförmigen Boden abgeschlossen, während das andere Ende offen ist. 

Inhalt - üblicherweise: - Pulver, Granulate, Pellets, Mikrokapseln, Tabletten 

- Neuentwicklung: - thixotrope, pastenartige Substanzen statt Pulver 

� Bioverfügbarkeit steuerbar 

Hülle - gleichmäßige Schichtdicke, 100 - 150 µm 

- aus Wasser und Gelatine, bei ca. 65°C → durchsichtig 

- Wassergehalt 10 - 12% 

- werden nach dem Füllen mit bes. Klebstreifen um die Naht oder durch Verkleben der 

Nahtfläche abgedichtet � 

- versch. Verschlußmechanismen(Snap-Fit, Coni-Cap,...) 

- Herstellung aus Gelatinelösung im Tauchverfahren 

- Hilfsstoffe: - Lichtundurchlässigkeit vermittelnde Füllstoffe (Deckmittel:opak) 

- Konservierungsmittel 

- oberflächenaktive Substanzen 

- Süß-, Farb- und Aromastoffe 

• Industrielle Herstellung der Kapselhülle 

23

� Ethanol/Wassermischung: Body und Cap werden dadurch leicht angeschmolzen und dann 

schockgetrocknet � Flüssigkeit auch in Hartkapseln einfüllbar, da Kapseln gut 

verschlossen werden können 

• Rezepturmäßige Herstellung (Dosierung nach Volumen) 

1. Arzneistoff in gewünschter Teilchengröße 

2. Öffnen der Kapsel 

3. Füllen mit Hilfsstoffmischung 

4. Entleeren in Meßzylinder 

5. Bestimmen des Volumens 

6. WS in den Meßzylinder, Auffüllen mit Hilfsstoffmischung auf ermitteltes Volumen 

7. Mischen von Hilfsstoffen und WS 

8. Erneutes Füllen 

9. Verschließen 

Achtung: wenn die Teilchengröße von WS und HS nicht identisch sind, addieren sich die 

Volumen der beiden nicht unbedingt� Füllvolumen so nicht bestimmbar 

�es gibt 8 verschieden Formengrößen 

�sollten im Stehen und mit viel Wasser eingenommen werden 

�haben Pillen verdrängt (stabiler, hygienischer, bessere Bioverfügbarkeit) 

C. Magensaftresistente Kapseln 

Definition 

sind im Magensaft beständig und setzten den oder die WS im Darmsaft frei. Die 

Hart/Weichkapseln haben eine Magensaft resistente Hülle oder sind mit magensaftresistent 

überzogenen Granulaten oder Teilchen gefüllt. 

Prüfung. in 0,1 N-HCl darf 2 h lang kein WS austreten 

D. Kapseln mit mod. WS-Freisetzung 

Definition (nach Ph. Eur.1997) 

24

sind Hart/Weichkapseln, bei denen der Inhalt, die Hülle oder beides mit speziellen Hilfsstoffen 

oder nach gesonderten Verfahren oder durch Kombination beider Möglichkeiten hergestellt 

werden, um die Freisetzungsgeschwindigkeit oder den Ort der Freisetzung des/der WS gezielt 

zu verändern. 

Füllmittel bei festem Inhalt 

∗ Lactose 

∗ 99,5% Mannitol + 0,5% SiO2 (Vorschrift bei rezepturmäßiger Herstellung) 

∗ kristalline Cellulose 

Vergleich mit der Tablette 

• Vorteile 

- hat alle Vorteile einer einzeldosierten festen Arzneiform 

- Inhalt kann fest, halbfest oder flüssig sein → durch Hülle immer fest 

- Freisetzung wird durch Kapselhülle (meist Gelatine) bestimmt: 

∗ Gelatine quillt in Wasser 

∗ AS wird im Magen sehr schnell freigesetzt 

- gesteuerte Freigabe durch unterschiedliche Inhaltsgestaltung möglich 

- Hülle schützt Inhalt vor Licht, Luft und Feuchtigkeit → gute Haltbarkeit und Lagerfähigkeit 

- gute Dosierungsgenauigkeit auch bei flüssigen und halbflüssigen AS 

- gute Resorption: AS meist feinverteilt (bei Pulverinhalt) 

- schonende und rationelle Verarbeitung von empfindlichen und technisch problematischen 

AS möglich (besonders bei Weichkapseln) 

- Compliance: ansprechende Form 

⇒ Farbgebung: Assoziationen tragen zur AM-Sicherheit bei 

- rot/gelb → Vitaminpräparate 

- grün/braun → Abführmittel 

- blau → Schlafmittel 

⇒ Identifizierungsmöglichkeit (Bedrucken) 

⇒ Geschmacks- und Geruchsneutralität 

⇒ problemlose Einnahme 

⇒ gute Verträglichkeit 

• Nachteil 

- teurer in der Herstellung als Tabletten 

- großes Know-How 

VI. Tabletten (Compressi) 

25

Definition Ph Eur.1997 

Tabletten sind feste Zubereitungen, die eine Dosis eines WS oder mehrerer WS enthalten. Sie 

werden durch Pressen eines konstanten Volumens von Substanzteilchen hergestellt. 

Tabletten sind im allgemeinen zur oralen Anwendung bestimmt. Sie werden entweder zerkaut, 

unzerkaut geschluckt, vor der Anwendung zunächst in Wasser gelöst oder zerfallen gelassen 

oder zur Freisetztung des WS in der Mundhöhle behalten. Die zu verpressenden Teilchen 

bestehen aus einem oder mehreren WS, mit oder ohne Zusatz von Füll-, Binde-, Spreng-, 

Gleit- und Schmiermitteln (FST-Komplex), Substanzen, die das Verhalten der Tablette 

im Verdauungstrakt verändern können, zugelassenen Farbmittel sowie 

Geschmackskorrigientien. 

Tabletten sind fest und haben normalerweise eine zylindrische Form; ihre Oberflächen sind 

flach oder konvex, die Ränder können abgeschrägt sein. Sie können Bruchkerben, 

Markierungen, Prägungen haben und mit einem Überzug versehen sein. 

� Einsatz der HS ist abhängig von Wirkstoff und Pressungsmethode 

Einteilung 

∗ nichtüberzogene Tabletten 

∗ überzogene Tabletten 

∗ Brausetabletten 

∗ Tabletten zur Herstellung einer Lösung 

∗ Tabletten zur Herstellung einer Suspension 

∗ magensaftresistente Tabletten 

∗ Tabletten mit modifizierter Wirkstofffreisetzung 

∗ Tabletten zur Anwendung in der Mundhöhle 

Allgemeines 

- disperse Systeme vom Typ gasförmig/fest 

- sehr stark verbreitete Arzneiform 

- aus fast allen Stoffen herstellbar 

- maschinell 

- in großen Mengen 

- wirtschaftlich 

- hohe Dosiergenauigkeit 

- bequem weil einfach und angenehm einzunehmen 

- lange haltbar (bis zu 3 Jahren / darf sich nur minimal ändern) 

- gut verpackbar, lagerbar, transportierbar 

- geringer Feuchtigkeitsgehalt 

- Wirkstofffreisetzung optimierbar über Formulierungs- und Herstellungstechniken 

Hilfsstoffe 

müssen physiologisch unbedenklich sein 

dürfen den Wirkstoff nicht negativ beeinflussen 

bestimmen: Herstellung, Handhabung und Bioverfügbarkeit (wird von HS gesteuert) 

1. Füllstoffe - Aufstockmittel (bei geringer AS-Dosierung) → Volumenerhöhung 

- bessere Dispensierung 

- chemisch inert 

- muß sich gut pressen lassen 

26

- Lactose, Mannit (angenehmer Geschmack), Calciumdiphosphat, 

Stärke, Cellulose 

2. Bindemittel - trocken (gleichmäßig durchmischen) → einfach 

- feucht (Granulate werden verklebt) 

- Tablette soll nach Druckanwendung zusammenhalten (plastische 

Verformbarkeit) 

- aber Tablette muß auch zerfallen (widersprüchliche 

Eigenschaften) 

- in höherer Dosierung als Gegensprengmittel (Lutschtablette) 

- Stärke, Mannit, Cellulose, Calciumdiphosphate, Lactose 

- fast immer verwendet 

3. Sprengmittel - Zerfallsbeschleuniger 

- quellen in Wasser, lösen sich aber nicht 

- Tablette zerfällt in Bestandteile → Suspension (≠ Lösung) 

- Stärke, Polyvinylpyrrolidon, Cellulosederivate, (Hydrogen-) 

Carbonate (CO2-Freisetzung mit Säure) 

4. FST-Komplex - Fließregulierungsmittel (gute Rieselfähigkeit → wichtig, da 

Tablettieren Volumendosierung) 

- Schmiermittel (verringert die Reibung Metall/Metall und 

Tablette/Metall) 

- Trennmittel (verhindert Kleben der Tablette an Stempel und 

Matrizenwand) z.B. Mg-Stearat, Stearinsäure 

- früher: Talkum, Aerosil 

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 

5. Hilfsstoffe, die nicht direkt im DAB/Ph. Eur erwähnt werden 

Gegensprengmittel - wenn langsamer Zerfall erwünscht ist 

- Saccharose, Gummi arabicum, Traganth, Fette, Stearin, Paraffin 

Hydrophilierungsmittel 

Feuchthaltemittel - kein zerbröckeln 

- Glycerol, Sorbitol, Stärke 

Resporptionsbeeinflusser 

Absorbierende Stoffe - für flüssige Bestandteile 

- Aerosil, Lactose, Bentonit 

Herstellung Ph Eur. 1997 

Werden durch Verpressen von gleich großen Volumen von Substanzteilchen oder Granulaten 

hergestellt → Volumendosierverfahren 

Bei der Herstellung von Tablettenkernen müssen Maßnahmen durchgeführt werden, damit sie 

eine genügend große Festigkeit haben, um bei normaler Handhabung weder zu bröckeln noch 

zu zerbrechen. 

Prüfung auf Friabilität von nichtüberzogenen Tabletten und Bruchfestigkeit von Tabletten 

� in erster Linie industrielles Verfahren 

� Tablettieren erfolgt in Tablettenpressen mit einem Satz von drei Preßwerkzeugen: 

Oberstempel, Unterstempel, Matrize mit Bohrung 

Exzenterpresse 

Tablettenpresse; Oberstempel (4) wird auf und ab bewegt (ist allein am Preßvorgang beteiligt) 

während der Unterstempel (7) das unbewegliche Gegenlager bildet (schiebt Tablette 

anschließend aus der Matrizze (Bild III)). Das Füllvolumen kann durch den Unterstempel 

eingestellt werden und wird durch den Füllschuh (3) immer wieder aufgefüllt � ca. 3000 

Tablette/h (nicht sehr leistungsfähig) 

27

Hilfsstoff 

Wirkstoff Hilfsstoff 

Mischung 

1. 2. 

Granulat Direkt- oder Pulverpressung 

Tablette 

Dragierung / Lackierung 

Konfektionierung 

Apotheke 

zu 1. 

- gängigste Methode 

- meist Feuchtgranulierung → Klebstoffgranulat 

- Granulat ist die innere Phase des Tablettiergutes 

zu 2. 

- ausreichende plastische Verformbarkeit der Pulvermischung 

- gute Fließeigenschaften notwendig 

- keine Entmischungstendenzen 

- spart Zeit und Kosten 

Rundläuferpresse 

Rotationstablettenpresse; sind mit mehreren Matrizen auf einem rotierenden Matrizentisch 

angeordnet. Beim Pressen werden Ober- und Unterstempel mit gleichem eingestellten Druck 

(max. zw. 500 und 1000 MPa) mittels exzentrisch gelagerten Druckrollen nacheinander 

belastet, schieben das Pressgut zusammen und formen die Tablette. 

Extrem hohe Leistung: 10 000 bis 1 Million/h → wirtschaftlich 

Man braucht bessere Fließeigenschaften für gleichmäßige Füllung des Matrizenhohlraums 

� Vorsicht vor Lufteinschlüssen, Tablette „deckelt“ 

28

Bindungen 

Kohäsions- und Adhäsionskräfte 

Feststoffbrücken 

formschlüssige Bindungen 

A. Nicht überzogene Tabletten 

Definition 

Ein- oder mehrschichtige Tabletten mit konzentrischer oder paralleler Schichtung. 

Einschichtige Tabletten werden in einem Pressvorgang hergestellt, mehrschichtige durch 

aufeinanderfolgende Pressvorgänge. Die zugesetzten HS dienen nicht dazu, die Freisetzung 

der WS in den Verdauungssäften zu beeinflussen. Prüfung auf Zerfallszeit: in etwa 15 

Minuten zerfallen 

� häufigste Darreichungsform bei Tabletten (z.B. Paracetamol) 

B. Brausetabletten 

Definition 

nichtüberzogene Tabletten; enthalten normalerweise sauer reagierenden Substanzen und 

(Hydrogen-) Carbonate, die in Gegenwart von Wasser schnell unter CO2 Freisetzung 

reagieren. Werden vor der Anwendung in Wasser gelöst oder zerfallen lassen. z.B. ASS, 

Multivitaminpräparate 

� beliebte Form 

� schwer herstellbar: geringe Luftfeuchtigkeit, sonst Hängenbleiben an Stempelfläche (sehr 

feuchtigkeitsempfindlich) 

� rascher Wirkungseintritt 

viel WS geht schon im Glas in Lösung → man nimmt die Lösung zu sich → schnellere 

Resorption (zum Lösen im Magen ist oft zu wenig Wasser) 

� Magen für die Resorption wegen kleiner Fläche unwichtig → WS von Brausetablette kommt 

schneller in Duodenum (geht auf nüchternen Magen schnell ins Duodenum, schneller 

Wirkunseintritt und schnelle Resorption) 

C. Überzogene Tabletten 

Definition 

Tabletten, die mit einer/mehreren Schichten von Mischungen verschiedener Substanzen 

überzogen sind. Die als Überzug dienenden Substanzen werden als Lösung/Suspension unter 

29

Bedingungen unter denen sie verdunsten aufgebracht. Ist der Überzug ein sehr dünner 

Polymerüberzug, spricht man von Filmtabletten. Überzogene Tabletten haben eine glatte, 

ggf. glänzende und gefärbte Oberfläche 

� Dragee = Naschwerk, Dessert 

Gründe für den Überzug 

- Schleimhaut der Speiseröhre soll nicht gereizt werden (wenn Tablette steckenbleibt) 

- Schutz vor Licht, Luft und Feuchtigkeit 

- Erhöhung der mechanischen Stabilität (geringer Abtrieb) 

- Schutz des AS vor Magensäften (HCl), Schutz des Magens vor AS 

- gesteuerte WS-Freigabe, Bestimmung des Freisetzungsortes 

- Konzentrationsspitzen im Blut können verhindert werden 

- Sicherheit durch Färbung 

- Compliance (ansprechende Form) 

- bitterer AS wird überdeckt 

Einteilung 

Zuckerdragée - gehen im Magen in Lösung 

- dicker Überzug (bis zu 50% des Gewichts), hauptsächlich aus Zucker 

- Herstellung (in rotierendem Dragierkessel): 

1. Andecken 

Hülle mit Kern verbinden → stabiler (hochkonz. Zuckersirup mit 

Gelbildnern) als Trennmittel zw. Kern und HS → verhindert eindringen 

von Feuchtigkeit(hohe Viskosität) 

2. Auftragen 

bis zu 40 Zuckerschichten 

3. Glätten 

mit niedriger konzentriertem Zuckersirup (weniger viskos) 

4. Färben 

wasserlösliche Farbstoffe 

heute: Pigmentfarbstoffe 

5. Polieren mit Wachs (Carnauba- oder Bienenwachs) 

- Nachteil: hoher zeitlicher Aufwand 

- Vorteil: Oberfläche mit wunderschönem Glanz 

Dünnschichtdragée - gehen im Magen in Lösung 

- kein reiner Zuckersirup, sondern Suspensionen mit stärkerem 

Abdeckungsvermögen 

- Aufwand: mehrere Stunden bis ein Tag 

- wenige, dünne Schichten (10 - 30% Gewichtsanteil, Tablette wird nicht 

so groß → leichter zu schlucken) 

- Voraussetzung ist bestimmt Kernform (Rolle in Trommel, 

Kesselverfahren) 

Filmtablette - dünne, elastische Membranen (40 - 200 µm) 

- früher aus polymeren Filmbildnern in organ. oder wäßrigen LM, heute 

sorgt Dispersion für gleichmäßigen Überzug 

- Vorteile: - Kernform spielt keine Rolle 

- Bruchkerben bleiben erhalten 

- LM aufsprühbar 

- Automatisierung möglich (wenige Stunden) 

- gehören entweder zu 

• überzogenen Tabletten 

• magensaftresistenten Tabletten (muß nicht im Magen zerfallen) 

1. nach Überzug 

- Normaldragées = Zuckerdragées 

- Dünnschichtdragées 

- Filmtabletten = Lacktabletten 

• Tabletten mit modifizierter WS-Freisetzung 

2. nach dem Zweck 

- magensaftresisten 

- mod. WS-Freisetzung 

- sofortige Freisetzung 

30

D. Tabletten zur Herstellung einer Lösung 

Definition 

Sind nicht überzogene Tabletten oder Filmtabletten. Werden vor der Anwendung in Wasser 

gelöst. Die Lösung kann durch eingesetzte HS (z.B. Trennmittel) getrübt sein) 

E. Tabletten zur Herstellung einer Suspension 

Definition 

Können nicht überzogenen Tabletten oder Filmtabletten sein, die in Wasser zu einer 

homogenen Suspension dispergiert werden. Prüfung auf Zerfall: innerhalb von 3 Minuten 

F. Magensaftresistent überzogene Tabletten 

Definition 

Sind im Magensaft beständig und setzen WS erst im Darm frei. Sie sind mit 

magensaftresistenten Schichten überzogen und entsprechen der Definition von überzogenen 

Tabletten 

� Tablette muß den Magen intakt verlassen, Überzug darf sich nicht verändern (Prüfung 2h 

in 0,1 molarer HCl; es darf keine Reaktion statt finden) 

wegen der unterschiedlichen pH-Werte (Magen 1,2;Duodenum 6,8) wird der Überzug mit 

sauren Gruppe versehen → keine Dissoziation im Magen (schlecht löslich) 

∗ Gründe: 

- AS kann in Säure zersetzt werden (säurelabil) → würde inaktiv (z.B. manche Penicilline) 

- Magen hat nur kleine Resorptionsfläche 

- Tablette kann sich im Magen an einer Stelle festsetzen → Reizung durch hohe 

Konzentration 

- Schutz des Magens vor AS und Schutz des AS vor Magensäure 

∗ Applikationszeitpunkt: 

a) vor dem Essen 

→ Tablette kommt in stark sauren Magen 

→ Hülle bleibt resistent 

b) Magensaft entsteht durch Reize (Geruch, Gedanke an Essen) 

c) Füllung bleibt so lange im Magen, bis pH 1-2 erreicht ist 

→ portionsweiser Weitertransport 

→ im Magen herrscht stark saurer pH-Wert 

d) unmittelbar nach dem Essen 

→ pH nicht stark sauer 

→ Tablette löst sich 

e)Tablette soll WS im Duodenum rasch freisetzen 

G. Tabletten mit modifizierter Wirkstofffreisetzung 

Definition 

Sind überzogenen oder nichtüberzogene Tabletten die mit speziellen HS oder durch 

bestimmte Verfahren hergestellt werden, um die Freisetzungsgeschwindigkeit oder den Ort 

der Freisetzung gezielt zu verändern) 

31

� auch mit retardierter WS-Freigabe 

� extrem rasche WS-Freigabe (Quellung bereits im Magen) 

Compliance 

verordnete Einzeldosis % der richtigen Einnahme 

1x 90 

2x 70 

3x 60 

4x 30 

→ ungünstig, wenn Patient mehrmals täglich eine Tablette einnehmen muß 

Halbwertzeit von WS: 

= Zeitspanne, in der sich die WS-Konzentration (Blutspiegel) halbiert hat 

- Infusion: WS-Konzentration wird konstant gehalten 

- Halbwertszeit ist durch Substituenten steuerbar (chem. Weg, meist ungünstig: Wirkung 

ändert sich) 

- technologischer Weg: 

• AS darf nur langsam abgegeben werden 

• Voraussetzung ist, daß die Auflösungsgeschwindigkeit für die Resorption des WS 

geschwindigkeitsbestimmend ist 

Retardtabletten 

- ein Teil (= Initialdosis) wird schon im Magen freigesetzt → bestimmter Blutspiegelwert 

- Erhaltungsdosis → Blutspiegelwert soll konstant gehalten werden 

- retardieren über chemischen Weg oder galenisch 

- Abgabe des WS über maximal 7 Stunden möglich: 

a) je tiefer der Darminhalt im Darm ist, um so eingedickter ist er und um so weniger AS ist 

in Lösung → Resorption behindert 

b) je tiefer, um so kleiner ist auch die zur Verfügung stehende Resorptionsfläche 

∗ Gründe für die Retardierung 

- Compliance 

- Möglichkeit mehrere Dosen in einer Arzneiform zu verabreichen � man muß verhindern, 

daß der WS auf einmal in Lösung geht 

- 

AF-spezifisch 

WS-spezifisch 

1. Retardierung durch Überzug 

Retardform 

Magen-Darm-Trakt 

32 

(Auflösung) 

(Absorption) 

Plasma Gewebe 

Ausscheidung 

Schichtdicke, Material → Kontrolle der WS-Diffusionsgeschwindigkeit

eingearbeitete lösliche Hilfsstoffe → bilden bei Wasserkontakt Poren, gelöster 

WS kann austreten 

Nachteil: der Überzug kann die Tablette so dick machen, daß es bis zu 7 

Stunden dauert, bis sie in den Darm kommt (Pforte) 

2. Matrix Retard 

- Matrix = unlöslicher Kunststoff 

- Matrix und AS werden gepreßt 

- AS wird langsam herausgelöst → es bilden sich feine Kanäle für weiteres Herauslösen 

3. Hydro-Kolloid-Matrix 

- Hydro-Kolloide quellen sehr stark in Wasser → hohe Viskosität am Rand → verhindert, 

daß Wasser rasch eindringt 

- Peristaltik (Hüllüberzug) → äußere Schichten werden nach und nach abgetragen → auch 

AS wird abgetragen (= AS-Freisetzung) 

4. AS in hydrophiler Grundlage 

- Fette werden erst allmählich verdaut → langsame AS-Freigabe 

5. semipermeable Membran 

- präzises Laser-Loch in Hülle ermöglicht Eindringen von Wasser → Innendruck steigt (→ 

AS tritt aus) 

- Nachteil: führt beim Steckenbleiben zu einer zu hohen Konzentration, die zu 

Schleimhautschädigungen führen kann (außer Handel!!!!) 

Tablettenarten 

a) Manteltabletten 

Arzneistofflösung 

zwei WS in verschiedenen Grundlagen-Teilen 

im Mantel: Initialdosis, sofortige Freisetzung 

im Kern: Erhaltungsdosis, retardierende Hilfsstoffe 

b) Schichttabletten 

33 

Wasser 

unterschiedliche Hilfsstoffe zur unterschiedlichen WS-Freigabe

c) Matrixtabletten 

- unlösliches Polymer mit AS gepreßt 

d) Tablette aus verschiedenartig überzogenen (→ retardierten) Granulaten 

- verschiedenfarbige Anfärbung zur Produktionskontrolle 

e)Tablette aus Matrix und Pellets mit aufgezogenem WS 

- bei geringen WS-Konzentrationen/bei flüssigen WS 

- bleibt Tablette längere Zeit im Magen (unerwünscht) � retadierte Pellets „entkommen“ 

besser 

f) nach Ionenaustauscherprinzip 

- in Kapsel 

- bei Kodein 

- Abgabe je nach Ionenkonzentration der Verdauungssäfte 

H. Tabletten zur Anwendung in der Mundhöhle 

Definition 

Nichtüberzogene Tabletten, die so hergestellt werden, daß eine langsame Freisetzung und 

lokale Wirkung des/der WS oder eine Freisetzung und Absorption des/der WS in einem 

bestimmten Teil der Mundhöhle stattfindet 

� WS teilweise geschluckt → wird im Magen-Darm-Trakt resorbiert 

Einteilung: 

- Sublingualtabletten (Resorption durch Mundschleimhaut → First-pass-Effekt wird 

umgangen 

- Buccaltabletten (bei AS-Abbau im Magen-Darm-Trakt (Herzinfarktmittel)) 

- gepreßte Lutschtabletten 

- Mukoadhäsive Tabletten (verhindern schlucken der Tablette durch festkleben) 

- Kautabletten 

VII. Emulsionen 

Besitzen keine eigene Monographie im DAB oder in der Ph Eur., sondern sind Bestandteil 

verschiedener anderer Monographien: 

• Zubereitungen für das Ohr (Auricularia) 

• Zubereitungen für die Nase (Nasalia) 

• Flüssige Zubereitungen zur Einnahme (Liquida peroralia) 

• Parenteralia 

34

• Flüssige Zubereitungen zur kutanen Anwendung 

• Halbfeste Zubereitungen zur kutanen Anwendung 

• Zubereitungen in Druckbehältnissen 

Definition 

Emulsionen sind fein- bis grobdisperse Systeme aus zwei oder mehr flüssigen, nicht 

mischbaren, üblicherweise wäßrigen und öligen Phasen, die mit Emulgatoren stabilisiert 

werden. Enthalten einen oder mehrere Arzneistoffe. 

Sie sind vor Gebrauch zu schütteln 

☺ Mayonnaise ist eine Emulsion 

Hilfsstoffe 

• Viskositätserhöher (halten Zerteilungszustand aufrecht) 

• Antioxidantien 

• Konservierungsmittel 

• Geschmackskorrigentien 

• Süß- und Farbstoffe 

Teilchengröße 

beeinflußt maßgeblich die physikalische Stabilität einer Emulsion (je feiner die innere Phase 

dispergiert, desto stabiler die Emulsion). 

Teilchengrößendurchmesser sollte im Bereich von 1-10µm liegen. Handgefertigte Emulsionen 

weisen einen Teilchendurchmesser von 30-100µm auf. 

Emulsionstypen 

man unterscheidet 2 Phasen: a) innere, offenen disperse Phase 

b) äußere, geschlossene Phase ( Dispersionsmittel) 

W/O 

O/W/O W/O/W 

35 

O/W 

O/W (Öl-in-Wasser): Öl als innere und Wasser als äußere Phase 

W/O (Wasser-in-Öl): Wasser als innere und Öl als äußere Phase 

Wasser 

Öl 

- Grundsätzlich steht Wasser für hydrophile Phasen und Öl für lipophile Phasen (muß also 

kein Öl sein) 

- Erscheinen durch unterschiedliche Brechungsindices weiß (undurchsichtig) 

- Eine Emulsion ist gebrochen wenn sie eine nicht mehr rückgängig zu machende 

Phasentrennung aufweist (Kohäsion > Adhäsion) → physikalisch instabil 

Bsp. beim Erwärmen verschmelzen die Tröpfchen miteinander und können durch schütteln 

nicht mehr getrennt werden 

Herstellen einer Emulsion 

getrennte Vorbereitung der lipophilen/hydrophilen Phase 

Verteilung der Phasen ineinander (dispergieren) durch schütteln, rühren, etc. und

anschließendes Homogenisieren (gleiche Tröpfchengröße) 

1. Kontinentale Methode 

„Inversionsmethode“ / „Suspensionsmethode“ 

für O/W-Emulsionen 

Der Emulgator wird in der inneren Phase dispergiert (≠ löslich), die mit der hydrophilen 

äußeren Phase nach und nach versetzt wird 

Vorteil: Emulgator wandert im vgl. zur englischen Methode schneller zur Grenzoberfläche 

2. Englische Methode 

„Lösungsmethode“ 

Der Emulgator wird nach der Bancroft Regel in der äußeren Phase (ist immer die, in der sich 

der Emulgator besser löst) gelöst, in die die innere Phase dispergiert wird (schwierig) 

3. Schweizerische Methode nach Münzel 

für O/W Emulsionen 

Aus dem Emulgator, der äußeren und der inneren Phase wird im Verhältnis 1:2:1,5 ein 

Emulsionskern hergestellt, der unter abwechselnder Einarbeitung von Wasser- und Ölphase 

zum Endprodukt verdünnt wird. 

4. Phasenumkehr 

Vertauschung von innerer und äußerer Phase 

z.B.: unter dem Einfluß von Temperaturänderungen oder durch Zugabe eines Emulgators vom 

entgegengesetzten Typ. 

Ziel der Herstellung: Erreichen eines hohen Dispersitätsgrades. 

Die disperse Phase muß so fein verteilt sein, daß sie in einem Zeitraum von 24h keine 

Entmischungserscheinungen zeigt und für einen Zeitraum von etwa 6 Monaten kein Brechen 

erfolgt. 

Stabilitätsbeeinflussende Faktoren 

1. Verhältnis zwischen innerer und äußerer Phase 

� monodispers (alle Tropfen gleich groß) 

� polydispers (Tropfen unterschiedlich groß) 

2. Zerteilungsgrad der inneren Phase (Homogenisierung) 

3. Viskosität der äußeren Phase 

4. Zusatz von Emulgatoren (Stabilisation durch Filmbildung) 

Flocculation 

Die Teilchen einer Phase liegen traubenförmig aneinander, ohne ineinanderzufließen. Steigt 

die leichtere Phase nach oben, lagern sich die Tröpfchen ohne Koaleszenz zusammen� 

Durch Schütteln ist wieder eine Emulsion möglich 

Koaleszenz 

36

Die Tröpfchen fließen irreversibel zusammen, wodurch sich der Dispersionsgrad ändert. 

A. Emulgatoren 

Definition 

amphiphile Verbindungen (lipophile und hydrophile Eigenschaften). Lagern sich als 

Emulgatorfilm an den Grenzflächen zwischen den Phasen an und setzten die 

Grenzflächenspannung herab (→ siehe Stoke´sches Gesetz Suspensionen). 

Mit diesen Eigenschaften gehören die Emulgatoren in die Gruppe der grenzflächen aktiven 

Substanzen → Tenside 

(a) anionenaktive 

1. ionogene Emulgatoren 

Alkaliseifen Natriumpalmitat O/W 

Erdalkaliseifen Calciumstearat W/O 

Nachteil: reagieren alkalisch 

(a) kationenaktive 

quartäre Ammoniumverbindung Benzalkoniumchlorid O/W 

→ Invertseifen (Kationenseifen,→ für emulgierende Wirkung ist das Kation verantwortlich und 

nicht wie bei den Seifen das Anion) 

Nachteile: - Eiweiß-denaturierende Eigenschaften 

- reaktionsfreudig ( nicht inert), bakterizid 

- geringe Reiningungskraft (Einsatz nur als Desinfektionsmittel) 

� Wird in der Pharmazie nicht als Emulgator eingesetzt 

(a) amphotere Verbindungen 

Kasein 

Phosphatide Lecithin O/W und W/O 

sind am isoelektronischen Punkt (IEP) nach außen hin neutral 

Beispiel: Lecithin ist als Zellmembranbestandteil physiologisch am verträglichsten. Weist 

hydrophilen Teil mit Kation und Anion auf 

37

2. Pseudoemulgatoren 

erhöhen die Viskosität der äußeren Phase und halten so die innere in der äußeren Phase 

dispergiert (Verhindern inhomogene Wirkstoffverteilung) 

Beispiel: Gelatine, Traganth, Agar-Agar 

(a) Nicht-ionogene Verbindungen 

Fettalkohole Cetylstearyalkohol(Lanette O) W/O 

Glycerolfettsäureester Glycerolmomostearat W/O 

Sorbitanfettsäureester(SPAN) Sorbitanstearinsäureester W/O 

Wollwachsalkohole W/O 

Polyethylenglycol-sorbitan-fettsäureester Tween O/W 

Beispiel: Fettalkohole: hier überwiegt die Lipophilie, da die OH-Gruppen am hydrophilen Teil 

nicht so stark ausgebildet sind 

3. Komplexemulgatoren 

Emulgatorgemisch aus O/W-E. und einem öllöslichen Emulgator. Verhindern durch 

Ausbildung eines stabilen Films das Brechen der Emulsion. 

Beispiel: emulgierender Cetylstearylalkohol (Lanette N) 

besteht aus Cetylstearylalkohol (Lanette O)→ W/O-E. 

Cetylstearylschwefelsaurem Natrium (Lanette E)→ O/W-E. 

- Werden für stabile O/W-Emulsionssalben benötigt 

Die Einzelwirkung muß sich addieren oder potenzieren. Häufig wird die Wirkung aber durch 

die Kombination mehrerer Emulgatoren abgeschwächt. →Tensidmischungen zur 

Emulsionsstabilisation 

HLB-Wert (Hydrophilic-Lipophilic-Balance) 

Gibt das Verhältnis von lipophilen und hydrophilen Gruppen in einem Emulgator wieder. Diese 

von Griffin entwickelte Berechnung galt ursprünglich nur für nicht ionische Tenside. 

20 * (1- hydrophobe Masse/Gesamtmasse) 

38

lipophil hydrophil 

0 5 10 15 20 

W/O-Emulgatoren O/W-Emulgatoren 

Antischaum. Netzmittel 

Lösungsvermittler 

39 

waschakt. Sub. 

Nachweis für O/W- oder W/O-Emulsionen 

• Anfärben 

Lösung eines hydrophilen Farbstoffes in hydrophilem Lösungsmittel (bzw. lipophiler 

Farbstoff in lipophilem Lösungsmittel) 

Anfärben eines Emulsionstropfens 

• Leitfähigkeitsmessung 

W als äußere Phase ergibt höhere Leitfähigkeit als W in innerer Phase 

• Verdünnungsmethode 

W/O ist mit Öl verdünnbar, ohne daß die Emulsion bricht 

O/W ist mit Wasser verdünnbar, ohne daß die Emulsion bricht 

Syndets 

- grenzflächenaktive synthetische Detergenzien, die als Waschmittel eingesetzt werden. 

Zunehmende Hautverträglichkeit, da der Säuremantel der Haut nicht zerstört wird. 

- Werden in Suppositorien zur Resorptionsverbesserung eingesetzt 

- Nachteil: trocknen die Haut aus, da der Fettfilm entfernt wird→ Notwendigkeit von 

Austrocknungsminderern und Rückfettern 

- bei längerer Anwendung irreparable Schleimhautschäden 

→ Fettalkoholsulfate, Fettalkoholethersulfate, amphotere Tenside 

Seifen 

- Ekzem bei Hausfrauen durch Waschmittelkontakt (Austrocknen der Haut) 

→ Alkaliseifen schlechter verträglich 

- Film aus Hautfett wird durch Alkalisalze entfernt 

→ Hornhaut quillt auf 

→ wird empfindlicher 

→ Bakterien finden gutes Milieu 

- pH zwischen 5 und 7 günstig 

Austrocknungsminderer 

- Fettsäurepartialglyceride 

- höhere Fettalkohole (Stearylalkohol etc.) 

- Fettsäurealkylolamide 

- dürfen prozentual nicht in solchen Seifen überwiegen, da Waschwirkung ja erwünscht ist 

- Austrocknungseffekt kann nicht ganz vermieden werden

VIII. Lösungen 

Besitzen keine eigene Monographie in der Ph. Eur.1997, sondern sind Bestandteil von vielen 

anderen Monographien 

• Ocularia 

• Auricularia 

• Nasalia 

• Inhalanda 


• Flüssige Zubereitungen zur Einnahme 

• Flüssige Zubereitungen zur kutanen Anwendung 

• Parenteralia 

• (Weiterverarbeitung zu halbfesten/festen Darreichungsformen) 

Definition 

Lösungen sind molekular- bis micellardisperse Flüssigkeiten, die einen oder mehrere 

Arzneistoffe enthalten. 

Lösungsmittel Hilfsstoffe 

− Wasser − Lösungsvermittler 

− fette Öle − Stabilisatoren 

− flüssige Wachse − Geschmackskorrigentien 

− Macrogole − Konservierungsmittel 

− Alkohole − viskositätserhöhende Stoffe 

− organ. Lösungsmittel − Süßstoffe 

− Farbstoffe 

Herstellungsverfahren 

a) kristallwasserfreie und trockene Ausgangsstoffe werden unter Beachtung der Löslichkeit in 

das Lösungsmittel eingerührt (umgekehrte Handhabung führt zu Klumpenbildung). 

b) bei Lösungsmittelmischungen werden die schwer löslichen Bestandteile im geeigneten LM 

gelöst, bevor man die anderen LM dazu mischt. 

� zerkleinern schwer löslicher Stoffe, rühren, erwärmen, abkühlen, etc. erhöht die 

Lösungsgeschwindigkeit 

Ziel der Herstellung 

Klare, von Schwebstoffen und Verunreinigungen freie Lösung, durch Dekantieren, Filtrieren, 

Zentrifugieren 

• Vorteile - rascher Wirkungseintritt, AS liegt direkt zur Resporption vor → hohe 

Resorptionsquote 

- leicht einnehmbar (wichtig in Paediatrie) 

- individuelle Dosierung möglich 

- Einsatz bei Schluckbeschwerden 

- Geschmacksverbesserung leicht möglich 

• Nachteile - Wasser als Lösungsmittel schränkt die mikrobielle Haltbarkeit ein 

- falsche Dosierung 

40

Unterscheidung 

echte Lösung - Stoff molekular verteilt 

- Teilchendurchmesser 10 -3 nm (bezieht sich auf runde Teilchen) 

- bis zu 10³ Atome pro Teilchen 

kolloidale Lösungen - nicht kugelförmig 

- Teilchendurchmesser 1 bis 1000 nm 

- 10 3 bis 10 9 Atome pro Molekül (> 10 9 bei Suspensionen, 

- erscheinen trübe (Faraday-Tyndall-Effekt) 

- z.B. wässrige Proteinlösungen 

Physikalische Grundlagen 

� Lösevermögen ist abhängig von den Bindungen zwischen 

a) den LM- Molekülen 

b) LM-Molekülen und dem zu lösendenStoff 

c) den Stoffteilchen 

� Löslichkeit ist 

a) temperaturabhängig (meist proportional) 

b) sehr selten druckabhängig 

c) wird angegeben in g/100g LM 

� Zusatz von Hilfsstoffen (Lösungsvermittler) 

� Ähnliches wird in ähnlichem gelöst (simila similibus solvuntur) 

IX. Suspensionen 

Besitzen keine eigene Monographie im Ph.Eur.1997, sondern sind Bestandteil von vielen 

anderen Monographien 

• Parenteralia (Injektionen) 

• Auricularia (Ohrentropfen)) 

• Nasalia (Nasentropfen/sprays) 

• Ocularia (Augentropfen) 


• Inhalanda 

41

• Flüssige Zubereitungen zur Einnahme (Saft) 

• Flüssige Zubereitungen zur kutanen Anwendung (Schüttelmixtur, Lotion) 

Definition 

Disperse Systeme, deren disperse Phase aus festen Partikeln (Feststoffanteil 0,5-40%) mit 

einer Teilchengröße von > 1µm -max. 100µm besteht und deren kontinuierliche 

(geschlossene) Phase ein flüssiges Dispersionsmittel ist. 

☺ Ketchup ist eine Suspension 

Hilfsstoffe 

- Peptisatoren, Tenside (Verbessern die Aufschüttelbarkeit) 

- Suspensionsstabilisatoren (makromolekulare Quellstoffe) 


- Geschmackskorrigentien 

- Süß- und Farbstoffe 

Herstellung von Suspensionen 

1. Feststoff durch zerkleinern, sieben, klassieren auf die richtige Partikelgröße bringen. 

2. mit dem Dispersionsmittel (incl. Quellstoffe) anreiben → Naßvermahlung 

3. diese Stammsuspension mit der flüssigen Trägerphase bis zum Endprodukt aufstocken 

Vorteile gegenüber festen Arzneiformen 

- leicht Einnahme bei Schluckbeschwerden 

- Einsatz in der Paediatrie 

- individuell dosierbar (aber Fehldosierung leicht möglich) 

- Teilchengröße gut bestimmbar; kleinere Teilchen lösen sich schneller 

Anforderungen an Suspensionen 

1. Langsame Sedimentation von Reststoffpartikeln (Dichte der inneren Phase > Dichte äußere 

Phase) → Vermeidung von Fehldosierungen 

2. Leichte Aufschüttelbarkeit → Vermeidung von Fehldosierungen 

3. AS muß während der Entnahme gleichmäßig verteilt sein 

4. Konsistenz möglichst dünnflüssig, damit leichte Gießbarkeit gegeben ist (wenn nicht mehr 

gießfähig, dann ist es eine Paste) 

Physikalische Stabilität: Stoke’sches Gesetz 

v = 

v = Sedimentationsgeschwindigkeit 

r = Tropfenradius 

g = Erdbeschleunigung 

ρ1 = Dichte des Dispersionsmittels 

ρ2 = Dichte des Tropfens 

η = Viskosität 

2 r² (ρ 1 - ρ 2 ) g 

9 η 

42

Galenische Maßnahmen zur Beeinflussung der Sedimentationsgeschwindigkeit 

1. Verkleinerung der Teilchengröße: r ∼ v 

- grobe Suspension (Durchmesser ca. 1 mm) → v = 1,08 m/s bei größeren Teilchen kann 

Depotwirkung auftreten) 

- übliche Suspension (Durchmesser ca. 10 µm) → v = 108 µm/s = 390 mm/h 

- mikronisiertes Material (Durchmesser ca. 1 µm) → v = 1,08 µm/s = 3,9 mm/h (extrem fein 

vermahlen) 

- Je kleiner die Teilchen, desto kleiner die Sedimentationsgeschwindigkeit → Teilchengröße 

möglichst klein halten. 

- Kleine Teilchen gehen bei erhöhter Temperatur in Lösung und kristallisieren beim 

Abkühlen an größeren Teilchen wieder aus. 

- Je kleiner die Teilchen desto größer ist die Grenzflächenergie und desto größer das 

Bestreben der Teilchen sich wieder zu größeren Teilchen zusammenzulagern. 

Emulgatoren erniedrigen die Grenzflächenspannung ( siehe Emulsionen) 

- Ist eine Depotwirkung erwünscht, sollte der Durchmesser bei 70 µm liegen 

2. Erhöhung der Dichte des Dispersionsmittels 

- verkleinert die Dichtedifferenz und damit auch die Sinkgeschwindigkeit (sind direkt 

proportional) 

- statt reinem Wasser (Dichte etwa 1; Dichte der festenTeilchen zw.2-3) verwendet man 

Stoffe mit höheren Dichte. z.B.: Glycerol, Sorbitol, verdünnter Zuckersirup (Achtung 

Diabetiker !) 

3. Erhöhung der Viskosität des Dispersionsmittels 

- verkleinert Sedimentationsgeschwindigkeit, da umgekehrte proportional 

- Makromolekulare Quellstoffe (Gelbildner, Peptide) verhindern als 

Suspensionsstabilisatoren die Sedimentation 

- Ausbildung eines Gelgerüsts (zur Dosierung zu viskos) 

- starkes Schütteln zerstört das Gelgerüst (Dosierung möglich) 

- maximale Viskositäten zw. 100-300 mPa*s (höhere Viskositäten erschweren die 

Aufschüttelbarkeit) 

Primärteilchen (kolloidal) Agglomeration (bei höherer Konzentration) 

43 

schütteln��ruhen 

Gerüststruktur (langsame Sedimentation) 

anorganische Gelbildner Bentonit 

Aerosil 

organ. anionische Gelbildner Natriumcarboxymethylcellulose 

Natriumalginat

organ. nichtionische Gelbildner Methylcellulose 

Hydroxyethylcellulose 

Guar-Gummi 

� Kenntlich machen, wenn (k)ein Gelbildner zugesetzt wurde 

Verbesserung der Aufschüttelbarkeit (Verhindern der Agglomeratbildung) 

• Tenside 

setzen die Oberflächenspannung der Suspensionspartikel (schwerlöslich, lipophil) herab → 

benetzen (Ausbildung einer Solvathülle) 

lagern sich um Feststoffpartikel herum an → verhindern Caking (Kuchenbildung, 

Zusammenkleben) 

• Peptisatoren 

lagern sich an die Feststoffpartikel-Oberfläche an → gleichnamige Aufladung (stoßen sich 

ab) 

schwierige Methode, da genaue Dosierung notwendig ist 

� Da die Probleme bei der Herstellung und der physikalischen Stabilität disperser Formen 

wesentlich größer sind als bei der Herstellung von Lösungen, beschränkt man die 

Herstellung von Suspensionen auf die Fälle bei denen eine Lösung auf Grund zu geringer 

Löslichkeit, schlechten Geschmacks oder zu geringer chem. Stabilität nicht möglich ist. 

Mikrobielle Stabilität 

wäßrige Lösungen sind ein günstiges Milieu für Mikroorganismen (sind nicht frei von 

Mikroorganismen) 

Sterilisation durch Hitze nur beschränkt möglich ( s. Verkleinerung der Teilchengröße), ist 

problematisch (s.o.) → bei Anbruch schnelles Verderben 

Konservierungsmittel 

- mindestens bakteriostatisch (bis bakterizid) 

- unterschiedliche Wirkungsspektren 

- Toxizität 

- Kompatibilität 

• Anforderungen an Konservierungsmittel 

- müssen schnell wirken 

- physiologische Verträglichkeit 

- breites Wirkungsspektrum 

- über geforderten Zeitraum wirksam 

• Beispiele (peroraler Anwendung) 

- Benzoate 

- Sorbinsäure 

- Benzoesäureester (PHB-Ester) 

- Ethanol 

44

X. Wasser 

- mengenmäßig wichtigster Hilfsstoff 

- Qualitätsanforderungen den einzelnen Verwendungszwecken angepaßt 

- besonders hohe Anforderungen bei Wasser für pharmazeutische Zwecke 

- wichtig ist v.a. die Keinmzahl ( KBE/ml, d.h. Kolonie-bildende Einheiten pro ml) 

A. Aqua purificata 

- gereinigtes Wasser (aqua demineralisata) 

- „Wasser“ im DAB ist immer Aqua purificata 

- klare, farblose Flüssigkeit ohne Geruch und Geschmack. Frei von gelösten und ungelösten 

Bestandteilen 

� darf zur Herstellung von Injektions-Infusionslösung und Augentropfen nicht verwendet 

werden 

Verwendung 

zur Herstellung von Lösungen, Mischungen und feinen/groben dispersen Systemen zur 

peroralen und äußerlichen Anwendung an Ohr, Nase, Mund- und Rachenraum , sowie im 

Genitalbereich (wenn keine Sterilität gefordert ist) 

Herstellung 

Wird durch Destillation unter Verwendung von Inonenaustauschern oder nach anderen 

geeigneten Methoden (Umkehrosmose) aus Trinkwasser hergestellt. 

Rezepturmäßige Herstellung 

In der Rezeptur bzw. Defektur muß A.p. entkeimt werden, da 

a) der Keimgehalt durch die Entfernung aller ionogener Bestandteile höher ist als im 

Leitungswasser 

b) der Keimgehalt für manche AM beschränkt ist. 

Dazu kocht man das Wasser mindestens 5 Minuten unter Sieden aus oder filtriert es durch 

einen bakterien-zurückhaltenden Filter. 

�Maximale Lagerungszeit dieses sterilisierten (keimzahlverminderten) Wassers darf in 

geeigneten Gefäßen nur 24 Stunden betragen. 

B. Aqua ad injectabilia 

Ist zur Herstellung von parenteraler und ophtalmischer Arznei-Darreichungsforemn 

vorgeschrieben (aqua purificata darf dafür nicht verwendet werden) 

Klare, farblose Flüssigkeit ohne Geruch und Geschmack, die frei von gelösten und ungelösten 

Bestandteilen ist. Muß steril und pyrogenfrei frei sein → Destillation erforderlich (Aqua 

purificata kann destilliert werden) 

Herstellung 

Destillation von einwandfreiem Trinkwasser oder gereinigtem Wasser. Die mit Wasser in 

Berührung kommenden Teile der Apparatur bestehen aus Neutralglas, Quarz oder einem 

geeigneten Metall und dürfen kein Überspritzen von Flüssigkeitstropfen oder 

Verunreinigungen erlauben (da Wasser sonst nicht pyrogenfrei). Das erste Destillat wird 

verworfen und die weiteren Destillate werden je nach Verwendungszweck weiterverarbeitet. 

1. Wasser für Injektionszwecke in Großgebinden 

Dient zur Herstellung von Arzneimitteln zur parenteralen Anwendung 

Das so erhaltene Wasser wird nicht auf Sterilität geprüft, sondern sofort zum Endprodukt 

weiterverarbeitet. Erst hier erfolgt eine Sterilisation. 

45

Bulkware 

2. sterilisiertes Wasser für Injektionszwecke 

Dient zum Verdünnen, Dispergieren oder Lösen von AM (z.B. Trockenampullen) zur 

parenteralen Anwendung unmittelbar vor Gebrauch. 

Frei von Schwebeteilchen und darf bei Mengen über 15 ml keine Pyrogene enthalten 

Das Destillat wird in keimdicht verschlossenen Gefäßen aus Glas (Ampullen) oder in einem 

anderen geeigneten Material aufgefangen, verschlossen und durch Hitze sterilisiert. Die 

Behältnisse müssen eine ausreichende Menge Wasser enthalten, um das Nennvolumen 

entnehmen zu können 

�Eine Prüfung auf Sterilität ist erforderlich 

XI. Dermale Arzneiformen 

- Sonderstellung unter den Pharmazeutika 

- nutzen die Schwachstellen der Schutzfunktion unter Berücksichtigung von Anotomie, 

Physiologie und Pathophysiologie der Haut aus 

Pharmazeutische Zubereitungen zur dermalen Anwendung 

Lösungen Salben 

Suspensionen Pasten 

Emulsionen Puder 

Schäume transdermale Pflaster 

Gele Aerosole 

Cremes 

Beispiele 

- flüssige Zubereitungen dienen zur lokalen Anwendung auf Haut, Kopfhaut und Nägeln 

- halbfeste Zubereitungen haben lokale oder systemische Wirkung (s. nächstes Kapitel) 

- transdermale Pflaster sind dazu bestimmt, auf der unverletzten Haut eingesetzt zu werden, 

um den Wirkstoff über einen längeren Zeitraum an den Blutkreislauf abzugeben. (Bsp.: 

Nikotinpflaster) 

A. Die Haut 

- macht bei einem Erwachsenen 20% seines Gewichtes aus 

- körperbedeckendes Organ (ca 1,6m² Oberfläche) 

- Aufgaben: Schutz- und Barrierefunktion, Wärmergulation, Sinneswahrnehmung, 

Wasserabgabe (20-25 %), Homöostase 

�bei der Therapie spielt der Status der Haut eine große Rolle 

Aufbau der Haut 

1. Epidermis (= Oberhaut) aus verschiedenen Schichten aufgebaut 

Hornschicht (Stratum corneum; bis 0,5 mm) 

46

Keimschicht (Stratum germinativum) 

Basalschicht (Stratum basale) 

Stachelzellenschicht (Stratum spinosum) 

Körnerschicht (Stratum granulosum) 

Glanzschicht (Stratum lucidum) 

• Eigenschaften 

- Keine Blutgefäße oder Nervenfasern 

- von dünnem Oberflächenfilm bedeckt 

- stellt als dünnste Hautschicht eigentliche Grenzfläche zur Umwelt da 

- undurchlässige Schicht 

- besitzt hauptsächlich Barrierefunktion 

a) Regulation der Wasserabgabe nach außen 

b) verhindert Eindringen von Fremdsubstanzen 

- Verhornung ( innerhalb von 28 Tagen wandert die untere Epidermisschicht nach außen) 

Abstoßung 

- unterschiedliche Dicke (Augenlid sehr dünn; Fußsohle dicker) 

� WS muß nacheinander hydro-, lipo- und wieder hydrophile Schichten passieren 

2. Dermis (Cutis, Lederhaut, Corium) 

- mit 3-5 mm dickste Schicht 

- von feinsten Blutgefäßen durchzogen (gute Durchblutung) Entscheidend für die Pharmazie 

(reichen bis an die Epidermis) 

- besteht aus festen Collagen-Faserbündeln 

- dient der Sinneswahrnehmung (wärme, Kälte, Schmerz) 

- Blutgefäße regulieren Turgor und Temperatur 

- enthält die für die Allergisierung wichtigen Mastzellen 

� Stoffe, die die Barrierezone durchdringen können hier von Blutgefäßen aufgenommen 

werden (Systemische und lokale Wirkung möglich) 

3. Subcutis (Unterhaut, Hypodermis) 

- besteht aus lockeres Bindegewebe und Fettzellen in mehr oder weniger großer Zahl 

- dient zur Wärmeisolation, als mechanisches Polster und zur Speicherung von Nährstoffen 

und Wasser 

• Hautkonstitutionstyp 

Ist angeboren oder erworben und hat große Bedeutung bei kranker und gesunder Haut 

Sebostatiker - fett/wasserarme Haut (trocken) 

- schlechte Durchblutung 

- kaum Talg/Schweißproduktion 

- neigt zur Schuppenbildung 

- wird leicht rissig 

intermediärer Typ - normaler Fett- und Wassergehalt 

Seborrhoiker - besitzt zu hohen Fett- und Wassergehalt 

- gute Durchblutung 

- große Schweißproduktion 

Status 

a) akutes Stadium (z.B. Sonnenbrand) 

b) subakutes Stadium 

47

c) subchronisches Stadium 

d) chronisches Stadium 

Es können einzelne Stadien übersprungen werden oder auch alle Hautschichten befallen 

werden. 

Beispiele - Bei starker Verhornung soll nur obere Schicht erweicht werden → keratolytische 

Wirkung 

- Bei Akne ist die Wirkung nur in den unteren Schichten (Dermis) erwünscht 

Wirkung der Salbe ist abhängig von 

− Wirkstoff 

− Salbengrundlage } stehen in Wechselwirkung 

− Zustand der Haut 

Behandlung von Hauterkrankungen 

- akut → wäßrige Behandlungssysteme 

- chronisch → lipophile Systeme 

Lipoid-Wasser-Verteilungskoeffizient 

- lipophiler AS in hydrophile Grundlage 

- hydrophiler AS in lipophile Grundlage 

- zur Resorption muß AS jedoch hydrophile und lipophile Eigenschaften haben 

XII. Halbfeste Zubereitungen zur kutanen Anwendung (Unguenta) 

Definition 

Halbfeste Zubereitungen zur kutanen Anwendung bestehen aus einer einfachen oder 

zusammengesetzten Grundlage, in der in der Regel ein oder mehrere Wirkstoffe gelöst oder 

dispergiert sind. Je nach Zusammensetzung kann die Grundlage (sowie die Teilchengröße) 

die Wirkung der Zubereitung und die Wirkstofffreigabe beinflussen. 

Die Grundlagen können aus natürlichen oder synthetischen Substanzen bestehen. Sie könen 

Ein- oder Mehrphasensysteme sein. Je nach Art der Grundlage kann die Zubereitung 

hydrophil oder hydrophob sein. 

Hilfsstoffe 


- Antioxidantien 

- Stabilisatoren 

- Emulgatoren 

- Verdickungsmittel 

Verwendungszweck 

Die halbfesten Zubereitungen sind zur Anwendung auf der Haut und einigen Schleimhäuten 

(dermal, an Auge, Nase, in Rachenraum, Rektum und Vagina) bestimmt. Sie haben eine 

48

lokale Wirkung (erweichende und schützende Wirkung) und/oder systemische Wirkung 

(bringen den WS percutan zur Resorption) 

� Die Salbengrundlage hat eine Eigenwirkung (auf Erkrankungsstadium und Hauttyp achten) 

a) kann selbst schon ein Dermatikum sein 

b) kühlt, trocknet die Haut aus, staut Wärme und Feuchtigkeit 

� Salben zur Anwendung auf großen offenen Wunden sollten steril sein 

(s. dermale Arzneiformen) 

Beschriftung: 

- Angabe des Konservierungsmittel 

- Angaben über die Sterilität 

Behältnisse: 

flexible Metalltuben, Kruken, Spender, mit geeigneten Applikatoren 

Die halbfesten Zubereitungen zur kutanen Anwendung werden unterschieden in: 

Salben 

Cremes 

Gele 

Pasten 

A. Salben 


Eine Salbe besteht aus einer einheitlichen Grundlage, in der feste oder flüssige Substanzen 

gelöst und dispergiert sein können. 

Herstellung 

Ausgangsstoffe werden auf eine gemeinsame Temperatur erwärmt, so daß auch die festen 

Ausgangsstoffe vollständig schmelzen. Diese Schmelze wird gemischt und bis zum Erkalten 

gerührt. 

� wichtig für Homogenität ist das Abstreifen der Salbe an den Randzonen (hier kommt es zur 

Auskristallisation von festen Ausgangsstoffen � Endprodukt wird inhomogen (krisselig) 

(a) Hydrophobe Salben 

Definition: hydrophobe (lipophile) Salben können nur kleine Mengen Wasser aufnehmen. 

Typische Bestandteile 

Carbogele Plastibase® - streichbares, vaselineähnliches Produkt 

- Paraffin + 5% Polyethylen 

- geringe Konsistenzänderunmg zw. -15°C und 

60°C 

Paraffin - gesättigter, flüssiger Kohlenwasserstoff 

- dient zur Konsistenzerweichung 

Hartparaffin - Konsistenzerhöhung 

49

- gesättigter, fester Kohlenwasserstoff 

- muß nicht konserviert werden 

Vaseline - Gemisch aus festen und flüssigen 

- 

Kohlenwasserstoffen 

praktisch unbegrenzt haltbar 

Lipide pflanzliche Öle 

- überwiegend ungesättigte Triglyceride 

(gehärt.Erdnußöl) 

- flüssig und instabil (werden ranzig) 

tierische Fette - Triglyceride 

- ungesättigter Charakter kleiner als bei pflanz. 

Ölen 

Schweineschmalz - tierische Fett→ leicht ranzig 

- kaum Einsatz in der Industrie 

synthetische Glyceride - mittelkettige Triglyceride 

- werden nicht so schnell ranzig 

Wachse - Veresterungsprodukt eines höheren Alkohols 

und einer höheren Fettsäure 

- hohe Viskosität → Viskositätserhöher (nicht 

alleinige Grundlage) 

Wollwachs - kein reines Wachs, da es freie Alkohole enthält 

- enthält Cholesterol (emulgierende Funktionen) 

Polyalkylsiloxane 

- kann zu Allergien führen (kein Einsatz in der 

Industrie) 

Eigenschaften 

- Okklusionseffekt 

- Deckt die Haut ab → undurchlässig für Wasser und Luft → Wärme- und Feuchtigkeitsstau 

→ Quellung der Hornschicht → AS können leichter einwirken (bessere WS-Diffusion) 

(b) Wasseraufnehmende Salben 

Definition 

Diese Salben können größere Mengen Wasser unter Emulsionsbildung aufnehmen 

(Adsorptionsgrundlagen). Ihre Grundlagen sind diejenigen der hydrophoben Salben, in welche 

W/O Emulgatoren (Wollwachs, Wollwachsalkohole, Sorbitanester, Monoglyceride, 

Fettalkohole) eingearbeitet werden. 

� enthalten kein Wasser, können aber Wasser unter Bildung einer Creme aufnehmen. 

Wollwachsalkoholsalbe 

DAB 10 

Wollwachsalkohol ..................................................................................0,5 Teile 

Cetylstearylalkohol..................................................................................6,0 Teile 

weißes Vaselin......................................................................................93,5 Teile 

Hydrophile Salbe 

DAB 10 

emulgierender Cetylstearylalkohol...........................................................30 Teile 

dickflüssiges Paraffin...............................................................................35 Teile 

weißes Vaselin.........................................................................................35 Teile 

� Wollwachsalkoholsalbe und hydrophile Salbe nicht im Ph. Eur. beschrieben 

(c) Hydrophile Salben 

Definition 

Hydrophile Salben sind Zubereitungen, deren Grundlagen mit Wasser mischbar sind (Aerosil, 

50

Bentonit, Stärke, Cellulosederivate, Polyethylenglycole). Diese Salbengrundlagen bestehen 

üblicherweise aus einem Gemisch von flüssigen und festen Macrogolen (Polyethylenglycol). 

Sie können Wasser in geeigneter Menge enthalten. 

Eigenschaften 

- dringen nicht in die obere Hautschicht ein 

- verschlechterte AS-Freigabe durch starke Hydrophilie 

- kaum allergische Reaktionen 

- entziehen der Haut Wasser (bei Wundsekret erwünscht) 

- werden wegen guter Wasserlöslichkeit oft bei behaarten Hautflächen eingesetzt 

- besteht nicht aus 2 Phasen → Wasser löst sich gut in der Grundlage 

� Falls bei einer Herstellungsvorschrift nichts angegeben, immer Wollwachsalkoholsalbe 

verwenden 

� Arzneistoffhaltige Salben bestehen aus einer Salbengrundlage und einem oder mehreren 

wirksamen Bestandteilen, die darin gelöst, emulgiert oder suspensiert sind. 

� Salben sind meist plastische Gele, da sie neben Flüssigkeit auch Gerüstbildner enthalten 

B. Cremes 


Cremes sind mehrphasige Zubereitungen, die aus einer lipophilen und einer wässrigen Phase 

bestehen 

Herstellung 

Herstellen einer Schmelze der wasseraufnhemenden Salbe 

Erwärmen der wässrigen Phase auf die gleiche Temperatur und emulgieren beider Phasen 

Kaltrühren der Emulsion bis zur halbfesten Creme 

� Abstreifen an kälteren Randzonen wesentlich für Homogenität (fehlen von 

Emulgatorbestandteilen → physikal. Instabilität) 

Aufnahmefähigkeit für Wasser ausgedrückt in der Wasserzahl (g Wasser/100g) 

- Wassergehalt ist relativ festgelegt 

- Bestimmung des Wassergehaltes durch azeotrope Destillation oder Seesandmethode 

- bestehen aus wasseraufnehmendern Salben (d.h. emulgatorhaltige Salben) und Wasser 

- meist keine echten Emulsionen (Verteilungsvielfalt der Phasen, die i.d.R. nicht alle flüssig) 

- keine echten Grenzflächen zwischen den Phasen 

(a) Hydrophobe Cremes 

Definition 

Bei hydrophoben Cremes ist die äußere Phase lipophil. Sie enthalten Emulgatoren vom W/O- 

Typ, wie z.B.: Wollwachs, Sorbitanester Monoglyceride 

Eigenschaften 

- keine eindeutige Phasendifferenzierung 

- gutes Haftvermögen und damit leichte Verteilung 

- Hautatmung wird kaum beeinflußt 

51

- nicht mit Wasser abwaschbar, da äußere Phase lipophil 

Wasserhaltige Wollwachsalkoholsalbe 

DAB 10 

Wollwachsalkoholsalbe ..........................................................................1Teil 

Wasser ..................................................................................................1Teil 

Lanolin 

DAB 10 

dickflüssiges Paraffin .........................................................................15 Teile 

Wasser ..............................................................................................20 Teile 

Wollwachs..........................................................................................65 Teile 

Kühlsalbe 

DAB 10 

gelbes Wachs.......................................................................................7 Teile 

Cetylpalmitat.........................................................................................8 Teile 

Erdnußöl.............................................................................................60 Teile 

Wasser...............................................................................................25 Teile 

Besonderheiten der Kühlsalbe 

enthält keinen W/O Emulgator( Emulsion ohne Emulgator) 

das Wasser wird in der hydrophoben Creme nur durch die Viskosität gehalten. 

Beim Auftragen auf die Haut bricht die Emulsion und Wasser wird frei → Kühleffekt 

(b) Amphiphile Cremes 

Definition 

Amphiphile Cremes sind überfettete O/W-Cremes mit einem hohen Anteil an Emulgatoren. Sie 

stellen ein bikohärentes Mischsystem aus zusammenhängender Wasser und Fettphase da. 

Die eine Zwischenstellung einnehmenden Cremes verhalten sich eher wie eine W/O Creme, 

können aber mit Wasser verdünnt und abgewaschen werden. Bsp.: Basiscreme 

52 

Öl 

Wasser 

(c) Hydrophile Cremes 

Defintion 

In hydrophilen Cremes ist die äußere Phase die wäßrige Phase. Die Zubereitungen enthalten 

O/W-Emulgatoren wie Natriumseifen,Triethanolaminseifen, sulfatierte Fettalkohole, 

Polysorbate, die wenn nötig in einer Mischung mit W/O- Emulgatoren auftreten 

(Komplexemulgatoren) 

Eigenschaften 

- können mit Wasser abgewaschen werden 

- zeigen keine Behinderung der Hautatmung 

- keine Austrocknung der Haut 

- Konservierungsmittel nötig 

- Nachteile:

- kationische AS können festgehalten werden 

- kationische AS können Emulgator inaktivieren 

Wasserhaltige hydrophile Salbe 

DAB 10 

hydrophile Salbe...................................................................................30 Teile 

Wasser.................................................................................................70 Teile 

C. Gele 


Gele bestehen aus gelierten Flüssigkeiten. Die Gele werden mit Hilfe geeigneter Quellmittel 

hergestellt. 

Herstellung 

a) Gelbildner auf die flüssige Trägerphase streuen, in dieser Phase dispergieren und 

homogenisieren 

b) Gelbildner in einem Nichtlösungsmittel suspensieren, die flüssige Trägerphase hinzufügen 

und die Quellung sowie die Homogenisierung einleiten 

Eigenschaften 

Gele setzen sich aus einer äußeren flüssigen und einer inneren festen, gerüstbildenden 

Phase zusammen, die beide kohärent sind → bikohärentes System 

(vgl. vollgesaugter Schwamm) Dieses System durchzieht die Flüssigkeit, ist elastisch und wird 

bei Scherung flüssig. 

Aufgaben des Feststoffs 

- Ausbildung eines Gelgerüsts 

- Bildung möglichst langer,dünner, verzweigter Fäden → Methylcellulose 

- muß sich solvatisieren 

- bildet Nebenvalenzen (Wasserstoffbrücken) aus 

� je höher die Konzentration des Gelbildners ist, um so fester wird das Gel 

� physikalisch sehr stabil → durch Zentrifugieren nicht in zwei Phasen trennbar (flüssige 

Phase wird mechanisch festgehalten) 

� flüssige Phase flüchtig (Wasser verdunstet) → Trockengele (Xerogele) 

� keine Fettflecken 

(a) Oleogele (hydrophobe Gele) 

Grundlage aus 

a) flüssigem Paraffin mit Zusatz von Polyethylen (Kunstvaselin,klebrig) 

b) fetten Ölen mit Zusatz von kolloidalem Siliciumdioxid oder Al- oder Zn-Seifen 

Wobei die Zusätze als Gelbildner fungieren. 

� nur in der Kosmetikindustrie von Bedeutung (keine Beschreibung im DAB) 

(b) Hydrogele (hydrophile Gele) 

Definition 

Zubereitungen, deren Grundlage üblicherweise aus Wasser, Glycerol oder Propylenglycol 

bestehen, die mit geeigneten Quellstoffen wie Traganth, Stärke, Cellulosederivate, 

Carboxyvinylpolymere, Magnesium-Aluminium-Silikate, geliert werden. 

53

Eigenschaften 

- leichte Abgabe von AS (Propylenglycol erleichtert) 

- Kühlwirkung (Brandwunden/Sportverletzungen/Rheuma) 

- Gefahr der Austrocknung (Zusatz von hygroskopischen Feuchthaltemitteln wie Glycerol, 

Sorbitol, Ethylenglycol) 

- mikrobiell instabil (müssen konserviert werden) 

- Gelgerüst schrumpft bei längerem Lagern (Synärese) durch Wärme reversibel 

- fett, wachs-, kohlenwasserstofffrei 

- wegen wässriger Trägerphase mit Wasser misch- und abwaschbar 

• Gelbildner 

anorganisch Bentonit natürliches,, kolloidales, wasserhaltiges 

Aluminiumsilikat SiO -Al(OH)-SiO 

fungieren wg. Alkali- und Erdalkaliionen als 

Kationentauscher (werden gegen kationischen WS 

ausgetauscht) 

quillt in 80-90°C warmen Wasser bis um das 12fache 

unlöslich 

Thixotropie (Gel-Sol-Gel-Umwandlung) 

kein klares Gel 

Aerosil hochdisperses SiO2 

anionisch 

bildet in un/polaren Medien thixotrope Gele 

quillt nicht 

kann auch mit organ. LM Gele bilden 

Aufnahme von bis zu 40% Wasser ohne das aussehen 

eines trockenen Pulvers zu verlieren 

organ., nicht 

ionisch 

organ., ionisch Natriumcarboxymetylcellulose 

bildet mit Glycerol glasklare Gele 

Cellulosederivate Cellulose selbst bildet im Ggs. zu den Derivaten keine 

Gele (keine Wasserstoffbrücken) 

in kaltem Wasser, Ethanol (bis 40%) koloidal löslich 

lange Celluloseketten höhere Viskosität 

quillt nicht im heißen Wasser 

bei 60°C Ausfällung und Dehydratisierung (reversibel,, 

thermoreversible Koagulation) 

in der Kälte bilden sich klarste Gele 

quillt in Wasser unter Gelbildung 

auch bei höheren Temperaturen Gelbildung (bis etwa 

100°C) 

Na-alginat langsames auflösen in Wasser zu einer viskosen 

Lösung 

sonstige Traganth Polysaccarid-Gemisch 

nur bei pH 4-6,5 stabil 

Hydrogelbildner (Anteil 5%) 

mildes Laxans, Mucilaginosum 

Gummi-Arabicum Akaziengummi 

bildet kolloide Lösung 

Agar-Agar jap. Fischleim 

54

quillt in kaltem Wasser (in heißem löslich) 

bildet thermoreversible Nebenvalenzen 

Guar-Gummi aus Guarbohne 

starke Quellbarkeit 

höchste Viskosität in neutraler Lösung 

Nachteil: natürlichen Produkte zeigen stärkere mikrobielle Belastung als Synthetische 

Produkte → geringe Verwendung 

Polyacrylsäure bildet mit Alkalien und Aminen viskose Gele (nicht im sauren) 

Verwendung als Polyacrylat (Salz) 

transparentes Gel 

Kühlwirkung→ Einsatz bei Sportgelen 

hinterläßt keinen Rückstand auf der Haut 

• Viskositätsfaktoren 

− Gelbildner 

− Konzentration des Gelbildners (je höher die Konzentration, um so fester das Gel) 

− pH-Wert ∼ Viskosität (am besten im neutral-alkalischen) 

− Elektrolytzustand (viele Elektrolyte = geringe Viskosität) 

− mikrobakteriellen Verfall (→ Verflüssigung) 

− Temperatur (Verflüssigung bei hohen Temperaturen) 

D. Pasten 

Definition 

Pasten sind hochkonzentrierte Suspensionen von plastischer Verformbarkeit (mit 

Fließgrenze), die zur Anwendung auf der Haut bzw. der Schleimhaut bestimmt sind. Sie 

enthalten einen großen Anteil an feinen unlöslichen Pulvern (20-50%), die in einem flüssigen 

(z.B Glycerol 85%) oder salbenartigen Vehikel (z.B. Vaseline) eingearbeitet sind. 

Eigenschaften 

- die flüssige Phase ist gerade noch kohärent 

- dilatant und rheoplex 

- Suspensionssalben 

- wasserfrei 

- Feststoffanteil: Zinkoxid, Titandioxid, Pigmente, manchmal Stärke 

- können Sekret aufnehmen 

Herstellung 

Die festen Bestandteile werden in Abhängigkeit ihrer Eigenschaften mit einen Teil der 

Grundlage (kann ggf. leicht erwärmt werden) homogen angerieben. Dieses Konzentrat wird 

mit der Salbenmühle homogenisiert und anschließend mit der restlichen Grundlage 

portionsweise bis zum Endprodukt verdünnt (ggf. nochmals mit der Salbenmaschine 

homogenisieren). 

(a) weiche Pasten 

55

Pasten mit einen niedrigen Feststoffanteil und wirken in der Regel fettend und abdeckend. 

Werden zur Therapie bei trockener Haut und nicht nässenden, abheilenden Dermatosen 

eingesetzt. Bsp.: Weiche Zinkpaste 

(b) harte Pasten 

Pasten mit hohem Feststoffanteil und wirken daher austrocknend, sekretbindend und 

abdeckend. Wird bei subakuten bis chronischen Hauterkrankungen und bei Behandlung von 

fetter Haut eingesetzt. Bsp.: Zinkpaste 

XIII. Sterilisationsmethoden 

Sterilisation im Endbehältnis (� Arzneibuch schreibt Sterilisation im Endbehältnis vor) 

I. Dampfsterilisation 

Sterilisation im Autoklav mit gesättigtem, gespanntem Wasserdampf ( Druck höher als 

Atmosphärendruck) unter Standdardbedingungen ( 15 min. bei 121 °C, wobei der Dampf 

einen Druck von 2 bar hat).� sicherste Methode 

Wird bei wäßrigen Lösungen mit thermostabilen AS eingesetzt und nicht für Öle oder Pulver. 

Vorgehensweise 

• Ventil öffnen, erhitzen→ Luft durch Wasserdampf vertreiben 

• Ventil schließen → Überdruck 

• bis 121°C erhitzen 

• der zu sterilisierende Gegenstand muß jetzt 15 min bei 121°C verbleiben 

• auf 90°C abkühlen lassen, Deckel öffnen (wegen großem Innendruck erst jetzt) 

• bei ca 30°C AM entnehmen 

� Sterilisation beginnt erst, wenn das Endbehältnis die Endtemperatur erreicht hat 

RT 

Temperatur 

Entkeimungstemp. 

Erwärmungszeit 

Wärmezufuhr 

Ausgleichszeit 

notwendige Abtötungszeit 

Betriebszeit 

56 

Entkeimungszeit 

Sicherheitszuschlag 

Abkühlungszeit 

Temperatur-Zeit-Verlauf einer Sterilisation mit gespanntem Wasserdampf

⎯ Autoklav, 

57 

.. Behältnis 

II. Sterilisation mit trockener Hitze 

Sterilisation in geeigneten Sterilisatoren unter folgenden Bedingungen (zzgl. 

Aufheiz/Abkühlzeit): 

180°C → 30 min (Porzellan, Glas, Talkum) 

170°C → 1 h 

160°C → 2 h (ölige Lösungen) 

Die Qualität ist abhängig vom Ausmaß der Wärmeübertragung auf das Sterilisationsgut, wobei 

dieses trocken und verpackt sein muß (Vermeidung von Rekontamination) 

⇒ verwendet für - Geräte und Instrumente (Porzellan, Glas) 

- feuchtigkeitsempfindliche Stoffe 

- Öle, Fette 

- wasserfreies Glycerol 

� nicht so effektiv wie die Wasserdampfmethode 

III. Gassterilisation 

Chemische Sterilisation unter Verwendung von mikrobizider Gase (z.B. cancerogenes 

Ethylendioxid,) 

verwendet für - Krankenhausbetten 

- Verschlüsse 

- Behältnisse 

- Membranen 

� Darf nur eingesetzt werden, wenn keine geeignete Alternative zur Verfügung steht 

IV. Strahlensterilisation 

Darf nicht bei Arzneimitteln eingesetzt werden, da die Sterilisation in Form von Gamma- 

Strahlung erfolgt (man weiß nicht, welche Wirkung die Strahlen auf den WS haben) 

Filtration durch Bakterien zurückhaltende Filter 

Methode für WS und Zubereitungen, die nicht im Endbehältnis sterilisiert werden können (z.B. 

thermolabile Lösungen). Filtration erfolgt durch Filter mit einer Porengröße von nicht mehr als 

0,22µm (pro Filter maximal 100 ml filtrieren). 

Behältnisse, Wasser, etc,... werden sterilisiert, bevor man eine Entkeimungsfiltration 

durchführt 

Herstellung unter aseptischen Bedingungen 

Dient der Wahrung der Sterilität einer aus sterilisierten Bestandteilen zusammengesetzte 

Zubereitung. Sollten immer vorhanden sein, da eine Sterilisationsmethode um so erfolgreicher 

ist, je geringer der Keimgehalt. 

Liefert zwar die geringste Gewähr für mikrobielle Reinheit, kann aber für wäßrige Lösungen 

mit thermolabilem WS die einzige Möglichkeit zur Streilisation sein. � Filter kann auch AS- 

Partikel zurückhalten (z.B. bei Suspensionen keine Filtration möglich) 

Maßnahmen: - Desinfektion der Arbeitsfläche 

- Sterilisation aller Geräte und Gefäße 

- Sterilisation aller Stoffe soweit möglich 

- Hygiene (Händedesinfektion ...) 

- Schutzkleidung 

- Laminar-Flow-Box 

SAL = Sterility Assurance Level 

Sicherheitswert, mit dem das betreffende Sterilisationsverfahren eine Menge von

Zubereitungen in sterile Zubereitungen überführt. Sollte kleiner als 10 -6 sein (höchstens 1 

lebensfähiger Mikroorganismus in einer Menge von 10 6 sterilisierten Zubereitungen. 

58

Verfahren Anwendungsbeispiel Anwendungsbereiche 

1. Verminderung der Keimzahl mittels 121°C, bei mind. 15 min. und 2bar (and. wäßrige thermostab. Lösungen; Lösungsmittel, 

Hitzesterilisation 

Kombinationen zulässig) 

Kunststoffe: Macrolon, Nylon, Polypropylen, 

Silikonschläuche, Niederdruckpolyethylen; 

a) Behandlung mit gespanntem, jeweils vom Zeitpunkt an gerechnet, an dem die Membranfilter zur Entkeimungsfiltration; 

gesättigtem Wasserdampf im Temp. alle Stellen des Gutes erreicht hat 

Verbandstoffe, ärztl. Instrumente 

Autoklaven (Dampfsterilisation) 

Gegenstände aus Glas, Porzellan, Metall; 

thermostabile Pulver (weißer Ton, Talkum); 

Fette, Öle, Glycerol; wasserfreie thermolabile 

Salben-grundlagen 

180°C, mind 30 min 



b) Behandlung mit Heißluft im 

Lufttrockenschrank mit und ohne 

Luftumwälzung 

Kunststoffgeräte, Folien, ärztl. Einmalinstrumente; 

Catgut; Teedrogen; Verfahren darf 

nur angewendet werden, wenn 

Hitzebehandlung nicht möglich 

20-40°C, mit EO und Wasserdampf; Zeit und 

Gasmenge ist gutabhängig; Behandlung in 

Folienverpackung; Belüftung zur Entfernung aller 

Gasreste 

2. Behandlung mit Ethylendioxid (EO); 

explosiv, daher meist EO+CO2- 

Gemische 

Gefäße für AM, Kunststoffgeräte, ärztl. 

Instrumente, Verbandstoffe 

25 kGy (entspricht 2,5 Mrad), gesetzl. 

Überwachung der Strahlendosis 

3. Behandlung mit ionisierenden 

Strahlen 

Produkte, auf die Entkeimungsmethoden 1-3 

nicht anwendbar sind 

thermolab. Lösungen und Lösungsmittel; 

Lyophilisate, Augentropfen; oft auch Zusatzmethode 

zusätzl. antimikrobielle Maßnahmen notwendig; 

durch Membranfilter 0,22 µm oder Tiefen-filter in 

sterilisierte Behältnisse; Viren werden nicht 

entfernt; 

Kontaminationsrisiko beim Abfüllen in End-behälter 

4. Entkeimungsfiltration 

Thermolabile Pulver, Salben, Emulsionen, 

Lösungen, die nicht im Endbhälter steri-lisiert 

werden können 

Vorbehandlung von Arbeitsflächen, Geräten, 

Ausgangsmaterialien mit geeigneten 

Entkeimungsmethoden; 

Persolanhygiene, Schutzkleidung, 

Reinraumtechnik 

5. Aseptische Herstellung 

( keine Sterilisationsmethode mehr) 

59

XIV. Pflanzliche Arzneizubereitungen 

- Phytopharmaka (Fertigarzneimittel aus Drogen) 

- Phytotherapeutika (Pflanzenheilverfahren) 

Mehr als 30% der AM fallen unter pflanzliche Arzneimittel, trotzdem enthält das DAB nur 

wenige Monographien über pflanzliche Arzneizubereitungen (Monographien in Ph. 

Eur.1997: Tinkturen; Extrakte) 

Herstellung 

- Pressen 

- Extrahieren (herauslösen mittels eines geeigneten Lösungsmittels) 

- Destillieren 

getrocknete Pflanzen → Drogenzubereitungen (keine Bakterienaktivität mehr) 

WS isoliert (Monosubstanz) → KEINE pflanzliche Zubereitung 

WS zusammen mit pflanzlichen Begleitstoffen→ pflanzliche Zubereitung 

Die Nachfrage nach diesen AM ist in letzter Zeit sprunghaft angestiegen. Deshalb stellt man 

jetzt auch höhere Ansprüche an Qualität, Wirksamkeit und Unbedenklichkeit 

I. Zusammensetzung 

• Sonderstellung im vgl. zu anderen AM 

synthetische AM pflanzliche AM 

immer gleiche Zusammensetzung 

→ Qualität ist immer gleich 

II. Nachweis/Auffinden der therapeutischen Qualität 

synthetische AM pflanzliche AM 

ausführliche Studien 

→ kennt Nebenwirkungen und Toxizität, 

da an Mensch /Tier getestet 

Eigenschaften 

- bei Befindlichkeitsstörungen reichen Phytopharmaka aus 

- milde Wirkung 

Zusammensetzung variiert durch 

- genetische Unterschiede der Pflanzen 

- umweltbedingte Unterschiede (Klima) 

- Art der Drogengewinnung (vor/nach der 

Blüte,...) 

- Art der Trocknung, Lagerung, Zerkleinerung 

→ Ausgangsmaterial nicht identisch 

zusammengesetzt 

→ gleichbleibende Qualität ist schwierig 

Therapie aufgrund von Erfahrung (bestimmte 

Pflanze hilft bei bestimmter Erkrankung) 

Problem: Welcher Bestandteil ist der WS? 

60

- Überdosierung meist nicht so gefährlich 

- chem. Veränderungen während der Lagerung (vgl. Faulbaumrinde) 

Inhaltsstoffe 

1. Wirkstoffe 

- Hauptwirkstoffe 

- Nebenwirkstoffe 

2. Begleitstoffe 

modifizieren i.d.R. die WS (positiv oder negativ) 

∗ Gerbstoffe → Resorptionsverschlechterung 

∗ Saponine → Resorptionsverbeserung 

∗ Schleimstoffe → Resorptionsverschlechterung 

3. technologisch unerwünschte Extraktionsstoffe 

∗ beeinflussen Farbe, Geruch, Geschmack 

∗ sind bis auf wenige Ausnahmen unwirksam 

∗ trüben das Präparat und verringern seine Stabilität 

z.B. Chlorophyll, Eiweiße 

----------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 

4. Gerüststoffe 

werden nicht gelöst → gelangen nicht in die Arzneiform z.B. Cellulose, Lignin 

Auszugsverfahren 

Mazeration und Perkolation (sind im Ph. Eur beschrieben) 

Dabei werden molekular- bzw. kolloiddisperse Systeme, also Tinkturen und Extrakte, 

gewonnen. 

Die Apparatur muß aus indifferentem Material bestehen (gegen Drogeninhaltsstoffe und 

Lösungsmittel beständig) 

1. erschöpfende Extraktion 

→ bis zur Erschöpfung der Droge 

∗ Perkolation (kontinuierliches Extraktionsverfahren; Def s.S.XXX) 

∗ Evakolation (Perkolation im Vakuum) 

∗ Diakolation (Perkolation unter Druck) 

∗ Soxleth-Verfahren (Extraktionsgut mit immer neu nachfließendem LM ausgezogen) 

2. bis zum Extraktionsgleichgewicht 

→ GGW zwischen LM und Droge 

∗ Mazeration (Definition s. Tinkturen S.XXX bzw. Anhang) 

∗ Digestion (Extraktion bei erhöhter Temperatur) 

∗ Bewegungsextraktion 

∗ Wirbelextraktion 

Infuse, Decocte Mazerate sind wegen des hohen Keimgehaltes und der fehlendenKenntnis 

über die Zersetzung in wässrigen Lösungen obsolet 

� alle wässrigen Auszüge sind obsolet 

Menstruum (Lösungs/Extraktionsmittel) 

∗ kaltes Wasser für Kaltansätze 

∗ heißes Wasser für Abkochungen und Aufgüsse 

∗ verdünnte Essigsäure für medizinische Essige 

∗ Südwein für medizinische Weine 

61

→ richten sich nach der Löslichkeit der Stoffe (Selektivität) 

→ haben unterschiedliche Einwirkzeit 

Miscella: der nach der Extraktion einer Droge mit einem Menstruum erhaltene und von 

Drogenrückständen befreite Auszug 

Frischpflanzenpreßsäfte 

Die wegen ihrer komplexen Zusammensetzung wichtigsten Phytopharmaka werden aus ca. 

3000 t Pflanzen jährlich hergestellt und dürfen auch außerhalb der Apotheke mit 

Heilaussagen vertrieben werden. 

Herstellung erfolgt vor Beginn des Welkens 

Beispiele: Baldrian, Weißdorn, Artischocken, Ackerschachtelhalm 

- in Beeren halten Pektine die Ausbeute gering; sie sind wasserbindend und gelieren im 

Saft → Saft bleibt trübe (Zusatz von pektinspaltenden Enzymen → Saft wird (fast) klar) 

- Behandlung mit heißem Dampf 

⇒ Eiweiße werden ausgefällt → bessere Haltbarkeit, besser zu klären 

⇒ Zellwände werden zerstört, Inhaltsstoffe herausgelöst 

⇒ Enzyme werden desaktiviert (bes. Phenoloxidasen) 

Homöopathie 

- frischer Saft + Ethanol 

- direkter Auszug von Pflanzen mit Ethanol 

Enfleurage 

Blütenölextraktion einer Frischpflanze mit Fett (resorbiert das Öl) → ätherische Öle 

z.B. Jasmin-, Nelken- und Rosenöl 

� entscheidend sind die Verhältnisse die in der frischen Pflanze oder in der Droge 

(getrocknet) herrschen 

AS sind immer in den Vakuolen der pflanzlichen Zellen → treten erst postmortal aus 

bei getrockneten Drogen: 

- bei zerstörten Zellen kann das LM den WS herausziehen 

- bei nicht zerstörten Zellen quillt die Zellwand und das LM kann durch die poröse 

Zellwand diffundieren um den WS herauslösen → Konzentrationsgefälle zw. Vakuole und 

LM außerhalb, WS diffundiert bis zum Ausgleich nach außen 

Qualität der Zubereitung 

- Zerkleinerungsgrad 

- Extraktionsmittel 

- Auszugsverfahren 

XV. Extrakte 

Definition DAB 10/ Ph. Eur. 1997 

konzentrierte, gegebenenfalls auf einen bestimmten Wirkstoffgehalt eingestellte Zubereitung 

62

(wässrig-ethanolische Lösung) aus Drogen. Nach der Beschaffenheit unterscheidet man: 

•Trockenextrakte (Extracta sicca) 

•Fluidextrakte (Extracta fluida) 

•Dickeextrakte (Extracta spissa) 

Die vorgesehene Konzentration erreicht man 

a) unter einem reduzierten Druck und bei einer Temperatur, bei der die Wertminderung der 

Bestandteile minimal ist 

b) wenn die Lösungsmittelrückstände die vorgeschriebenen Grenzwerte nicht überschreiten 

Herstellung von eingestellten Extrakten 

eventuelle Vorbehandlung (Inaktivieren von Enzymen, Zerkleinern, Entfetten = inerte 

Materialien) der Drogen 

Einstellung auf einen bestimmten WS-Gehalt 

Verwendung von anderen Extrakten aus dem gleichen Material 

Wesentlich bei der Beschriftung 

Verhältnis von Ausgangsmaterial zum Fluid-/Dicke-/Trockenextrakt und falls möglich Gehalt 

an wirksamkeitsbestimmenden Bestandteilen 

Bezeichnung und Konzentration des Konservierungsmittels 

(a) Fluidextrakte 

Werden aus Ethanol bzw. aus Ethanol/wasser-Mischung so hergestellt, daß 1 Teil 

Ausgangsdroge max. 2 Teilen Fluidextrakt entspricht. 

z.B. Kamillenfluidextrakt 

(b) Dickextrakte 

Durch Einengen erhaltene zähflüssige od. plastische Massen mit einem Trockenrückstand 

von mind. 70%. Sind mikrobiologisch sehr anfällig 

z.B. Süßholzwurzeldicksaft, Hefeextrakt 

(c) Trockenextrakte 

Erhält man durch Trocknen und Einengen von flüssigen Drogenauszügen (ca. 3 % 

Restfeuchte) 

Werden mit Dextrin und Lactose auf erforderlichen WS-Gehalt eingestellt und vorsichtig 

eingedampft (Vakuum, Temperatur im Auszug < 50°C, Temperatur im Wasserbad < 70°C. 

Der Trockenrückstand beträgt mindestens 95% (m/M). 

�ethanolische Lösungen werden auch als Tinkturen verstanden 

�Die Hertstellung der Extrakte erfolgt entweder durch Mazeration oder durch Perkolation. 

XVI. Tinkturen 

Definition DAB 10 

Drogenauszüge, die mit Ethanol verschiedener Konzentration durch Mazeration oder 

Perkolation hergestellt werden. 

Als Tinkturen bezeichnet man auch Lösungen von Trockenextrakten in Ethanol. 

63

Die üblicherweise klaren Lösungen dürfen während der Lagerung nur einen geringfügigen 

Niederschlag bilden 

1 Teil Droge und 10 Teile Extraktionsmittel (Ausnahme) 

1 Teil Droge und 5 Teile Extraktionsmittel (Regelfall) 

Herstellung 

1. durch Perkolation 

• Droge wird, falls erforderlich, in Stücke geeigneter Größe zerkleinert 

• mischen mit einem Teil der vorgeschriebenen Extraktionsflüssigkeit und eine 

angemessene Zeit zum Quellen stehenlassen 

• in den Perkolator einfüllen und langsam abtropfen lassen 

• Drogenrückstand kann ausgepreßt und die Preßflüssigkeit mit dem Perkolat 

vereinigt werden 

2. durch Mazeration 

• Droge wird, falls erforderlich, in Stücke geeigneter Größe zerkleinert 

• mit der Extraktionsflüssigkeit gründlich gemischt und in einem verschlossenen 

Gefäß stehenlassen 

• der Drogenrückstand von der Extraktionsflüssigkeit trennen, und, falls erforderlich, 

auspressen. Beide Flüssigkeiten vereinigen 

3. aus Extrakten 

• Die Tinktur wird durch Lösen oder Verdünnung eines Extraktes unter Verwendung 

von Ethanol geeigneter Konzentration hergestellt. 

• Der Gehalt an Lösungsmittel und Trockenrückstand entspricht dem von Tinkturen, 

die durch Mazeration oder Perkolation hergestellt wurden. 

Beschriftung von Tinkturen 

64

− verwendetes pflanzliches, tierisches Material 

− Droge oder Frischmaterial 

− Konzentration des Ethanols zur Herstellung 

− Ethanolgehalt der Tinktur 

− Verhältnis Droge Extraktionsflüssigkeit 

− Gehalt an wirksamkeitsbestimmenden Bestandteilen 

XVII.Zubereitungen zur Anwendung am Auge (Ocularia) 

Definition 

Zubereitungen zur Anwendung am Auge sind sterile, flüssige, feste oder halbfeste 

Zubereitungen, die zur Anwendung am Augapfel, an der Bindehaut, oder zum Einbringen in 

den Bindehautsack bestimmt sind 

Unterteilung 

• Augensalben (Unguentae ophthalmicae) 

• Augentropfen (Guttae ophthalmicae) 

• Augenbäder (Solutiones ophthalmicae) 

• Augeninserte (Inserenda ophthalmica) 

Beschriftung 

bei Augenarzneimitteln umfaßt die Beschriftung insbesondere Bezeichnung und 

Konzentration der Konservierungsmittel 

� Zeitraum der Verwendung: höchstens 4 Wochen nach Anbruch 

Lagerung: Behältnis mit Sicherheitsverschluß 

Allgem. Anforderungen an Augenarzneimittel: 

• Keimfreiheit: Sterile Zubereitung 

• Verträglichkeit 

• mikrobielle Stabilität 

- 

- gesundes Auge zwar keimwiderstandsfähig 

- verletztes Auge aber hochsensibel gegenüber Pseudomona-Gruppe (irreversibler Abbau 

von Cornea-Collagen (� Erblindung) 

- Sterilität: Abwesenheit von lebensfähigen Mikroorganismen; i.a. Bakterien, Hefen, Pilze 

- Sterilisierung möglichst im Endbehältnis (Sterilisationsmethoden; Wasser für 

Injektionszwecke) 

A. Halbfeste Zubereitungen zur Anwendung am Auge („Augensalben“) 

Definition 

halbfeste, sterile Zubereitungen (Salben, Gele, Cremes), die zur Anwendung auf die 

Bindehaut bestimmt sind. Sie enthalten einen oder mehrere WS, die in einer geeigneten 

Grundlage gelöst oder dispergiert sind. Die Zubereitungen müssen homogen aussehen. 

Sie werden nach Verfahren hergestellt, welche die Sterilität der Zubereitung gewährleisten 

und eine Verunreinigung sowie Wachstum von Mikroorganismen verhindern. 

Die Salbengrundlage darf das Auge und die Bindehaut (Schleimhaut) nicht reizen, i.a. 

65

werden wasserfreie Salbengrundlagen verwendet (Vaselin, flüssiges Paraffin, Wollwachs) 

und es können Antioxidantien, Stabilisatoren und Konservierungsmittel enthalten sein. 

Der Inhalt sollte max. 5 g betragen und in einer kleinen, sterilen und leicht verformbaren 

Tube mit Applikationstülle abgefüllt werden. 

− Unterscheidung in Lid- und Augensalben 

− meist keine Emulsionssalben, da die Emulgatoren zu sehr reizen 

− Augensalben haben eine längere Einwirkzeit als Augentropfen 

− der Auftrag erfolgt auf den Lidstrich; so wird bei jedem Zwinkern neu aufgetragen 

Nachteil: hoher Brechungsindex: nur in der Nacht anwenden 

B. Augentropfen 

Definition 

Sterile, wäßrige oder ölige Lösungen oder Suspensionen (keine Emulsionen!!!) eines oder 

mehrerer WS zur tropfenweisen Anwendung am Auge. Aus Stabilitätsgründen kann der 

Wirkstoff in steriler, trockener Form vorliegen; und muß unmittelbar vor Gebrauch in einer 

geeigneten sterilen Flüssigkeit gelöst oder suspensiert werden. 

♦ können Hilfsstoffe enthalten, die z.B. 

− die Tonizität oder 

− die Viskosität verbessern, (Methylcellulose� längere Haftung) 

− den pH-Wert einstellen oder stabilisieren (Phosphat/Acetat/Acetatborat/Boratpuffer) 

− die Löslichkeit des Wirkstoffe erhöhen oder 

− die Zubereitung haltbar machen 

Begasung verhindert Oxidation durch Luft im Behältnis 

→ dürfen die erwünschte Heilwirkung in der verwendeten Konzentration weder beein 

trächtigen noch eine unzulässige lokale Reizung hervorrufen 

♦ Augentropfen in Form von Lösungen müssen klar und praktisch frei von Teilchen sein 

♦ Augentropfen in Form von Suspensionen können ein Sediment zeigen, das leicht 

dispergierbar ist; die aufgeschüttelte Suspension muß lange genug stabil bleiben, um die 

Entnahme der genauen Dosis aus dem Behaltnis zu gewährleisten 

� um Sedimentation zu verhindern, müßte man die Viskosität erhöhen; mögl. 

Verstopfung der Tränendrüsen 

♦ Verpackung und Behältnis von Einzeldosisarzneimitteln müssen die Sterilität des Inhaltes 

und des Applikators bis zum Zeitpunkt der Anwendung gewährleisten 

♦ das Behältnismaterial darf keine Qualitätsminderung der Zubereitung durch Diffusion in 

oder durch das Packungsmaterial oder durch Abgabe von Fremdsubstanzen in die 

Zubereitung verursachen 

� Sterilisation im Endbehältnis oder Sterilfiltration unter aseptischen Bedingungen in steriles 

Behältnis 

♦ wäßrige Zubereitungen in Mehrdosenbehältnissen müssen ein geeignetes 

Konservierungsmittel in angemessener Konzentration enthalten, falls die 

Zubereitung selbst nicht schon entsprechende antimikrobielle Eigenschaften hat 

bakterizid= keimtötend; bakteriostatisch=Hemmung der Vermehrung 

♦ Mehrdosenbehältnisse enthalten nur in begründeten Ausnahmefällen mehr als 10 ml 

(wegen Konz. des Konservierungsmittels!) → enthalten max. 10 ml 

♦ wenn Augentropfen ohne antimikrobielle Eigenschaften vorgeschrieben sind, müssen sie 

möglichst in Eindosenbehältnissen abgegeben werden 

66

♦ das Konservierungsmittel muß mit den übrigen Inhaltsstoffen der Zubereitung 

kompatibel und über die Zeitdauer der Verwendung der Augentropfen wirksam sein 

♦ Augentropfen, die bei chirurgischen Eingriffen verwendet werden, dürfen keine 

Konservierungsmittel enthalten und werden deshalb in Eindosenbehältnissen in den 

Verkehr gebracht (mit Hinweis auf Art und Menge) 

� Einwirkungszeit: 20-30 sec (Probleme bei Tränenfluß des gereizten Auges) 

Herstellung 

Unter Einsatz von Methoden und Verwendung von Materialien, die Sterilität gewährleisten 

und eine Verunreinigung sowie das Wachstum von Mikroorganismen vermeiden. 

⇒ Hinweise für die rezepturmäßige Herstellung 

− Wasser für Injektionszwecke 

− auf Mehrdosenbehältnissen der Hinweis, daß die Zubereitung nach Anbruch noch 

höchstens vier Wochen verwendet werden darf 

Ölige Suspensionen (Ricinusöl) 

- Nachteile: 

• Tränenfilm wird zerstört 

• Öl hat einen anderen Brechungsindex als Tränenflüssigkeit → Sichttrübung 

- Vorteil: 

• müssen nicht isotonisch sein 

• brauchen nicht gepuffert zu werden 

• längere Verweildauer (Haftung an Lidrändern � werden beim Wimperschlag ver 

teilt) 

• keine Einstellung des pH-Wertes 

Zweikammerpräparat 

• Lösung auf pH 3,5 � lagerstabil 

• kurz vor Gebrauch mit Pufferlösung pH 8 zusammengebracht � Lösung erhält erst dann 

den richtigen isohydrischen bzw. euhydrischen pH-Wert 

C. Augenbäder 

Definition (Ph.Eur.97) 

Sterile, wässrige Flüssigkeiten, die zum Baden oder Spülen der Augen oder zum Tränken 

von Augenverbänden angewendet werden. 

♦ können Hilfsstoffe enthalten, die z.B. 

− die Tonizität oder 

− die Viskosität verbessern 

− den pH-Wert einstellen oder stabilisieren (isoton, oder zumind. euhydrisch) 

→ diese Substanzen dürfen in der verwendeten Konzentration die erwünschte Heilwirkung 

weder beeinträchtigen noch eine unzulässige Reizung hervorrufen 

67

♦ werden hergestellt unter Einsatz von Methoden und Verwendung von Materialien, die 

Sterilität gewährleisten und eine Verunreinigung sowie das Wachstum von 

Mikroorganismen vermeiden 

♦ bei chirurgischen Eingriffen oder nach Unfällen ohne Konservierungsmittel und in 

Einzeldosenbehältnissen 

♦ müssen klar und praktisch frei von Teilchen sein 

♦ in Mehrdosenbehältnissen maximal 200 ml 

⇒ Hinweis für die rezepturmäßige Herstellung 

− Wasser für Injektionszwecke 

− auf Mehrdosenbehältnissen mit Hinweis, daß die Zubereitung nach Anbruch 

höchstens 4 Wochen lang verwendet werden darf 

Anforderungen 

1. Anforderungen des Ph. Eur 97 an Keimfreiheit 

- steril 

- Methoden, Materialien müssen bei der Herstellung Sterilität gewährleisten und 

Verunreinigung und Wachstum von Mikroorganismen vermeiden 

- bei rezepturmäßiger Herstellung Wasser für Injektionszwecke 

- verletztes Auge darf nicht mit Keimen in Kontakt kommen 

- Behältnis enthält höchstens 10 ml und muß während Applikation steril bleiben 

2. Anforderungen an die mikrobielle Stabilität 

- Anforderungen an Konservierungsmittel 

- sind nötig, falls AM / WS nicht schon selbst bakterizid ist 

- es darf keine Reaktion mit dem AS stattfinden; Kompatibilität 

- physiologische Verträglichkeit 

- schnelle und genügend lange Wirksamkeit 

- breites Wirkungsspektrum 

- dürfen nicht zur Anwendung bei chirurgischen Eingriffen benutzt werden 

- angemessene Konzentration 

- Konservierungsmittel sind z.B. 

• Thiomersal (anionisch wirksam im schwach sauren Milieu) 

• Phenylquecksilbernitrat/-borat (kationisch wirksam im neutralen Milieu) 

• Chlorhexidinacetat 

• Benzalkoniumchlorid (kationisch wirksam im alkalischen Milieu) 

(auch Chlorbutanol) 

- wenn ohne antibakterielle Zusätze, dann im Einzeldosisbehältnis 

3. Anforderungen an die Verträglichkeit und Reizfreiheit 

- Lösungen müssen klar und frei von Schwebeteilchen sein (evtl. Filtration) 

- Prüfung auf Teilchengröße bei Suspensionen 

- Augentropfen dürfen Hilfsstoffe enthalten, die: 

• die Tonizität verbessern (gesundes Auge ist bzgl. Osmolalität relativ tolerant). 

Tränenflüssigkeit hat einen bestimmten osmotischen Druck, der dem des Blutes 

entspricht (entspricht ca. 0,9% NaCl-Lösung; Osmolalität) 

- schwach hypertonische Lösungen werden besser toleriert 

- verträglich zwischen 0,7 und 1,4 

- müssen nicht isotonisch sein; Augenwässer dagegen schon 

• die Viskosität verbessern 

- die Viskosität erhöhen → Einwirkzeit verlängert 

68

- Viskosität zu hoch 

→ Reizung, unangenehmes Gefühl im Auge 

→ Tränenkanal kann verstopfen 

→ viskositätserhöhend wirken hydrophile Makromoleküle (Gelbildner), z.B. 

Celluloseether, Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Polyvinylderivate 

• den pH-Wert einstellen oder stabilisieren 

→ Tränen haben einen pH von 7,4 

→ isohydrische Augentropfen haben somit pH = 7,4 

→ nicht unbedingt nötig, da beim gesunden Auge zwischen pH 7,4 und 9,5 

(alkalisch!) keine Reizung; Verwendung v.a. beim verletzten Auge 

→ euhydrische Augentropfen mit pH = 6,5 bis 10,5 

• die Löslichkeit des Wirkstoffes erhöhen 

→ bei Suspensionen möglichst kleine Partikel, da große reizend wirken und die 

Hornhaut schädigen können 

→ Teilchen wachsen während der Lagerung 

→ Stabilisatoren können bewirken, daß der Tränenkanal verstopft 

• die Zubereitung haltbar machen 

• 

D. Augeninserte (Ocusert) 

Definition 

sterile, feste/Halbfeste Zubereitung von geeigneter Form und Größe mit Wirkstoffreservoir in 

Träger mit Polymermembran (mit kontrollierter Porengröße) � kontinuierliche, konst. Abgabe 

über längere Zeit � „therapeut. System“ 

XVIII.Zubereitungen für die Nase (Nasalia) 

Definition 

Zubereitungen zur nasalen Anwendung sind flüssige, feste oder halbfeste Zubereitungen, die 

eine oder mehrere WS enthalten. Sie sind in den Nasenhöhlen zur systemischen oder 

lokalen Wirkung bestimmt. Die Zubereitungen sollten nach Möglichkeit nicht reizen und keine 

unerwünschten Wirkungen auf die Funktion der Nasenschleimhaut und ihre Zilien haben 

(Flimmerepithel). Wäßrige Zubereitungen für die Nase sind i.d.R. isotonisch. 

Kommen in Einzel- oder Mehrdosenbehältnissen in den Verkehr , die falls erforderlich einen 

geeigneten Applikator besitzen (sterile Zubereitung). 

♦ Konservierungsmittel gewährleistet Keimabtötung (max. 10 2 Keime/g); kann Zilien 

reizen!!! 

69

♦ bei dispergierten Teilchen muß die Größe kontrolliert werden 

Einteilung 

• Nasentropfen /-sprays 

• Nasenpulver 

• Nasensalben (halbfest) 

• Nasenspüllösungen 

• Nasenstifte 

Lagerung 

gut verschlossen; falls steril, in einem Behältnis mit Sicherheitsverschluß 

lipophile Formen hydrophile Formen 

(entpsrechen den Nasenverhältnissen) 

♦ ölige Lösungen ♦ Nasentropfen 

♦ ölige Sprays ♦ wässrige Lösungen 

♦ Salbentampons ♦ wässrige Suspensionen 

♦ Nasnesalben ♦ O/W-Emulsionen 

♦ Oleogele ♦ wässrige Sprays 

♦ W/O-Salben ♦ Nasenpulver 

♦ Spüllösungen 

♦ Tampons 

♦ O/W-Cremes 

♦ Hydrogele 

Nasenhöhlen 

− regulieren den Atemluftstrom 

− gut durchblutet 

− Luft wird gereinigt, erwärmt und durchfeuchtet 

− mit Schleimhaut ausgekleidet, A = 0,01 m², sehr dichtes Netz feiner Blutgefäße 

• Flimmerepithel: Zilien führen wellenaritge Bewegungen aus (einige hundert / Minute) → 

transportieren den ständig gebildeten Nasenschleim (pH 7-8, ca 1l /Tag) in den Rachen 

(Dauer 20 Minuten) 

Schädigung des Epithels → Regeneration innerhalb 1 Woche 

Absterben der Zilien → Regeneration innerhalb von 3 Monaten 

pH < 6,4 oder > 9 → Zerstörung der Zilien 

� Zilien reagieren stärker auf hypotonische (niedrig konz.) Lösungen als auf 

hypertonische (hoch konz. ) Lösungen 

Kein First-pass-Effekt bei nasaler Applikation (systemische Anwendung: Insulin) 

A. Nasentropfen/ Nasensprays 

Definition 

Lösungen, Emulsionen oder Suspensionen zum Tropfen oder Sprühen in die Nasenhöhle. 

Emulsionen sollten keine Anzeichen einer Phasentrennung aufweisen und müssen nach 

dem Umschütteln homogen aussehen. Suspensionen können ein Sediment zeigen, das 

durch Umschütteln schnell dispergierbar ist. Sie muß genügend lange stabil bleiben, um die 

Entnahme einer genauen Einzeldosis zu gewährleisten. 

70

Nasentropfen werden in der Regel in Mehrdosenbehältnissen (mit Konservierungsmittel) in 

den Verkehr gebracht, die mit einem geeigneten Applikator versehen sind. 

Die Teilchengröße der versprühten Zubereitung muß so beschaffen sein, daß ihre 

Ablagerung lokal in den Nasenhöhlen erfolgt 

Sterilität nicht vorgeschrieben 

♦ Besonderheiten bei der Anwendung von rhinologischen Sprühlösungen: möglichst tief 

einführen, damit Flimmerhäärchen Wirkstoff nicht wieder entfernen 

♦ sollten annähernd isoton und euhydrisch sein (zur Vermeidung von Reizungen) → pH 

6,6-7,6 

♦ Viskosität sollte hoch sein, jedoch Zilienbewegung nicht zu sehr stören 

♦ ölige Nasentropfen: feine Öltröpfchen können sich bei längerer Anwendung in der Lunge 

festsetzen → kein Paraffin (Gefahr einer Paraffinombildung in der Lunge) 

♦ wäßrige Formen wegen geringerer Beeinflussung der Ziliarfunktion 

Einwirkzeit: 20 min (→ Gelbildner erhöhen die Einwirkzeit) 

O/W-Emulsionen 

− Depoteffekt 

− erweichender Effekt 

− abdeckender Effekt 

− Emulgatoren können sich negativ auf die Zilienbewegung auswirken 

B. Nasenpulver 

Defintion 

Sind Pulver zum Einblasen in die Nasenhöhlen mit Hilfe geeigneter Vorrichtungen. Halbfeste 

Zubereitungen zur nasalen Anwendung müssen der Monographie „Pulver zur kutanen 

Anwendung „ entsprechen. 

Die Teilchengröße der versprühten Zubereitung muß so beschaffen sein, daß, ihre 

Ablagerung lokal in den Nasenhöhlen erfolgt. Zu kleine Teilchen würden in die Lunge 

gelangen. 

C. Nasensalben 

(halbfeste Zubereitungen für nasale Anwendungen) 

Definition 

müssen den Anforderungen der Monographie „Salben“ (Unguenta) entsprechen und sollten 

eine Applikationsvorrichtung haben. 

- keine Vaseline (beeinflussen Zilien) 

- Hydrogele; isotonische, wässrige Lösung mit Gelbildner 

- auch Makrogole 

- Emulsion O in W (hydrophile Präparate sind günstig) 

- längere Einwirkzeit 

Anwendung: Feuchthalten der Nasenschleimhaut 

71

D. Nasenspüllösungen 

Definition 

i.a wässrige, isotonische Lösungen zum Reinigen der Nasenhöhlen. Nasenspülungen bei 

Verletzten oder vor chirurgischen Eingriffen sollten steril sein. 

E. Nasenstifte 

Definition 

müssen der Monographie Stifte und Stäbchen entsprechen 

Anwendung: bei Nasenbluten 

XIX. Zubereitungen zur rektalen Anwendung 

Das Rektum: 

15-20 cm lang (kleine Oberfläche, da nicht gefaltet), immer mit ca 1-3 ml Schleim 

ausgekleidet (pH 7,5) 

oberer Teil: Rektalvene geht erst in Leber, dort erfolgt Metabolisierung vor Erreichen des 

Blutkreislaufes 

unterer Teil: Venen gehen zum größten Teil nicht zur Leber (Hohlvene) 


Sind dazu bestimmt, eine systemische oder lokale Wirkung auszuüben, oder dienen zu 

diagnostischen Zwecken. 

Einteilung 

• Suppositorien 

• Rektalkapseln 

• Rektallösungen, -suspensionen 

• Pulver und Tabletten zur Herstellung von R.-lösungen/-suspensionen 

• halbfeste Zubereitungen zur rektalen Anwendung 

• rektal anzuwendende Schäume 

• Rektaltampons 

allg. Anforderungen an die Herstellung 

− ausreichende Konservierung (Angabe des Konservierungsmittels) 

− mikrobielle Qualität 

− Teilchengröße bei flüssigen und halbfesten Darreichungsformen 

− Gleichförmigkeit des Gehaltes, der Masse 

− Wirkstofffreisetzung 

Gründe für rektale Anwendung 

− unangenehmer Geschmack 

− Kinder können keine Tabletten schlucken 

− lokale Wirkung erwünscht (Hämorrhoiden) 

− Patienten mit Schluckbeschwerden oder Magen-Darm-Problemen 

− Angriffe der WS auf die Magenschleimhaut 

− Empfindlichkeit der WS gegenüber Magensäure 

72

− krankhafte Veränderungen der Magenschleimhaut 

− kaum First-Pass-Effekt 

Anwendungsbeispiele 

systemische Wirkung lokale Wirkung 

− Antirheumatika (greifen Magenschleimhaut an) − Laxantien 

− Fieberzäpfchen − Hämorrhoiden 

− Analgetikum 

− Bronchospasmolytika 

First-Pass Effekt 

− AS werden schon vor Erreichen des großen Blutkreislaufes abgebaut (Leber) 

− teilweises Umgehen in Suppositorien bei Arzneistoffen mit hohem FPE � Vorteil der 

rektalen Anwendung 

− Achtung: manche WS werden erst in der Leber enzymatisch aktiviert 

Freigabe der AS (rektale Absorption) 

− Wirkstoff muß an Rektalflüssigkeit abgegeben werden 

� muß bei Körpertemperatur schmelzen oder 

� muß dispergieren bzw. in Lösung gehen 

� AS muß hydrophile Eigenschaften haben 

− AS muß Darmwand passieren 

� lipophile Eigenschaften nötig 

− unterschiedliche pH-Werte 

� dissoziierte und undissoziierte Teile im Gleichgewicht 

A. Suppositorien 

Definition Ph Eur.1997 

Einzeldosierte Arzneizubereitung von fester Konsistenz, die in Form, Größe und Konsistenz 

der rektalen Verabreichung angepaßt sind (konische, Zylinder- oder Torpedoform, wiegen 1- 

3g). 

.Enthalten einen oder mehrere WS, die in einer einfachen oder zusammengesetzten 

Grundmasse dispergiert oder gelöst werden. Die Grundmasse kann in Wasser löslich oder 

dispergierbar sein bzw. bei Körpertemperatur schmelzen. 

Lokale Wirkung oder systemische Resorption sind erwünscht 

� machen 95% der rektalen Anwendungen aus 

Hilfsstoffe 

− absorbierende Stoffe (bei Einarbeitung von Flüssigkeit auf festen Träger) 

− oberflächenaktive Stoffe (rascher Wirkungseintritt durch Spreitung) 

− Gleitmittel 

− Konservierungsmittel (bei gallertigen Gemischen) 

73

− zugelassene Farbstoffe (zur Kennzeichnung für Stärkedifferenzierungen) 

Emulsionszäpfchen 

- Grundlage chemisch veränderbar 

- zu instabil, daher kaum verwendet 

Gegossene Suppositorien 

- AS wird in geschmolzener Grundlage suspendiert oder gelöst und in Formen gegossen 

Anforderungen an die Suppositorienmasse 

- physiologische Verträglichkeit, keine Reizwirkung auf Darmschleimhaut 

- muß AS freigeben 

- muß knapp unter Körpertemperatur schmelzen (lipophile Grundlagen) oder in 

Rektalflüssigkeit löslich oder dispergierbar sein (hydrophile Grundlagen) 

- sollte chemisch stabil sein 

• nicht verderblich, d.h. nicht ranzig werden 

• nicht sehr reaktiv, d.h. nicht mit AS reagieren 

• kleines Intervall zwischen Schmelz- und Erstarrungstemperatur 

→ AS sollte gleich verteilt sein und nicht sedimentieren können 

- sollte keine instabilen Modifikationen bilden 

- sollte sich beim Erstarren zusammenziehen (Volumenkontraktion) → leicht aus Form 

auslösbar 

- bei Raumtemperatur fest, bei Gießtemperatur hochviskos 

- keine Polymorphie bei Herstellungstemperatur 

- gute Emulgierfähigkeit 

Kakaobutter − Cacao oleum, Adeps Cacao, Oleum Cacao DAB 1996 

− älteste gebräuchliche Grundlage (1766, Baumé) 

− lipophile Grundlage 

− gemischtes Triglycerid aus Ölsäure, Stearinsäure und Palmitinsäure, 

Linolsäure (ungesättigt) 

Nachteile: 

1. oxidations- und lichtempfindlich (Ölsäure ist einfach ungesättigt) 

→ eingeschränkte Lagerfähigkeit (instabil; Peroxidbildung) 

2. keine ausreichende Volumenkontraktion beim Erstarren (Bruchgefahr) 

→ Hilfsmittel (Paraffin) zum Herauslösen aus der Form nötig (Seifenspiritus 

kann die Darmschleimhaut reizen) 

3. beim Erhitzen über 36°C Bildung instabiler Modifikationen (α, β, γ); die α- 

Modifikation hat einen Schmelzpunkt von 22°C, und es kann bis vier Tage 

dauern, bis wieder eine stabile Modifikation erreicht wird 

� man sollte daher nur das Creme-Schmelz-Verfahren anwenden (→ trüb, 

Impfkristalle bleiben) 

4. keine Einarbeitung von Wasser möglich (geringes Emulgiervermögen) 

5. teuer 

Vorteil: i.a. gut verträglich 

74

Hartfett − Adeps solidus DAB 1996 

− lipophile Grundlage 

− meistens verwendet, in versch. Typen im Handel 

− besteht v.a. aus Triglyceriden, aber auch Mono- und Diglyceride vorhanden 

− halbsynthetische Herstellung aus Kokosfett und Palmkernöl: 

a) Verseifung → Zerlegung in Glycerol und Fettsäuren 

b) Sättigung evtl. vorhandener Doppelbindungen durch H-Anlagerung → 

bessere Haltbarkeit 

c) Destillation → Aussortieren aller C-Ketten unter 10 C-Atomen 

(Fraktionierung) 

d) Veresterung von Glycerol und Fettsäuren 

Vorteile: 

1. deutliche Volumenkontraktion beim Erstarren (lösen sich leicht aus Form) 

2. Schmelzpunkt dicht beim Erstarrungspunkt 

3. physiologisch gut verträglich 

4.stabiler als Naturfett (keine ungesättigten C=C-Bindungen) 

5. nur geringe Polymorphie → über 37°C erhitzbar, erstarrt trotzdem 

6. geringe Wassereinarbeitung möglich, da Monoglyceride W/O-Emulgatoren 

sind → Emulsionszäpfchen 

7. Einsatz bei vielne AS möglich (kompatibel) 

Macrogole − = Polyethylenglycole HO-[CH2-CH2-O]n-CH2-CH2-OH 

− hydrophile Grundlage 

− nur Macrogole, die bei RT fest sind (M > 1000g) 

− wasserlöslich → lösen sich im Darm, keine Schmelze 

− Schmelzpunkt bei ca. 55 - 60°C → müssen sich lösen oder dispergieren 

Nachteile: 

1. osmotisch aktiv 

→ der Darmschleimhaut wird Flüssigkeit entzogen (hygroskopisch) 

→ reizende Wirkung, werden schnell ausgeschieden 

2. chemisch aktiv (zwei OH-Gruppen) 

→ reduzierende Wirkung bei Anwesenheit von oxidierenden AS 

(Inkompatibilität) 

3. Nachhärten während der Lagerung 

4. gutes Lösungsmittel für hydrophile AS → verzögerte Freigabe 

Vorteil: 1. tropenfest (hoher Schmelzpunkt) 

galertige Gemische − so gut wie nicht eingesetzt 

− aus Wasser, Glycerol und Gelatine (2:5:1) 

− nur bei Abführzäpfchen (laxierender Effekt von Glycerol) 

− mikrobielle Anfälligkeit 

− schlecht haltbar, können austrocknen 

Herstellung von Suppositorien 

1. Creme-Schmelzverfahren 

− geringe Wärmebelastung (38 - 40°C) 

− muß bei Kakaobutter angewendet werden (β-Modifikationen als Impfkristalle vorhanden) 

− Grundlage wird auf Wasserbad nur bis zur trüben Schmelze erhitzt 

− AS werden inkorporiert, homogene Mischung hergestellt 

− Viskosität des Ansatzes bleibt relativ hoch → AS bleibt suspendiert und sedimentiert 

wenig 

− Nachteil: Rühren kann zu Lufteinschluß führen 

2. Klarschmelzverfahren 

− schlechter als Cremeschelzverfahren 

− Suspensionszäpfchen, keine Lösungszäpfchen 

− Grundlage wird vollständig geschmolzen 

− Viskosität muß hoch genug sein, da sonst vorm Erstarren zuviel sedimentiert 

(unerwünscht) 

75

→ Dosierungsgenauigkeiten (erste ausgegossene sind höher konzentriert) 

→ c(Spitze) > c(oberer Teil) 

⇒ Rezepturmäßige Herstellung 

− wenn nichts anderes vorgeschrieben, soll Hartfett verwendet werden 

Dosierungsproblem: Dichte (AS) ≠ Dichte (Hartfett) 

Rezeptbeispiel: Acid. acetylsalic. 0,7 

Mass. supp.q.s. 

→ für 2g Suppositoria ist q.s. nicht 1,3 

Dosiermethoden 

1. Starke 

benutzt Eichvolumen zur Herstellug (wegen Verluste beim Einfüllen für 6 Suppositorien 7 

anrühren) 

a) Ausgießen reiner Suppositorienmasse 

b) Schmelzen der ausgegossenen Suppositorien 

c) Markierung des Volumens am Meßzylinder für n Suppositorien 

d) Wirkstoff mit Grundmasse auf festgestelltes Volumen auffüllen 

e) Homogenisieren und mischen 

f) Ausgießen 

2. Münzel 

a) vorläufige Mischung aus best. AS-Menge und zu wenig Grundlage herstellen 

b) Ausgießen 

c) restliche Zahl der Suppositorien mit reiner Grundlage ausgießen 

d) erhärten lassen 

e) schmelzen und homogenisieren 

f) erneut ausgießen 

Nachteile: - hoher zeitlicher Aufwand (zweimal erhärten) 

- AS wird zweimal thermisch belastet 

1 2 3 4 5 6 7 

vorläufige Mischung mit WS 

76 

Grundmasse 

3. Verdrängungsfaktor-Verfahren (bezieht sich auf best. Grundlage/AS) 

M = n ⋅ (E - A*f) 

Legende: M: benötigte Masse für n Suppositorien 

A: Menge an AS 

f : Verdrängungsfaktor (gibt an, wieviel g Suppositoriengrundmasse durch 1g AS verdrängt 

wird; für organische AS ist f meist 0,7) 

E: Eichfaktor (Durchschnittsgewicht; für jeweilige Gießform und Grundlage) 

Ausgießen 

• in Metallrahmen

• in Verpackung 

→ schlechte Wärmeableitung 

→ Kühlen in Wasser 

B. Rektalkapseln 

Definiton Ph.Eur.97 

Entsprechen in ihren Eigenschaften Weichkapseln (siehe Seite XXX). Sie können jedoch mit 

einem das Einführen erleichternden Überzug versehen sein. 

− Prüfung auf Wirkstofffreisetzung 

− besteht aus Gelatinehülle und Inhalt (kein Wasser, kein Alkohol, da diese mit Gelatine 

reagieren, Quellung) 

− Überzug z.B. aus Polyethylenglycol (Macrogole) 

− erlauben genaue Dosierung 

− tropentauglich 

Hilfsstoff: Füllmittel 

Inhalt: fette Öle, Bienenwachs (Kinder: 1ml; Erwachsene: 2ml 

Verbesserung der Resorption bei rektaler Anwendung 

- durch Tenside 

- Nachteil: bei längerfristiger Anwendung irreparable Veränderungen der Schleimhaut 

• Formen: 

- zylindrisch 

- Globuli 

- Torpedo 

- konisch 

- Ovula 

C. Rektallösungen+Rektalsuspensionen 

Definition 

Lösungen oder Suspensionen zur rektalen Anwendung haben systemische oder lokale 

Wirkung oder einen diagnostischen Zweck. Die Einzelzubereitungen (2,5-2000ml) enthalten 

einen oder mehrere WS, die gelöst oder dispergiert (Wasser, Glycerol, Makrogole) 

vorliegen. 

Suspensionen können ein Sediment zeigen, das leicht aufschüttelbar und lange genug stabil 

bleiben muß, um die beabsichtigte Dosis zu entnehmen 

Hilfsstoffe, die z.B., 

− die Viskosität beeinflussen 

− den pH-Wert einstellen oder stabilisieren 

− die Löslichkeit der Wirkstoffe erhöhen 

− die Zubereitung haltbarer machen 

D. Pulver und Tabletten zur Herstellung von Rektallösungen oder 

Rektalsuspensionen 

Definition 

Einzeldosiszubereitungen, die unmittelbar vor der Anwendung in Wasser gelöst oder 

dispergiert werden. Sie können Hs enthalten, um das Lösen /Dispergieren zu erleichtern 

oder die Aggregation der Partikel zu verhindern. → Trockensubstanz ist stabiler 

77

Beschriftung: Zubereitungsvorschrift und Lagerungsbedingungen 

E. Halbfeste Zubereitungen zur rektalen Anwendung 

Siehe Salben, Cremes, Gele 

F. Rektal anzuwendende Schäume 

Definition 

Zubereitungen, bei denen große Mengen Gas in einer flüssigen Phase dispergiert sind. 

Enthlaten einen WS, eine oberflächenaktive Komponente, die Schaumbildung gewährleistet 

und Hilfsstoffe (siehe Monographie „wirkstoffhaltige Schäume) 

− seltene Anwendung 

− bei entzündlichen Erkrankungen des Darms (Bsp.: cortisonhaltiger Schaum bei Kolitis 

alcerosa) 

G. Rektaltampons 

Definition 

Feste Einzeldosiszubereitungen, die im unteren Teil des Rektums begrenzte Zeit 

angewendet werden (siehe Monographie wirkstoffhaltige Tampons) 

− Zubereitungen aus Materialien wie: Cellulose, Kollagen oder Silikon, die mit einem WS 

imprägniert werden 

H. Klysmen oder Klistiere 

− wässrige/ölige Zubereitungen 

− Makroklysmen (Volumen 10ml- 1l) 

− Mikroklysmen (Volumen 2ml-10ml) 

XX. Zubereitungen zur vaginalen Anwendung (Vaginialia) 

Definition Ph Eur. 1997 

Flüssige, halbfeste oder feste Zubereitungen, die in der Regel eine lokale Wirkung ausüben 

und einen odermehrere WS in einer geeigneten Grundlage enthalten. 

Einteilung 

• gegossene Vaginalkugeln 

• Vaginalkapseln 

• Vaginaltabletten 

• Vaginalschäume 

• Vaginaltampons 

� keine Salben 

Allgemeines 

− Vaginalregion sehr gut durchblutet 

− AS werden gut resorbiert 

− normal nicht zur systemischen Wirkung 

− meist lokale Wirkung gewünscht: 

• ansäuern 

• Entfernung von Mikroorganismen 

• Empfängnisverhütung 

78

� vaginale AM müssen einen sehr geringen Keimgehalt haben 

A. Gegossene Vaginalkugeln 

Definition 

Feste Einzeldosiszubereitungen, die verscheiden, im allgemeinen eiförmig (Ovula, oder 

Globuli, Zylinder,konische od. Torpedoform) geformt sind. Die Zubereitungen sind in 

Volumen ind Konsistenz für die vaginale Anwendung geeignet. 

Abgesehen von der Form haben sie die gleichen Eigenschaften wie „gegossenen 

Suppositorien“ 

Der/die WS sind in einer einfachen oder zusammengesetzten Grundmasse dispergiert oder 

gelöst. Die Grundmasse selbst kann in Wasser löslich, unlöslich oder dispergierbar sein. 

Unlösliche Grundmassen schmelzen bei Körpertemperatur. 

♦ wiegen 1-15 g 

♦ werden nach Verfahren hergestellt, die eine mikrobielle Verunreinigung möglichst 

vermeiden 

rezepturmäßige Herstellung: 

Gelatine 1 

Wasser 2 

Glycerol 85% 5 

♦ Vaginalzäpfchen müssen 

• schmelzen 

• sich verflüssigen 

• Schaum bilden 

♦ Gelatine ist ein guter Keimnährboden → Konservierung nötig 

♦ statt Gelatine: Polyethylenglycol (hydrophile Grundlage) 

lipophile Grundlage: Kakaobutter, Hartfett 

♦ Verpackung muß die Zäpfchen vor dem Zerfließen durch Wasseraufnahme schützen 

♦ wasserlösliche Hilfsstoffe 

• Lactose 

• Glucose 

• Sorbitol 

♦ pH-Anpassung durch Lactose / Milchsäure 

Schaumbildende Vaginalkugeln 

• NaHCO3 / Na2CO3 

• Milch- / Wein- / Adipinsäure → gäbe Brausetablette 

• Tensid, setzt Oberflächenspannung herab → Schaum 

B. Vaginalkapseln 

Definition 

Feste Einzeldosiszubereitungen, die i.a. in ihren Eigenschaften den Weichkapseln 

entsprechen, wobei sie sich nur durch ihre Form und Größe unterscheiden. Sie sind in der 

79

Regel eiförmig, glatt, mit gleichmäßigem Aussehen 

C. Vaginaltabletten 

Definition 

Feste, gepresste Einzeldosiszubereitung. Entsprechen in ihren Eigenschaften i.a. 

„nichtüberzogenen Tabletten“ oder Filmtabletten, sind aber i.d.R. größer und schwerer als 

die nichtüberzogenen Tabletten. 

♦ Depotwirkung, AS wird über längeren Zeitraum abgegeben 

D. Vaginalschäume 

Definition 

Entsprechen den Anforderungen der Monographie „wirkstoffhaltige Schäume“ 

E. -Vaginaltampons 

Definition 

Feste Einzeldosiszubereitungen, die für eine begrenzte Zeit in der Vagina verbleiben 

80

A 

ANHANG 

Begriffe und Definitionen 

abbauende Granulierung 

→ Zerkleinerung einer gemischten und befeuchteten Pulvermasse auf die gwünschte 

Granulatgröße und anschließend getrocknet (geringe Restfeuchte zum weiteren 

Zusammenhalt !!!) 

Absorption base 

→ wasseraufnehmende Salbengrundlage 

Adhäsion 

→ Zusammenhalt zwischen verschiedenartigen Stoffen 

Adjuvans 

→ Hilfsstoff ohne eigene therapeutische Wirkung 

Adstringens 

→ durch Einweißkoagulation zusammenziehendes Mittel 

Aerosol 

→ disperses System mit fester/flüssiger Phase in einem Gas als Dispersionsmittel 

air suspension technique 

→ Wirbelschichteverfahren 

Allopathie 

→ schulmäßige Heilkunst; Gegenteil: Homöopathie 

amphiphil 

→ sowohl lipo-als auch hydrophile Eigenschaften aufweisen 

Antioxidantien 

→ verhindern oder verzögern in geringer Konzentration die ox. Zersetzung von WS und HS 

Aseptik 

→ Verhüten des Eindringens von Keimen in Wunden etc. durch Sterilisation der 

Gegenstände 

Aufrahmen 

→ Anreicherung der meist spezifisch leichtern dispergierten Ölphase im oberen Teil von 

Emulsionen (Typ O/W); Gegestück zur Sedimentation (Anreicherung am Boden) 

aufbauende Granulierung 

→ Granulate werden durch direkte Kornvergrößerung aus der Pulvermischung hergestellt. 

Mischen, aggregieren und trocknen in einem Arbeitsgang (Wirbelschichtgranulierung) 

B 

81

akterizid 

→ bakterientötend 

bakteriostatisch 

→ bakterienhemmend 

Bioäquivalenz 

→ relative Bioverfügbarkeit, Ausdruck der biopharmazeutischen Gleichwertigkeit zweier 

Präparate, die den gleichen Wirkstoff in der gleichen Darreichungsform und der gleichen 

Dosierung enthalten. 

Bioverfügbarkeit (bio-availability) 

→ Ausmaß und Geschwindigkeit, mit welcher die wirksame Form in die systemische 

Zirkulation gelangt bzw. am Wirkort verfügbar wird. 

bottle-pack-Verfahren 

→ automat. Kunststoff-Behälterherstellung und Füllung 

Brikettgranulate 

→ Unter Druck entstandenes Trockengranulat 

größere gepreßte Einheiten von Pulvermischungen werden in die gewünschte Größe 

zerkleinert (Staubentwicklung). 

Bulkware 

→ nicht konfektionierte, pulverförmige Arznei- und Hilsstoffe; werden schon vorproduziert, 

aber erst afertig abgepackt, wenn der Patient es verlangt z.B.Tee 

C 

Caking 

→ Zusammenbacken von Teilchen (s. Emulsionen, Suspension, Lösungen) 

Catgut 

→ resorbierbares, d.h. enzymatisch abbaubares Nahtmaterial aus dem Dünndarm von 

Schafen und anderen Säugetieren. Synthetisches Catgut besteht aus Polyglycolsäure → 

muß steril sein (siehe Sterilisationsmethoden) 

Verwendung. - in der Chirurgie 

Charge 

→ einheitliche, aus einem Herstellungsgang stammende Arzneimitteleinheit 

Compliance 

→ bereitwilliges Mitwirken des Patienten an der Therapie 

Creme 

→mehrphasige Zubereitungen aus einer lipophilen und einer wässrigen Phase 

D 

Decocte 

→ Abkochung; 

82

Die Exktraktion der Droge mit vorgeschriebenem Zerteilungsgrad erfolgt in Wasser von über 

90°C während 30 Minuten obsolet wegen zu hohen Keimgehaltes 

Defektur 

→ Vorproduktion von Arzneimitteln in der Apotheke (bis 100 Stück pro Tag) 

Diakolation 

→ Perkolationsverfahren unter Druck (s. Perkolation) 

dilatant 

→ Viskositätssteigerung durch Auseinander scheren von Teilchen (größere Partikelreibung) 

Dosis 

→ zugemessene Menge an Arzneistoff / Arzneimittel 

Droge 

→ getrocknetes Produkt pflanzl. oder tierischen Ursprungs, das als Heilmittel genutzt wird 

E 

Emulgator 

→ amphiphile Stoffe, die die Oberflächenspannung herabsetzten und die Emulsion 

stabilisieren 

Emulsion 

→ disperses System aus zwei oder mehr nicht miteinander mischbaren Flüssigkeiten 

enteral 

→ auf den Darm bezogen 

euhydrisch 

→ Kompromiß in der pH-Wert Auswahl, (s.Augentropfen) 

Evakolation 

→ Perkolation im Vakuum (s.Perkolation) 

Extrakt 

→konzentrierte Zubereitungen aus Drogen 

F 

Feuchtgranulierung 

→ älteste und gebräuchlichste Methode, die allen Substanzen (außer bei 

feuchtigkeitsempfindlichen) eingesetzt wird. (siehe Klebstoff- und Lösungsmittelgranulate) 

Nachteile: - lange Arbeitszeit 

- Energie zur Feuchtigkeitsentfernung möglich 

Flocculation 

→Tröpfchen lagern sich ohne zusammenfließen zusammen und können durch schütteln 

wieder getrennt werden 

First-pass-Effekt 

→ Effekt der 1. Leberpassage 

83

• Veränderung des AS beim Übertritt vom Gastrointestinaltrakt in die systemische 

Zirkulation. Wird in der Leber biotransformiert oder durchdie Galle ausgeschieden → AS, 

der in systemische Zirkulation gelangt ist nicht mehr die ursprüngliche Substanzsondern 

ein Metabolit; es kann auch nur weniger AS in den Blutkreislauf gelangen 

FST-Komplex 

→ Gleitmittel 

Hilfsstoffmischung aus Fließregulierungs-, Schmier- und (Formen)Trennmittel 

G 

Galenik 

→ Lehre von der Arzneiformung nach dem altgriech. Arzt Galen (129-199 n.Chr.) 

Gel 

→ bikohärentes System aus einer festen und einer flüssigen Phase 

Gelbildner 

→ lösliche makromolekulare Stoffe, die sich kolloidal lösen und so Gele bilden 

GMP (good manufacturing practises) 

→ Grundregeln der WHO für die Herstellung und Qualitätssicherung von Arzneimitteln; 

betreffen Personal, Gebäude, Ausrüstung, Hygiene, Ausgangsmaterialien, 

Herstellungsvorgang, Verpackung etc. 

Granulom 

→ geschwulstartige Gewebewucherung (vgl. Talkum-Granulom) 

H 

Homöopathie 

→ medizinisches Heilverfahren, bei dem der Kranke mit solchen Mitteln in hoher 

Verdünnung behandelt werden, die in größeren Mengen bei Gesunden ähnliche 

Krankheitserscheinugen hervorrufen ( similia smilibus curentur) 

Homöostase 

→ Aufrechterhaltung eines relativ stabilen Milieus 

I 

Infusion 

→ Einfließenlassen größerer Flüssigkeitsmengen in den Organismus (durch die Venen) 

Infuse 

→ Aufguss 

zerkleinerte Droge wird mit kochendem Wasser übergossen, stehen gelassen und 

anschließend schwach ausgepreßt (Extraktion) obsolet wegen zu hohem Keimgehalt 

Inhalanda 

→ flüssige oder feste Darreichnugsformen, die als Dampf, Aerosol oder Pulver im unteren 

Teil des Respirationstraktes angewendet werden um eine lokale Wirkung zu erzielen. 

84

Enthalten einen/mehrere WS, die in einem geeignetenVehikel gelöst oder dispergiert sind. 

Insertion 

→ Einlegen eines Gegenstandes bzw. einer Arzneiform (vgl. Augen-Inserte) 

isoton 

→ gleicher osmotischer Druck wie Blut, Liquor, Lymphe oder Tränenflüssigkeit (6,5-8 bar) 

K 

Klebstoffgranulate 

→ Pulverpartikel werden durch Ausbildung von Bindemittelbrücken durch Befeuchtung mit 

Klebemittel wie Polyvinylpyrrolidon, Cellulosederivate, Stärkekleister, Gelatine 

zusammengehalten (sehr stabil).→ gute Wasserlöslichkeit und gute Bioverfügbarkeit 

Koagulation 

→ reversible Zusammenlagerung von Teilchen zu größeren Aggregaten (Flocken) 

Kohäsion 

→ Zusammenlagerung zweier Körper mit gleiche chem. Zusammensetzung 

Koaleszenz 

→ irreversible Vereinugung kolloid gelöster Stoffe 

Komplexemulgator 

→ Emulgatorgemisch aus einem O/W-Emulgator und einem öllöslichen Emulgator (W/O) 

Kristall/Krustengranulate 

→ entstehen durch Ausbildung von Festkörperbrücken zw. den Pulverpartikeln durch 

Kristallisation teilweiser gelöster Pulverbestandteile oder als Lösung zugegebenr HS durch 

Verdunsten des Wassers, Ethanol oder Isopropanol 

L 

Laminar flow 

→ Einrichtung zum aseptischen Arbeiten an offenen Tischen; „wirbelfreie Luftströmung“ 

Löslichkeit 

→ maximale Masse eines Soffes, die bei einer bestimmtenTemp. vom Lösungsmittel 

aufgenommen werden kann. 

Lösung 

→ homogene Verteilung zweier/ mehrerer Stoffe ineinander 

M 

Mazerate 

→ wässriger Drogenauszug 

Droge wird mit Wasser übergossen und bei Raumtemperatur mehrer Tage stehengelassen 

obsolet wegen zu hohem Keimgehalt 

Mazeration 

→ Auszugsverfahren; zerkleinerte Droge wird mit vorgeschriebener Extraktionsflüssigkeit 

85

versetzt und der Ansatz mehrere Tage stehen lassen. Anschließend Rückstand von der 

Flüssigkeit trennen. 

Vorteil: einfache Apparatur, geringer Arbeitsaufwand 

Nachteil: Zeitaufwand, Verlust an Inhaltsstoffen durch nicht erschöpfte Mazeration 

Menstruum 

→ Lösungs- oder Extrkationsmittel 

O 

Organismus 

→ Gesamtsystem der Organe eines lebenden Körpers 

P 

parenteral 

→ Einführung eines Stoffes unter Umgehung des Magen-Darm-Traktes (z.B. intravenös, 

intramuskulär) 

Paste 

→ hochkonzentrierte Suspensionen von plastischer Verformbarkeit, mit einem großen Anteil 

an festen Bestandteilen 

Pellets 

→ einheitliche kugelige Granulate in sehr engen Korngrößenbereichen (s. 

Tellergranulierung) 

Penetration 

→ Eindringen und Anreichern eines Stoffes in Menmbranen 

Permeation 

→ Bewegung eines Stoffes durch die Membran 

Perkolation 

→ erschöpfende Extraktion; zerkleinerte Droge mit LM-Teilen versetzen und quellen lassen. 

Anschließend langsames Ablaufenlassen und ständiges Auffüllen des LM (vielstufige 

Mazeration) → ca 95% Ausbeute an Inhaltsstoffen möglich 

Pharmakodynamik 

→ Lehre von der Wirkungsweise der Arzneimittel im Organismus 

Pharmakokinetik 

→ quantitative Beschreibung der Reaktion zwischen Arzneistoff und Organismus 

Pharmakologie 

→ Lehre von der Wirkung der Arzneistoffe auf den Organismus 

Pharmakopöe 

→ amtliches Arzneibuch, Verzeichnis der offiziellen Arzneimittel mit Vorschriften bzgl. 

Beschaffenheit, Herstellung, Aufbewahrung 

Phase 

→ Gesamtheit aller Volumenelemente eines Systems, die in sich homogen sind und 

86

untereinander den gleichen Aufbau besitzen 

Phytopharmakon 

→ Fertigarzneimittel, das ausschließlich aus pflanzlichen Drogen oder Drogenzubereitungen 

entsteht. 

Pseudoemulgatoren 

→ stabilisieren die Emulsion einzig durch Viskositätserhöhung in der äußeren Phase 

Pyrogene 

→ Stoffe, die in kleinsten Mengen verabreicht bei Menschen oder Tieren Fieber erzeugen 

R 

rektal 

→ zum Mastdarm gehörend bzw über ihn erfolgend 

Resorption 

→ Aufnahme von Arzneimitteln in den Organismus 

retardieren 

→ verzögern, verlängern 

Rezeptur 

→ Zubereitung eines Arzneimittels in der Apotheke aufgrund eines Rezeptes 

rheopex 

→ reversible Viskositätserhöhung 

S 

Screening 

→ allgemeine Suchmethode an einer großen Zahl von Objekten, meist Tieren, um z.B. eine 

Arzneiwirkung zu finden 

Salbe 

→ einheitliche Grundlage, in der feste/flüssige Substanzen gelöst/dispergiert sind 

Suspension 

→ disperses System aus einer dispersen und einer kontinuierlichen Phase 

Sintergranulat 

→ entstehen durch Ausbildung von Feststoffbrücken durch Schmelzen und anschließendes 

Erstarren von Bestandteilen der Pulvermischung (sehr stabil) 

Schmelzerstarrungsgranulat 

→ Der AS wird einem geschmolzenen HS wie Fett oder Wachs zugesetzt und einer 

Schockerstarrung unterzogen 

Granulat zeigt modifizierte Wirkstofffreisetzung, da das Fett sich nicht in Wasser löst, 

sondern im Magen -Darm -Trakt nach und nach verdaut wird. → Retard-und Depotarznei 

STADA 

→ Abk. für Standardpräparate Deutscher Apotheken 

87

Sterilität 

→ Abwesenheit von lebensfähigen Mikororganismen. 

Synärese 

→ Alterung von gelen durch die Verdichtung des Gelgerüsts unter teilweiser Abgabe der 

festgehaltenen Flüssigkeit 

Syndets 

→ syntetische Detergentien 

T 

Tellergranulierung 

→ Pelletisierungsverfahren 

das zu granulierende Pulver wird koninuierlich auf einen sich drehenden teler gebracht und 

bedüst. Bei erreichen einer bestimmen Größe läuft das rundliche Granulat über den 

Telerrand. (feuchte Aufbaugranulierung) 

therapeutische Äquivalenz 

→ beschreibt die biopharmazeutische Gleichwertigkeit zweier Arzneitmittel mit gleichem 

Wirkstoff, die sich bei gleicher Dosierung in der gleichen Wirksamkeit und/oder Toxizität zu 

erkennen gibt 

thixotrop 

→ unter Scheren sich verflüssigend, in Ruhe sich verfestigend 

transdermale Pflaster 

→ pflasterähnliche Darreichungsform für hochwirksame, systemisch wirkende AS. 

Kontinuierliche Freissetzung des AS über einen längeren Zeitraum auf Grund der 

Depotwirkung/Reservoirbildung möglich 

Tinktur 

→ Auszüge aus Drogen, die mit Ethanol geeigneter Konzentration im Verhältnis 1:10 

hergestellt werden 

Trituration 

→ Verreibung; 

nicht abgeteiltes Pulver, das mit einem indifferenten HS verdünnt ist. Erhält durch intensives 

Verreiben eine hohe Dispersität. 

Als HS dient z.B. Lactose 

Trockengranulierung 

→ Pulvermischung wird mit Druck oder Wärme in Form gepreßt und gegebenenfalls noch 

auf die richtige Größe verkleinert. Kein Einsatz von Lösungsmitteln (siehe Brikett- und 

Schmelzerstarrungsgranulat) 

• Aerosil 

HILFSSTOFFE UND GRUNDSTOFFE 

88

sehr leichtes, bläulich-weißes Pulver mit einer großen spezifischen Oberfläche (ca. 50-380 

m²/g). 

hochdisperse Kieselsäure, die bis zu 40% Wasser aufnehmen kann, ohne das Aussehen 

eines Pulvers zu verlieren. 

Anwendung: -Grundlagenzusatz in Pulvern zur lokalen Anwendung (verbessert die 

Streufähigkeit und die Flüssigkeitsaufnahme 

-zur Fließregulierung, zum Trocknen, als Suspensionsstabilisator, Gerüst- und 

Gelbildner, Adsorptionsmittel 

• Agar-Agar 

jap. Fischleim;quillt in kaltem Wasser (in heißem löslich) und bildet thermoreversible 

Nebenvalenzen → natürlicher Gelbildner 

• Alkaliseifen 

anionenaktive Verbindung (mit mehrfach ungesättigten Fettsäuren), die zusammen mit fetten 

Ölen die Grundlage für hydrophobe Gele bildet. Stellen auch O/W- Emulgatoren da. 

Alkaliseifen führen zum Quellen von Hornhaut und entfernen Hautfett → günstigeres Milieu 

für Bakterien 

z.B. Natriumpalmitat (C15H31COONa) 

• Aluminiumseifen 

zusammen mit fetten Ölen Grundlage für hydrophobe Gele 

• Amphotere Tenside 

Syndets; werden als O/W-Emulgatoren eingesetzt 

• Bentonit 

natürliches, kolloidales, wasserhaltiges Aluminiumsilikat SiO -Al(OH)-SiO, das wg. Alkali- 

und Erdalkaliionen als Kationentauscher (werden gegen kationischen WS ausgetauscht) 

fungieren kann. 

Unlösliche Substanz, die in 80-90°C warmen Wasser bis um das 12fache quillt. → bildet kein 

klares Gel. 

Wird als Verdickungsmittel, Suspensionsstabilisator, Kationentauscher eingesetzt 

Thixotropie (Gel-Sol-Gel-Umwandlung); 

• Benzalkoniumbromid 

gehört zu den quartären Ammoniumverbindungen (s.S. XXX) und stellt einen O/W-Emulgator 

da, der aber in der Pharmazie nicht eingesetzt wird da er bakterizid und nicht inert ist. 

• Benzalkoniumchlorid 

N-Alkyl-N-benzyl-N,N-dimethyl-ammoniumchlorid 

Prototyp der Invertseifen. gelbliches Pulver oder schwach trübes Gel, welches leicht in 

Wasser und Ethanol löslich ist. 

Wird als Konservierungsmittel (für cutane, nasale und ophthalmologische Präparate), als 

Desinfiziens mit grenzflächenaktiven Eigenschaften eingesetzt (Sporen sind resistet, Pilze 

fast resistent) 

• Benzoate 

Salze der Benzoesäure (C7H6O2) 

Verwendung: - Antiseptikum 

- Konservierungsmittel (Sorbinsäure, Benzoesäure) für perorale Arzneiformen 

- wirkt gegen Bakterien und Pilze 

• Bienenwachs 

natürlicher Stoff, bei erwärmenleicht löslich in siedendemEther, Chloroform fetten Ölen oder 

Vaselin. 

89

Verwendung: - Rektalkapselinhalt (reagiert nicht mit der Kapselhülle) 

- zum Polieren von Zuckerdragees 

• Bolus alba 

Weißer Ton, Kaolinum ponderosum 

wasserhaltiges Aluminiumsilikat mit wechselnder Zusammensetzung 

chemisch indifferentes Pulver mit guter Haftfähigkeit ,guter Saugkraft (hydrophil) → 

Aufsaugen von Wundsekret und mäßiger Fließfähigkeit 

Verwendung: Grundlage für Pulver zur lokalen Anwendung 

• Bolus rubra 

Grundlage für Pulver zur lokalen Anwendung (in Pharmazie praktisch nicht verwendet) 

Wird eingesetzt, wenn ein rötliche Hautfärbung erreicht werden soll 

• Calciumdihydrogenphosphat 

Calcii hydrogenophophas, Dicalciumphophat, löslich in Hcl und löslich in Wasser 

Füllstoff / Trockenbindemittel in Tabletten 

• Carbogele 

Kohlenwasserstoffgele 

wasserfreie Salbengrundlage, die chemisch weitgehend indifferent und von hoher Haltbarkeit 

ist. Sie hat eine abdeckende und feuchtigkeitsstauende Wirkung� WS kann gut in tiefere 

Hautschichten penetrieren. Kein Zusatz von Konservierungsmitteln nötig. z.B.: Paraffin, 

Vaseline, Plastibase ® 

• Carbonate/Hydrogencarbonate 

dienen zur CO2-Freisetzung (mit Zitronen/Weinsäure) in Brausepulvern, -tabletten- und - 

granulaten, sowie in schaumbildenden Vaginalkugeln 

• Carboxyvinylpolymere 

aus Polyacrylsäure 

→ Quellstoffe in hydrophilen Gelen mit Grundlage aus Wasser, Glycerol oder Propylenglycol 

(Hydrogele mit anionischen Polyacrylaten haben Tiefenwirkung) 

• Celluloseaceataphthalat 

Gemischter Partialester der Cellulose mit einem Gehalt von 30-40% Phthalgruppen (eine - 

CO-OH- Gruppe unverestert, frei zur Salzbildung), 17-26% Acetylgruppen und max. 3% freie 

Phthalsäure. 

Quilt und löst sich innerhalb 1h in wässrigem Milieu bei pH > 5,9 

Verwendung: magensaftresistenter Überzug auf Tabletten,Dragees und Granulaten 

• Cellulosepulver 

Cellulosi pulvis, Füllstoff und Bindemittel in Tabletten → Tablettierhilfsmittel 

• Cellulosederivate 

Ist in kaltem Wasser und Ethanol (bis 40%) koloidal löslich und quillt nicht in heißem Wasser 

(lange Celluloseketten erhöhen die Viskosität) → Quellstoffe in hydrophilen Gelen mit 

Grundlagen aus Wasser, Glycerol oder Propylenglycol (in der Kälte am klarsten) 

Bei 60°C erfolgt Ausfällung und Dehydratisierung (reversibel,, thermoreversible Koagulation) 

⇒ Sprengmittel in Tabletten 

⇒ viskositätserhöhende Gelbildner (Nasalia) 

• Celluloseether 

wichtige Derivate der Cellulose z.B. Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose 

Verwendung: - viskositätserhöhendes hydrophiles Makromolekül (Gelbildner) in 

90

Augentropfen 

- Klebstoff zur Klebstoffgranulierung 

• Cetylstearylalkohol (Lanette O ® ) 

nicht wasserlöslicher W/O-Emulgator aus Cetylalkohol (C16H33OH) und Stearylalkohol 

(C26H53OH). Dient als lipophiler (OH-Gruppen nicht stark hydrophil) Stabilisator in 

Kompelxemulgatoren, zur Verbesserung der Gelstruktur und als W/O Emulgator mit 

begrenztem Emulgiervermögen. 

• Cetylstearylalkohol, emulgierender (Lanette N ® ) 

Der O/W-Komplexemulgator besteht aus Natriumcetylstearylsulfat (7%) und Lanette O (93%) 

und wird bei der Herstellung vieler pharmazeutischer Cremes eingesetzt. Inkompartibel mit 

Lanette E ® 

• Cetylstearylschwefelsaures Natrium (Lanette E ® ) 

Natriumcetylstearylsulfat 

anionenaktives Tensid, wird als anionischer O/W-Emulgator in Cremes und Lotionen 

eingesetzt. 

• Chlorhexidinacetat 

C26H38Cl2N10O4 

lösliche in Wasser und Ethanol (unlöslich in Glycerol) 


- Konservierungsmittel in Augentropfen 

• Chlorobutanol 

C4H7Cl3O 

leicht löslich in Ethanol, Glycerol, heißem Wasser, fetten Ölen 

Verwendung: - Konservierungsmittel für Injektionslösungen, nasale und ophthalmische v. a. 

ölige AM (bakterizid und fungistatisch) 

• Citronensäure 

2-Hydroxy.propan-1,2,3-tricarbonsäure 

als H + - Ionendonator in Brausepulvern, -granulaten, Tabletten (zusammen mitCarbonaten) 

• Erdalkaliseifen 

Anionenaktive Verbindung (mit mehrfach ungesättigten Fettsäuren), die auch als W/O- 

Emulgatoren eingesetzt werden 

z.B. Calciumstearat 

++++Ethylenglycol++++ 

farblose, süßlich schmeckende, giftige Flüssigkeit (Schock, Krämpfe bei oraler Aufnahme 

großer Dosen) → kein Einsatz als Glycerolersatz in der Pharmazie 

• Fettalkohole 

höhere 1wertige Alkohole bei denen auf grund der schwachen Ausbildung der OH-Gruppen 

die Lipophilie überwiegt → nichtionische W/O-Emulgatoren (s. Cetylstearxlalkohol) 

werden bei der Herstellung von wasseraufnehmenden Salben verwendet und als 

Austrocknungsminderer eingesetzt (s. Syndets) 

Bsp.: Cetylalkohol, Stearylalkohol 

• Fettalkoholsulfate 

Salze der Schwefelsäureester höherer Fettalkohole (Syndets).→ O/W-Emulgatoren in 

hydrophilen Cremes 

91

• Fette Öle 

neutrale Verbindungen gesättigter und ungesättigter Fettsäuren, die bei Raumtemperatur 

flüssig sind. 

Verwendung: - zusammen mit kolloidalem SiO2 bzw. Al- und Zn-Seifen als Grundlage für 

hydrophobe Gele 

- Flüssigkeit zur Herstellung von Emulsionen, Suspensionen oder Lösungen 

für a) Ohrentropfen/-sprays (auch Wasser, Glycole) 

b) Rektalkapselinhalt (auch Bienenwachs) 

• Gallertartige Gemische 

transparentes festes Gel aus 25% Wasser, 12,5% Gelatine und 62,5% Glycerol → leicht 

mikrobiell anfällig 

Verwendung: - Grundlage für gegossene Suppositorien/ Vaginalzäpfchen 

• Gelatine 

Polypeptid, welches in kaltem Wasser bis auf das 10 fache quillt und im warmen Wasser 

unter lösen in eine viskose Flüssigkeit übergeht (thermoreversible Gelbildung. 

Pseudoemulgator, erhöht nur die Viskosität der äußeren Phase 

mit Wasser und Glycerol als Grundmasse für Abführzäpfchen (laxierender Effekt von 

Glycerol) 

guter Keimnährboden (in Vaginalkugeln unbedingt konservieren oder Polyethylenglycole 

verwenden) 

Bestandteil von Kapselhüllen, Konsistenz kann durch Substanzen wie Glycerol und Sorbitol 

eingestellt werden 

Überzugsmaterial für Tabletten (siehe Gummen) 

• Gelatinelösung 

Kleber zur Klebstoffgranulierung 

• Gerbstoffe 

- pflanzliche Begleitstoffe 

- resorptionsverschlechternd 

• Glucose 

D-Glucose, Traubenzucker mit einer relativen Süßkraft von 0,5 

Verwendung: - Füll- und Bindemittel in Lutsch-, Kau- und Vaginalrabletten 

• Gummi-Arabicum 

Akaziengummi, bildet kolloide Lösung → natürlicher Gelbildner 

• Guar-Gummi 

aus Guarbohne;starke Quellbarkeit; höchste Viskosität in neutraler Lösung → natürlicher 

Gelbildner 

• Glyceride, synthet. 

mittelkettige Triglyceride (gesättigt) → geringere Gefahr ranzig zu werden 

Grundlage für hydrophobe/wasseraufnehmende Salben 

• Glycerol 

1,2,3-Propantriol (sirupartige Flüssigkeit mit süßem Geschmack; mischbar mit Wasser und 

Ethanol. 

- dient mit Quellstoffen (Traganth, Stärke, Cellulosederivate, Carboxyvinylpolymere, Mg-Al- 

Silikate) als Grundlage für hydrophile Gele 

92

- bildet mit Wasser und Gelatine Grundmasse für Abführzäpfchen 

- laxierende Wirkung 

- Weichmacher in Kapselhüllen (auch: Sorbitol) 

- Feuchthaltemittel in Tabletten, Gelen (hygroskopisch) 

- Erhöhung der Dichte bei Suspensionen 

• Glyceromonostearat 

gehört zu den Glycerolfettsäureester und besteht aus einem Monoglyceridgemisch der 

Stearin- und Palmitinsäure. → nichtionische (W/O)-Emulgatoren mit einem HLB- Wert von 

3,8 

• Gummen 

viskoses Polysaccharidgemisch 

Überzugsmaterial für Tabletten (auch Harze, inaktive und lösliche Füllmittel, Zucker, 

Weichmacher, Polyole, Farbstoffe und ggf. Geschmacksstoffe und Wirkstoffe) 

werden in Lösung oder Suspension mit leicht flüchtigem Lösungsmittel aufgebracht 

sehr dünner Überzug (Filmtablette) 

• Hartfett 

besteht im wesentlichen aus Triglyceriden gesättigter Fettsäuren. Wird bei halbsyntetischer 

Herstellung aus Kokosfett und Palmkernöl gewonnen (Verseifung → Glycerol und 

Fettsäuren; Sättigung durch H-Anlagerung; fraktionierte Destillation (< 10°C werden 

aussortiert); Veresterung von Glycerol und Fettsäuren) 

Verwendung:- Grundmasse für gegossene Suppositorien und Vaginalkugeln ( muß, wenn 

keine anderen Angabengemacht werden, bei rezepturmäßiger Herstellung 

verwendet werden) 

- Emulsionszäpfchen, da Monoglyceride W/O-Emulgatoren sind und so wenig 

Wasser eingearbeitet werden kann 

Vorteile: - physiologisch gut verträglich 

- stabiler als Naturfett 

- Schmelzpunkt liegt dicht beim Erstarrungspunkt 

- deutliche Volumenkontraktion 

- geringe Polymorphie, über 37°C erhitzbar 

• Hartparaffin 

Gemisch fester, gesättigter Kohlenwasserstoffe 

Grundlage für hydrophobe/wasseraufnehmende Salben (→ konsistenzerhöhender 

Salbenzusatz), die nicht konserviert werden muß 

• Harz 

zähflüssige Ausscheidungsprodukte vieler Pflanzen 

Überzugsmaterial für Tabletten 

• Hydroxyethylcellulose 

viskositätserhöhendes hydrophiles Makromolekül, durch Veretherung von Cellulose und 

Ethylenoxid 

dient als organischer, nichtionischer Gelbildner bei Suspensinoen z.B. bei Augentropfen 

• Kakaobutter 

gelblich weißes, bei Raumtemperatur festes, sprödes Fett. Das gemischte Triglycerid besteht 

aus Palmitin-, Stearin-, Ölsäure und zeigt lipophile Eigenschaften. 

Verwendung: - Grundmasse für gegossene Suppositorien 

Nachteile: - ungenügende Kontraktion beim Erstarren 

- verschiedene Modifikationen (über 36°C instabile Modifikation (Stabilisierung 

dauert bis 4 Tage)) 

93

- nur nach Creme-Schmelz-Verfahren 

- eingeschränkt lagerfähig (oxidations- und lichtempfindlich) 

• Lactose 

Milchzucker, Saccharum lactis 

Disaccharid aus Glucose und Galactose (wegen reaktiver Carbonylgruppe nicht völlig inert) 

Verwendung: 

− löslicher Bestandteil für Puder zur kutanen Anwendung (speziell bei offenen Wunden, da 

die Puderpartikel eingeschlossen werden) 

− FS bei Tabletten 

− kann Mannitol bei Pulver zur Einnahme ersetzten (relative Süßkraft 0,1) → Füllstoff 

− Hilfsstoff für Vaginalkugeln (wasserlöslich) 

• Lecithin 

wachsähnlicher Naturstoff aus der Gruppe der Glycerophospholipide, der in Wasser quillt. 

Besitzt einen hydrophilen Teil mit Kation und Anion. Dient als amphiphiler (W/O und O/W) 

Emulgator für innerlich anzuwendende Emulsionen (parenteral) 

• Macrogole 

Polyethylenglycol [allg.Formel: HO-(CH2-CH2-O-)nH] 

Gemisch aus festen und flüssigen Macrogolen dient als Grundlage für hydrophile Salben 

wasserlöslicher und wasserentziehender HS (erwünscht bei Wundsekreten; Haut trocknet 

aus), der wenige allergische Reaktionen hervorruft 

Liegt nur bei RT als festes Macrogol vor 

Verwendung: 

- statt Gelatine als Grundlage in Vaginalkugeln 

- Hilfsstoff (Lösungsmittel) in Kapseln 

- Überzug für Rektalkapseln 

- nichtionischer O/W-Emulgator in Emulsionen und Cremgrundlagen 

- tropenfest (Schmelzpunkt liegt bei über 50°C) 

- osmotisch aktiv, daher reizend 

- chemisch aktiv (zwei freie OH-Gruppen → reduzierend → unverträglich mit oxidierenden 

AS) 

- Nachhärten während der Lagerung 

• Magnesium-Aluminium-Silikate 

MgAl2(SiO4)2 → Quellstoffe in hydrophilen Gelen 

• Magnesiumcarbonat 

Mg(OH)2* 4H2O 

viel Feuchtigkeit aufnehmendes, austrocknendes Pulver mit guter Haftfähigkeit und mäßiger 

Fließfähigkeit 

• Magnesiumoxid 

in Wasser unlösliches Pulver 

als Grundlage in Pulvern zur lokalen Anwendung 

• Magnesiumstearat 

(CH3-(CH2)16-COO)2Mg 

feines, leichtes, wasserunlösliches Pulver mit guter Haftfähigkeit 

Verwendung: - Puderzusatz 

- FST-Komplex (Fließregulierungsmittel, Schmiermittel, Trennmittel) 

• Mannitol 

94

C6H14O6 (6wertiger Zuckeralkohol) 

Zuckerersatz für Diabetiker mit einer relativen Süßkraft von 0,45 

nicht hygroskopisch 

teurer als Lactose und Saccharose 

Verwendung: - Laxans 

- Füllstoff und Bindemittel für Tabletten und Kapseln 

- Ersatz von Lactose, da inert 

• Methylcellulose 

weißliches Pulver oder Granulat mit max. Wasserhegalt von 10% 

je höher der Substitiutionsgrad, desto besser löslich in Wasser und Ethanol 

Verwendung: - inviskosen Augentropfen (Viskositätserhöher) 

- Bindemittel, Trägerstoff, Schutzkolloid, Granuliermittel, Filmbildner bei 

Granulierung/Tablettierung/Kapselabfüllung 

- Disperigier-, Stabilisierungs- und Verdickungsmittel � viskositätserhöhendes 

hydrophiles Makromolekül (Gelbildner) 

• Monoglyceride 

Veresterungsprodukt von Glycerol und Säure 

W/O-Emulgatoren in hydrophoben Cremes und wasseraufnehmenden Salben 

• NaCl 

Kochsalz 

0,9% NaCl-Lösung besitzt etwa den gleichen osmotischen Druck wie Tränenflüssigkeit, Blut, 

Liquor� Isotonisierung (bei Nasalia, Ocularia) 

• Natriumseifen 

O/W-Emulgatoren in hydrophilen Cremes 

• Natriumcarboxymethylcellulose 

quillt in Wasser auch bei höheren Temperaturen (bis etwa 100°C) unter Gelbildung 

• Paraffin, flüssiges 

Mischung flüssiger, gesättigter Kohlenwasserstoffe 

- Grundlage für hydrophobe/wasseraufnehmende Salben 

- wasserfreie Grundlage für Augensalben 

- zusammen mit Polyethylen Grundlage für hydrophobe Gele 

• Paraffinöl 

flüssige, gesättigte Kohlenwasserstoffe 

wird an Stelle von Wasser oder Alkohol als HS (Lösungsmittel) in Kapseln verwendet, da es 

nicht mit der Kapselhülle reagiert 

• Pflanzliche Öle 

überwiegend ungesättigte (ungesättigter als tierische Fette). veresterte, flüssige Triglyceride, 

die sehr instabil sind→ werden schnell ranzig. Sind in der Regel indifferent und gut 

verträglich 


- Hilfsstoff (Lösungsmittel) für ätherische Öle in Nasalia 

z.B. Erdnuß-, Oliven- oder Ricinusöl 

• Plastibase ® 

streichbares, vaselinähnliches Produkt aus 95 % flüssigem Paraffin und 5% Polyethylen. 

Zeigt eine geringe Konsistenzänderung zw.-15°C und 60°C 

→ hydrophobe Salbengrundlage 

95

• Phenylquecksilberborat / -nitrat 

Phenylmercuriborat/nitrat 


-Konservierungsmittel in wässrigen Ophthalmika 

• Phosphatide 

komplexe Lipide, die die Phosphorsäure als Esterform enthalten. z.B. Lecithin 

• Phosphatsalze 

zur pH-Einstellung bei Nasalia-Lösungen 

• Polyacrylsäure 

Polyacrylat: kühlender, glasklarer Gelbildner → Verdickungsmittel, Suspensionsstabilisator 

bildet mit Alkalien und Aminen viskose Gele (nicht im sauren) 

Kühlwirkung→ Einsatz bei Sportgelen 

hinterläßt keinen Rückstand auf der Haut 

• Polyalkylsiloxane, flüssige 

ähneln Kohlenwasserstoffverbindungen (C durch Si ersetzt) 


- schützen die Haut vor hydrophilen und lipophilen Stoffen 

• Polyethylen 

[-CH2-CH2]n 

klebrige Kunstvaseline, bildet zusammen mit Paraffin Grundlage für hydrophobe Gele 

• Polyethylenglycole 

PEG oder Macrogol (s.Macrogole) 

• Polysorbate 

Polyoxyethylensorbitan-Fettsäureester z.B. Tween 20 ® 

Werden als O/W-Emulgatoren in hydrophilen Cremes verwendet 

• Polyvinylpyrrolidon 

Durch Polymerisation von N-Vinyl-2-pyrrolidon entstandenes Polymergemisch, das gut in 

Wasser, 1wertigen Alkoholen, Glycerol, Chloroform etc. löslich ist. 

Verwendung:- nichtionischer Gelbildner, Bindemittel, Einbettungsmaterial 

- Klebstoff zur Klebstoffgranulierung 

- Lösungsverzögerer für Brause-AM (Verminderung der Schaumbildung) 

• Propylenglycol 

farblose, hygroskopische Flüssigkeit 

Verwendung: - Feuchthalter und Penetratinosverbesserer für WS in Salben 

- Konservierungsmittel (bakterio-und fungistatisch) 

- Grundlage für hydrophile Gele mit Quellstoffen 

• Quartäre Ammoniumverbindungen 

Das Salz der Amine beidem alle H-Atome durch Alkylreste ersetzt wurden ist ein 

kationenaktive Emulgatoren (Invertseife) 

z.B. Benzalkoniumbromid 

• Rizinusöl, raffiniertes 

raffiniertes Öl mit maximalem Wasseranteil von 0,3% 

Verwendung:- Lösungs/ Dispersionsmittel für ölige Arzneiformen (Augentropfen und 

Injektionen) 

96

• Saponine 

Glykoside (pflanzliche Begleitstoffe) → resorptionsverbessernd 

• Schleimstoffe 

Kohlenhydrate (pflanzliche Begleitstoffe) → resorptionsverschlechternd 

• Schweineschmalz 

tierisches, gut streichbares Fett mit zu ungesättigtem Charakter→ wird schnell ranzig (kein 

industrieller Einsatz mehr). Besitzt eine sehr gute Hautverträglichkeit 

• Seifenspiritus 

100g Olivenöl mit 21g KOH, 500g Ethanol und Wasser ad 1000g 

dient als hilsmittel zum lösen der Suppositorien aus der Form → reizt aber die 

Darmschleimhaut (statt dessen Paraffin) 

• Siliciumdioxid 

SiO2; 

bildet zusammen mit fetten Ölen Grundlage für hydrophobe Gele (→ Gelbildner) 

z.B. Aerosil 

• Sorbitanester 

W/O-Emulgator in wasseraufnehmenden Salben und hydrophoben Cremes 

• Sorbitanfettsäureester 

Die Mischung von partiellen Fettsäureestern des Sorbitans mit versch. Fettsäuren ist 

überwiegend lipophil, in Wasser unlöslich (aber dispergierbar). Werden als nichtionische 

W/O-Emulgatoren (Span®) oder als lipophile Stabilisatoren in Komplexemulgatoren zur 

Herstellung von O/W- Cremes verwendet. 

• Sorbinsäure 

C6H8O2, 2,4-Hexadiensäure 

Verwendung: - Konservierungsmittel (nicht zur Konservierung von Augentropfen geeignet!!!) 

• Sorbitol 

C6-Zuckeralkohol mit einer relativen Süßkraft von 0,48� Zuckeraustauschstoff 

isomer zu Mannit mit zwei Modifikationen 

Verwendung: - als Weichmacher in Gelatinekapseln (statt Glycerol) 

- Hilfsstoff für Vaginalkugeln (wasserlöslich) 

- Füll- und Bindemittel bei festen Arzneiformen (wegen starker Hygroskopizität 

eingeschränkte Verwendung) 

- Feuchthaltemittel 

• Stärke 

Polysaccharid, quellbar in kaltemWasser bis auf das 100fache (in Mais, Weizen, Reis 

Kartoffeln) 

- Verwendung: Feuchthaltemittel in Tabletten (auch Glycerol) 

- Quellstoff in hydrophilen Gelen mit Grundlage aus Wasser, Glycerol oder Propylenglycol 

- Grundlage für Pulver zur lokalen Anwendung (Fließregulierungsmittel) 

- Füllmittel und Sprengmittel in Tabletten 

- hervorragendes Aufsaugevermögen für Wasser und Öl, gute Haftfähigkeit → 

Puderbestandteil 

- Nachteil: nicht auf nässende Hautflächen → guter Nährboden für Bakterien 

• Stärkekleister 

97

Klebstoff zur Klebstoffgranulierung 

• Stearate 

Salze oder Ester der Stearinsäure 

wasserabweisend, kühlend, matt glänzend auf der Haut 

verbessern die Haftfähigkeit, sowie die Gleitfähigkeit → FST-Komplex 

Bsp: Mg-, Al-, Zn-Stearate 

• Sterole/Stearine 

W/O-Emulgatoren z.b. Cholesterol, Wollwachsalkohole 

• Talkum 

Magnesiumsilikat mit hervorragender Gleit- und Haftfähigkeit 

fettig anfühlendes, chemisch indifferentes Pulver (Schichtsilikat) mit guter Saugkraft für 

Wasser und Öle 

wirkt gewebereizend bei Einschluß (löst sich nicht auf) → vermehrte Zellbildung 

(Talkumgranulose) → nicht bei verletzter Haut oder als chirurgischer Handschuhpuder 

• Tenside 

oberflächenaktive Subtanzen 

z.B. Lecithin, Polysorbate, Seifen,.... (siehe Emulgatoren) 

→ Schaumbildung bei Vaginalkuglen 

• Thiomersal 

C9H9HgNaO2S 

in Wasser und Ethanol leicht lösliches bakteriostatische und fungistatische wirkendes 

Antiseptikum 

Verwendung: anionisches Konservierungsmittel in Augen-AM 

• Tierische Fette 

ungesättigte Triglyceride (jedoch geringer als pflanzliche Öle) z.B. Schweineschmalz 

Grundlagen für hydrophobe/wasseraufnehmende Salben 

• Titandioxid 

TiO2 

weißes, in Wasser, verdünnten Säuren und Basen unlösliches, Pulver in 3 Modifikationen: 

Rutil (in der Hitze gelb), Anatas, Brookit) 

Verwendung von Anatas in der Pharmazie: 

- als Pigment zum Färben in Tabletten/Kapselhüllen, Salben, Puder ,Lotionen 

- als fein dispergierter Feststoffanteil in Pasten 

- Opakisierungsmittel (lichtundurchlässig) 

• Traganth 

Gemisch aus Polysacchariden und hochpolymeren Kohlenhydraten, der in Abhängigkeit des 

pH-Wertes sein Volumen änder (in neutraler Lösung bis um das 43 fache). Dient als mildes 

Laxans und als Quellstoff in hydrophilen Gelen (Grundlage aus Wasser, Glycerol oder 

Propylenglycol 

• Triethanolaminseifen 

O/W-Emulgatoren in hydrophilen Cremes 

• Vaselin 

98

Gemisch aus flüssigen und festen gereinigten, gebleichten und gesättigten 

Kohlenwasserstoffen (hauptsächlich verzweigte Paraffine) 

- Grundlage für hydrophobe/wasseraufnehmede Salben 

- wasserfreie Salbengrundlage für Augensalben 

- praktisch unbegrenzt haltbar (muß nicht konserviert werden) 

- plastisches Gel mit netzartigem Gerüst 

- thixotropes Fließverhalten 

• Wachse 

Ester höherer linearer Fettsäuren (18-34 C-Atome) mit 1wertigen Alkoholen 

- Grundlage für hyrophobe/wasseraufnehmende Salben → dient nur zur 

Viskositätserhöhung 

- Polier- und Glanzmittel für Dragées 

• Weinsäure 

2,3-Dihydroxybernsteinsäure 

gut wasserlösliche Säurekomponente in Brausepulvern,- granulaten,- tabletten 

• Wollwachs 

- kein reines Wachs (kein reiner Ester), da es freie Alkohole enthält → Cholesterol (W/O- 

Emulgator) 

- zu 95% aus Estern 1wertiger Alkohole 

- wasserfreie Salbengrundlage für Augensalben 

- Grundlage für hydrophobe und wasseraufnehmende Salben 

- führt zu Allergien (kein Einsatz in der Industrie) 

• Wollwachsalkohole 

Gemisch aus Stearinen (min. 30% Cholesterol) und aliphat. Alkoholen. Dient als W/O- 

Emulgator in wasseraufnehmenden Salben 

• Zinkoxid 

weißes armorphes, in Wasser unlösliches Pulver 

Verwendung: - fein dispergierter Feststoffanteil in Pasten 

- Grundlage für Pulver zur lokalen Anwendung (in Kombi mit Talkum) 

Eigenschaften:- gute Saugkraft 

- schlechtere Haft- und Fließfestigkeit 

- schwach adstringierend, desinfizierend, Juckreiz lindernd 

• Zinkseifen 

zusammen mit fetten Ölen Grundlage für hydrophile Gele 

• Zuckersirup 

besteht aus 64 Teile Saccharose und 36 Teile Wasser 

Verwendung: - Überzug bei Dragees 

- Geschmackskorrigens 

- Dispersionsmittel bei Suspensionen 

99

A 

abbauende Granulierung 81 

Aerosil 16, 89 

AMG 4 

ApBetrO 6 

Aqua ad injectabilia 46 

Aqua purificata 45 

Arzneibuch 6 

Arzneimittelbegriff 5 

Arzneimittelherstellung 8 

AUC 9 

AUC-Werte 9 

aufbauende Granulierung 81 

Augenarzneimittel 65 

Augenbäder 68 

Augeninserte 69 

Augensalben 66 

Augentropfen 66 

Bentonit 89 

Benzalkoniumchlorid 90 

Bioäquivalenz 9 

Bioverfügbarkeit 9 

Bolus alba 16 

Bolus rubra 16 

Brikettgranulate 82 

Bulkware 9 

B 

C 

Carbogele 90 

Cetylstearylalkohol (Lanette O ® ) 91 

Cetylstearylalkohol, emulgierender (Lanette N ® ) 91 

Cetylstearylschwefelsaures Natrium (Lanette E ® ) 

91 

c-max 9 

Compliance 25 

Cremes 52 

Creme-Schmelzverfahren 76 

100 

DAB 7 

Darreichungsformen 7 

Decocte 83 

Defektur 7, 8, 9 

Digestion 61 

Dünnschichtdragée 30 

D 

E 

Enfleurage 62 

Englische Methode 36 

Europäischen Arzneibuchs 1997 7 

Extrakte 63 

Exzenterpresse 27 

F 

Fertigarzneimittel 4, 5, 8, 9 

Feuchtgranulierung 83 

Filmtablette 30 

First-pass-Effekt 34, 84 

Flocculation 37 

Frischpflanzenpreßsäfte 62 

FST-Komplex 26, 27 

Gele 53 

Generika 9 

GMP 8 

Granulate 17 

Großherstellung 9 

Halbwertzeit von WS 32 

Hartfett 93 

Hartkapseln 23 

Hautkonstitutionstyp 48 

Hilfsstoffe 6 

HLB-Wert 39 

G 

H

Infuse 85 

I 

K 

Kakaobutter 94 

Kapseln 20 

Keimfreiheit 68 

Klarschmelzverfahren 76 

Klebstoffgranulate 85 

Koaleszenz 37 

Komplexemulgatoren 38 

Konservierungsmittel 8, 44, 68 

Kontinentale Methode 36 

Korngröße 13 

Kristall/Krustengranulate 85 

Lactose 16 

Laminar-Flow-Box 58 

Lipoid-Wasser-Verteilungskoeffizient 48 

Lösungen 40 

Macrogole 94 

Magnesiumcarbonat 16 

Magnesiumoxid 16 

Mannitol 95 

Mazerate 86 

Mazeration 86 

Menstruum 62 

Methylcellulose 95 

mikrobielle Stabilität 68 

Miscella 62 

Münzel 76 

Nasalia 70 

Nasenhöhlen 70 

Nasenpulver 71 

Nasensalben 72 

Nasenspüllösungen 72 

Nasenstifte 72 

Okklusionseffekt 50 

orphant drugs 8 

L 

M 

N 

O 

P 

Pasten 56 

Pellets 17 

Perkolation 61 

Pflanzliche Arzneizubereitungen 60 

Phasenumkehr 36 

Phytopharmaka 60 

Phytotherapeutika 60 

Plastibase ® 96 

Polyvinylpyrrolidon 97 

Propylenglycol 97 

Pseudoemulgatoren 38 

Pulver 11 

101 

Pulvermischung 14 

Q 

Quartäre Ammoniumverbindungen 97 

Rektalkapseln 77 

Retardtabletten 32 

Rezeptur 6, 8 

Rundläuferpresse 28 

R 

S 

Salben 50 

Scherer-Verfahren 22 

Schmelzerstarrungsgranulat 88 

Schweizerische Methode nach Münzel 36 

Seifen 39 

Sintergranulat 88 

Soxleth-Verfahren 61 

Sprengmittel 27 

Stabilisatoren 8 

Starke 76 

Stärke 16 

Stearate 16 

Sterilisationsmethoden 57 

Sterility Assurance Level 58 

Stoke’sches Gesetz 43 

Suspensionen 42 

Syndets 39 

Tabletten 26 

Talkum 15, 98 

Tellergranulierung 88 

Thiomersal 99 

Tinkturen 64 

Titandioxid 16 

t-max 10 

Triturationen 15 

Trockengranulierung 89 

Trockensäfte 19 

Unguenta 49 

Vaginialia 79 

Verdrängungsfaktor 77 

Verreibungen 15 

Verträglichkeit 69 

Weichkapseln 21 

Wirkstoffe 5 

Wollwachs 99 

Wollwachsalkohole 100 

Zinkoxid 16 

T 

U 

V 

W 

Z

Zuckerdragée 30 

102

I. ARZNEIMITTEL 4 A. 4 B. 4 1. 4 2. 6 3. 7 C. 8 II. DIE - Userpage

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