(19) 대한민국특허청(KR) (12) 공개특허공보(A) - Questel

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US4474752, US4474753, 또는 US4478822에 개시되어 있다. 약제학적 담체는 특정한 폴리옥시에틸렌-폴리옥시프
로필렌 응축물의 수용액이다. 이러한 폴리머 약제학적 비히클은 점막에 의한 약물 흡수 및 지속성 약물 작용을
2배 이상 증가시키기 위해 제공되는 것으로 기재되어 있다. 대체물은 약물, 예컨대 인슐린의 안정화를 위해 사
용되는 폴리옥시프로필렌과 폴리옥시에틸렌의 블록 코폴리머이다.
폴리옥시에틸렌-폴리옥시프로필렌 블록 코폴리머 (폴록사머) 수용액은 펩티드(들)의 안정화제로서 유용하다.
펩티드(들)의 안정화제로서 작용하는 것 이외에도, 폴록사머는 펩티드(들)의 전달을 위한 우수한 비히클을 제공
하고, 생리적으로 허용가능하다. 상표명 "플루로닉스 (Pluronics; 예를 들면, 플루로닉 (Pluronic) F127, 플루
로닉 P85, 플루로닉 F68)"로도 공지된 폴록사머는 공업 용도에서 이들을 유용하게 하는 계면활성제 특성을 갖고
있다. 그 중에서도 특히, 이들은 소수성 유성 물질의 수용성을 증가시키거나, 아니면 소수성이 상이한 2개의
물질의 혼화성을 증가시키도록 사용될 수 있다. 이 때문에, 이들 폴리머는 통상 공업 용도, 화장품 및 의약품
에 사용된다. 이들은 또한 약물 전달 용도를 위한 모델 시스템으로서 사용되어 왔다. 생물학적으로 유도되는,
플록사머를 기제로 하는 약제학적 조성물의 인시츄 (In situ) 겔화는 당해 기술분야에 공지되어 있으며 (예를
들면, US5256396), 이 공보에는 규정 농도의 폴록사머 407 및 물을 함유하는 조성물이 기재되어 있다.
용어 "캡슐"은 활성 성분을 포함하는 조성물을 보유하거나 함유하기 위한 메틸 셀룰로스, 폴리비닐알콜, 또는
변성 젤라틴 또는 전분으로 된 특수 용기 또는 인클로저 (enclosure)를 말한다. 하드셸 캡슐은 통상적으로 비
교적 높은 겔 강도를 갖는 골 (bone) 젤라틴과 돈피 젤라틴의 블렌드로 제조된다. 캡슐 자체는 소량의 염료,
불투명화제 (opaquing agent), 가소제 및 방부제를 함유할 수 있다.
정제는 적절한 희석제와 함께 활성 성분을 함유하는 압축되거나 성형된 고형 제형을 의미한다. 정제는 당해 기
술분야의 숙련가에게 공지된 습식 조립, 건식 조립 또는 압밀에 의해 얻어진 혼합물 또는 과립의 압축에 의해
제조될 수 있다.
경구용 겔은 친수성 반고체 매트릭스에 분산되거나 가용화된 활성 성분을 말한다.
구성용 분말은 물 또는 쥬스에 현탁될 수 있는 활성 성분 및 적절한 희석제를 함유하는 분말 블렌드를 말한다.
이러한 신생아, 유아 및/또는 소아용 경구 투여 형태의 일례로는 임의로 부분적으로 락토스로 치환되는 분유 및
유장 분말로 제조된 모유 대용품이 있다.
모유는 영양소 및 비영양학적 생물 활성 성분이 풍부한 복합 유체이다. 신생아가 필요로 하는 모든 영양소를
함유한다. 이들은 대사 성분 (지방, 단백질 및 탄수화물), 물, 및 조직 성장 및 발달을 위한 원료, 예컨대 지
방산, 아미노산, 미네랄, 비타민, 및 미량 원소를 포함한다.
지방의 98% 이상이 트리글리세라이드의 형태로 존재한다. 올레산 및 팔미트산은 모유 트리글리세라이드에서 가
장 풍부한 지방산이며, 비교적 고 비율의 필수 지방산 및 리놀렌산, 그 다음에 장쇄 다가 불포화 지방산, 예컨
대 아라키돈산 및 도코사헥사엔산이 풍부하다. 이들 장쇄 지방산은 뇌 및 신경 조직의 성분이며, 정신 및 시각
발달을 위해 약년기에 필요하다. 모유의 지질 성분은 지용성 미량영양소, 예컨대 프로스타글란딘, 및 비타민
A, D, E 및 K의 수송 비히클이다.
단백질은 모유 중의 질소 함유 화합물의 약 75%를 차지한다. 비단백질 질소 물질은 요소, 뉴클레오티드, 펩티
드, 유리 아미노산, 및 DNA를 포함한다. 모유의 단백질은 2개의 카테고리로 분류될 수 있다: 약 40:60의 비율
로 존재하는 미셀라 카제인 및 수성 유장 단백질. 카제인은 비교적 작은 용적의 미셀을 형성하며, 소아의 위에
유모성 응유 (flocculent curd)를 생성한다. 주요 유장 단백질은 소량으로 존재하는 다수의 다른 단백질 및 펩
티드와 함께, 락트알부민, 락토페린, 분비형 IgA, 및 혈청 알부민을 들 수 있다.
주요 탄수화물은 락트알부민을 포함하는 반응에 의해 글루코스로부터 유방 상피세포에 생성되는 이당류인 락토
스이다.
영양 성분 이외에도, 모유는 유익한 비영양학적 기능을 갖는 풍부한 생물 활성 성분을 갖는다. 이들은 광범위
한 특이적 및 비특이적 항미생물 인자를 포함한다; 사이토카인 및 항염증성 물질; 및 호르몬, 성장 조절 인자,
및 소화 효소 (표 1), 이들 중 다수는 다중 활성 (multiple activity)을 갖는다. 이들 성분은 약년기에 있어서
의 숙주 방어 및 소화기 계통의 미숙 때문에 영유아에 특히 중요할 수 있다.
모유의 비영양학적 성분의 예
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공개특허 10-2010-0063715