USO CLÍNICO DE AINES

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AINEs - Unidad del Pie y Tobillo

• 50% des métastases sont secondaires à trois types de cancer: sein,poumon, prostate [ByrneN EngJ Med1992]• Les métastases rachidiennes surviennent dans 90% lors du cancer deprostate, 75% pour le cancer du sein, 55% dans le cas du mélanome et45% lors du cancer du poumon [Wing Spine 1992]• Cependant la fréquence de déficit neurologique par compressionépidurale est de 22% pour le cancer du sein, 15% pour le cancer dupoumon et 10% pour le cancer de prostate [Gerszten Oncology 2000]• L’apparition d’une compression neurologique impose un traitement enurgence [Loblaw J Clin Oncol 2005]• Le traitement classique associait corticoïdes et radiothérapie, mais moinsde 50% des patients étaient capables de marcher [Findley J Neurol NeurosurgPsych 1984 ]


DéstabilisationrachisCompressionmédullaireDouleursD’après Klimo The oncologist 2004


USO CLÍNICO DE AINES• Cuando sea posible administrar lamedicación P.O.• El mejor efecto analgésico vendrádado por un fármaco adecuado conun esquema adecuado dedosificación/administración.


Principales grupos de AINEGrupo farmacológicoSalicílicoEnólicosPirazolonasPirazolidindionasOxicamsAcéticosIndolacéticoPirrolacéticoFenilacéticoPiranoindolacéticoPropiónicoAntranílicoNicotínicoSulfoanilidasAlcanonasParaminofenolesFármaco prototipoÁcido acetilsalicílicoMetamizolFenilbutazonaPiroxicam y MeloxicanIndometacinaKetorolacoDiclofenacoEtodolacoNaproxenoÁcido mefenámicoClonixinaNimesulidaNabumetonaParacetamol


Mecanismo de Acción de los AINEs• Inhibición de la Enzima CicloxigenasaÁcido araquidónico (membrana celular)Endoperóxidos cíclicos inestablesProstaglandinas y tromboxanos


Mecanismo de Acción de los AINEsIsoformas de la ciclooxigenasa• COX-1: Enzima constitutiva. Actuación dePG y tromboxano en funciones fisiológicas.Acción citoprotectora renal y gástrica.• COX-2 :Enzima inducible, en determinadascélulas, bajo circunstancias patológicas.Incrementada en tejido sinovial por lainterleukina 1-B. Interviene inflamaciónaguda


Actividad Terapéutica de AINEAl inhibir la ciclooxigenasa (COX-2)disminuye los mecanismos patógenos de lainflamación, el dolor y la fiebreLa inhibición de determinados procesosfisiológicos (COX-1) es responsable de lasreacciones adversas.


Actividad Terapéutica de AINEDisponer de un inhibidor selectivo de COX-2permitiría su uso en procesos inflamatoriossin ocasionar las reacciones adversas de losAINE clásicos.


Efectos Indeseables AINEs.Gastrointestinal• Pirosis, Dispepsia, Gastritis, Dolor Gástrico,Diarrea, Estreñimiento•Erosiones y úlceras mucosa gastrointestinal•Hemorragias ocultas o manifiestasSin relación entre : Clínica/Gravedad lesiones


Efectos Indeseables AINEs.• Efecto local agudo:GastrointestinalDependiente del PhVaría con el preparado• Efecto sistémico:Sin contacto del AINE con la mucosaMenos específica que el preparado


Efectos Indeseables AINEs.Gastrointestinal• Menos lesivos para la mucosa gástrica:Etodolaco, Diclofenaco, Ibuprofeno,Nabumetona, Salicilatos no acetilados.• Las comparaciones no se hacen entre dosisigualmente eficaces.


Efectos Indeseables AINEs.Renal• Retención de agua, sodio y potasio• Nefropatía intersticial crónica• Agravar:Insuficiencia cardíacaHipertensiónInsuficiencia renal moderada• Desencadenar: Necrosis papilar e insuficienciarenal crónica


Efectos Indeseables AINEs.Renal• Mas nefrotóxicos:FenoprofenoIndometacina• Menos nefrotóxicos:Sulindaco, Piroxicam, Meloxicam,Salicilatos no acetilados


Efectos Indeseables AINEs.Reacciones de Hipersensibilidad• Rinitis, Asma, Urticaria, Erupcionesdérmicas.• Edema angioneurótico, Hipotensión, Shockanafiláctico


Efectos Indeseables AINEs.Reacciones de Hipersensibilidad• Carácter alérgico: Producidas por AINEs degrupos químicos específicos y no son cruzadascon otros AINEs• Carácter seudoalergico: Producidas porcualquier AINE y son cruzadas entre ellos.


ASPIRINAAAS, Adiro, Aspirina, Tromalyt, Asasanti, Desenfriol,Dolmen, Dolosarto, Fiorinal, Sedergine.• 500 - 1000 mg, p.o., c/ 4-6 h.• Eficacia y Toxicidad contrastada• Precio Reducido• Gastrolesividad• Antiagregante plaquetaria (uniónirreversible a la COX)


PARACETAMOLApiretal, Dolgesic, Dolostop, Duorol, Efferalgan,Febrectal, Gelocatil, Melabon, Termalgin, Adalgur,Algidol, Analgilasa, Bisolgrip, Coricidin, Fiorinal,Hemicraneal, Hubergrip,Ilvico, Meloka, Propalgina,Rinomicine, Robaxisal, Saldeva, Saridon.• 500, 650 mg. p.o., c/4-6 h., max. 4g/dia• No antiinflamatorio, Hepatotoxicidad,• Alternativa en: Ulcus, Coagulopatías, Niños,Embarazadas, Hipersensibilidad...


DIPIRONANolotil• 2000 mg, vial, i.m., p.o., i.v., c/8-12 h.• 2-3 cáps. (575 mg), p.o. c/6-8 h.• Dolor postoperatorio no intenso• Dolor cólico• Fiebre alta• Uso en España injustificado• Alteraciones hematológicas


DICLOFENACODi-retard, Dolotren, Luase, Voltaren,• 75 mg, im, c/24h, máx 2 dias, 50 mg po, c/8h.• Compr. Retard / Supositorios• Dolor postoperatorio.Cólico Renal.Dismenorrea.• > transitorio enzimas hepáticas


ACECLOFENACOAirtal, Falcol, Gerbin• 75 mg, im, c/24h, máx 2 dias, 50 mg po, c/8h.• Compr. Retard / Supositorios• Dolor postoperatorio.Cólico Renal.Dismenorrea.• > transitorio enzimas hepáticas


KETOROLACODroal, Tonum, Toradol• 30 mg im, iv, max 90 mg/dia x 2 dias• 10 mg po, c/ 4-6 h, max 40 mg x 7 dias• Techo analgésico superior.• Dolor postoperatorio moderado-severo• > Tiempo de Sangría• OJO INTERACCIONES AINEs• ¡ Hemorragias ¡


NAPROXENOAliviomas, Antalgin, Denaxpren, Lundiran, Naprosyn,• 275-550 mg, po c/12-24 h.• Eficaz analgésico• Vida media + prolongada• Analgesia infantil• Dismenorrea


IBUPROFENOAlgiasdin, Dalsy, Neobrufen, Espidifen• 400-600 mg, po c/ 4-6 h Max 2.400mg/dia• Eficaz analgesia en odontología...• Alternativa al Paracetamol en niños• Uso en coagulopatías


KETOPROFENOArcental, Fastum, Ketosolan, Orudis,• 1000 mg, im, x 24 h.• 50 mg, po c/6-8 h, max 300 mg/dia• Analgesia dental• Dismenorrea


MEFENÁMICO, MECLOFENÁMICO,FLUFENÁMICO, NIFLÚMICOCoslan, Meclomen, Movilisin, Actol• Terapéuticamente sin ventajas claras• Toxicidad limita utilidad• Efectos indeseables 25% pacientes• Diarrea, Esteatorrea, Inflam. intestinal• No recomendables niños, embarazadas.


INDOMETACINAAliviosin, Flogoter, Inacid, Indonilo, Reumo Roger• Poderoso antiflamatorio• Efectos indeseables limitan utilidad clínica• Cefaleas, vértigos, mareos....• 100 mg, via rectal, al ir a dormir• Ataque agudo de Gota 100 mg + 50x3/día• Espondilitis anquilosante 1ª elecc.• Artritis Reumatoidea 25-50 mg/2-4 x dia


PIROXICAN, TENOXICAMCycladol, Doblexan, Feldene, Improntal,Salvacam, SasulenArtriunic, Reutenox, Tilcotil• 20-40 mg/d po, inicio, --> 20 mg/dia• Vida media muy prolongada, 50 h.• Concentración estable en varios dias• E.I. hasta 60% pacientes en tto. crónicos• RAM gastrointestinales 25 %• Preparación FLAS absorción + rápida


MELOXICAMMovalis, Parocin, Uticox• 7.5 mg/ d, duplicar casos graves• Mejoría perfil seguridad• Selectividad COX-2?• Vida media 20 h.• RAM G.I. < 20%


NABUMETONADolsinal, Listran, Relif• 1000 mg/dia, casos agudos, 1500-2000 x24h.• Mayor Afinidad COX-2 adv COX-1• Menor frecuencia RAM gastrointestinales


USO TERAPÉUTICO DE AINES ENSITUACIONES ESPECIALESREACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD:Indicados: ParacetamolContraindicados :Metamizol, AAS,Diclofenac .......


USO TERAPÉUTICO DE AINES ENSITUACIONES ESPECIALESENFERMEDAD ULCEROSA GASTRODUODENAL:Indicados:Paracetamol, MetamizolContraindicados: A.A.S., Diclofenac,Naproxen....


USO TERAPÉUTICO DE AINES ENSITUACIONES ESPECIALESTERAPÉUTICA ANTICOAGULANTE:Indicados: Paracetamol, Metamizol,Dipirona,IbuprofenContraindicados : Aspirina


USO TERAPÉUTICO DE AINES ENSITUACIONES ESPECIALESHEPATOPATÍAS AVANZADASContraindicados:•AAS: Incrementa el riesgo de hemorragia.•Paracetamol: Aumenta el riesgo dehepatotoxicidadIndicados: ¿Terapéutica?


USO TERAPÉUTICO DE AINES ENSITUACIONES ESPECIALESPEDIATRÍALos trabajos publicados consideran a losAINEs antipiréticos.Pocos datos sobre eficacia y seguridadSe desconoce el riesgo de irritación gástrica,retención de líquidos o toxicidad renalEstos fármacos deben de utilizarse conmucha precaución en niños.....


Al fin, fin......


Muchas graciasAndrés Carranza Bencano

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