FARMACODINAMIA - FarmacoMedia

FARMACODINAMIA
Hay ejemplos de fármacos o ligandos para los cuales no se han desarrollado aún
antagonistas específicos.
Drogas de acciones tanto específicas como inespecíficas
Si bien los cuatro criterios antes analizados permiten una clara distinción entre los dos
grupos de fármaco, existen drogas que no “encajan” tan fácilmente en algunos de ellos. Los
barbitúricos y otros depresores del SNC, si bien actúan de manera no específica desde un
punto de vista puramente biológico tienen un grado de potencia y especificidad que sugiere
un modo selectivo o específico de acción, habiéndose definido sitios específicos de fijación
en el complejo receptor a los neurotransmisores inhibitorios. También los anestésicos
locales poseen un sitio discreto de fijación en el tejido nervioso y aún el etanol, tomado
como ejemplo, parece poseer sitios de fijación.
Otros fármacos que actúan selectivamente, no lo hacen sobre receptores en sentido estricto,
sino sobre otros componentes propios de las células o tejidos: enzimas, mecanismos de
transporte o componentes moleculares del aparato genético (molécula del ADN).
MECANISMOS DE ACCIÓN INESPECÍFICA
Se denomina saturación relativa (SR) a la relación existente entre la concentración
necesaria para producir un efecto (CE) y la concentración con la que se satura el medio
líquido (CS):
SR = CE / CS
La reactividad química de una sustancia a una concentración dada se expresa como su
actividad termodinámica, que es proporcional a SR. Es decir, a mayor SR mayor actividad
termodinámica. Los efectos de las drogas de acción inespecífica dependen de su actividad
termodinámica: a igual actividad termodinámica, igual intensidad de efecto; por lo tanto, a
igual SR, igual intensidad de efecto. Por ejemplo, se requieren mayores concentraciones de
óxido nitroso que de halotano para producir igual profundidad de anestesia general; sin
embargo, como la CS del óxido nitroso es mayor que la del halotano, cuando ambos gases
producen igual profundidad de anestesia, sus SR son similares.
Las drogas de acción inespecífica actúan en altos niveles de saturación relativa (SR = 0,01
a 1, o sea, 1% a 100%); los cambios en la estructura química no afectan profundamente sus
acciones biológicas y efectos comunes se obtienen con estructuras químicas totalmente
diferentes.
Entre los diversos mecanismos de acción inespecífica, los de mayor importancia para la
práctica médica son (fig. 3-1):
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