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Éfavirenz (EFV) | Sustiva MD

Pharmacocinétique

Grossesse et allaitement

BIODISPONIBILITÉ ORALE

Pas de donnée disponible pour le

moment

TMAX

3-5 heures

T½ VIE PLASMATIQUE

40-55 heures

Fortement lié aux protéines

plasmatiques (99 %)

MÉTABOLISME

Métabolisé par le CYP3A4,

2B6 (faible)

Inducteur du CYP3A4

Inhibiteur (in vitro) du CYP2C9 et du

CYP2C19 CYP2B6 (faible)

ÉLIMINATION

Excrétion rénale: 14-34 %

Excrétion fèce : 16-61 %

PÉNÉTRATION DANS LE LCR*

Intermédiaire

*LCR : liquide céphalorachidien

• Catégorie selon la FDA : D

• Le passage au niveau placentaire a été observé chez le singe, le rat et le

lapin (ratio d’Éfavirenz nouveau-né : mère ≅1).

• Aucune étude chez l’humain. L’Éfavirenz est tératogène chez les primates

non humains. Des malformations (anencéphalie, anophtalmie,fente

palatine) ont été observées chez 3 foetus sur 20 de singes traités avec

l’Éfavirenz. Les concentrations plasmatiques étaient équivalentes à celles

obtenues chez l’humain avec une dose quotidienne de 600 mg. Trois cas

d’anomalies du tube neural et un cas du syndrome de Dardy Walker ont

été rapportés chez des femmes qui ont été exposées à l'Éfavirenz lors du

premier trimestre.

• La grossesse devrait donc être évitée chez les femmes recevant

l’Éfavirenz. Les femmes en âge de procréer devraient passer un test de

grossesse avant de commencer le traitement avec ce médicament. Une

contraception barrière devrait toujours être utilisée en association avec un

2 e moyen de contraception hormonale orale ou autre. Aussi un test de

grossesse devrait être fait chez les femmes en âge de procréer avant

d’initier l’Éfavirenz.

• Demander aux patientes enceintes ou qui désirent le devenir de consulter

un médecin si elles prennent de l’Éfavirenz.

• L’Éfavirenz ne devrait être prescrit qu’en cas d’absence de solution de

rechange et ne devrait être initié qu’après le 2 e trimestre de la

grossesse.

• Des études menées chez la rate ont montré que l'Éfavirenz est excrété

dans le lait maternel. Afin d’éviter la transmission du VIH après

l’accouchement, l’allaitement n’est pas recommandé chez la femme

infectée par le VIH.

• Registre d’exposition aux antirétroviraux pendant la grossesse :

1 800 258-4263 ou www.APRegistry.com

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