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Étravirine | TMC125

Pharmacocinétique

Effets indésirables

BIODISPONIBILITÉ ORALE

La nourriture améliore l’absorption

de l’Étravirine.

MÉTABOLISME

Substrat : CYP 3A4, 2C9,2C19

Inducteur : CYP 3A4

Inhibition (in vitro) : CYP 2C9, 2C19

Grossesse et allaitement

TMAX

3 - 4 heures

T ½ VIE

30 - 40 heures (avec une T 1/2 vie

de distribution de 3,9 - 5,4 heures)

État d’équilibre après 7 jours.

EXCRÉTION

Principalement excrété par les fèces

• Aucune donnée clinique n’est disponible concernant la prise d’Étravirine

par la femme enceinte ou qui allaite.

• L’Étravirine ne devrait pas être administré aux femmes en âge de procréer

et n’utilisant pas de méthode de contraception efficace.

• Il se peut en effet que l’Étravirine enraye les effets de la contraception

hormonale. Par conséquent, ce médicament ne doit pas être administré à

la femme susceptible d’être enceinte sans méthode efficace de

contraception.

• La contraception hormonale en association avec une méthode

contraceptive de barrière (condom masculin ou féminin, diaphragme ou

cape cervicale) est considérée efficace.

• L’abstention de rapports hétérosexuels ou avoir des relations sexuelles

avec un partenaire ayant eu recours à la vasectomie constituent des

solutions à considérer.

Dans les études de phase III/IIB , les principaux effets indésirables rencontrés

avec l’Étravirine sont la diarrhée (18,4 %), les nausées (16,8%), les douleurs

abdominales (16,5 %), la fatigue (15,3 %), la pyrexie (13,8 %), les

vomissements (10,9 %) et céphalées (12,4%).

Les études font état de 18,2% d’éruption cutanée, la plupart de ces réactions

étant de grade 1 et 2. Seulement 1,2 % des patients ont eu des réactions de

grade 3 et aucun patient n’a évolué jusqu’au grade 4.

Dans les études Duet 1 et 2, l’Étravirine associée au Darunavir/Ritonavir avec

régime optimisé a été comparé à la prise d’un placebo associé avec le

Darunavir/Ritonavir et régime optimisé. Les effets indésirables ont été très

semblables dans les deux cas sauf pour le rash (éruptions cutanées).

L’incidence de rash était de 17 % avec l’Étravirine comparé à une incidence de

9 % avec le placebo. Le rash est apparu surtout dans les deux premières

semaines de traitement et il était d’intensité légère à modérée. Seulement 1 %

des rashs ont évolué vers un grade 3 et 0 % jusqu’au grade 4. Enfin, 2 % des

patients ont dû cesser l’Étravirine en raison d’un rash.

L’incidence des éruptions cutanées a été plus fréquente chez les femmes.

Par contre, on n’a pas observé de relation entre le niveau de lymphocyte T CD4

et l’apparition de rash. De plus, le risque d’éruptions cutanées n’est pas plus

élevé chez les patients qui ont une histoire antérieure de rash avec un INNTI.

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