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40 Étravirine | TMC125 Pharmacocinétique Effets indésirables BIODISPONIBILITÉ ORALE La nourriture améliore l’absorption de l’Étravirine. MÉTABOLISME Substrat : CYP 3A4, 2C9,2C19 Inducteur : CYP 3A4 Inhibition (in vitro) : CYP 2C9, 2C19 Grossesse et allaitement TMAX 3 - 4 heures T ½ VIE 30 - 40 heures (avec une T 1/2 vie de distribution de 3,9 - 5,4 heures) État d’équilibre après 7 jours. EXCRÉTION Principalement excrété par les fèces • Aucune donnée clinique n’est disponible concernant la prise d’Étravirine par la femme enceinte ou qui allaite. • L’Étravirine ne devrait pas être administré aux femmes en âge de procréer et n’utilisant pas de méthode de contraception efficace. • Il se peut en effet que l’Étravirine enraye les effets de la contraception hormonale. Par conséquent, ce médicament ne doit pas être administré à la femme susceptible d’être enceinte sans méthode efficace de contraception. • La contraception hormonale en association avec une méthode contraceptive de barrière (condom masculin ou féminin, diaphragme ou cape cervicale) est considérée efficace. • L’abstention de rapports hétérosexuels ou avoir des relations sexuelles avec un partenaire ayant eu recours à la vasectomie constituent des solutions à considérer. Dans les études de phase III/IIB , les principaux effets indésirables rencontrés avec l’Étravirine sont la diarrhée (18,4 %), les nausées (16,8%), les douleurs abdominales (16,5 %), la fatigue (15,3 %), la pyrexie (13,8 %), les vomissements (10,9 %) et céphalées (12,4%). Les études font état de 18,2% d’éruption cutanée, la plupart de ces réactions étant de grade 1 et 2. Seulement 1,2 % des patients ont eu des réactions de grade 3 et aucun patient n’a évolué jusqu’au grade 4. Dans les études Duet 1 et 2, l’Étravirine associée au Darunavir/Ritonavir avec régime optimisé a été comparé à la prise d’un placebo associé avec le Darunavir/Ritonavir et régime optimisé. Les effets indésirables ont été très semblables dans les deux cas sauf pour le rash (éruptions cutanées). L’incidence de rash était de 17 % avec l’Étravirine comparé à une incidence de 9 % avec le placebo. Le rash est apparu surtout dans les deux premières semaines de traitement et il était d’intensité légère à modérée. Seulement 1 % des rashs ont évolué vers un grade 3 et 0 % jusqu’au grade 4. Enfin, 2 % des patients ont dû cesser l’Étravirine en raison d’un rash. L’incidence des éruptions cutanées a été plus fréquente chez les femmes. Par contre, on n’a pas observé de relation entre le niveau de lymphocyte T CD4 et l’apparition de rash. De plus, le risque d’éruptions cutanées n’est pas plus élevé chez les patients qui ont une histoire antérieure de rash avec un INNTI.

Étravirine | TMC125 Notes L’Étravirine est un inhibiteur non-nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI) de seconde génération. L’efficacité est optimale lorsqu’il y a au moins de 3 mutations spécifiques à l’Étravirine. Conserver les comprimés d’Étravirine entre 15-30° C (59-86° F) dans un endroit sec, à l’abri de la lumière et hors de la portée des enfants. Sites Web d’information supplémentaire sur la résistance et les interactions médicamenteuses : consultez la section référence de ce guide, page 95. 41