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Atazanavir (ATZ) | Reyataz MD

Pharmacocinétique

Notes

BIODISPONIBILITÉ ORALE

Pas encore déterminée chez les

humains. La nourriture augmente la

biodisponibilité de l’Atazanavir

(35- 70 % ↑ SSC) et réduit de 50 %

les variabilités pharmacocinétiques.

Meilleure absorption en milieu acide.

La solubilité de l’Atazanavir diminue

en présence d’un ph > 4. On observe

une diminution de l’absorption de

l’Atazanavir en présence d’antiacides

d’anti-H 2 , d’inhibiteur de la pompe à

protons et de médicaments

tamponnés.

TMAX

≅ 2 h

T½ VIE PLASMATIQUE

7,5 h

DISTRIBUTION

Concentration mesurable dans le

liquide cérébrospinal, dans le sperme

et dans le plasma.

Liaison protéinique : ≅ 86 % albumine

≅ 89 % AAG

MÉTABOLISME

Substrat : CYP450 3A4

Inhibiteurs : CYP450 3A4 et UGT 1A1

L’Atazanavir pourrait également inhiber

1A2 et 2C9

ÉLIMINATION

Première élimination dans les fèces :

79 % dont 20 % inchangé

Urine : 13 % dont 7 % inchangé

PÉNÉTRATION DANS LE LCR*

Intermédiaire

*LCR : liquide céphalorachidien

L’Atazanavir doit être prise avec de la nourriture. La nourriture améliore

l’absorption de l’Atazanavir et son efficacité diminue la variabilité

pharmacocinétique. La capsule doit être avalée en entier; ne pas l’écraser, ni

la croquer, ni la mastiquer. Quand l’Atazanavir est associée avec le Ritonavir,

les deux médicaments doivent être pris en même temps.

Les inhibiteurs de la pompe à proton (Losec MD , Prevacid MD , Pantoloc MD ,

Pariet MD et Nexium MD ) sont contre-indiqués avec l’Atazanavir. Il est possible

d’utiliser les anti-H 2 (Zantac MD , Pepcid MD et Axid MD ) deux fois par jour lorsque

l’Atazanavir est combiné au Ritonavir. Par contre, si l’Atazanavir est utilisé sans

le Ritonavir, il faut prendre l’Atazanavir de 10 à 12 heures après l’anti-H 2 ou 2

heures avant.

L’Atazanavir doit être prise 2 heures avant ou 1 heure après la prise d’antiacides

tels que le Maalox MD ou le Videx MC .

Il est recommandé d’éviter la consommation de jus de pamplemousse avec

l’Atazanavir.

Éviter d’associer l’Atazanavir avec d’autres agents qui peuvent allonger l’intervalle

PR. L’Atazanavir peut interagir avec plusieurs autres médicaments. Consulter

des guides d’interaction actualisés.

L’association de l’Atazanavir avec l’Indinavir n’est pas recommandée puisqu’il

y a un risque plus élevé d’ hyperbilirubinémie indirecte.

L’utilisation concomitante de l’Atazanavir et des inhibiteurs de la phophodiestérase

peut présenter un certain danger. Utiliser avec précaution : doses maximales de

25 mg de Sildénafil en 48 heures, 10 mg de Tadalafil en 72 heures, 2,5 mg de

Vardénafil aux 72 heures.

Conserver l’Atazanavir entre 15-30°C (59-86°F) dans un endroit sec, à l’abri de

la lumière et hors de la portée des enfants.

Sites Web d’information supplémentaire sur la résistance et les interactions

médicamenteuses : consultez la section référence de ce guide, page 95.

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