ANTIPARAZITICI

DERIVATI BENZIMIDAZOLA
NAZIV
TIABENDAZOL
MEBENDAZOL
ALBENDAZOL
OKSIBENDAZOL
PARBENDAZOL
CIKLOBENDAZOL
H3CH 2CH 2CS N H
N
N C
H
Albendazol
O
O
C N H
N
N C
H
Mebendazol
O
N
N
H
Tiabendazol
CH3 O
CH3 O
R 2
O
N
H
N
H
N
H
N
H
N
H
N
N
H
R 1
S
N
O
C
O
C
O
C
O
C
O
C
R 1
OCH 3
OCH 3
OCH 3
OCH 3
OCH 3
-vezu se za tubulin
-sprecavaju stvaranje mikrotubula
-inhibiraju mitozu
REAKCIJE BIOTRANSFORMACIJE
N
S
O
C
R 2
-H
-SCH 2 CH 2 CH 3
-OCH 2 CH 2 CH 3
-CH 2 CH 2 CH 2 CH 3
H3CH 2CH 2CS N H
H3CH 2CH2CS N H
N CH3 O
N CH3 N C O
N C O
H O
H O
Albendazol sulfoksid (aktivan)
O
Albendazol sulfon (inaktivan)
C
N
N
H
Amino metabolit
HO H
C N H
N
N C
H O
Hidroksi metabolit
HO
N
N
H
N
S
NH 2
CH3 O
O
O
C
Konjugati
Konjugati
konjugati
(glukuronid/sulfat)
11