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FARMACODINAMICA Farmaci Strutturalmente Specifici

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F.: 37-38; 86 <br />

P.: 10–93 <br />

<strong>FARMACODINAMICA</strong><br />

<strong>Farmaci</strong> <strong>Strutturalmente</strong><br />

<strong>Specifici</strong><br />

Centro Grafico by S. Sciacovelli Presentazione N° 1


“There can be no reasonable doubt that a relation exists between the physiological<br />

action of a substance and its chemical composition and constitution”<br />

Crum Brown A., Fraser T. R.<br />

Trans. R. Soc. Edinburgh 1869, 25, 156-193.<br />

HO<br />

O<br />

OH<br />

HO<br />

O<br />

OH<br />

Un gruppo, un’attività<br />

I tre derivati ammonici<br />

quaternari condividono la<br />

medesima attività miorilassante<br />

H<br />

N<br />

morfina<br />

N +<br />

X −<br />

H<br />

N-metilmorfina<br />

N<br />

N + O O<br />

X −<br />

N<br />

N<br />

N<br />

N +<br />

X −<br />

O<br />

O<br />

HO<br />

HO<br />

nicotina<br />

N-metilnicotina<br />

atropina<br />

N-metilatropina<br />

Centro Grafico by S. Sciacovelli Presentazione N° 2


Langley J.<br />

J. Physiol. 1, 339, 1878<br />

“We may, I think, without much rashness, assume<br />

that there is a substance in the nerve endings or<br />

gland cells with which both atropin and pilocarpin<br />

are capable of forming compounds.<br />

On this assumption then the atropin or pilocarpin<br />

compounds are formed according to same law of<br />

which their relative mass and chemical affinity for<br />

the substances are factors”<br />

Centro Grafico by S. Sciacovelli Presentazione N° 3


lock-and-key action<br />

Emil Fischer, 1894<br />

“Due cose fatte in modo così opposto non<br />

possono urtarsi.<br />

Dovunque una sporge, l’altra rientra.<br />

Come un viso e la maschera,<br />

come una serratura e la chiave.”<br />

Padre Browne, G. K. Chesterton<br />

Centro Grafico by S. Sciacovelli Presentazione N° 4


magic bullets, side chains, and receptors<br />

Paul Ehrlich, 1900<br />

Centro Grafico by S. Sciacovelli Presentazione N° 5


“Due cose fatte in modo così opposto non possono urtarsi.<br />

Dovunque una sporge, l’altra rientra.<br />

Come un viso e la maschera, come una serratura e la chiave.”<br />

Padre Browne, G. K. Chesterton<br />

Centro Grafico by S. Sciacovelli Presentazione N° 6


L’interazione è dinamica: è accompagnata da<br />

modifiche conformazionali nel ligando e nella<br />

macromolecola.<br />

I requisiti sterici sono stringenti implicando spesso una<br />

discriminazione chirale.<br />

Centro Grafico by S. Sciacovelli Presentazione N° 7


L’interazione è dinamica<br />

Centro Grafico by S. Sciacovelli Presentazione N° 8


BERSAGLI DEI FARMACI STRUTTURALMENTE SPECIFICI<br />

CARBOIDRATI (cfr. Farma II)<br />

ACIDI NUCLEICI (cfr. Farma II)<br />

PROTEINE<br />

di TRASPORTO (es., carrier delle catecolammine → antidepressivi)<br />

STRUTTURALI (cfr. Farma II)<br />

a FUNZIONE CATALITICA (es., dopadecarbossilasi → potenziatori della levoDOPA<br />

MAO B → IMAOB<br />

COMT → ICOMT<br />

COX → FANS<br />

a FUNZIONE RECETTORIALE (cfr. farmaci del SNP e C)

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