Biologia Molecular – QBQ3401 Química-Noturno 2009

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Biologia Molecular – QBQ3401 Química-Noturno 2009

ANTIBIÓTICOS

INIBIDORES DE TRANSCRIÇÃO OU DE TRADUÇÃO

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QBQ-3401 / Biologia Molecular 2008

Rifamicina (Streptomyces) Rifampicina (sintética)

Inibe iniciação da transcrição (impede a formação da la. ligação fosfódieser) mas não inibe

elongação da cadeia de mRNA. Liga-se à subunidade β de RNAP.

Actinomicina D: Estrutura: 2 peptídeos + 3 anéis benzeno fenoxazona (ver p 715 Stryer). Extraída de

Streptomyces. Inibe transcrição. Liga-se a dsDNA impedindo que seja usado como template. Anéis

fenoxazona intercalam-se entre as bases nitrogenadas do RNA. Usado em tratamento de câncer.

α-Amanitina (octapeptídeo cíclico) de um cogumelo (Amanita)

Inibe RNAPII (muito) e III (um pouco, em maior concentração).

Liga-se a RNAPII bloqueando a formação de mRNA ou de precursores de mRNA. Inibe

elongação.

Puromicina: Inibe tradução. Análogo de aminoacil-tRNA. Liga-se ao sítio A do ribossomo, impedindo

a entrada de aminoacil-tRNAS.

Foma ligação peptídica com a cadeia polipeptídica nascente (peptidil transferase). Peptidilpuromicina:

peptídeo liberado do ribossomo contendo puromicina ligada covalentemente ao Cterminal.

Tetraciclina: Liga-se ao sítio A do ribossomo, impede ligação de aminoacil-tRNA neste sítio.

Cloranfenicol: Só inibe a síntese de proteínas de procariotos e mitocôndira (não inibe a síntese protéica

extramitocondrial de eucariotos).

Cicloheximida: Inibe a formação dos ribossomos de eucariotos (80S), mas não de procariotos (70S).

Estreptomicina: Causa leitura incorreta do código genético.

TOXINAS

Diftérica: Inibe síntese protéica. Alvo é EF 2 que cataliza a translocação do peptídeo.

O fragmento A da toxina cataliza a transferência de ADP para EF2 (ADP-ribosilação)

inativando este fator de elongação da cadeia polipeptídica.

Ricina: Inativa a subunidade 60S dos ribossomos eucarióticos.

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