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Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

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ATOMOXETINA<br />

MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS<br />

2. Deve ser utilizado com cuidado em pacientes<br />

com história de convulsão, pois pode reduzir<br />

o limiar convulsivante.<br />

3. A dismotilidade esofageana pode estar associada<br />

ao uso de antipsicóticos. O aripiprazol,<br />

assim como outros antipsicóticos, devem ser<br />

utilizados cuidadosamente em pacientes com<br />

risco de pneumonia aspirativa.<br />

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS<br />

1. McGavin JK, Goa KL. Aripiprazole:new drug profile. CNS<br />

Drugs 2002; 16(11):779-786.<br />

2. Daniel DG, Saha AR, Ingenito G. Aripiprazole, a novel<br />

antipsychotic: overview of phase II study result. Int J<br />

Neuropsychopharmacol 2000; 3 (1): S157.<br />

3. Yokoi F, Grunder G, Biziere K, Stephane M, Dogan AS,<br />

Dannals RF, Ravert H, Suri A, Bramer S, Wong DF et al.<br />

Dopamine D2 and D3 receptor occupancy in normal humans<br />

treated with the antipsychotic drug aripiprazole: a study<br />

using PET and raclopride. Neuropsychopharmacol 2002;<br />

27(2): 248-259.<br />

4. Burris KD, Molski TF, Xu C, Ryan E, Tottori K, Kikuchi T,<br />

Yocca FD, Molinoff PB. Aripiprazole,a novel antipsychotic,<br />

is a high partial agonist at human dopamine D2 receptors.<br />

Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics<br />

2002; 302: 381-389.<br />

5. Jordan S, Koprivica V, Ruoyan Chen, Tottori K, Kikuchi T,<br />

Altar CA. The antipsychotic aripiprazole is a potent, partial<br />

agonist at the human 5HT1A receptor. European Journal of<br />

Pharmacology 2002; 441: 137-140.<br />

6. Goodnick PJ, Jerry JM. Aripiprazole: profile on efficacy and<br />

safety. Expert Opin Pharmacother 2002; 3(12):1773-81.<br />

7. Kane JM, Carson WH, Saha AR, McQuade RD, Ingenito<br />

GG, Zimbroff DL, Ali MW. Efficacy and safety of aripiprazole<br />

and haloperidol versus placebo in patiens with schizophrenia<br />

and schizoaffective disorder. J Clin Psychiatry 2002; 63(9)<br />

:763-770.<br />

8. Keck PE Jr, Marcus R, Tourkodimitris S, Ali M, Liebeskind<br />

A, Saha A, Ingenito G; Aripiprazole Study Group. A placebocontrolled,<br />

double-blind study of the efficacy and safety of<br />

aripiprazole in patients with acute bipolar mania. Am J<br />

Psychiatry 2003;160(9):1651-8.<br />

ATOMOXETINA<br />

STRATTERA (Lab. Eli Lilly)<br />

• Embalagens com 30 cápsulas de 10, 18, 25,<br />

40 e 60 mg.<br />

FARMACOCINÉTICA<br />

E MODO DE USAR<br />

A atomoxetina é rápida e bem-absorvida após a<br />

administração oral, e a presença de alimentos não<br />

afeta sua absorção, apresentando uma biodisponibilidade<br />

de 68%. O pico plasmático é atingido<br />

em 1 a 2 horas. Em concentrações terapêuticas,<br />

98% da droga liga-se às proteínas plasmáticas.<br />

Apresenta um volume de distribuição entre 0,8 a<br />

1 kg.<br />

A atomoxetina é metabolizada no fígado pelo sistema<br />

microssomal hepático por intermédio do citocromo<br />

P450 2D6 (CYP2D6) em 4-hidroxiatomoxetina<br />

(metabólito ativo sem importância clínica),<br />

que posteriormente é metabolizada em N-desmetilatomoxetina<br />

(inativo). Esses metabólitos são<br />

glucorinizados e eliminados na urina (80%) e, em<br />

menores proporções, nas fezes (17%). Menos de<br />

3% deles são eliminados, inalterados nas fezes. A<br />

meia-vida é de aproximadamente 5 horas. Pacientes<br />

metabolizadores lentos apresentam concentrações<br />

séricas 10 vezes maiores, picos plasmáticos<br />

5 vezes maiores e um aumento de 4 vezes na<br />

meia-vida plasmática do que controles normais.<br />

Substâncias que inibem o CYP2D6, como a fluoxetina,<br />

paroxetina e quinidina, podem causar elevações<br />

similares em pacientes normais. A atomoxetina<br />

não interfere no sistema microssomal hepático.<br />

Essa característica lhe proporciona um baixo<br />

potencial de interações medicamentosas 1-3 .<br />

Diversos estudos comprovaram a eficácia da atomoxetina<br />

no tratamento dos sintomas do déficit<br />

de atenção/hiperatividade tanto em crianças e<br />

adolescentes como em adultos 5-10 . Em crianças<br />

com peso inferior a 70 kg, a dose recomendada é<br />

de 1,2 mg/kg/dia que deve ser iniciada com uma<br />

dose de 0,5 mg/kg/dia e aumentada em 0,5 a cada<br />

3 dias. Parece não haver benefícios em aumentos<br />

superiores a 1,2 mg/dia 1,3 .<br />

FARMACODINÂMICA<br />

E MECANISMOS DE AÇÃO<br />

A atomoxetina é um inibidor seletivo da recaptação<br />

pré-sináptica de noradrenalina. Estudos in vitro<br />

e in vivo demonstram que a atomoxetina é<br />

um agonista seletivo do transportador pré-sináptico<br />

da noradrenalina, com pouca ou nenhuma<br />

afinidade por outro tipo de receptor noradrenérgico<br />

ou por qualquer outro tipo de neurotransmissor<br />

ou receptor. Hipotetiza-se que, por ser um<br />

inibidor seletivo da recaptação de noradrenalina,<br />

a atomoxetina aumentaria os níveis de noradrenalina<br />

no córtex frontal, podendo melhorar a função<br />

cognitiva no transtorno de déficit de atenção/<br />

hiperatividade 1,4 .<br />

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