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CARBAMAZEPINA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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perdose. Pouco se sabe dos mecanismos pelos
quais exerceria seus efeitos antimaníacos.
A carbamazepina bloqueia os canais de sódio présinápticos,
dependentes de voltagem. Ela tem alta
afinidade pelos canais de cálcio inativados, aumentando
ainda mais o seu número. Acredita-se
que o bloqueio dos canais de sódio iniba a liberação
de glutamato na fenda sináptica. Essas ações
seriam as responsáveis pelos efeitos anticonvulsivantes
da carbamazepina.
Essas ações anticonvulsivantes parecem ser exercidas
em nível da amígdala por meio de receptores
benzodiazepínicos do tipo periférico. Esse sistema
está relacionado à entrada do cálcio e ao transporte
de colesterol na membrana, produzindo um
aumento da formação de pregnenolona, sendo
depois transformada, em um esteróide neuroativo
com ação anticonvulsivante, em receptores benzodiazepínicos
do tipo central.
Atua ainda sobre a noradrenalina e o GABA (diminui
o turnover deste) e sobre receptores glutamatérgicos
do tipo NMDA.
Exerce uma série de ações a longo prazo sobre o
TRH, a substância P, a somastotatina, os receptores
α-adrenérgicos, a adenosina e sobre o turnover
do fosfoinositol (IP3).
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: ataxia, diplopia, dor epigástrica,
náuseas, prurido, sedação, sonolência, tonturas.
Menos comuns: agranulocitose, alopecia, alteração
do ECG, alteração da função hepática, anemia
aplástica, aumento do apetite, bradicardia, dor
abdominal, dermatite esfoliativa, diarréia, disartria,
eosinofilia, eritema multiforme, fotossensibilidade
cutânea, ganho de peso, gastrite, hepatotoxicidade,
hiponatremia, leucocitose, leucopenia,
nistagmo, petéquias, prostatismo, rash cutâneo,
síndrome da secreção inadequada do hormônio
antidiurético (ADH), síndrome de Stevens-
Jonhson, sudorese, tremores finos, trombocitopenia,
urticária, vômitos.
INDICAÇÕES
Evidências consistentes de eficácia:
• em diversas apresentações de crises convulsivas;
• episódio de mania aguda 1, 2 .
Evidências incompletas:
• profilaxia de episódios maníacos 3-14 ;
• em cicladores rápidos quando associada ao lítio
15 ;
• na retirada do álcool 16 .
CONTRA-INDICAÇÕES
Absolutas
• Existência de problemas hematológicos;
• insuficiência hepática.
Relativas
• Em pacientes com bloqueio cardíaco.
INTOXICAÇÃO
Manifesta-se por tonturas, estupor, arritmias ventriculares,
hipo ou hipertensão, bloqueio AV, convulsões,
nistagmo, hipo ou hiperreflexia, hipotermia,
discinesias faciais ou da boca, depressão respiratória
e coma. Raros óbitos ocorreram, mesmo
em pessoas que ingeriram 10 a 20 g. O risco maior
é em crianças 17 .
Manejo
• Fazer lavagem gástrica e administrar carvão ativado
(5 a 100 g a 12,5 g/hora);
• monitorar níveis séricos da droga;
• manter funções vitais: uso de vasopressores
se houver hipotensão e vias aéreas permeáveis;
• controle das convulsões (se ocorrerem);
• administrar carvão ativado a cada 4 a 6 horas,
e sorbitol a 70% por sonda nasogástrica para
catarse, especialmente se os níveis séricos estiverem
elevados;
• flumazenil para bloqueio central em caso de
coma;
• fazer hemodiálise ou hemoperfusão em pacientes
com condições cardiocirculatórias instáveis
ou estado de mal epiléptico complicado
com hipomotivlidade intestinal que não tenham
respondido à terapia convencional 17 .
SITUAÇÕES ESPECIAIS
Gravidez
A carbamazepina está associada a um risco 2 a 3
vezes maior de malformações, em especial espinha
bífida, quando utilizada nos dois primeiros