Vaata SPC - Arst.ee

arst.ee

Vaata SPC - Arst.ee

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

DIAZEPEKS, 5 mg/ml süstelahus

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Süstelahuse 1 ampull (2 ml) sisaldab 10 mg diasepaami.

INN. Diazepamum

Abiained vt lõik 6.1

3. RAVIMVORM

Süstelahus.

Värvitu või nõrgalt kollakas rohelise tooniga läbipaistev lahus.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Üldanesteesia sissejuhatamine; ärevusseisundid; krambisündroom, epileptiline staatus, febriilsed

krambid; alkoholi võõrutusnähud.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annus määratakse individuaalselt olenevalt näidustusest ja haiguse raskusest.

Väljendunud ärevuse ja hirmutunde korral manustatakse DIAZEPEKSi intramuskulaarselt või

intravenoosselt kuni 10 mg, vajadusel võib manustamist korrata iga 4 tunni järel.

Sedatiivse efekti saavutamiseks manustatakse ravimit enne kirurgilisi ja meditsiinilisi protseduure

suure diameetriga veenidesse 10...20 mg 2...4 minuti jooksul; premedikatsiooniks intravenoosselt,

arvestusega 100...200 µg/kg kehakaalu kohta.

Krampide kupeerimiseks kasutatakse täiskasvanutel ravimit annuses 10...20 mg kiirusega 5

ml/minutis. Vajadusel võib süstet korrata 30...60 minuti järel. Teine annustamisskeem lubab ravimit

manustada sagedamini väiksemates annustes või lihasesiseste süstetena. Lastele soovitatud annused

intravenoossel või intramuskulaarsel kasutamisel on 200...300 µg/kg kehakaalu kohta või 1 mg iga

eluaasta kohta.

Lihasspasmide korral manustatakse DIAZEPEKSi intramuskulaarselt või intravenoosselt aeglaselt 10

mg iga 4 tunni järel. Mõningatel juhtudel, näiteks tetaania puhul, on vajalikud suuremad annused. Sel

juhul manustatakse täiskasvanutele ja lastele intravenoosselt 100...300 µg/kg kehakaalu kohta iga 1...4

tunni järel.

Raske alkohoolse abstinentsisündroomi korral manustatakse ravimit intramuskulaarselt või

intravenoosselt 10...20 mg. 4 tunni möödudes võib täiendavalt manustada 5...10 mg diasepaami.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus diasepaami suhtes. Äge kitsanurga glaukoom või lahtisenurga glaukoom, kui patsiendile

ei ole määratud vastavat ravi. Müasteenia, hingamise pärssumine, äge hingamispuudulikkus, öine

apnoe, raske maksapuudulikkus, porfüüria.

Äge alkoholi intoksikatsioon, intoksikatsioon teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega, kooma,

shokk.

Vastunäidustatud foobiate või obsessiivsete seisundite, krooniliste psühhooside korral.

Vastunäidustatud depressiooni monoteraapiana isegi siis, kui kaasnevad ärevus- ja hirmutunne.


4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Pärast intravenoosset manustamist võib esineda pikaajalist sedatsiooni ja anterograadset amneesiat.

Sellel põhjusel ei tohiks ambulatoorsed patsiendid, kellele manustatakse diasepaami parenteraalselt

lahkuda meditsiiniasutusest enne ühe tunni möödumist alates manustamise hetkest ning ka siis peab

neid saatma mõni teine isik.

Ravimi intravenoosse manustamise korral tuleb vältida põletiku teket süstekohal (turse, põletustunne,

flebiit, tromboflebiit): ravimit tuleb manustada aeglaselt, kasutades kanüüli, mitte rohkem kui 1 ml (5

mg)/ minutis; diasepaami ei ole soovitatud manustada väga väikese diameetriga veeni. Vältida ravimi

sattumist arterisse või veresoontevahelisse ruumi.

Intramuskulaarsel manustamisel tuleb ravimit süstida sügavale lihasesse.

Diasepaami ei ole soovitatav segada süstlas või infusioonissüsteemis teiste ravimitega.

Eriti ettevaatlik tuleks olla ravimi manustamisel vanuritele, rasketele haigetele, aga ka

kardiorespiratoorsete haigustega patsientidele.

Kui diasepaami kasutatakse üheaegselt narkootiliste analgeetikumidega, siis viimaste annust

vähendatakse kuni 1/3 võrra.

DIAZEPEKSi süstelahuse efektiivsus ja ohutus vastsündinutel (noorematele kui 30 päeva) ei ole

tõestatud. Neil lastel on täheldatud ravimi toime tulemusel tekkivat kesknärvisüsteemi pikemaajalist

pärssumist. Pediaatrias kasutatakse ravimi minimaalseid annuseid, et vältida ohtlikke kõrvaltoimeid

(apnoe või kestev unisus).

Pärast intravenoosset manustamist toimib ravim kiiresti ja lühiajaliselt, seetõttu ei ole soovitatav teda

kasutada säilitusravis.

Neeru- ja maksafunktsiooni häiretega patsientidele tuleb ravimit manustada ettevaatlikkusega.

Pikemaajalise ravi korral on soovitatav teha vereanalüüs ja hinnata maksa funktsionaalset seisundit.

Patsientidel, kellel esinevad tugev hirm ja depressioon ning kalduvus enesetapule, tuleb kasutada

ettevaatusabinõusid.

Diasepaami ei ole soovitatav kasutada sünnitusabis!

Süstelahus sisaldab bensüülalkoholi 15 mg/1 ml, seetõttu ei tohi seda manustada vastsündinutele. Võib

põhjustada toksilisi ja anafülaktoidseid reaktsioone kuni 3-aastastel lastel. Süstelahuses sisalduv

bensoehape võib suurendada kollatõve riski vastsündinutel. Ravim sisaldab väikeses koguses ka

etanooli (0,122 ml/1 ml).

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Diasepaami tsentraalne pärssiv toime tugevneb järgmiste ravimite ja ainetega koosmanustamisel:

antihistamiinikumid, antipsühhootilised ravimid, müorelaksandid (baklofeen, tisanidiin), nabiloon,

lofeksidiin, aga ka fenotiasiini derivaadid, barbituraadid, narkootilised ained, antidepressandid (MAO

inhibiitorid jt), tsimetidiin, disulfiraam ja alkohoolsed joogid. Tõuseb apnoe risk, võimalikud on

hüpotensioon ja lihasnõrkus. Samaaegsel kasutamisel antihüpertensiivsete preparaatidega, suureneb

nende hüpotensiivne toime. Omeprasool, isoniasiid, ritonaviir, amprenaviir pärsivad diasepaami

metabolismi ja suurendavad diasepaami kontsentratsiooni vereplasmas.

Suukaudsed kontratseptiivid võivad pärssida diasepaami süstelahuse metabolismi.

4.6 Rasedus ja imetamine

Raseduse esimesel trimestril tuleks ravimi kasutamist vältida (häiruda võib loote organogenees).

Ravimi kasutamine on lubatud vaid arsti ettekirjutusel hädavajadusel.

Kestev diasepaami kasutamine raseduse ajal põhjustab vastsündinul ärajätunähte. Suurte annuste

kasutamine enne sünnitust või sünnituse ajal põhjustab vastsündinul hüpotermiat, lihashüpotooniat,

hingamishäireid ning imemisnõrkust (floppy infant- sündroomi).

DIAZEPEKS imendub rinnapiima ja põhjustab rinnapiimatoidul oleval lapsel unisust, kehakaalu

vähenemist. Tõuseb nahakollasuse tekke risk. Seetõttu tuleb ravi vajadusel rinnaga toitmine lõpetada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele


Ravi ajal tuleb hoiduda masinatega töötamisest (töötamine tehniliste vahenditega, autojuhtimine jt),

kuna DIAZEPEKS põhjustab unisust ja koordinatsioonihäireid.

4.8 Kõrvaltoimed

Sageli võivad tekkida annusest sõltuvad kõrvaltoimed: unisus, väsimus, koordinatsioonihäired;

süstekohal tromboos ja tromboflebiit. Diasepaamravi (isegi mõnenädalane tavaliste annuste

manustamine) võib põhjustada ravimsõltumust ja ravi katkestamine ärajätunähte.

Harvem on esinenud järgmisi kõrvaltoimeid:

Kesknärvisüsteemi häired: kuulmislangus, depressioon, amneesia, düsartria, peavalu, hüpokineesia,

ataksia, artikulatsioonihäired, minestamine, treemor, pearinglus, apnoe.

Seedetrakti häired: kõhukinnisus, iiveldus.

Urogenitaaltrakti häired: kusepidamatus või kusepeetus, suguvõime langus.

Kardiovaskulaarsüsteemi häired: bradükardia, kardiovaskulaarne kollaps, hüpotensioon.

Nägemishäired: nägemisteravuse langus, diploopia, nüstagmid.

Nahk: nõgestõbi, nahalööbed.

Endokriinsüsteem: ovulatsiooni pärssumine, menstruaaltsükli häired, günekomastia (galaktorröa ja

rinnanäärmete suurenemine), antitüreoidaalefekt (TSH vabanemise vähenemisest).

Teised kõrvaltoimed: luksumine (intravenoossel manustamisel), süljenäärmete talitluse muutused,

neutropeenia, kollatõbi. Paradoksaalse reaktsiooni korral (näiteks ärevus, hirmuseisund,

hallutsinatsioonid, lihastoonuse tõus, unetus või unehäired, agressiivsus) tuleb ravimi tarvitamine

lõpetada.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise korral tekivad unisus, segasus, kooma, reflekside pärssumine. Üleannustamise korral

tuleb teostada maoloputus (kui ravimit manustati suukaudselt), stimuleerida hingamist, manustada

intravenoosselt vedelikku. Ravi on sümptomaatiline: hingamise, pulsi ja arteriaalse vererõhu kontroll.

Hüpotensiooni ravitakse metaraminolooni või norepinefriiniga. Kesknärvisüsteemi pärssiva toime

vähendamiseks võib kasutada spetsiifilist bensodiasepiinide retseptorite antagonisti - flumaseniili.

Paradoksaalse ärevuse korral ei tohi kasutada barbituraate. Diasepaam ei ole dialüüsiga organismist

eemaldatav.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

ATC-kood. N05BA01, trankvillisaator

DIAZEPEKS sisaldab diasepaami, mis on bensodiasepiini derivaat. Diasepaamile on iseloomulikud

järgmised väljendunud toimed: rahustav, ärevusevastane, krambivastane, müorelakseeriv aga ka

uinutav toime. Kesknärvisüsteemis (KNS) seondub diasepaam spetsiifiliste bensodiasepiini

retseptoritega, mis on tihedalt seotud KNS-i peamise pärssiva mediaatori - gamma-aminovõihappega

(GAVH). Seetõttu suurenebki ravimi kasutamise ajal GAVH pärssiv toime KNS-le. Diasepaam toimib

limbilisse süsteemi ning peaaju kooreosasse, põhjustades sellega sedatiivset ja anksiolüütilist toimet.

Diasepaami müorelakseeriv ning krambivastane toime põhineb võimel vähendada kõigis ajuosades

epileptilist aktiivsust ja pärssida spinaalseid reflekse. Diasepaam ei toimi autonoomse närvisüsteemi

perifeersetesse retseptoritesse ja ei põhjusta ekstrapüramidaalsüsteemi häireid.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Diasepaami imendumine oleneb tema manustamisviisist. Lihasesisesel manustamisel võib ravimi

imendumise järgselt tema maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas olla madalam kui suukaudsel

manustamisel.

Diasepaam on lipiidlahustuv ja läbib kergesti hematoentsefaalbarjääri. Ravimi seondumine

plasmavalkudega on kõrge – 98...99%.


Diasepaamile on iseloomulik kahefaasiline eliminatsioon. Eliminatsiooni esimeses faasis toimub kiire

ravimi jaotumine organismis, teises faasis pikaajaline eliminatsioon 1...2 päeva vältel. Diasepaami

eliminatsiooni poolväärtusaeg võib olla isegi 2...5 päeva tema aktiivse metaboliidi -

desmetüüldiasepaami (nordiasepaam) tõttu.

Ravimi korduval kasutamisel võivad nii diasepaam kui ka desmetüüldiasepaam kumuleeruda

organismis.

Diasepaami ja tema metaboliitide plasmakontsentratsiooni ning terapeutilise efekti vahel ei ole

korrelatsiooni.

Diasepaami metabolism toimub maksas. Peale eelnimetatud desmetüüldiasepaami on ravimil veel

teisigi metaboliite: oksasepaam ja temasepaam. Diasepaam ja tema metaboliidid eritatakse uriiniga.

Ravimi ja tema metaboliitide eliminatsiooni poolväärtusaeg on tõusnud vastsündinutel ja vanuritel,

aga ka maksahaiguste korral.

Diasepaam ja tema metaboliidid läbivad hematoentsefaalbarjääri ning tungivad platsentasse. Ravim

eritub ka rinnapiima.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Äge toksilisus

Diasepaamil on loomkatsetes hiirtega kindlaks tehtud järgmine äge toksilisus (DL50):

nahaalusi - 800 mg/kg,

kõhukelmealusi - 220 mg/kg,

intravenoosselt - >100 mg/kg.

Rottidele oli keskmine letaalne annus (DL50) suukaudsel manustamisel 1240 mg/kg. Ravimi

manustamisel kõhukelmealusi ahvidele annuses 400 mg/kg põhjustas loomade surma 6. päeval pärast

süstet.

Toime reproduktiivsele süsteemile

Ravimi suukaudne manustamine rottidele annuses 100 mg/kg vähendas eluvõimeliste munarakkude ja

ellujäänud poegade arvu. Ravimi manustamisel rottidele annuses 80 mg/kg ei ilmnenud teratogeenset

efekti.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Bensüülalkohol, bensoehape, naatriumbensoaat, propüleenglükool, etüülalkohol.

6.2 Sobimatus

DIAZEPEKSi süstelahus ei sobi vesilahustega.

Diasepaami süstelahust ei soovitata sademe tekke ohu tõttu manustada ühes süstlas või

infusioonsüsteemis teiste ravimitega.

6.3 Säilitamise eritingimused

Hoida valguse eest kaitstult temperatuuril 2...8°C.

6.4 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Pakendis 10 ampulli 0,5% lahusega, 2 ml ampullis.

Pakendis 330 ampulli 0,5% lahusega, 2 ml ampullis (raviasutustele).


7. MÜÜGILOA HOIDJA

AS “Grindex”, Krustpils 53, Riia, LV-1057 Läti

8. MÜÜGILOA NUMBER:

203898

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV:

19.06.1998/3.02.2006

10. TEKSTI KOOSTAMISE AEG

Jaanuar 2003.

Ravimiametis kinnitatud juulis 2006

More magazines by this user
Similar magazines