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METIRAPONA
Metimazol (Continúa)
Adultos: inicial: 5 mg cada 8 h; 10 mg cada 8 h en la enfermedad moderadamente
grave y hasta 20 mg cada 8 h en ei hipertíroidismo grave; mantenimiento: 5 a 15
mg/día
Administración Oral: administrar con las comidas
Parámetros para vigilancia Biometría flemática completa con diferencial, función
hepática (basal y según se requiera); tiroxina sérica, índice de tiroxina libre, tiempo
de protrombina.
Información para el paciente Notificar al médico si ocurren fiebre, dolor de
garganta, hemorragia o daño en piel Inusuales, cefalea, exantema o color amarillo de
la piel.
Presentaciones La Información del excipiente se presenta cuando está disponible
(es limitada, en particular para los genéricos); consultar la etiqueta del producto
específico.
Tabletas: 5 mg, 10 mg, 20 mg
Referencias
Raby C, Lagorce JF, Jambut-Absil AC, et al. The Mechanism of Action of Synthetic Antithyroid Drugs:
lodine Complexation During Oxidatíon of lodide. Endocnnoíogy. f990;126(3):1683-9l.
Metirapona
Categoría terapéutica Agente diagnóstico de la función hlpotalámlca-hipofisaria de
ACTH
Uso
Fármaco diagnóstico para probar la acción hipotalémica-hipoflsaria de ACTH.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a metirapona o cualquier componente de la
fórmula; insuficiencia corticosuprarrenal.
Advertencias Antes de la prueba con metirapona y durante la misma debe
suspenderse todo tratamiento con corticosteroides; la administración de metirapona
puede inducir insuficiencia suprarrenal aguda en pacientes con capacidad
suprarrenal secretora reducida; los pacientes en los que se sospecha insuficiencia
adrenocortlcal deben observarse de cerca durante 24 h.
Precauciones La prueba puede ser anormal en presencia de dísfunclón tiroidea;
antes de utilizar metirapona, demostrar la capacidad de las suprarrenales para
responder a ACTH exógena.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensión, taquicardia
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, sedación
Dermatológicas: exantema
Gastrointestinales: molestias abdominales, náusea, vómito
Hematológicas: supresión de médula ósea (rara)
Interacciones medicamentosas Fenitoína, cloropromacina, amitriptilina,
ciproheptadina, estrógenos y fenobarbital pueden reducir la efectividad de la prueba;
la metirapona Inhibe la glucuronidación de acetaminofén.
Estabilidad Proteger de la luz.
Mecanismo de acción Reduce la producción de cortisol y cortlcosterona por
inhibición de 11-beta-hldroxilaclón de precursores en la corteza suprarrenal. La
inhibición continua estimula el incremento de la producción de ACTH por la hipófisis;
el aumento de las concentraciones del precursor tiene una actividad supresora débil
sobre la liberación de ACTH. Concentraciones elevadas de metabolitos precursores
(17-hldroxicorticosteroides [17-OHCS] o 17-cetosteroides [17-KGS]) aparecen en la
orina y pueden servir como índice de la respuesta hlpoflsarla a ACTH. La metirapona
también puede suprimir la producción de aldosterona. La corteza suprarrenal debe
ser capaz de responder a ACTH antes de utilizar la metirapona para valorar la
respuesta hlpofisaria a una concentración más baja de cortisol en plasma.
Farmacodínamia Efecto máximo: excreción máxima de esteroides durante las
primeras 24 h posteriores a su administración
Farmacocinética
Absorción: oral: se absorbe bien
Vida media, eliminación: 1.9 ± 0.7 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: 1 h
Eliminación: 5.3% de la dosis se excreta por la orina sin modificar
Dosificación usual Oral:
Niños: 15 mg/kg/dosls o 300 mg/m 2 /dosis, cada 4 h por seis dosis; mínimo: 250 mg/
dosis o como alternativa 30 mg/kg en dosis única (máximo: 3 g) administrados a
media noche la fecha anterior a la prueba