1 (371)

PENTAZOCINA
Pentazocina
Información relacionada
Comparación de analgésicos narcóticos en la página 1714
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en la página 1924
Sinónimos Clorhidrato de naloxona y clorhidrato de pentazocina; Clorhidrato de
pentazocina; Clorhidrato de pentazocina y clorhidrato de naloxona; Lactato de
pentazocina
Categoría terapéutica Agonista parcial de opiáceos; Analgésico narcótico;
Sedante
Uso Alivio de dolor moderado o intenso; sedante previo a intervención quirúrgica:
complemento de anestesia quirúrgica.
Restricciones C-IV
Factor de riesgo para el embarazo B (D si se usa durante períodos prolongados o
en dosis altas hacia el término del embarazo)
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la pentazocina o cualquier componente de
la fórmula (véase Advertencias).
Advertencias La pentazocina puede precipitar síntomas de abstinencia de opiáceos
en pacientes que han estado recibiendo estos últimos con regularidad; es posible
que el inyectable contenga bisulfito de sodio, que puede causar reacciones alérgicas
en personas sensibles.
Precauciones Usar con cautela en pacientes propensos a convulsiones, Infarto
miocárdico agudo, enfermos que se someten a cirugía de vías billares, Individuos
con disfunción renal y hepática, y personas con antecedente de dependencia o
abuso previo de opioides; disminuir la dosis en aquéllos con función hepática o renal
reducida.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, hipotensión, taquicardia, vasodilatación periférica
Sistema nervioso central: depresión del SNC, estado soporoso, sedación, mareo,
euforia, cefalea, Insomnio, escalofrío, lipotimias (más frecuente que con morfina),
alucinaciones, confusión, desorientación, hipertensión intracraneal; pueden ocurrir
convulsiones en pacientes propensos, sobre todo con dosis IV altas
Dermatológicas: prurito, exantema; reacciones cutáneas graves (p. ej., necrólisis
epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme)
Endocrinas y metabólicas: liberación de hormona antidiurética
Gastrointestinales: náusea (más frecuente que con morfina), vómito, constipación,
espasmo de vías billares
Genitourinarias: espasmo de vías urinarias, retención urinaria
Locales: daño e Irritación tisular con la administración IM y SC
Neuromusculares y esqueléticas: parestesias, debilidad
Oculares: miosis
Respiratorias: depresión respiratoria, laringoespasmo
Diversas: dependencia física y psicológica, liberación de histamina
Interacciones medicamentosas Sustrato de la Isoenzima CYP2D6 del citocromo
P450.
Puede potenciar o reducir el efecto analgésico de agonistas opiáceos (p. ej.,
morfina), según la tolerancia del paciente a los mismos; se observan efectos
aditivos con otros depresores del SNC; la trlpelenamlna potencia los efectos y
letalidad de pentazocina y se ha abusado de la combinación IV de ambas para
obtener efectos similares a los de la heroína.
Estabilidad Almacenar el Inyectable a temperatura ambiente; no mezclar el inyectable
con barbitúricos porque ocurre precipitación.
Mecanismo de acción Se une a receptores de opiáceos en SNC y causa inhibición
de las vías ascendentes del dolor, lo que altera la percepción y respuesta al mismo;
produce depresión generalizada del SNC.
Farmacodinamia
Inicio de acción:
Oral, IM, SC: 15 a 30 min
IV: 2 a 3 min
Duración:
Oral: 4 a 5 h
Parenteral: 2 a 3 h
Farmacocinética
Unión a proteínas: 60%
Metabolismo: hepático a través de vías oxidatlvas y de glucuronidación
Biodisponibilidad: oral: ~ 20% por un efecto de primer paso considerable; su
biodisponibilidad oral aumenta 60 a 70% en pacientes con cirrosis
(Continúa)
iOAQ