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DEXTRANFETAMINA Y ANFETAMINA
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, angiedema, anafilaxia, dependencia física
y psicológica con el uso prolongado
Interacciones medicamentosas Dextranfetamina: sustrato de la isoenzima
CYP2D6 (mayor) del citocromo P450; anfetamina: sustrato de la isoenzima CYP2D6
(mayor) e inhibidor (débil)
Las anfetaminas pueden disminuir los efectos hipotensores de los antihipertensivos y
el efecto sedante de los antlhistamínicos. Asimismo, es factible que inhiban los
efectos de los bloqueadores adrenérgicos, e incrementen los efectos de
antidepresivos tricícllcos o simpatomiméticos; los antidepresivos tricíclicos pueden
aumentar sus efectos centrales y cardiovasculares (evitar su uso, o vigilar los efectos
en SNC o cardiovasculares). Las anfetaminas pueden potenciar el efecto analgésico
de la meperidina y la acción adrenérgica de la norepinefrina. Es posible que retarden
ia absorción oral de etosuximida, fenobarbital y fenitoína; pueden precipitar crisis
hipertensivas en pacientes que reciben inhibidores de la MAO (evitarlas durante los
14 días posteriores a su uso); el fitoterapéutico hierba de San Juan (Hypericum
perforatum) puede aumentar sus efectos secundarios importantes; no se recomienda
su empleo; las anfetaminas podrían precipitar arritmias en pacientes que reciben
anestésicos generales. La estimulación del SNC por anfetaminas se potencia con
sobredosis de propoxifeno (pueden ocurrir convulsiones mortales); cloropromacina,
haloperidol y litio pueden inhibir los efectos estimulantes de las anfetaminas en el
SNC. Los antiácidos pueden aumentar la absorción oral de anfetaminas; los
alcalinizantes urinarios o los antiácidos en dosis altas pueden disminuir la excreción
urinaria de anfetaminas, y aumentar su vida media y duración de acción (podría ser
necesario disminuir su dosis). Es posible que los ácidos o acidificantes disminuyan la
absorción oral de anfetaminas; los acidificantes urinarios pueden incrementar la
excreción urinaria de anfetaminas, y disminuir su vida media y duración de acción
(podría ser necesario ajustar la dosis).
Interacción con alimentos Alimentos ácidos, jugos y vitamina C pueden disminuir
su absorción oral; cápsulas de liberación prolongada: el alimento no afecta su grado
de absorción; una comida abundante en grasas retrasa 2.5 h el tiempo hasta
alcanzar las concentraciones máximas de d-aníetamina y de /-anfetamina en 2.1 h;
ocurre una absorción similar si la cápsula se abre y el contenido se espolvorea en
puré de manzana, en comparación con la ingesta intacta de la cápsula con el
estómago vacío.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada; envasar en recipientes
herméticos, resistentes a la luz.
Mecanismo de acción Las anfetaminas son aminas simpatomiméticas no
catecolamínicas. Bloquea la recaptura de dopamina y noradrenalina de la sinapsis, y
en consecuencia incrementa sus concentraciones circulantes entre la corteza
cerebral y el sistema reticular activador; inhibe la acción de la monoaminooxidasa y
causa liberación de catecolaminas; aumenta la presión arterial por un mecanismo
periférico, y actúa como estimulante respiratorio y broncodilatador débil.
Farmacodinamia Oral:
Inicio de acción: tabletas: 30 a 60 min
Duración: tabletas: 4 a 6 h
Farmacocinética
Absorción: oral: se absorbe bien
Distribución: V d: adultos: 3.5 a 4.6 L/kg; se concentra en la leche materna (evitar el
amamantamiento); se distribuye en SNC; las concentraciones medias en LCR son
80% las del plasma
Metabolismo: hepático, por la monooxigenasa del citocromo P450 y glucuronidación;
dos metabolitos activos (norefedrina y 4-hidroxianfetamina) se forman mediante
oxidación
Vida media:
cZ-anfetamina:
Niños de 6 a 12 años: 9 h
Adolescentes de 13 a 17 años: 11 h
Adultos: 10 h
/-anfetamina:
Niños de 6 a 12 años: 11 h
Adolescentes de 13 a 17 años: 13 a 14 h
Adultos: 13 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima:
Tabletas (liberación inmediata): 3 h
Cápsulas (liberación prolongada): 7 h
Eliminación: 70% de una sola dosis se elimina en el transcurso de 24 h; se excreta
sin cambios (30%), ácido benzoico, hidroxianfetamína, ácido hipúrico,
noradrenalina y p-nidroxinoradrenalina; Nota: la recuperación urinaria de
anfetamina depende mucho del flujo y el pH urinarios; puede variar desde 1% en
orina alcalina hasta 75% en orina acida
(Continúa)
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