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DIHIDROERGOTAMINA
Puede incrementar los niveles séricos de ciclosporina y tacrolimus; aumento de
niveles séricos de dihidroergotamina con antibióticos macrcíidos (p. ej.,
eritromicina, claritromicina y troleandomicina) e inhibidores de ta proteasa puede
dar como resultado isquemia periférica y central graves potencialmente mortales
(véase Contraindicaciones); inhibidores de la MAO; el propranolol puede potenciar
la acción vasoconstrictora de la ergotamina; es posible que la nicotina aumente la
respuesta isquémica al causar vasoconstricción; la nitroglicerina puede aumentar
la biodisponibilidad de dihidroergotamina; esta última disminuye los efectos
antianginosos de los nitratos; el sumatriptán y otros agonistas del receptor de
serotonina 5-HTT pueden prolongar sus reacciones vasoespásticas (véase
Contraindicaciones); el uso concomitante con vasoconstrictores periféricos puede
causar aumento sinérgico de la presión arterial; la administración con un inhibidor
selectivo de la recaptura de serotonina (ISRS) (p. ej., dexfenfluramina, fluoxetina,
paroxetina) tal vez produzca un padecimiento que se conoce como síndrome
serotoninérgico (confusión, cambio del estado mental, diaforesis, temblor,
mioclonías, estremecimiento, hiperreflexia, debilidad, incoordinación,
hipertensión); el uso con inhibidores de la proteasa puede causar vasoespasmo e
isquemia periférica; delavirdina y efavirenz aumentan las concentraciones de
ergotamina en plasma, lo que da por resultado intoxicaciones potencialmente
mortales.
Estabilidad Almacenar a menos de 25 C C; no refrigerar ni congelar; proteger del calor
y la luz; el aplicador para pulverización nasal debe utilizarse en el transcurso de 8 h
una vez que se prepara; descartar cualquier solución nasal no utilizada.
Mecanismo de acción El bloqueo adrenérgico alfa por los alcaloides de la
ergotamina suprime las cefaleas vasculares por vasoconstricción directa del músculo
liso vascular, en particular del lecho de la arteria carótida, pero también de vasos
periféricos y cerebrales, lo que reduce la amplitud de la pulsación en las arterias
craneales; también tiene actividad agonista o antagonista parcial en receptores
triptaminérgicos y dopaminérgicos; es menos activa que la ergotamina.
Farmacodinamia
Inicio de acción:
IM: 15 a 30 min
Intranasal: 30 min
IV: inmediata
Duración: IM: 3 a 4 h
Farmacocinética
Distribución: V d: 14.5 L/kg (~ 800 L)
Biodisponibilidad: intranasal: 32%
Unión a proteínas: 93%
Metabolismo: extenso en hígado; un metabolito activo
Vida media: fase de distribución: 0.9 a 2.1 h; fase de eliminación terminal: 7 a 32 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: IM: 15 a 30 min; intranasal:
0.5 a 1 h; IV: 15 min; SC: 15 a 45 min
Eliminación: predominantemente por bilis y heces; 10% se excreta en orina, en su
mayor parte como metabolitos
Depuración: 1.5 LVmin
Dosificación usual Adolescentes y adultos: el tratamiento debe iniciarse al primer
síntoma o signo de una crisis migrañosa; la pulverización nasal puede emplearse en
cualquier etapa:
IM, SC: 1 mg al primer signo de cefalea; repetir cada hora hasta una dosis máxima
total de 3 mg/día; no exceder 6 mg/semana
IV: 1 mg al primer signo de cefalea; repetir cada hora hasta una dosis máxima total
de 2 mg/día; no exceder 6 mg/semana
Intranasal: una aplicación (0.5 mg) del pulverizador nasal en cada fosa nasal (total: 1
mg); repetir si se requiere, en el transcurso de 15 min; máximo: cuatro
pulverizaciones (2 mg/día); no exceder ocho pulverizaciones (4 mgVsemana
Ajuste de dosis en disfunción renal: está contraindicada en disfunción renal grave
Ajuste de dosis en disfunción hepática: es probable que se requiera reducir las
dosis, pero no se dispone de llneamientos específicos; contraindicada en
disfunción hepática grave
Administración Intranasal (consúltense las instrucciones completas en el inserto
para el paciente): antes de la administración es necesario purgar el aplicador para
pulverización nasal (bombear cuatro veces); aplicar una vez en cada fosa nasal;
evitar la inhalación profunda por la nariz durante ¡a pulverización o justo después de
ésta; no inclinar la cabeza hacia atrás
IM, SC: administrar sin diluir
IV: administrar sin diluir con lentitud, durante 2 a 3 min
Información para el paciente Aplicar este medicamento tan rápido como sea
posible cuando ocurren los primeros síntomas; puede causar sequedad bucal,
somnolencia y deterioro de la capacidad para realizar actividades que requieren
alerta mental o coordinación física; informar en caso de palpitaciones, náusea o
(Continúa)