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EFAVIRENZ
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al efavirenz o cualquier componente de la
fórmula; tratamiento concurrente con astemizol, bepridil, cisaprida, midazolam,
triazolam, derivados del cornezuelo de centeno o dosis estándar de voriconazol
(Nota: es posible administrar en forma conjunta dosis ajustadas de efavirenz y
voriconazol; véase Dosificación usual).
Advertencias
El efavirenz es un inductor/inhibidor mixto de las enzimas del citocromo CYP450 y
tiene numerosas interacciones medicamentosas. A causa de las posibles
interacciones medicamentosas graves, o que ponen en peligro la vida, ciertos
medicamentos están contraindicados (véanse Contraindicaciones e Interacciones
medicamentosas). La resistencia aparece rápidamente si se administra como
monoterapia; utilizar siempre efavirenz en combinación con por lo menos otros dos
agentes antirretrovirales; no agregar efavirenz como agente único a los regímenes
antirretrovirales que están fallando; iniciar en combinación con por lo menos otro
agente antirretroviral que el paciente no haya recibido. Los pacientes con VIH
pueden presentar el síndrome de reconstitución inmunltaria (una respuesta
inflamatoria aguda por infecciones residuales o latentes) durante el tratamiento inicial
con una combinación de agentes antirretrovirales, que incluyen efavirenz; este
síndrome puede requerir una evaluación más minuciosa del paciente y la terapéutica.
Se observan efectos teratógenos en primates que reciben efavirenz; se informan
anomalías congénitas en humanos después de la exposición al efavirenz durante el
primer trimestre, que comprenden casos de defectos del tubo neural (como
mielomeningocele y malformación de Dandy-Walker); las mujeres que reciben
efavirenz deben evitar embarazarse; en las mujeres en edad reproductiva debe
practicarse una prueba de embarazo antes de iniciar el efavirenz; utilizar
anticoncepción de barrera en combinación con otros métodos (hormonales)
anticonceptivos; las mujeres que toman este fármaco durante el primer trimestre o
que se embarazan mientras están en tratamiento deben saber del daño potencial al
feto.
Precauciones Utilizar con cautela en individuos con antecedente de enfermedad
mental o abuso de sustancias (pueden ocurrir delirio, comportamiento inapropiado y
depresión aguda grave); es posible que se presenten síntomas graves del SNC y
psiquiátricos (véase Reacciones adversas); emplear con precaución en pacientes
con antecedente de convulsiones (puede desencadenarlas); el efavirenz puede
disminuir los niveles séricos de agentes antiepilépticos que se metabolizan en el
hígado (vigilar de modo periódico los niveles de anticonvulsivant.es; véase
Interacciones medicamentosas); suspender el efavirenz si ocurre un exantema grave
(que incluyen vesiculación, descamación, afección de mucosas o fiebre); el
exantema es más frecuente y grave en niños que en adultos; considerar profilaxia
con antihistamínicos en niños; utilizar con precaución en pacientes con
diagnóstico o sospecha de hepatitis B o C, en los que reciben otros medicamentos
hepatotóxicos y en aquéllos con alteración hepática; ponderar el riesgo frente al
beneficio en Individuos con elevación persistente de transaminasas (p, ej., más de
cinco veces el límite normal). Puede ocurrir resistencia cruzada con otros inhibidores
no nucleósidos de la transcriptasa reversa. Pueden presentarse elevaciones de
colesterol y triglicéridos en suero (vigilar durante el tratamiento); se observan
redistribución y acumulación de grasa [es decir, obesidad central, atrofia periférica,
atrofia facial, aumento de las mamas, aumento de ia grasa dorsocervical (giba de
búfalo) y apariencia cushingoide] en quienes reciben agentes antirretrovirales (aún
no se establece una relación causal).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: (Nota: la incidencia general de los efectos adversos en
SNC fue de 53 contra 25% en los controles; se informa que los síntomas del
sistema nervioso en niños constituyen 18%) estado soporoso, somnolencia,
mareo, sueños anormales, insomnio, confusión, cefalea (niños: 11%), hipoestesia,
deterioro de la concentración, pensamiento anormal, agitación, amnesia,
despersonalización, euforia, alucinaciones, delirio, conducta inadecuada; fiebre
(niños: 21%.), ansiedad, nerviosismo; efectos adversos psiquiátricos graves (los
pacientes con antecedente de trastornos psiquiátricos pueden tener mayor riesgo):
ideación o intento suicida, depresión aguda grave, conducta agresiva, reacciones
paranoides, reacciones maniacas; convulsiones (raras)
Dermatológicas: exantema, por lo general erupciones cutáneas maculopapulares;
(incidencia: niños: 46%; adultos: 26%; inicio promedio: adultos: 11 días; niños: 9
días [intervalo: 6 a 205 días]. Nota: la mayoría de los exantemas en los niños
apareció en los primeros 14 días después de iniciar la terapéutica; duración
promedio, adultos: 16 días; niños: seis días [intervalo: 2 a 37 días]. La duración
promedio del exantema en los niños que continuaron con el tratamiento fue de
nueve días; el exantema puede tratarse con antihistamínicos y corticosteroides, y
(Continúa)