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EFAVIRENZ
después sufren glucuronidación; induce las enzimas del citocromo P450 y su
propio metabolismo
Biodisponibilidad: 42% {aumenta con una comida grasosa)
Vida media: adultos:
Dosis única: 52 a 76 h
Dosis múltiple: 40 a 55 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: 3 a 5 h
Eliminación: < 1% se excreta sin cambios en la orina; 14 a 34% se excreta como
metabolitos en la orina, y 16 a 61% en heces {sobre todo como fármaco sin
cambios)
Dosificación usual Oral (usar en combinación con otros fármacos antirretrovirales):
Recién nacidos, lactantes y niños < 3 años: aún no se autoriza su empleo {no se
dispone de información)
Niños > 3 años: dosis según el peso corporal:
10 kg a 14.9 kg: 200 mg una vez al día
15 kg a 19.9 kg: 250 mg una vez al día
20 kg a 24.9 kg: 300 mg una vez al día
25 kg a 32.4 kg: 350 mg una vez al día
32.5 kg 39.9 kg: 400 mg una vez al día
> 40 kg: 600 mg una vez al día
Adultos: 600 mg una vez al día
Ajuste de dosis para el uso concomitante de voriconazol: adultos: reducir la
dosis de efavirenz a 300 mg una vez al día (usar la formulación en cápsulas) y
aumentar dosis de voriconazol a 400 mg cada 12 h
Administración Administrar la dosis al acostarse a fin de disminuir los efectos
adversos en el SNC; administrar con agua y el estómago vacío {la administración con
alimento puede aumentar los niveles del efavirenz y sus efectos adversos; véase
Interacción con alimentos); las cápsulas pueden abrirse y añadirse a una cantidad
pequeña de alimento o líquido, aunque el efavirenz tiene un sabor a pimienta {puede
utilizarse jalea de uva para mejorar el sabor). No romper las tabletas.
Parámetros para vigilancia Signos y síntomas de exantema; carga viral; recuentos
del CD4+, amilasa sérica; enzimas hepáticas en pacientes con hepatitis B o C
conocida o posible, quienes reciben ritonavir concomitante y aquéllos que toman
otros medicamentos hepatotóxicos; colesterol sérico, triglicéridos.
Interacción con pruebas de Prueba positiva falsa para canabinoides con la prueba
CEDÍA DAU Multilevel THC
Información para el paciente
Puede causar estado soporoso y alterar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinación física; evitar el alcohol; el efavirenz no cura el
VIH; informar a! médico de inmediato si se presenta una erupción cutánea; algunos
medicamentos no deben tomarse con efavirenz; notificar al médico el uso de otros
medicamentos, fármacos que se obtienen sin receta y productos de hierbas o
naturales; evitar la hierba de San Juan; informar al médico si se ha tenido
convulsiones alguna vez o si se toman medicamentos para ellas fias muestras de
sangre para verificar el nivel de medicamentos anticonvulsivantes pueden requerirse
con más frecuencia cuando se toma efavirenz); tomar el efavirenz todos los días
como se prescribe; no cambiar la dosis ni suspenderlo sin la recomendación del
médico; si se omite una dosis, tomarla lo más pronto posible, luego regresar al
esquema normal de dosis; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
Los medicamentos para el VIH pueden causar cambios de la grasa corporal, que
incluyen aumento de grasa en la parte superior de la espalda y cuello, mamas y
tronco; también puede ocurrir pérdida de grasa en cara, brazos y piernas. A causa de
los posibles efectos teratógenos, las mujeres en edad reproductiva deben practicarse
una prueba de embarazo antes de iniciar ei efavirenz y evitarse el embarazo
mientras reciben el medicamento; debe utilizarse anticoncepción de barrera con
otros métodos (hormonales) anticonceptivos (véase Precauciones).
Información adicional
Se dispone de una presentación líquida oral de efavirenz (solución con sabor
frambuesa/menta) para investigaciones de Bristol-Myers Squibb Company como
parte de un programa de acceso ampliado para niños y adolescentes de 3 a 16 años
infectados con VIH. Nota: se encontró que la biodisponibilidad del líquido de
investigación es 20% más baja que la de las cápsulas en voluntarios adultos; un
estudio pediátrico reciente utilizó dosis iniciales de la presentación líquida y encontró
que eran 20% más altas que las dosis de cápsulas pediátricas; estas dosis mayores
dieron como resultado valores de ABC similares a los logrados con las cápsulas
(véase Starr, 2002).
Se observa falla virológica temprana y aparición rápida de mutaciones resistentes en
los pacientes adultos con VIH que no recibieron tratamiento previo con tenofovir,
didanosina con capa entérica, y efavirenz o nevirapina; la combinación de tenofovir,
(Continúa)