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FLUOROURACILO<br />

Fluorouracilo<br />

Información relacionada<br />

Compatibilidad de quimioterápicos y medicamentos para mantenimiento en la<br />

página 1723<br />

Potencial emetógeno de agentes quimioterápicos en ia página 1722<br />

Sinónimos 5-fluorouracilo; FU; 5-FU<br />

Categoría terapéutica Agente antineoplásico antimetabolito<br />

Uso Tratamiento de carcinoma de estómago, colon, recto, cabeza y cuello, mama y<br />

páncreas; aplicación tópica para el manejo de queratosis actínica o solar, y<br />

carcinoma basocelular superficial.<br />

Factor de riesgo para el embarazo D (Inyección); X (tópico)<br />

Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.<br />

Contraindicaciones Hipersensibilidad al fluorouracilo o cualquier componente de la<br />

fórmula; pacientes con estado nutricional deficiente, supresión de médula ósea,<br />

trombocitopenia; embarazo; pacientes con deficiencia de la enzima deshidrogenasa<br />

de dihidropirimidina (DPD).<br />

Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulación y<br />

disposición apropiadas de agentes antineoplásicos; suspender el fluorouracilo de<br />

inmediato si se presentan vómito incoercible, diarrea, estomatitis, hemorragia, o<br />

disminución abrupta del recuento de leucocitos o plaquetas.<br />

Los signos de toxicidad sistémica relacionados de ordinario con su administración<br />

parenteral (es decir, neutropenia, neurotoxicidad, estomatitis, diarrea) se han<br />

detectado con el uso tópico, en particular en pacientes con deficiencia de la enzima<br />

DPD. Evitar su aplicación tópica en membranas mucosas, por la posibilidad de<br />

inflamación y ulceración locales.<br />

Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfunción renal<br />

o hepática.<br />

Reacciones adversas<br />

Cardiovasculares: arritmias, insuficiencia cardiaca, hipotensión, isquemia miocárdica<br />

Sistema nervioso central: cefalea, ataxia cerebelosa (anormalidades de la marcha y<br />

el habla), somnolencia, mareo<br />

Dermatológicas: alopecia, pigmentación de la piel, exantema maculopapular<br />

pruriginoso, irritación de la piel, pérdida parcial de uñas o hiperpigmentación del<br />

lecho ungueal, fotosensibilidad<br />

Gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea, anorexia, hemorragia gastrointestinal,<br />

estomatitis, esofagitis<br />

Hematológicas: mielosupresión, granulocitopenia, trombocitopenia<br />

Hepáticas: hepatotoxicidad<br />

Oculares: alteraciones visuales, nistagmo, conjuntivitis, epífora<br />

Diversas: eritrodisesteslas palmares y plantares (exantema eritematoso y<br />

descamativo que incluye manos y pies, acompañado de dolor, hormigueo y edema<br />

palmar; este efecto adverso puede tratarse con piridoxina oral)<br />

Interacciones medicamentosas Cimetidina (aumenta la concentración de 5-FU); el<br />

leucovorín puede potenciar la actividad antitumoral del 5-fluorouracilo.<br />

Interacción con alimentos El consumo de soluciones acidas, como jugo de naranja<br />

u otros jugos de frutas a fin de diluir el 5-FU para administración oral puede dar como<br />

resultado precipitación del fármaco y disminución de su absorción; incrementar la<br />

ingesta dietética de tiamina.<br />

Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz; un cambio ligero<br />

de coloración del inyectable durante el almacenamiento no afecta su potencia; si se<br />

forma un precipitado, redisolver el fármaco por calentamiento a 60°C; agitar bien;<br />

permitir que se enfríe hasta la temperatura corporal antes de administrarlo;<br />

incompatible con citarabina, diacepam, doxorrubicina, metotrexate.<br />

Mecanismo de acción Antimetabollto de pirimidina que inhibe la sintetasa de<br />

timidilato y conduce a depleción del precursor timidina para la síntesis del ADN; se<br />

incorpora en ARN y ADN.<br />

Farmacocinética<br />

Absorción: oral: errática<br />

Distribución: en tumores, mucosa Intestinal, hígado, médula ósea y líquido<br />

cefalorraquídeo<br />

Unión a proteínas: < 10%<br />

Metabolismo: después del metabolismo hepático se forman metabolitos inactivos<br />

Biodisponibilidad: 50 a 80%; variable, debido al proceso de eliminación de primer<br />

paso saturable<br />

Vida media: bifásica:<br />

Alfa: 10 a 20 min<br />

Terminal: 15 a 19 h<br />

Eliminación: bifásica con < 10% sin modificar por la orina

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