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FLUVOXAMINA
Fluvoxamina (Continúa)
ventriculares graves (es decir, torsade des pointes) y muerte súbita (el uso
concomitante de estos agentes y fluvoxamina está contraindicado). La fluvoxamina
puede incrementar de forma significativa los niveles séricos y los efectos adversos
de alosetrón, tizanidina y ramelteón (el uso concomitante de fluvoxamina con
alosetrón o tizanidina está contraindicado; el uso de ramelteón no se recomienda).
El triptofano (que puede metabolizarse en serotonina) y la hierba de San Juan
{Hypericum perforatum) pueden incrementar sus efectos adversos graves (no se
recomienda el uso de estos agentes).
La fluvoxamina puede Incrementar los niveles séricos o efectos adversos de
alprazolam (disminuir la dosis inicial de alprazolam por lo menos 50% y ajustar
hasta la dosis más baja efectiva), diacepam (el uso concomitante de éste y
fluvoxamina no se recomienda), midazolam, triazolam, teofilina (reducir la dosis de
teofilina a una tercera parte de la usual y vigilar los niveles séricos), warfarina
(vigilar el INR, reducir la dosis de warfarina), anfetaminas, metoprolol, propranolol,
carbamacepina, carvedilol, clozapina, mexlletina, fenitoína, dextrometorfán,
haloperidol, lovastatina, sinvastatina, litio, metadona, bumetanida, furosemida,
torsemida, fenotiacinas, quinidina, diltiacem, ritonavir, tacrina, tacrolimus,
trazodona, amitriptilina, desimipramina, imipramina, nortriptilina.
El uso combinado de ISRS y anfetamina, selegilina, buspirona, meperidina,
metadona, slbutramina, nefazodona, agonistas de serotonina, sibutramina, otros
ISRS, simpatomiméticos, ritonavir, linezolld, litio, tramadol y venlafaxina podría
incrementar el riesgo de síndrome serotoninérgico. El uso de ISRS con
sumatriptán podría causar debilidad, incoordinación, hiperreflexla e incremento del
riesgo de síndrome serotoninérgico; usar triptanos con precaución en pacientes
que reciben ISRS; vigilar con precaución, en especial durante el inicio del
tratamiento y los ajustes Increméntales de la dosis.
El uso concomitante de fluvoxamina y AINE, ácido acetilsaiicílico u otros fármacos
que afectan la coagulación se relaciona con mayor riesgo de sangrado. Su uso
combinado con warfarina podría alterar la respuesta hipoprotrombinémica a ésta.
Los inhibidores de las isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6 del citocromo P450 podrían
aumentar los niveles y efectos de la fluvoxamina.
Interacción con alimentos El alimento no modifica en forma significativa su
biodisponibilidad.
Estabilidad Proteger de la humedad Intensa y almacenar a temperatura ambiente
controlada entre 15 y 30°C. Conservar en envases herméticos.
Mecanismo de acción Inhibe la recaptura neuronal de serotonina en el SNC; tiene
efecto mínimo o nulo sobre la recaptura de norepinefrina y dopamina; no se une en
grado significativo a receptores adrenérgicos alfa, histamínicos o colinérgicos.
Farmacodinamia
Inicio de acción: 1 a 2 semanas
Efecto máximo: 8 a 12 semanas
Duración: 1 a 2 días
Farmacocinética Nota: se ha observado que sus concentraciones plasmáticas de
estado estable en niños son dos o tres veces mayores que en adolescentes; las
niñas tienen ABC y concentraciones máximas significativamente mayores que los
niños
Distribución: V d, aparente: adultos: — 25 L/kg
Unión a proteínas: ~ 80%, sobretodo a albúmina
Metabolismo: extenso en el hígado; las vías metabólicas principales son la
desmetilación oxldativa y la desaminación
Biodisponibilidad: 53%; no se afecta de forma significativa por los alimentos
Vida media: adultos: 15.6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: 3 a 8 h
Eliminación: 94% de la dosis se excreta en la orina, principalmente como
metabolitos; 2% se excreta como fármaco sin cambios
Depuración: disfunción hepática: disminuye 30%
Dosificación usual Oral.
Niños de 8 a 17 años: inicial: 25 mg a la hora de acostarse; Incrementar 25 mg a
Intervalos de 7 a 14 días, de acuerdo con la tolerancia, hasta lograr el efecto
terapéutico máximo; intervalo usual de dosis: 50 a 200 mg/día; dosis diarias > 50
mg deben dividirse en dos fracciones; administrar la mayor a la hora de acostarse
Máximo: niños: 8 a 11 años: 200 mg/día; adolescentes: 300 mg/día; dosis menores
pueden ser efectivas en pacientes femeninas en comparación con varones
Nota: el ajuste más lento de la dosis, cada dos a cuatro semanas, podría disminuir
el riesgo de activación conductual; la activación conductual que se vincula con ei
uso de ISRS aumenta el riesgo de conducta suicida. En niños se requieren dosis
mayores en mg/kg en comparación con adolescentes