去氧孕烯炔雌醇片说明书

核 准 日 期 :2007,4,3
去 氧 孕 烯 炔 雌 醇 片 说 明 书
请 仔 细 阅 读 说 明 书 并 在 医 师 指 导 下 使 用
【 药 品 名 称 】
通 用 名 : 去 氧 孕 烯 炔 雌 醇 片
英 文 名 :Desogestrel and Ethinylestradiol Tablets
汉 语 拼 音 :Quyangyunxi Quecichun Pian
【 成 份 】
本 品 为 复 方 口 服 制 剂 , 其 组 分 为 去 氧 孕 烯 0.15mg 和 炔 雌 醇 20μg。
【 性 状 】
本 品 为 白 色 片 。
【 适 应 症 】
避 孕 和 月 经 周 期 调 控 。
【 规 格 】
去 氧 孕 烯 0.15mg 和 炔 雌 醇 20μg。
【 用 法 用 量 】
口 服 , 一 次 1 片 , 一 天 1 次 , 连 服 21 天 , 然 后 停 药 7 天 , 从 停 药 第 8 天 开 始 服 用 下 一 盒 药 。 最 好 每 天 在
同 一 时 间 服 用 。 在 停 药 期 , 通 常 在 服 用 最 后 一 片 药 物 之 后 2-3 天 开 始 出 现 撤 退 性 出 血 , 且 可 能 持 续 到 服
用 下 一 盒 药 时 还 未 结 束 。
如 何 开 始 服 用 第 一 盒 去 氧 孕 烯 炔 雌 醇 片
从 未 服 过 激 素 类 避 孕 药 : 在 自 然 月 经 的 第 一 天 ( 月 经 来 潮 的 第 一 天 ) 开 始 服 用 本 品 。 也 可 以 从 月 经 来 潮 的
第 2-5 天 开 始 服 用 , 但 建 议 您 在 第 一 个 服 药 周 期 的 最 初 7 天 , 同 时 采 用 屏 障 避 孕 法 ( 如 安 全 套 )。
从 其 他 复 合 口 服 避 孕 药 改 服 本 品 时 : 最 好 在 服 完 原 避 孕 药 最 后 一 片 活 性 片 的 次 日 开 始 服 用 本 品 ( 无 停 药
期 ), 但 不 能 晚 于 原 避 孕 药 最 后 一 天 停 药 期 ( 或 原 避 孕 药 最 后 一 片 非 活 性 片 ) 的 次 日 。
从 单 一 孕 激 素 避 孕 药 ( 口 服 、 注 射 或 皮 下 埋 植 ) 或 释 放 孕 激 素 的 宫 内 节 育 器 改 服 本 品 时 : 可 随 时 改 服 本
品 , 但 在 服 用 本 品 的 最 初 7 天 建 议 加 用 屏 障 避 孕 法 。 如 果 原 避 孕 药 为 埋 植 剂 或 宫 内 节 育 器 , 应 在 取 出 埋
植 剂 或 宫 内 节 育 器 的 当 天 开 始 服 用 本 品 。
妊 娠 早 期 ( 妊 娠

分 娩 或 妊 娠 中 期 ( 妊 娠 >12 周 ) 流 产 后 : 哺 乳 期 妇 女 请 参 阅 【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】; 分 娩 或 妊 娠 中
期 流 产 后 , 建 议 在 第 21-28 天 开 始 服 用 。 若 在 此 之 后 开 始 服 用 , 建 议 在 服 药 最 初 7 天 内 加 用 屏 障 避 孕 法 。
如 果 在 服 用 本 品 前 已 发 生 性 生 活 , 应 先 排 除 妊 娠 , 否 则 应 等 到 首 次 月 经 恢 复 时 再 开 始 服 用 。
漏 服 的 处 理 办 法
与 常 规 服 药 时 间 相 比 , 如 果 推 迟 12 小 时 以 内 服 药 , 避 孕 效 果 并 不 会 降 低 , 应 立 即 补 服 然 后 在 常 规 时 间 服
用 下 一 片 。
与 常 规 服 药 时 间 相 比 , 如 果 推 迟 12 小 时 以 上 服 药 , 避 孕 效 果 可 能 会 降 低 。
因 为 漏 服 的 处 理 方 法 遵 循 以 下 两 个 基 本 原 则 :
1. 停 药 期 绝 对 不 能 超 过 7 天 。
2. 连 续 7 天 服 药 对 充 分 抑 制 下 丘 脑 - 垂 体 - 卵 巢 轴 是 必 需 的 。
因 此 补 服 方 法 如 下 :
• 漏 服 发 生 在 第 一 周
若 发 现 漏 服 , 应 立 即 补 服 , 可 能 需 要 同 时 服 用 两 片 。 然 后 在 常 规 服 药 时 间 继 续 服 用 剩 余 的 药 片 。 在 随 后 7
天 ( 包 括 漏 服 的 当 天 ), 应 加 用 屏 障 避 孕 法 如 避 孕 套 。 若 在 漏 服 前 7 天 内 发 生 无 防 护 的 性 生 活 , 应 考 虑
有 妊 娠 的 可 能 。 漏 服 的 片 数 越 多 及 漏 服 的 时 间 越 接 近 停 药 期 , 妊 娠 发 生 的 可 能 性 越 大 。
• 漏 服 发 生 在 第 二 周
若 发 现 漏 服 , 应 立 即 补 服 , 可 能 需 要 同 时 服 用 两 片 。 然 后 在 常 规 服 药 时 间 继 续 服 用 剩 余 的 药 片 。 如 果 在
首 次 漏 服 前 7 天 服 用 方 法 正 确 , 就 不 必 加 用 其 它 避 孕 措 施 。 但 如 果 漏 服 前 7 天 服 用 方 法 不 正 确 或 漏 服 ≥2
片 , 建 议 在 随 后 7 天 加 用 屏 障 避 孕 法 。
• 漏 服 发 生 在 第 三 周
只 要 在 首 次 漏 服 前 7 天 服 用 方 法 正 确 , 采 用 下 面 任 意 一 种 方 法 即 可 。 否 则 , 建 议 在 采 用 第 一 种 方 法 的 同
时 , 在 随 后 7 天 加 用 屏 障 避 孕 法 。
1. 若 发 现 漏 服 , 应 立 即 补 服 , 可 能 需 要 同 时 服 用 两 片 。 然 后 在 常 规 服 药 时 间 继 续 服 用 剩 余 的 药 片 。 之
后 , 应 立 即 开 始 服 用 下 一 盒 , 无 停 药 期 。 在 服 完 第 二 盒 前 可 能 没 有 撤 退 性 出 血 , 但 在 服 药 期 间 可 能 发 生
点 滴 出 血 或 突 破 性 出 血 。
2. 也 可 建 议 立 即 停 服 本 品 。 然 后 停 药 7 天 ( 包 括 漏 服 天 数 ), 再 继 续 服 用 下 一 盒 。
如 果 发 生 漏 服 , 且 在 第 一 个 常 规 停 药 期 无 撤 退 性 出 血 , 则 应 考 虑 妊 娠 的 可 能 。
呕 吐 的 处 理 办 法
如 果 服 药 后 3-4 个 小 时 内 发 生 呕 吐 , 药 物 吸 收 可 能 不 完 全 , 在 这 种 情 况 下 , 需 补 服 一 片 。
如 何 改 变 月 经 周 期 或 推 迟 月 经
为 推 迟 月 经 , 服 完 一 盒 后 应 继 续 服 用 下 一 盒 , 无 停 药 期 。 根 据 拟 定 月 经 来 潮 时 间 , 可 在 其 2-5 天 前 停 药 ,
一 般 月 经 将 大 约 在 拟 定 时 间 来 潮 。 停 药 7 天 后 继 续 服 用 下 一 盒 。 在 服 用 第 二 盒 药 物 期 间 , 可 能 会 有 突 破
性 出 血 或 点 滴 出 血 。
为 改 变 月 经 周 期 , 可 以 随 意 缩 短 停 药 期 。 停 药 期 越 短 , 无 撤 退 性 出 血 的 可 能 性 越 大 , 且 在 第 二 个 服 药 期
可 能 会 有 突 破 性 出 血 或 点 滴 出 血 。
2

【 不 良 反 应 】
严 重 不 良 反 应 参 见 【 注 意 事 项 】 警 告 部 分 。
服 用 复 合 口 服 避 孕 药 的 妇 女 可 能 出 现 如 下 不 良 反 应 :
乳 房 触 痛 、 乳 房 疼 痛 、 乳 汁 分 泌 , 头 疼 、 偏 头 痛 , 性 欲 改 变 , 抑 郁 , 戴 隐 形 眼 镜 不 适 , 恶 心 、 呕 吐 , 阴 道
分 泌 物 改 变 , 各 种 皮 肤 病 , 体 液 潴 留 , 体 重 改 变 , 过 敏 等 。
【 禁 忌 】
如 有 下 列 情 况 之 一 , 应 禁 服 本 品 ; 如 服 用 本 品 后 出 现 下 列 情 况 之 一 , 应 立 即 停 服 本 品 。
1 血 栓 ( 静 脉 或 动 脉 ) 发 生 或 有 血 栓 病 史 ( 如 深 部 静 脉 血 栓 、 肺 栓 塞 、 心 肌 梗 塞 、 脑 血 管 病 变 )。
2 血 栓 先 兆 史 或 有 血 栓 先 兆 存 在 ( 如 短 暂 性 缺 血 、 心 绞 痛 )。
3 伴 血 管 损 害 的 糖 尿 病 及 伴 有 局 部 神 经 病 灶 的 偏 头 痛 。NA
4 伴 有 高 甘 油 三 酯 血 症 的 胰 腺 炎 。
5 存 在 血 栓 高 危 因 素 ( 见 注 意 事 项 )。
6 严 重 的 肝 病 或 既 往 病 史 , 肝 功 能 尚 未 恢 复 。 肝 脏 肿 瘤 ( 良 性 或 恶 性 ) 或 既 往 病 史 。
7 已 知 或 怀 疑 有 性 激 素 依 赖 的 生 殖 器 官 或 乳 腺 恶 性 肿 瘤 。
8 原 因 不 明 的 阴 道 出 血 。
9 已 知 或 怀 疑 妊 娠 。
10 对 本 品 有 效 成 份 或 赋 形 剂 过 敏 者 。
【 注 意 事 项 】
警 告
如 果 有 下 列 情 况 / 危 险 因 素 存 在 , 应 在 服 药 前 , 评 估 服 用 本 品 的 利 弊 , 并 与 服 用 者 进 行 讨 论 。 如 出 现 下 列
情 况 / 危 险 因 素 或 有 加 重 、 恶 化 的 表 现 , 服 用 者 应 咨 询 医 生 , 由 医 生 决 定 是 否 停 止 服 用 本 品 。
1、 循 环 系 统 疾 病
⑴ 流 行 病 学 调 查 已 提 示 , 服 用 复 合 口 服 避 孕 药 与 血 栓 和 栓 塞 性 疾 病 ( 如 心 肌 梗 塞 、 中 风 、 深 部 静 脉 血 栓
以 及 肺 栓 塞 等 ) 的 发 病 风 险 升 高 有 相 关 性 。 服 用 复 合 口 服 避 孕 药 时 , 这 些 疾 病 偶 见 发 生 。
⑵ 服 用 口 服 避 孕 药 与 静 脉 血 栓 栓 塞 (VTE) 的 风 险 升 高 相 关 ,VTE 可 表 现 为 深 部 静 脉 栓 塞 和 / 或 肺 栓 塞 。
既 往 服 用 过 口 服 避 孕 药 的 妇 女 多 在 再 次 服 药 的 第 一 年 期 间 发 生 VTE。 服 用 含 低 剂 量 雌 激 素 (

⑸ 血 栓 栓 塞 ( 静 脉 和 / 或 动 脉 ) 的 发 生 风 险 伴 随 以 下 情 况 而 增 加 :
• 年 龄 ;
• 吸 烟 ( 吸 烟 越 重 , 年 龄 越 大 , 发 生 风 险 越 大 , 尤 其 是 那 些 年 龄 在 35 岁 以 上 的 妇 女 );
• 有 家 族 史 ( 如 兄 弟 姐 妹 或 父 母 早 期 患 过 静 脉 或 动 脉 血 管 栓 塞 )。 如 果 怀 疑 有 遗 传 倾 向 , 应 在 决 定 服 用 任
何 一 种 复 合 口 服 避 孕 药 前 咨 询 专 家 ;
• 肥 胖 ( 体 重 指 数 超 过 30Kg/m 2 );
• 异 常 脂 蛋 白 血 症 ;
• 高 血 压 ;
• 偏 头 痛 ;
• 心 脏 瓣 膜 病 ;
• 心 房 纤 维 性 颤 动 ;
• 长 期 卧 床 不 动 , 大 手 术 、 任 何 下 肢 手 术 或 大 外 伤 时 , 建 议 停 服 复 合 口 服 避 孕 药 ( 至 少 从 择 期 手 术 前 4 周
开 始 停 服 本 品 ), 而 且 要 等 到 运 动 力 完 全 恢 复 2 周 后 才 可 以 重 新 开 始 服 药 。
• 关 于 静 脉 曲 张 和 血 栓 性 静 脉 炎 对 静 脉 血 栓 形 成 的 可 能 作 用 尚 不 确 定 。
• 产 褥 期 血 栓 栓 塞 发 生 的 风 险 可 能 会 增 加 。
• 其 它 一 些 与 循 环 系 统 受 损 相 关 的 疾 病 , 包 括 糖 尿 病 、 系 统 性 红 斑 狼 疮 、 溶 血 性 尿 毒 症 、 慢 性 炎 症 性 肠 病
( 节 段 性 回 肠 炎 或 溃 疡 性 结 肠 炎 ) 和 镰 形 细 胞 病 。
• 服 用 复 合 型 避 孕 药 期 间 , 如 果 偏 头 痛 发 生 频 率 增 加 或 病 情 加 重 ( 可 能 是 脑 血 管 疾 病 的 先 兆 ) 应 立 即 停
药 。
• 可 提 示 有 遗 传 性 或 获 得 性 静 脉 和 动 脉 血 栓 倾 向 的 生 化 因 子 , 包 括 激 活 蛋 白 C(APC) 抵 抗 , 高 半 胱 胺
酸 、 抗 凝 血 酶 缺 乏 、 蛋 白 C 缺 乏 、 蛋 白 S 缺 乏 、 抗 磷 脂 抗 体 。
• 在 权 衡 利 弊 时 , 医 生 应 考 虑 治 疗 这 些 疾 病 可 降 低 血 栓 的 发 生 风 险 , 而 且 与 妊 娠 相 关 的 血 栓 风 险 要 高 于
服 用 含 低 剂 量 雌 激 素 (

1 患 高 甘 油 三 酯 血 症 或 有 家 族 史 的 妇 女 在 服 用 复 合 口 服 避 孕 药 时 , 其 患 胰 腺 炎 的 风 险 可 能 会 增 加 。
2 尽 管 有 报 道 称 许 多 服 用 复 合 口 服 避 孕 药 的 妇 女 其 血 压 可 能 会 有 小 幅 升 高 , 但 临 床 上 相 关 的 血 压 升 高 却
很 罕 见 。 如 果 在 服 用 复 合 口 服 避 孕 药 期 间 发 现 临 床 高 血 压 持 续 发 展 , 为 谨 慎 起 见 , 应 停 服 复 合 口 服 避 孕
药 , 治 疗 高 血 压 。 如 果 经 抗 高 血 压 治 疗 后 , 血 压 在 正 常 范 围 内 , 即 可 重 新 开 始 服 用 避 孕 药 。
3 已 有 报 道 下 列 情 况 可 在 妊 娠 和 服 用 避 孕 药 期 间 出 现 或 恶 化 , 但 缺 乏 与 服 用 复 合 口 服 避 孕 药 相 关 的 有 力
证 据 : 与 胆 汁 淤 积 相 关 的 黄 疸 和 / 或 瘙 痒 ; 胆 结 石 形 成 ; 卟 啉 症 ; 系 统 性 红 斑 狼 疮 ; 溶 血 性 尿 毒 症 ;
Sydenham’s 舞 蹈 病 ; 疱 疹 ; 耳 硬 化 症 相 关 的 听 力 丧 失 。
4 若 出 现 急 性 或 慢 性 肝 功 能 紊 乱 也 应 停 药 , 直 至 肝 功 能 指 标 恢 复 正 常 。 如 果 首 次 妊 娠 或 以 前 服 用 性 激 素
期 间 出 现 过 胆 汁 淤 积 性 黄 疸 , 在 服 用 本 品 期 间 黄 疸 复 发 , 应 停 本 品 。
5 尽 管 复 合 型 口 服 避 孕 药 可 能 对 外 周 血 胰 岛 素 抵 抗 和 葡 萄 糖 耐 量 有 影 响 , 但 无 证 据 表 明 服 用 复 合 型 口 服
避 孕 药 的 糖 尿 病 患 者 需 改 变 治 疗 方 案 。 但 是 在 服 用 复 合 型 口 服 避 孕 药 期 间 , 糖 尿 病 患 者 应 注 意 观 察 临 床
变 化 。
周 期 调 控
服 用 所 有 避 孕 药 都 有 可 能 出 现 不 规 则 出 血 ( 点 滴 或 突 破 性 出 血 ), 特 别 是 在 服 药 的 前 几 个 月 。 因 此 只 有
在 服 药 3 个 月 以 后 对 不 规 则 出 血 的 评 估 才 有 意 义 。
如 果 周 期 正 常 以 后 出 现 不 规 则 出 血 或 持 续 存 在 不 规 则 出 血 的 情 况 , 应 考 虑 存 在 非 激 素 的 原 因 , 并 采 取 刮
宫 术 等 诊 断 措 施 以 排 除 恶 性 肿 瘤 或 妊 娠 。
按 照 说 明 书 服 药 , 一 些 妇 女 在 停 药 期 间 可 能 不 出 现 撤 退 性 出 血 , 但 一 般 不 会 发 生 妊 娠 。 如 果 未 正 确 服 药
后 在 停 药 期 无 撤 退 性 出 血 , 或 者 正 确 服 药 时 连 续 两 个 周 期 无 撤 退 性 出 血 , 这 时 必 须 先 排 除 妊 娠 , 再 继 续
服 用 复 合 口 服 避 孕 药 。
【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】
妊 娠 期 间 不 应 服 用 本 品 。 如 果 服 药 期 间 发 现 已 妊 娠 , 应 停 止 服 用 本 品 。 大 量 流 行 病 学 研 究 显 示 , 妇 女 在
怀 孕 前 服 用 避 孕 药 不 会 增 加 婴 儿 出 生 缺 陷 的 发 生 风 险 ; 在 妊 娠 早 期 不 慎 服 用 复 合 口 服 避 孕 药 也 不 会 有 致
畸 作 用 ; 其 它 参 见 【 禁 忌 】。
复 合 口 服 避 孕 药 可 减 少 乳 汁 分 泌 量 、 改 变 乳 汁 成 份 , 从 而 影 响 泌 乳 过 程 。 因 此 , 哺 乳 期 妇 女 在 婴 儿 完 全
断 奶 前 不 要 服 用 避 孕 药 。 少 量 甾 体 避 孕 药 和 / 或 其 代 谢 物 可 随 乳 汁 一 起 分 泌 , 但 无 证 据 表 明 这 会 对 婴 儿 的
健 康 不 利 。
【 儿 童 用 药 】 尚 不 明 确 。
【 老 年 用 药 】 尚 不 明 确 。
【 药 物 相 互 作 用 】
5

避 孕 药 与 某 些 药 物 之 间 的 相 互 作 用 可 导 致 突 破 性 出 血 和 / 或 避 孕 失 败 。 可 诱 导 肝 药 酶 的 药 物 与 避 孕 药 相 互
作 用 , 可 能 导 致 性 激 素 清 除 增 加 。 这 些 药 物 包 括 : 乙 内 酰 脲 、 巴 比 妥 盐 、 去 氧 苯 巴 比 妥 、 酰 胺 米 嗪 、 利
福 平 、 奥 卡 西 平 、 托 吡 酯 、 非 氨 酯 和 灰 黄 霉 素 也 可 能 有 此 作 用 。
另 有 报 道 显 示 , 如 同 时 服 用 氨 苄 西 林 和 四 环 素 等 抗 生 素 , 可 降 低 雌 激 素 的 肝 肠 循 环 作 用 , 引 起 炔 雌 醇 血
药 浓 度 降 低 , 从 而 导 致 避 孕 失 败 。 如 果 需 要 服 用 上 述 药 物 , 则 应 在 服 用 抗 生 素 的 同 时 及 停 用 抗 生 素 的 7
天 内 , 加 用 屏 障 避 孕 法 。 在 服 用 利 福 平 期 间 及 其 停 药 后 28 天 内 , 妇 女 需 在 服 用 避 孕 药 的 同 时 加 用 屏 障 避
孕 法 。
如 果 在 服 完 本 品 一 盒 后 仍 需 服 用 上 述 药 物 , 则 无 停 药 期 , 须 立 即 开 始 服 用 下 一 盒 。
妇 女 服 用 上 述 肝 药 酶 诱 导 剂 进 行 长 期 治 疗 时 , 专 家 建 议 增 加 本 品 剂 量 。 如 果 高 剂 量 服 用 本 品 效 果 不 理 想
或 似 乎 不 满 意 , 例 如 有 不 规 则 出 血 的 情 况 发 生 , 建 议 采 取 其 他 避 孕 措 施 。
【 药 物 过 量 】
未 见 报 道 服 用 本 品 过 量 后 对 身 体 产 生 毒 性 作 用 。 服 用 本 品 过 量 后 可 能 的 症 状 有 : 恶 心 , 呕 吐 , 在 年 轻 妇
女 中 有 轻 微 阴 道 出 血 。 无 解 毒 药 , 应 进 一 步 对 症 治 疗 。
【 临 床 试 验 】
一 项 已 经 完 成 了 的 8 个 中 心 参 加 的 多 中 心 的 临 床 试 验 , 提 供 了 包 含 10,672 位 妇 女 的 73,477 个 以 上 周 期 的
数 据 。 本 品 的 高 效 性 表 现 在 只 报 道 了 10 例 妊 娠 : 其 中 9 例 是 由 于 漏 服 了 数 天 的 药 片 , 只 有 1 例 是 在 根 据
说 明 服 用 了 全 部 药 片 的 情 况 下 发 生 的 。 周 期 调 控 很 好 ; 与 所 有 的 口 服 避 孕 药 一 样 , 第 一 个 服 药 周 期 突 破
性 出 血 和 点 滴 出 血 的 发 生 率 最 高 , 到 了 第 6 个 服 药 周 期 其 发 生 率 通 常

不 规 则 出 血 48 30
体 重 增 加 15 6
* 经 统 计 学 检 验 :p

复 合 口 服 避 孕 药 可 降 低 卵 巢 囊 肿 、 盆 腔 炎 、 异 位 妊 娠 、 子 宫 内 膜 癌 及 卵 巢 癌 发 生 率 , 本 品 是 否 也 具 有 上
述 作 用 尚 待 进 一 步 研 究 。
非 临 床 毒 理 研 究 :
对 本 品 的 长 期 服 用 毒 性 、 遗 传 毒 性 、 致 癌 性 和 生 殖 毒 性 的 研 究 表 明 , 本 品 对 人 体 无 特 异 危 险 性 。 但 应 注
意 性 激 素 类 避 孕 药 可 能 促 进 某 些 激 素 依 赖 性 组 织 和 肿 瘤 的 生 长 。
【 药 代 动 力 学 】
去 氧 孕 烯 :
吸 收 口 服 后 , 去 氧 孕 烯 在 体 内 迅 速 被 完 全 吸 收 , 并 转 化 为 3- 酮 去 氧 孕 烯 。 单 剂 量 的 血 药 浓 度 约 在 1.5
小 时 达 到 峰 值 (2ng/ml), 生 物 利 用 度 为 62-81%。
分 布 大 部 分 3- 酮 去 氧 孕 烯 与 血 清 白 蛋 白 或 性 激 素 结 合 球 蛋 白 (SHBG) 结 合 , 其 中 40-70% 与 SHBG 特
异 性 结 合 , 游 离 型 仅 占 总 血 药 浓 度 的 2-4%。 炔 雌 醇 可 引 起 血 清 SHBG 浓 度 的 升 高 , 后 者 可 影 响 血 清 白
蛋 白 的 分 布 , 使 3- 酮 去 氧 孕 烯 与 白 蛋 白 结 合 减 少 , 与 SHBG 的 结 合 相 应 增 加 。 去 氧 孕 烯 的 表 观 分 布 容 积
为 1.5 L/Kg。 每 日 服 用 , 在 服 药 的 后 半 周 期 血 药 浓 度 升 高 2~3 倍 并 达 到 稳 态 血 药 浓 度 。
代 谢 3- 酮 去 氧 孕 烯 通 过 经 典 甾 体 代 谢 途 径 被 完 全 代 谢 。 清 除 率 约 为 2ml/(min·kg), 且 代 谢 不 受 炔 雌 醇 的
影 响 。
排 泄 3- 酮 去 氧 孕 烯 的 血 清 水 平 以 两 相 形 式 降 低 , 终 末 消 除 相 半 衰 期 约 为 30 小 时 。 去 氧 孕 烯 及 其 代 谢 物
以 约 6/4 的 尿 / 胆 道 比 排 泄 。
炔 雌 醇 :
吸 收 口 服 后 , 炔 雌 醇 迅 速 被 完 全 吸 收 。 血 药 浓 度 约 在 1-2 小 时 内 达 到 峰 值 (80pg/ml)。 由 于 受 共 价 结 合
及 首 过 效 应 的 影 响 , 其 绝 对 生 物 利 用 度 约 为 60%。
分 布 炔 雌 醇 非 特 异 性 地 与 血 清 白 蛋 白 高 度 结 合 ( 约 98.5%), 而 且 炔 雌 醇 能 诱 导 血 清 SHBG 浓 度 升 高 。
在 3-4 天 后 当 血 药 浓 度 比 单 次 剂 量 高 30-40% 时 达 到 稳 态 血 药 浓 度 , 其 表 观 分 布 容 积 为 5L/Kg。
代 谢 在 小 肠 粘 膜 和 肝 脏 炔 雌 醇 易 发 生 共 价 结 合 。 炔 雌 醇 主 要 经 芳 香 羟 化 代 谢 , 形 成 多 种 羟 化 和 甲 基 化
的 代 谢 产 物 , 这 些 代 谢 产 物 可 以 游 离 型 存 在 , 也 可 与 葡 糖 苷 酸 和 硫 酸 盐 共 价 结 合 。 代 谢 清 除 率 约 为
5ml/(min·kg)。
排 泄 炔 雌 醇 血 清 水 平 以 两 相 形 式 下 降 , 终 末 半 衰 期 约 为 24 小 时 。 未 经 转 化 的 药 物 不 能 排 泄 ; 炔 雌 醇 和
其 代 谢 产 物 以 约 4/6 的 尿 / 胆 道 比 排 泄 ; 代 谢 物 的 排 泄 半 衰 期 约 为 1 天 。
妈 富 隆 ® ( 含 30μg 炔 雌 醇 和 150μg 的 去 氧 孕 烯 ) 和 本 品 ( 含 20μg 的 炔 雌 醇 和 150μg 的 去 氧 孕 烯 ) 的 药 代 动
力 学 比 较 服 用 妈 富 隆 ® 和 本 品 时 , 在 稳 定 状 态 下 , 乙 炔 雌 二 醇 的 最 高 水 平 分 别 为 136 ± 55 pg/ml 和 75 ±
34 pg/ml, 曲 线 下 面 积 分 别 为 840 ± 492 pg/ml 和 464 ± 236 pg /ml。 服 用 妈 富 隆 ® 和 本 品 时 3- 酮 - 去 氧 孕
烯 的 的 水 平 是 一 样 的 , 从 服 药 的 第 1 到 第 21 天 增 加 约 300%, 约 为 4.5 ± 1.6 ng/ml。 服 用 妈 富 隆 ® 时
SHBG 和 CBG 结 合 球 蛋 白 升 高 得 更 多 : 服 用 21 天 妈 富 隆 ® ,SHBG 和 CBG 与 服 用 21 天 本 品 相 比 , 分 别
高 16% 和 12%。 服 用 两 种 药 物 期 间 , 皮 质 醇 晨 高 峰 没 有 区 别 , 随 后 根 据 生 理 节 律 下 降 的 过 程 中 , 服 用 妈
富 隆 ® 组 下 降 得 较 慢 。
8

【 贮 藏 】
遮 光 , 密 封 保 存 。
【 包 装 】
铝 塑 板 , 外 罩 铝 箔 袋 , 21 片 / 板 / 盒
【 有 效 期 】
24 个 月 。
【 执 行 标 准 】
进 口 药 品 注 册 标 准 : JX20010086
【 批 准 文 号 】
进 口 药 品 注 册 证 号 :H20070069
【 生 产 企 业 】
荷 兰 欧 加 农 公 司 N.V. Organon, The Netherlands
南 京 欧 加 农 制 药 有 限 公 司 上 海 分 公 司 处
地 址 : 上 海 市 延 安 东 路 550 号 海 洋 大 厦 802 室
邮 政 编 码 :200001
电 话 :021-63602033 传 真 :021-63602017
公 司 网 址 : www.organon.com.cn
免 费 咨 询 电 话 :800-820-2098
产 品 网 站 :www.mercilon.com.cn
通 信 联 系 时 请 注 明 批 号 。
9