Psicofármacos

IGOR RAMONES
2008

PSICOFARMACOS
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
1. Definir Psicofármacos.
Psicof rmacos.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
Clasificar los Psicofármacos Psicof rmacos con base en sus principales usos
clínicos. cl nicos.
Mencionar los representantes más m s importantes de cada grupo de
psicofármacos.
psicof rmacos.
Explicar los probables mecanismos de acción acci n de los
psicofármacos
psicof rmacos
Describir las características caracter sticas farmacocinéticas farmacocin ticas más m s relevantes de
los psicofármacos.
psicof rmacos.
Explicar el uso clínico cl nico de los psicofármacos.
psicof rmacos.
Describir las Reacciones Adversas Medicamentosas más m s
importantes de los psicofármacos.
psicof rmacos.

PSICOFÁRMACOS
PSICOF PSICOFÁRMACOS RMACOS
Son sustancias que poseen la propiedad de
alterar diversos procesos mentales: pueden
provocar sedaci sedación
y modificar modifica el estado de
ánimo, nimo, el pensamiento, pensamiento,
la percepción percepci n y/o y/ el
comportamiento.
Constituyen objeto de estudio de la
Psicofarmacología.
Psicofarmacolog
Representan el pilar básico b sico de la Psiquiatría
Psiquiatr a
Biológica Biol gica

CLASIFICACION DE LOS
PSICOFARMACOS
Según Seg Según n Delay y Deniker (1952)
PSICOLEPTICOS
ANTIPSICOTICOS
ANSIOLITICOS
HIPNOSEDANTES
PSICOANALEPTICOS
ANTIDEPRESIVOS
PSICOESTIMULANTES
PSICODISLEPTICOS
(ALUCINOGENOS)

CLASIFICACION DE LOS
PSICOFARMACOS
ANSIOLÍTICOS
ANTIDEPRESIVOS
ESTABILIZANTES DEL HUMOR Y
ANTIMANÍACOS
ANTIPSICÓTICOS

FARMACOS ANTIPSICOTICOS
( NEUROLÉPTICOS NEUROL NEUROLÉPTICOS PTICOS O
TRANQUILIZANTES MAYORES)
Psicosis (del griego psyché, alma)
Conjunto de trastornos mentales de
etiología psíquica u orgánica en los
cuales se presentan alteraciones
profundas de la realidad y de la
respuesta a estímulos
Caracterizadas por:
• Desorganización de la personalidad
• Alteraciones del juicio crítico y de la relación
con la realidad
• Trastornos del pensamiento
• Ideas y construcciones delirantes
• Perturbaciones de la percepción
(alucinaciones).
La esquizofrenia es el prototipo de las
psicosis

Ideas delirantes
Alucinaciones
Desorganizacion del
Lenguaje y la Conducta
ESQUIZOFRENIA
SINTOMAS y SIGNOS
Positivos. Negativos
Cognitivos
Memoria operacional
Atencion
Capacidad ejecutiva
Pobreza de lenguaje
Retraimiento social
Embotamiento emocional
Anhedonia

FARMACOS ANTIPSICOTICOS
( NEUROLÉPTICOS NEUROL PTICOS O
TRANQUILIZANTES MAYORES)
ETIOPATOGENIA DE LA ESQUIZOFRENIA
FACTORES GENÉTICOS Y AMBIENTALES
TEORIAS NEUROQUÍMICAS
HIPOTESIS DOPAMINÉRGICA
DISFUNCIÓN DE LA TRANSMISIÓN
DOPAMINÉRGICA
HIPÓTESIS DEL GLUTAMATO
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NMDA
PRODUCEN SÍNTOMAS PSICÓTICOS
HIPÓTESIS SEROTONINÉRGICA
AGONISTAS 5HT2A (LSD) PROVOCAN
ALUCINACIONES

Antipsicóticos Típicos
Fenotiazinas
Clorpromazina (Largactil)
Levomepromazina
Tioridazina.
Flufenazina (DEPOT )
Trifluoperazina
Tioxantenos
Cloprotixeno
Butirofenonas
Haloperidol (Haldol)
Droperidol
Difenilbutilpiperidinas
Pimozida
Antipsicóticos Atípicos
Sulpiride
Clozapina
Olanzapina
Quetiapina
Risperidona
Antipsicoticos
Clasificacion
•Ziprasidona
•Aripiprazol

A NIVEL CEREBRAL OCURRE:
MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIPSICOTICOS
•BLOQUEO DOPAMINÉRGICO:
mecanismo de acción-efectos
colaterales (D2, D4)
•LOS ATIPICOS TAMBIEN BLOQUEAN
LOS RECEPTORES
SEROTONÉRGICOS: (5 HT2)
D1, D5: AMPc
D2,D3,D4: AMPc, Salida de Potasio,
Entrada Ca
Via nigroestriatal
Via mesolimbica
Via mesocortical
Via Tuberoinfundibular
Sistema Incertohipotalamico

MECANISMO DE ACCION
DE LOS ANTIPSICOTICOS

Acciones Farmacológicas
Farmacol gicas
Fundamentales
Efecto neuroléptico
Quietud emocional
Retraso psicomotor
Indiferencia afectiva
Efecto Antipsicótico
Mejoría ocurre en un lapso de 2 semanas
Mayor acción sobre los síntomas
positivos que sobre los negativos
Los atípicos tienen mayor efectividad
sobre los síntomas negativos

Acciones Farmacológicas
Farmacol gicas
Fundamentales
Efectos Extrapiramidales
Los clásicos presenta mayor incidencias
de efectos extrapiramidales
Acatisia
Parkinsonismo
Discinesia tardía
Efectos Antimuscarínicos
Efectos Antiadrenérgicos
Efecto Antiemético

ANTIPSICOTICOS
FARMACOCINETICA
• Administración oral, parenteral.
• Absorción GI rápida
• Alta liposolubilidad.
• Gran volumen de distribución
• Alta UPP
• Vida media 20-40 h
• Eliminación mediante biotransformación hepática
• Los niveles plasmáticos no se correlacionan con
su acción terapéutica

Antipsicóticos
Antipsic ticos
Efectos Adversos
TRASTORNOS MOTRICES EXTRAPIRAMIDALES
•DISTON DISTONÍAS AS Y DISQUINESIAS AGUDAS
•PARKINSONISMO
PARKINSONISMO
•ACATISIA ACATISIA
•DISCINESIA DISCINESIA TARDIA
•TEMBLOR TEMBLOR PERIORAL
ALTERACIONES ENDOCRINAS
↑ PROLACTINA

Antipsicóticos
Antipsic ticos
Efectos Adversos
OTROS EFECTOS:
SEDACION, GANANCIA DE PESO, DISMINUCION DEL UMBRAL
CONVULSIVO
ECG: PROLONGACIÓN DEL QT
XEROSTOMÍA, XEROSTOM A, VISIÓN VISI N BORROSA , HIPOTENSIÓN
HIPOTENSI
MENOS FRECUENTES:
AGRANULOCITOSIS, RETINOPATÍA PIGMENTARIA ↓ RESPUESTA A
INSULINA
SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO
•Catatonia
•Estupor
•Hipertermia
•PA inestable
•Mioglobinemia

FARMACOCINETICAS
INTERACCIONES
Retrasan vaciamiento gastrico y la absorción de otros
farmacos
Las fenotiazinas disminuyen el metabolismo de
Difenilhidantoina
FARMACODINAMICAS
Potencian la acción de otros depresores centrales
(Opioides, hipnóticos, alcohol y anestésicos)
• Antagonizan la acción de fármacos agonistas
adrenérgicos y colinérgicos y potencian la acción de
los respectivos antagonistas

Aplicaciones psiquiátricas
Esquizofrenia
Psicosis Tóxicas
Demencias y estados de
agitación
Estados maniacos y
depresiones psicóticas
Usos Terapéuticos
Terap uticos
Aplicaciones no psiquiatricas:
Nauseas y vómitos
Neuroleptoanestesia
Tos rebelde
Hipo

SALES DE LITIO
Antipsicoticos
Haloperidol
Risperidona
Olanzapina
Antiepilepticos
ESTABILIZADORES
DEL HUMOR
Carbamazepina
Valproato
Lamotrigina
Gabapentina
Otros
Clonazepam
Oxcarbazepina
Verapamilo
Propránolol
Clonidina

MECANISMOS DE ACCION
INVOCADOS:
ESTABILIZADORES
DEL HUMOR (ANTIMANIACOS)
• INHIBICION DE ENZIMAS
INVOLUCRADAS EN EL CICLO
DE LOS
FOSFATIDILINOSITOLES E
INTERFERENCIA EN LA
GENERACIÓN DE IP3
• INTERFERENCIA EN LA
GENERACIÓN DE AMPc
• DISMINUCIÓN DEL
FUNCIONAMIENTO DE
PROTEIN CINASAS
• REDUCCION DE FACTORES
PROAPOPTOTICOS
• ALTERACION DE PROCESOS
DE TRASIEGO IÓNICO
• POTENCIACION DE SISTEMAS
SEROTONERGICOS
CENTRALES
LITIO

FARMACOCINETICA
•VIA ORAL
•ABSORCION VARIABLE
•VIDA MEDIA DE 24 HORAS
•ATRAVIEZA LA BARRRERA PLACENTARIA
•ESTADO ESTACIONARIO EN 5 A 7 DIAS
•ELIMINACION RENAL: SE REABSORBE EL 70% A 80% EN EL
TUBULO CONTORNEADO PROXIMAL COMPITIENDO CON EL
SODIO.
•COMIENZO DEL EFECTO ES LENTO, ENTRE 7 A 14 DIAS.
•VENTANA TERAPEUTICA ESTRECHA
•Niveles terapeúticos: 0,6 a 1 mEq/Lt

EFECTOS ADVERSOS
Nauseas,Vómitos, Diarreas.
LITIO
Temblor fino, malestar, fatiga, enlentecimiento psicomotor
Alteraciones de la función renal
Hipotiroidismo y bocio eutiroideo
Aumento peso
Leucocitosis (sin repercusión clínica)
USO CLINICO
DEPRESION BIPOLAR
TRASTORNO BIPOLAR

•CONTRAINDICACIONES:
–EMBARAZO.
–HIPOTIROIDISMO
–DESHIDRATACION
–HIPONATREMIA
LITIO
•INTERACCIONES FARMACODINAMICAS:
ANTIPSICOTICOS.
Alcohol, antihipertensivos (IECAS)
•INTERACCIONES FARMACOCINETICAS:
–Tetraciclinas, AINES, diuréticos y carbamazepina
(aumento de litemia)
–Cafeína, teofilina, acetazolamida, diuréticos osmóticos
(disminuyen litemia)