Hipouricemiantes – Antigotosos - FarmacoMedia

El agregado de un flúor en el C 9 de la metilprednisolona, aumenta 5 veces más la potencia
antiinflamatoria y disminuye casi a 0 la potencia mineralocorticoide (dexametasona, fig. 8).
Pero debe tenerse en cuenta el “casi”, pues dosis exageradas de dexametasona pueden tener
efecto mineralocorticoide. También, es importante señalar que es fundamental que la
fluoración se efectúe sobre una molécula con una doble ligadura entre C 1 y C 2 , pues de lo
contrario aumenta mucho más la potencia mineralocorticoide que la potencia
antiinflamatoria (fludrocortisona, fig. 8). Esta última se emplea, junto al cortisol, en el
tratamiento sustitutivo (insuficiencia suprarrenal crónica).
Al 4x
MC 0,8x
2
3
1
HO
11
19 14 15
9
10 8
5 7
6
18
12
13
21
20
O 4
PREDNISOLONA
METILPRED-
NISOLONA
O
2
3
1
4
HO
11
5 7
6
18
12
13
21
20
CH2OH
C O
OH
17
16
CH2OH
C O
OH
17
16
19 14 15
9
10 8
Al 5x
MC 0,5x
O
Me
1
2
3
4
HO
11
5 7
6
18
12
13
21
20
CH2OH
C O
OH
17
16
19 14 15
9
10 8
CORTISOL
O
F
2
3
F
1
4
2
3
1
11
19 14 15
9
10 8
5 7
6
HO
19 14 15
9
10 8
5 7
6
12
13
11
12
13
17
16
18
21
20
CH2OH
C O
OH
17
16
Al 15x
MC 25x
O 4
FLUDROCORTISONA
DEXAMETASONA
21CH2OH
HO
20C
18
O
OH
Al 25x
MC 0x
Me
Figura 8. Estructura química de cortisol, prednisolona, metilprednisolona, dexametasona y
fludrocortisona y su relación con las potencias antiinflamatoria (AI) y mineralocorticoide
(MC). Me: metilo.
Efectos hematológicos
Los glucocorticoides causan modificaciones características en el hemograma (fig. 9):
- Hiperglobulia. El aumento del hematocrito y de la hemoglobinemia, se observa en
los tratamientos prolongados. Parece ser debido a disminución de la destrucción de
eritrocitos por las células del retículo endotelio. En los casos más severos, puede
producir trastornos por hiperviscocidad de la sangre.
- Neutrofilia. Este efecto (como los demás efectos sobre los leucocitos) puede
observarse con una sola dosis. Parece ser debido al aumento de la liberación desde
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