UNIVERSIDAD NACIONAL DE LA PATAGONIA SAN JUAN BOSCO

Trabajo Práctico Nº 2TRABAJO PRÁCTICO Nº 2MECANISMO DE ACCION DE FARMACOSI. Objetivosa. Analizar los mecanismos de acción de las drogas.b. Valorar la importancia de la experiencia de laboratorio en la construcción de la cienciafarmacológica.II. Temario:Efecto de las drogas en el organismo. Niveles de acción de drogas. Mecanismos de acción.III. Desarrollo de la claseSe realizara trabajo de laboratorio en grupos. Finalizado el mismo se discutirán losresultados.IV. Material bibliográfico recomendado Flórez, J. 1997. Farmacología Humana 3ª edición. Ed. Panamericana S. A. FNA. VII edición Vol. I. 2003. Bs As. Argentina Goodman y Gilman .2007. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 11ª edición. Ed.McGraw-Hill. Interamericana United Stated Pharmacopeia XXIII. Drug Information.1996.4

Trabajo Práctico Nº 2V. IntroducciónEntendemos por acción, el cambio de una función orgánica inducida por un fármaco,siendo el efecto las consecuencias de dicha acción.Existen fármacos que deben su actuación a procesos químicos o físico-químicos. LlamadosFármacos de acción inespecíficas.a) Agentes quelantes: Actúan atrapando iones inorgánicos, favorecen su eliminación yevitan la intoxicación. Ej. Penicilamina como quelante del cobre en la enfermedad deWilson.b) Agentes osmóticos o incrementadores de masa: Todas las sustancias permeables alagua y que no atraviesan barreras fisiológicas. Ej: laxantes salinos, diuréticososmóticos, sustitutos de proteínas plasmáticas., etc.c) Acidos y bases: Ej: Antiácidos en las úlceras de estómago. Diuréticos acidificantes(ácido acetohidroxámico): sustancias que alteran el ph de la orina tubular y de estamanera modifica el ritmo de eliminación que estan en estado ionizado. Protamina(antagonista de la Heparina). Mucílagos laxantesd) Oxidantes o reductores: Ej: Desinfectantes que actúan por sus propiedades oxidantes.Resinas : fijan aniones y cationes en el intestino. Azul de metileno: se usa para tratar lahemoglobinemia, actúan alterando el potencial de reducción de la membrana de loseritrocitos. Permanganato de potasio en intoxicación con morfina, con estrignina, unavez que se oxidan no quedan restos en el estómago. Nitrito de sodio en la intoxicacióncon Cianuro.e) Precipitantes de proteínas: se utilizan como astringentes o hemostáticos. (ácidotánico, nitrato de plata, cloruro férrico).Muchos desinfectantes desnaturalizan lasproteínas de los microorganismos.f) Agentes que crean barreras físicas: materiales oleosos para cubrir mucosasinflamadas, para tratar la faringitis, para inmovilizar espermatozoides en losanticonceptivos Ej. gomas, mucílagos, agentes oleosos.g) Adsorbentes: sustancias finamente divididas, con gran superficie. Se usan para tratardiarreas y para preparados dermatológicos. Ej. caolín, carbón animal.h) Surfactantes: jabones, antisépticos, agentes antiflatulento, etc.Fármacos de acción específica:La intensidad de la acción y la especificidad química y estereoquímica que presentan lamayoría de los fármacos obligaron a admitir que sus moléculas interaccionan con ciertaspartes de la célula, que se ha dado en llamar receptores.En este trabajo práctico trataremos un grupo de fármacos utilizado en el tratamiento de lasgastritis y úlceras pépticas, los antiúlcerosos.Los FARMACOS ANTIULCEROSOS se dividen en 5 grupos:1. Antiácidos: son drogas alcalinizantes que elevan el pH luminal del estomago hastaaproximadamente 4, algunos incluso hasta 7 u 8. Administrados por vía oral,neutralizan la acidez gástrica sin intervenir en el mecanismo de secreción de lamisma. Son de acción rápida pero pueden tener efecto de rebote porque el pH5

Trabajo Práctico Nº 2alcalino estimula la secreción de la gastrina y esta a su vez estimula la secreciónácida. Los agentes mas utilizados son el bicarbonato de sodio, el hidróxido dealuminio y el carbonato de magnesio.2. Reductores de la secreción acida: son agentes de acción específica ya quereaccionan con distintos receptores de las células parietales. La consecuenciafarmacológica es la reducción de la secreción acida a través de la alteración de susmecanismos de regulación. Los fármacos anticolinérgicos gastroselectivo actúan enlos receptores muscarínicos M1, anulando el estimulo vagal. Los bloqueantes de losreceptores H2 anulan los efectos de la histamina, considerada el mediador finaluniversal de la secreción clorhídrica. Los bloqueantes de la bomba de protonesproducen acidez al impedir la expulsión de los protones fuera de la célula.3. Reforzadores de la mucosa: promueven la cicatrización de las ulceras, formandouna capa protectora sobre el tejido dañado. Esta protege da la mucosa de la acciónde la pepsina. Otros fármacos de este grupo estimulan la secreción del mucus o suspropiedades fisicoquímicas, prolongan la vida útil de las células.4. Antipepsínicos: la pepsina es el principal agente proteolítico del jugo gástrico,existen fármacos capaces de anular su acción sobre la mucosa. En general seasocian a los mucoprotectores.5. Antibióticos: recientemente se comprobó la existencia de la bacteria Helicobacterpylori en el tejido ulcerado. El tratamiento con antibióticos específicos para lamisma ayuda a la cicatrización de la lesión. (Claritromicina 500 mg/3 veces por día,omeprazol 40 mg /día durante 14 días) 1 .6

Trabajo Práctico Nº 2VI. ACTIVIDADES. PRACTICO DE LABORATORIOEnsayo de eficacia de antiácidos (USP XXIII)1. Fundamento: Se titula el exceso de acido que no es neutralizado para la dicción de unadosis del agente antiácido a un cantidad conocida de acido. Se expresa el resultado en mEqde acido neutralizado por dosis minima efectiva declarada.2. Materiales y métodos:erlenmeyer de 250 ml HCl 1agitador magnéticoNaOH 1 Nburetasolución indicadora de pHpipeta volumétrica de 10 ml3. Muestras:Aludrox suspensiónYastá sales efervescentesTabletas PhillipsOmeprazol comprimidosRanitidina Lazar 300 mg4. Procedimiento:Colocar una muestra previamente acondicionada en un erlenmeyer de 250 ml. Agregar 10ml de HCl 3 N bajo agitación a velocidad constante de 300 rpm. Continuar la agitación 15minutos más y titular con NaOH 1 N hasta pH 3,5 estable.Acondicionamiento de la muestra:- Antiácido líquido: homogeneizar el producto y pesar exactamente la cantidadcorrespondiente a una dosis minima. Agregar 90 ml de agua destilada y mezclar durante 1minuto.- Sales efervescentes: colocar una dosis minima con 20 ml de agua en un erlenmeyer de250 ml. Luego de terminada la efervescencia agregar otros 70 ml lavando las paredes.Mezclar durante un minuto.- Comprimidos no masticables: determinar el peso promedio usando no menos de 20comprimidos. Triturar y pasar por tamiz de 20 mallas. Pesar el equivalente a una dosisminima y colocar en un erlermeyer. Agregar 90 ml de agua destilada y mezclar.- Blanco: colocar 90 ml de agua destilada y proceder bajo las mismas condiciones de lamuestra.Cálculo: mEq neutralizados/DME = 30 –ml de Na OHInforme:1. Resultados obtenidos2. Analizar la formula cuali-cuantitativa de las muestras empleadas3. Indicar cual es el principio activo y su mecanismo de acción4. En que casos estamos frente a un fármaco de acción específica o inespecífica7

Trabajo Práctico Nº 2Resultados obtenidos.8