antitripanosomici, antiamebici e antigiardiasi - I blog di Unica
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TRICOMONIASI, AMEBIASI E GIARDIASI<br />
La Tricomoniasi è una infezione sostenuta dal<br />
Trichomonas vaginalis (Mastigophora)<br />
•infezioni vaginali<br />
•Infezioni urinarie<br />
200 milioni <strong>di</strong> casi ogni anno<br />
L’ Amebiasi è causata da Entamoeba histolytica<br />
e Entamoeba <strong>di</strong>spar (Rizopo<strong>di</strong>um)<br />
•Coliti<br />
•Ascessi epatici<br />
Colpisce il 10% della popolazione mon<strong>di</strong>ale<br />
(100.000 decessi all’anno)<br />
Lez Chim. Farm. Toss. 1 2011-12
La Giar<strong>di</strong>asi è provocata da Giar<strong>di</strong>a intestinalis<br />
Diffusione mon<strong>di</strong>ale<br />
Infezione: ingestione <strong>di</strong> acqua contaminata da feci<br />
contenenti cisti<br />
•Asintomatica<br />
•Sintomatica (<strong>di</strong>arrea acuta o cronica)<br />
Lez Chim. Farm. Toss. 1 2011-12
N<br />
H<br />
N<br />
NO 2<br />
METRONIDAZOLO<br />
O 2 N<br />
2-Nitroimidazolo Metronidazolo 5-Nitrofurani<br />
Azomicina<br />
N<br />
Lez Chim. Farm. Toss. 1 2011-12<br />
N<br />
CH 3<br />
OH<br />
O 2 N<br />
O R<br />
MECCANISMO DI AZIONE:<br />
Esiste una correlazione tra il potenziale <strong>di</strong> ossidazione e<br />
l’attività antitripanosomica e antimicrobica del<br />
metronidazolo<br />
I sistemi enzimatici (ferrodoxine) dei batteri anaerobici<br />
e <strong>di</strong> alcuni protozoi hanno la capacità <strong>di</strong> RIDURRE I<br />
NITROGRUPPI.<br />
Formazione <strong>di</strong> ROS che attaccano DNA e proteine
SPETTRO D’AZIONE:<br />
T. vaginalis, E. hystolitica, G. intestinalis<br />
Batteri Gram +: Cocchi anaerobi e sporigeni (Clostri<strong>di</strong>um spp)<br />
Batteri Gram -: Bacteroides, H. pylori<br />
USI TERAPEUTICI<br />
Farmaco <strong>di</strong> prima scelta nella tricomoniasi, giar<strong>di</strong>asi e amebiasi<br />
Infezioni gravi sostenute da Bacteroides, C. <strong>di</strong>fficile, H. pylori (in<br />
associazione con altri antibiotici e lansoprazolo)<br />
RESISTENZA<br />
Ridotta trascrizione del gene co<strong>di</strong>ficante la ferrodoxina (T.<br />
vaginalis)<br />
Espressione <strong>di</strong> Nitroimidazolo riduttasi (Bacteroides)<br />
Ridotta attività <strong>di</strong> NADPH-nitroriduttasi ossigeno in<strong>di</strong>pendente (H.<br />
pylori)<br />
Lez Chim. Farm. Toss. 1 2011-12
SOMMINISTRAZIONE: Orale, im, iv, topica vaginale<br />
t 1/2 8h<br />
DIFFUSIONE TISSUTALE: Elevata su tutti i tessuti<br />
METABOLISMO ED ELIMINAZIONE: metabolizzato per il 90%<br />
come glucuronide e come derivato 2-idrossimetilato.<br />
Eliminazione renale<br />
TOSSICITA’ ED EFFETTI COLLATERALI:<br />
Neurotossicità (capogiri, vertigini, convulsioni e alterazioni<br />
del coor<strong>di</strong>namento<br />
Allergie<br />
Cancerogeno nei ro<strong>di</strong>tori<br />
Possibile azione teratogena<br />
Lez Chim. Farm. Toss. 1 2011-12
O 2 N<br />
TINIDAZOLO<br />
MECCANISMO DI AZIONE: come quello del metronidazolo<br />
N<br />
N<br />
SPETTRO D’AZIONE: G. intestinalis , T. vaginalis, E. hystolitica, H. Pylori<br />
USI TERAPEUTICI: giar<strong>di</strong>asi, tricomoniasi e amebiasi resistenti al<br />
metronidazolo<br />
METABOLISMO ED ELIMINAZIONE: metabolizzato come derivato 2idrossimetilato.<br />
Eliminazione renale<br />
CH 3<br />
SO 2<br />
CH 3<br />
Lez Chim. Farm. Toss. 1 2011-12
NITAZOXANIDE<br />
MECCANISMO DI AZIONE: <strong>di</strong>fferente da<br />
metronidazolo<br />
Inibizione dell’enzima piruvato-ferredoxina<br />
ossidoriduttasi<br />
Nessuna frammentazione del DNA<br />
O 2 N<br />
S<br />
O<br />
N<br />
NH<br />
O<br />
O<br />
CH 3<br />
Profarmaco<br />
HO<br />
O 2 N<br />
NH<br />
Lez Chim. Farm. Toss. 1 2011-12<br />
S<br />
S<br />
N<br />
N<br />
NH<br />
NH<br />
HO<br />
HO<br />
O<br />
O<br />
O 2 N<br />
Attivo<br />
S<br />
Attivo<br />
O<br />
N<br />
NH<br />
O<br />
O<br />
CH 3<br />
NITAZOXANIDE
SPETTRO D’AZIONE:<br />
G. intestinalis<br />
T. vaginalis<br />
E. hystolitica<br />
H. pylori, Clostri<strong>di</strong>um perfrigens<br />
USI TERAPEUTICI:<br />
Infezioni da Giar<strong>di</strong>a nei bambini <strong>di</strong> età < 12 anni<br />
SOMMINISTRAZIONE: Orale come sospensione<br />
ELIMINAZIONE: come glucuronide per via renale. Fecale<br />
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