2 417 101(13) C2 - Патенты

5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
RU 2 417 101 C2
определенных животных-хозяев, и/или при низких применяемых концентрациях, не во
всех областях применения являются полностью удовлетворительными.
Из-за многообразных требований к современным лекарственным средствам, таких
как уровень эффективности (например, концентрация действующего вещества в
плазме), длительность действия, спектр действия, спектр применения, токсичность,
комбинация активных веществ, комбинация с составом вспомогательных веществ, и
вследствие возможного возникновения резистентности разработку новых
лекарственных средств нельзя считать завершенной, и постоянно существует высокий
спрос на новые средства, которые, по меньшей мере, по отдельным позициям
превосходят известные средства.
Чтобы сделать возможным максимально простое для владельца животного
применение эндопаразитицидных активных веществ, желательно, кроме того,
предоставить в распоряжение средство, пригодное для наружного применения, причем
в данной заявке наружное применение означает, как правило, применение на кожу или
мех животных.
Как известно из литературы, молекулы с молекулярным весом >1000 ед.
чрезвычайно плохо способны проникать через кожу при наружном применении.
Особенно плохо проникают внутрь пептиды или протеины с еще более высокими
молекулярными весами (Ceve et al. Advanced Drug Delivery Reviews 18 (1996) 349-378;
Bauer et al, Pharmazeutische Technologie, 1993, S.364, Thieme Verlag; Gurny et al. Dermal and
Transdermal Drug Delivery, 1993, S.131, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft). Проникание
эндопаразицидных активных веществ для эндопаразитоцидных средств является,
однако, необходимым условием, так как они должны действовать против
эндопаразитов, например, вжелудочно-кишечном тракте.
Хотя в отдельных случаях в уровне техники предлагается использовать
празиквантел или циклические депсипептиды для наружного применения, специалисту
известно, что эти действующие вещества очень малопригодны для этого и потому
известные составы не вполне удовлетворительны, вчастности, например, вслучае
глистов, как власоглав Trichuris vulpis и/или ленточный глист Taenia canis.
Теперь найдено эндопаразитоцидное средство, которое при наружном применении
показывает очень хороший результат против широкого спектра эндопаразитов и
одновременно имеет высокую стабильность.
Предметом данного изобретения является
средство, содержащее в качестве действующего вещества
- эмодепсид, атакже
- празиквантел или эпсипрантел
и в качестве растворителя 1,2-изопропилиденглицерин, причем содержание воды в
препарате составляет не более 1 вес.%.
Предметом изобретения далее является метод получения такого средства, в
котором действующие вещества смешивают с растворителями и при необходимости с
другими вспомогательными веществам.
За названием INN эмодепсид стоит соединение с систематическим названием
цикло[(R)-лактоил-N-метил-1-лейцил-(R)-3-(п-морфолинофенил)лактоил-N-метил-1лейцил-(R)-лактоил-N-метил-1-лейцил-3-(п-морфолинофенил)лактоил-N-метил-1лейцил-(R)-лактоил-N-метил-1-лейцил.
Эмодепсид описан в международном
патенте WO 93/19053 и имеет следующую формулу:
Ñòð.: 4