中外製薬の個別化医療への取り組み について
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クリゾチニブ 耐 性 での 遺 伝 子 変 異<br />
AF802の 有 効 性<br />
Choi, et al., N. Eng. J. Med. 363, 1734-1739 (2010)<br />
EML4-ALK 遺 伝 子 内 の 変 異<br />
C1156Y<br />
キナーゼ 抑 制 率 (%)<br />
キナーゼ<br />
抑 制 率 (% %)<br />
キナーゼ 阻 害 アッセイ<br />
120<br />
100<br />
クリゾチニブ<br />
C1156Y<br />
80<br />
L1196M<br />
60<br />
Native<br />
40<br />
20<br />
0<br />
-20 01 0.1 1 10 100 1000<br />
Crizotinib(nM)<br />
120<br />
100<br />
80<br />
60<br />
40<br />
20<br />
0<br />
L1196M -20<br />
AF802<br />
0.1 1 10 1001000<br />
AF802(nM)<br />
Native<br />
L1196M<br />
C1156Y<br />
ゲートキーパー 変 異<br />
Cancer Cell 19, 679 (2011)<br />
46