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中外製薬の個別化医療への取り組み について

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クリゾチニブ 耐 性 での 遺 伝 子 変 異<br />

AF802の 有 効 性<br />

Choi, et al., N. Eng. J. Med. 363, 1734-1739 (2010)<br />

EML4-ALK 遺 伝 子 内 の 変 異<br />

C1156Y<br />

キナーゼ 抑 制 率 (%)<br />

キナーゼ<br />

抑 制 率 (% %)<br />

キナーゼ 阻 害 アッセイ<br />

120<br />

100<br />

クリゾチニブ<br />

C1156Y<br />

80<br />

L1196M<br />

60<br />

Native<br />

40<br />

20<br />

0<br />

-20 01 0.1 1 10 100 1000<br />

Crizotinib(nM)<br />

120<br />

100<br />

80<br />

60<br />

40<br />

20<br />

0<br />

L1196M -20<br />

AF802<br />

0.1 1 10 1001000<br />

AF802(nM)<br />

Native<br />

L1196M<br />

C1156Y<br />

ゲートキーパー 変 異<br />

Cancer Cell 19, 679 (2011)<br />

46

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