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AINEX
Tabletas
Antiinflamatorio no esteroideo
(Nimesulide)
DESCRIPCION: Cada TABLETA de AINEX contiene: 100 mg de Nimesulide.
ACCIONES: Nimesulide es un antiinflamatorio no esteroideo de la clase de las
sulfonanilidas. Nimesulide posee efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgé-
sicos.
Nimesulide posee un mecanismo de acción único y su actividad antiinflamatoria
recae en múltiples factores. Nimesulide es un inhibidor selectivo de la síntesis de
las prostaglandinas; in vitro e in vivo, inhibe selectivamente la isoforma COX-2
de la enzima, que se expresa durante la inflamación, con una actividad mínima
contra la isoforma COX-1, que desempeña un papel protector sobre la mucosa
gástrica.
Adicionalmente, Nimesulide posee otras características bioquímicas,
responsables de sus propiedades clínicas, que incluyen: inhibición de la
fosfodiesterasa (PDE) tipo IV, generación reducida del anión superóxido (O2),
captación de ácido hipocloroso, inhibición de proteinasas (elastasa, colagenasa),
prevención de la inactivación del inhibidor de alfa-1-proteinasa, inhibición de la
liberación de histamina a partir de basófilos y de mastocitos humanos e
inhibición de la actividad de la histamina.
INDICACIONES Y USO: AINEX está indicado en el tratamiento de los síntomas
inflamatorios en pacientes con osteoartritis y enfermedades reumáticas y para el

alivio del dolor agudo y las molestias asociadas a trauma, odontalgias,
intervenciones quirúrgicas y dismenorrea.
POSOLOGIA Y ADMINISTRACION:
Adultos y niños de 12 años de edad y mayores: AINEX Tabletas: 100 mg 2
veces al día. Se recomienda administrar el fármaco después de una comida.
Adolescentes (de 12 a 18 años): Con base al perfil cinético en adultos y en las
características farmacodinámicas de Nimesulide, no es necesario ajustar la
dosis en esta población de pacientes.
Niños menores de 12 años: AINEX está contraindicado en estos pacientes (ver
CONTRAINDICACIONES).
La posología diaria puede dividirse en dos o tres administraciones sobre la base
de la edad, el peso corporal y el cumplimiento del paciente. La duración del
tratamiento es, dependiendo de la indicación, hasta un máximo de 5 días.
Generalmente, no se debe exceder los siete días en el tratamiento del dolor
agudo y la fiebre. Para el tratamiento sintomático en osteoartritis, se deben
instituir ciclos periódicos de tratamiento durante los episodios dolorosos. Como
es el caso con todos los antiinflamatorios no esteroideos, se recomienda que se
use la menor dosis posible, por el menor tiempo posible.
Poblaciones especiales:
Ancianos: No hace falta disminuir la dosis en ancianos, sin embargo, como con
todos los productos, los pacientes mayores de 65 años deben recibir la menor
dosis eficaz (100 mg, dos veces al día).
Pacientes con deterioro de la función renal: Se ha demostrado que
Nimesulide presenta el mismo patrón farmacocinético en pacientes con
insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina de 30 a 80 ml/minuto),
que en voluntarios sanos. Por consiguiente, no se requiere reducir la dosis en
pacientes con insuficiencia renal moderada. Sin embargo, Nimesulide no debe

ser administrada en casos de insuficiencia renal severa (ver también
CONTRAINDICACIONES).
Pacientes con deterioro de la función hepática: AINEX está contraindicado
en pacientes con deterioro de la función hepática (vea
CONTRAINDICACIONES).
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS Y CON ALIMENTOS:
Se debe tener precaución en pacientes con alteraciones hepáticas. AINEX no
debe ser administrado concomitantemente con agentes potencialmente
hepatotóxicos.
La ingesta de alimentos no interfiere con la absorción ni con la biodisponibilidad
del fármaco.
Debe evitarse el uso de Nimesulide en pacientes que están bajo tratamiento con
medicamentos que contienen ácido clavulánico o dentro de los dos meses de
haber sido tratados con estos medicamentos.
Durante la terapia con AINEX, se debe recomendar a los pacientes evitar el uso
de otros analgésicos. El uso simultáneo de distintos antiinflamatorios no
esteroidos no está recomendado.
La administración concomitante con anticoagulantes, incluso con el ácido acetil
salicílico, puede causar efectos aditivos. Por lo tanto, esta combinación no se
recomienda y está contraindicada en pacientes con trastornos severos de la
coagulación (ver CONTRAINDICACIONES). Si esta combinación no puede ser
evitada, se debe monitorear estrechamente la actividad anticoagulante.
AINEX puede antagonizar los efectos de los diuréticos y, en particular, bloquear
el incremento de la actividad de la renina plasmática inducida por la furosemida.
En el análisis farmacocinético de Nimesulide en pacientes que recibían
tratamiento concomitante con furosemida, se demostró una diferencia mínima en
el volumen de distribución, sin significancia clínica. El uso concomitante de
furosemida y AINEX requiere precaución en pacientes con patología renal y
cardíaca susceptibles.

Se ha informado que los antiinflamatorios no esteroides reducen la depuración
del litio, dando lugar a concentraciones plasmáticas elevadas y toxicidad por
este elemento. Si se prescribe AINEX, en un paciente que está recibiendo litio,
se deben vigilar estrechamente las concentraciones séricas de litio.
No se han observado interacciones in vivo clínicamente significativas con
glibenclamida, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina y una preparación
antiácida (combinación de hidróxido de aluminio y de magnesio).
AINEX inhibe la CYP2C9. Las concentraciones plasmáticas de medicamentos
que son sustratos de esta enzima pueden elevarse cuando se usa AINEX
concomitantemente.
Se requiere precaución si se administra AINEX menos de 24 horas antes o
después del tratamiento con metotrexate, ya que el nivel sérico de éste puede
aumentar y, por ende, también su toxicidad.
Debido a su efecto sobre las prostaglandinas renales, los inhibidores de la
sintetasa de prostaglandinas, como AINEX, pueden aumentar la nefrotoxicidad
de la ciclosporina.
La administración concomitante de AINEX con tolbutamida, ácido valproico o
salicilatos puede afectar las concentraciones séricas y la respuesta terapéutica
del Nimesulide. Estudios in vitro han mostrado que la tolbutamida, el ácido
valproico y los salicilatos desplazan el Nimesulide de sus sitios de unión de las
proteínas plasmáticas. Sin embargo, a pesar de un posible efecto en niveles
plasmáticos, estas interacciones no han demostrado importancia clínica.
EVENTOS ADVERSOS: Los eventos adversos se describen de acuerdo a lo
reportado en los estudios clínicos e incluyen:
Comunes (>1%, 0,1%, 0,001%,

fluctuación de la presión arterial, flushing, eritema, dermatitis, disuria, hematuria,
retención urinaria, malestar, astenia.
Posterior a la comercialización de AINEX, se han reportado los siguientes
eventos adversos:
Muy raros (

PRECAUCIONES: Los efectos indeseables pueden reducirse administrando la
dosis mínima eficaz por el menor tiempo posible. Los pacientes que reciben
antiinflamatorios no esteroideos a largo plazo, deben ser sometidos a
supervisión médica regular para vigilar posibles eventos adversos.
En raras ocasiones, se ha asociado el uso de AINEX con reacciones hepáticas
serias, incluyendo casos fatales esporádicos. Los pacientes que presentan
síntomas asociados con lesión hepática durante el tratamiento con Nimesulide,
(por ejemplo, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, fatiga, orina oscura o
ictericia) deben suspender el tratamiento. Debe aconsejarse a los pacientes que
consulten inmediatamente si presentan falta de apetito, náuseas, vómito, dolor
estomacal, fatiga, orina oscura o color amarillo de la piel o los ojos. Los
pacientes que presenten una alteración de la función hepática deben suspender
el tratamiento. Estos pacientes no deben recibir de nuevo Nimesulide. El daño
hepático, en la mayoría de los casos es reversible, se ha reportado seguido de
exposiciones cortas al medicamento. La administración concomitante de
medicamentos hepatotóxicos conocidos y el abuso de alcohol deben ser
evitados durante el tratamiento con AINEX, ya que pueden aumentar el riesgo
de reacciones hepáticas.
Durante la terapia con AINEX, debe recomendarse a los pacientes que se
abstengan de usar otros analgésicos. El uso simultáneo de diferentes
antiinflamatorios no esteroideos no está recomendado.
El sangrado o ulceraciones gastrointestinales pueden ocurrir en pacientes en
tratamiento con AINEX. Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos,
la hemorragia gastrointestinal o las úlceras/perforaciones pueden ocurrir en
cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de advertencia o
historia previa de eventos gastrointestinales. Si ocurre sangrado o ulceración
gastrointestinal, AINEX debe ser suspendido. Nimesulide debe usarse con
precaución en pacientes con trastornos gastrointestinales, incluyendo historia de
úlcera péptica, historia de hemorragia gastrointestinal, colitis ulcerativa o
enfermedad de Crohn.

En pacientes con insuficiencia renal o cardiaca es necesario proceder con
precaución, ya que el uso de antiinflamatorios no esteroideos puede causar
deterioro de la función renal. Debe practicarse una evaluación de la función renal
antes de iniciar el tratamiento y repetirse periódicamente después. En caso de
deterioro de la función renal, el tratamiento debe suspenderse.
Debido a que Nimesulide puede interferir con la función plaquetaria, debe usarse
con precaución en pacientes con diátesis hemorrágica. Sin embargo, AINEX no
es un sustituto del ácido acetil salicílico para la profilaxis cardiovascular.
Los adolescentes no deben recibir productos que contienen Nimesulide si
presentan síntomas de infección viral, ya que el Nimesulide se puede asociar a
síndrome de Reye en algunos pacientes.
Pacientes ancianos son particularmente sensibles a los eventos adversos de los
antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo hemorragia y perforación
gastrointestinal y deterioro de las funciones renal, cardiaca y hepática. Se
sugiere monitoreo clínico apropiado; no se recomienda el uso prolongado de
antiinflamatorios no esteroideos.
AINEX debe usarse con precaución en pacientes con historia de úlcera péptica o
enfermedad intestinal inflamatoria. Como los antiinflamatorios no esteroideos
pueden interferir con la función plaquetaria, deben usarse con precaución en
pacientes con hemorragia intracraneal y diátesis hemorrágica.
El tratamiento debe ser evaluado a intervalos regulares y suspendido si no se
observa beneficio clínico.
Los antiinflamatorios no esteroideos pueden enmascarar fiebre relacionada con
una infección bacteriana subyacente.
El uso de AINEX puede deteriorar la fertilidad femenina, y no se recomienda en
mujeres que intentan concebir. En mujeres que tienen dificultades para la
concepción, o que están en estudios para infertilidad, debe considerarse la
suspensión de AINEX.
Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y usar maquinarias: AINEX no
afecta o afecta despreciablemente la capacidad para conducir vehículos o usar
maquinarias. Sin embargo, los pacientes que experimentan mareo, vértigo o

somnolencia luego de la administración de Nimesulide deben abstenerse de
conducir vehículos u operar maquinaria.
USO DURANTE EL EMBARAZO Y EL PERIODO DE LACTANCIA: El uso de
AINEX está contraindicado en el embarazo (vea CONTRAINDICACIONES).
Como con otros antiinflamatorios no esteroideos, el uso de AINEX no se
recomienda en mujeres que intentan concebir (vea PRECAUCIONES). Al igual
que otros antiinflamatorios no esteroideos que inhiben la síntesis de
prostaglandinas, Nimesulide puede causar el cierre prematuro del ductus
arterioso, hipertensión pulmonar, oliguria, oligoamnios, riesgo aumentado de
sangrado, atonía uterina y edema periférico. Se han reportado casos aislados de
falla renal en neonatos hijos de mujeres que recibieron AINEX al final del
embarazo. Adicionalmente, estudios realizados en conejas, sugieren una
toxicidad reproductiva atípica y no hay datos adecuados del uso de AINEX en
mujeres embarazadas. Por lo tanto, el riesgo potencial para humanos es
desconocido y la formulación de este medicamento durante el embarazo está
contraindicada.
Se desconoce si AINEX es excretado por la leche materna. AINEX está
contraindicado durante la lactancia (vea CONTRAINDICACIONES).
SOBREDOSIS: Los síntomas que se presentan después de una sobredosis con
antiinflamatorios no esteroideos usualmente se limitan a letargia, somnolencia,
náusea, vómito y dolor epigástrico y son generalmente reversibles con medidas
de apoyo. Puede presentarse sangrado gastrointestinal. Puede presentarse
hipertensión, falla renal aguda, depresión respiratoria y coma, pero es raro. Las
reacciones anafilácticas se han reportado con la ingesta terapéutica de
antiinflamatorios no esteroideos y pueden ocurrir posterior a una sobredosis. En
caso de sobredosis, debe instituirse tratamiento sintomático y de apoyo. No
existen antídotos específicos. No hay datos disponibles sobre el uso de
hemodiálisis para eliminar el Nimesulide, pero dado su alto grado de unión a
proteínas plasmáticas (hasta 97,5%), es muy poco probable que la diálisis sea

útil en casos de sobredosis. La inducción de emesis y/o administración de
carbón activado (60-100 g en adultos) y/o catárticos osmóticos pueden estar
indicados en los pacientes atendidos dentro de las primeras cuatro horas
después de la ingesta del medicamento o en aquellos con sintomáticos o con
una gran sobredosis. La diuresis forzada, alcalinización de la orina, hemodiálisis,
o hemoperfusión pueden ser inútiles debido a la alta unión a proteínas. Las
funciones renales y hepáticas deben ser monitoreadas.
PRESENTACIONES: Tabletas: Caja por 10 tabletas (Reg. INVIMA No. M-
011587 R1).
ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura inferior a 30°C.
Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico:
En Bogotá, Tel. 4175466.
Avenida (Carrera) 68 No. 17 – 64 / E-mail: division.medica@spcorp.com
Bogotá, Colombia