UNIVERSIDAD NACIONAL DE LA PATAGONIA SAN JUAN BOSCO

Trabajo Práctico Nº 2
TRABAJO PRÁCTICO Nº 2
MECANISMO DE ACCION DE FARMACOS
I. Objetivos
a. Analizar los mecanismos de acción de las drogas.
b. Valorar la importancia de la experiencia de laboratorio en la construcción de la ciencia
farmacológica.
II. Temario:
Efecto de las drogas en el organismo. Niveles de acción de drogas. Mecanismos de acción.
III. Desarrollo de la clase
Se realizara trabajo de laboratorio en grupos. Finalizado el mismo se discutirán los
resultados.
IV. Material bibliográfico recomendado
Flórez, J. 1997. Farmacología Humana 3ª edición. Ed. Panamericana S. A.
FNA. VII edición Vol. I. 2003. Bs As. Argentina
Goodman y Gilman .2007. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 11ª edición. Ed.
McGraw-Hill. Interamericana United Stated Pharmacopeia XXIII. Drug Information.
1996.
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V. Introducción
Entendemos por acción, el cambio de una función orgánica inducida por un fármaco,
siendo el efecto las consecuencias de dicha acción.
Existen fármacos que deben su actuación a procesos químicos o físico-químicos. Llamados
Fármacos de acción inespecíficas.
a) Agentes quelantes: Actúan atrapando iones inorgánicos, favorecen su eliminación y
evitan la intoxicación. Ej. Penicilamina como quelante del cobre en la enfermedad de
Wilson.
b) Agentes osmóticos o incrementadores de masa: Todas las sustancias permeables al
agua y que no atraviesan barreras fisiológicas. Ej: laxantes salinos, diuréticos
osmóticos, sustitutos de proteínas plasmáticas., etc.
c) Acidos y bases: Ej: Antiácidos en las úlceras de estómago. Diuréticos acidificantes
(ácido acetohidroxámico): sustancias que alteran el ph de la orina tubular y de esta
manera modifica el ritmo de eliminación que estan en estado ionizado. Protamina
(antagonista de la Heparina). Mucílagos laxantes
d) Oxidantes o reductores: Ej: Desinfectantes que actúan por sus propiedades oxidantes.
Resinas : fijan aniones y cationes en el intestino. Azul de metileno: se usa para tratar la
hemoglobinemia, actúan alterando el potencial de reducción de la membrana de los
eritrocitos. Permanganato de potasio en intoxicación con morfina, con estrignina, una
vez que se oxidan no quedan restos en el estómago. Nitrito de sodio en la intoxicación
con Cianuro.
e) Precipitantes de proteínas: se utilizan como astringentes o hemostáticos. (ácido
tánico, nitrato de plata, cloruro férrico).Muchos desinfectantes desnaturalizan las
proteínas de los microorganismos.
f) Agentes que crean barreras físicas: materiales oleosos para cubrir mucosas
inflamadas, para tratar la faringitis, para inmovilizar espermatozoides en los
anticonceptivos Ej. gomas, mucílagos, agentes oleosos.
g) Adsorbentes: sustancias finamente divididas, con gran superficie. Se usan para tratar
diarreas y para preparados dermatológicos. Ej. caolín, carbón animal.
h) Surfactantes: jabones, antisépticos, agentes antiflatulento, etc.
Fármacos de acción específica:
La intensidad de la acción y la especificidad química y estereoquímica que presentan la
mayoría de los fármacos obligaron a admitir que sus moléculas interaccionan con ciertas
partes de la célula, que se ha dado en llamar receptores.
En este trabajo práctico trataremos un grupo de fármacos utilizado en el tratamiento de las
gastritis y úlceras pépticas, los antiúlcerosos.
Los FARMACOS ANTIULCEROSOS se dividen en 5 grupos:
1. Antiácidos: son drogas alcalinizantes que elevan el pH luminal del estomago hasta
aproximadamente 4, algunos incluso hasta 7 u 8. Administrados por vía oral,
neutralizan la acidez gástrica sin intervenir en el mecanismo de secreción de la
misma. Son de acción rápida pero pueden tener efecto de rebote porque el pH
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alcalino estimula la secreción de la gastrina y esta a su vez estimula la secreción
ácida. Los agentes mas utilizados son el bicarbonato de sodio, el hidróxido de
aluminio y el carbonato de magnesio.
2. Reductores de la secreción acida: son agentes de acción específica ya que
reaccionan con distintos receptores de las células parietales. La consecuencia
farmacológica es la reducción de la secreción acida a través de la alteración de sus
mecanismos de regulación. Los fármacos anticolinérgicos gastroselectivo actúan en
los receptores muscarínicos M1, anulando el estimulo vagal. Los bloqueantes de los
receptores H2 anulan los efectos de la histamina, considerada el mediador final
universal de la secreción clorhídrica. Los bloqueantes de la bomba de protones
producen acidez al impedir la expulsión de los protones fuera de la célula.
3. Reforzadores de la mucosa: promueven la cicatrización de las ulceras, formando
una capa protectora sobre el tejido dañado. Esta protege da la mucosa de la acción
de la pepsina. Otros fármacos de este grupo estimulan la secreción del mucus o sus
propiedades fisicoquímicas, prolongan la vida útil de las células.
4. Antipepsínicos: la pepsina es el principal agente proteolítico del jugo gástrico,
existen fármacos capaces de anular su acción sobre la mucosa. En general se
asocian a los mucoprotectores.
5. Antibióticos: recientemente se comprobó la existencia de la bacteria Helicobacter
pylori en el tejido ulcerado. El tratamiento con antibióticos específicos para la
misma ayuda a la cicatrización de la lesión. (Claritromicina 500 mg/3 veces por día,
omeprazol 40 mg /día durante 14 días) 1 .
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VI. ACTIVIDADES. PRACTICO DE LABORATORIO
Ensayo de eficacia de antiácidos (USP XXIII)
1. Fundamento: Se titula el exceso de acido que no es neutralizado para la dicción de una
dosis del agente antiácido a un cantidad conocida de acido. Se expresa el resultado en mEq
de acido neutralizado por dosis minima efectiva declarada.
2. Materiales y métodos:
erlenmeyer de 250 ml HCl 1
agitador magnético
NaOH 1 N
bureta
solución indicadora de pH
pipeta volumétrica de 10 ml
3. Muestras:
Aludrox suspensión
Yastá sales efervescentes
Tabletas Phillips
Omeprazol comprimidos
Ranitidina Lazar 300 mg
4. Procedimiento:
Colocar una muestra previamente acondicionada en un erlenmeyer de 250 ml. Agregar 10
ml de HCl 3 N bajo agitación a velocidad constante de 300 rpm. Continuar la agitación 15
minutos más y titular con NaOH 1 N hasta pH 3,5 estable.
Acondicionamiento de la muestra:
- Antiácido líquido: homogeneizar el producto y pesar exactamente la cantidad
correspondiente a una dosis minima. Agregar 90 ml de agua destilada y mezclar durante 1
minuto.
- Sales efervescentes: colocar una dosis minima con 20 ml de agua en un erlenmeyer de
250 ml. Luego de terminada la efervescencia agregar otros 70 ml lavando las paredes.
Mezclar durante un minuto.
- Comprimidos no masticables: determinar el peso promedio usando no menos de 20
comprimidos. Triturar y pasar por tamiz de 20 mallas. Pesar el equivalente a una dosis
minima y colocar en un erlermeyer. Agregar 90 ml de agua destilada y mezclar.
- Blanco: colocar 90 ml de agua destilada y proceder bajo las mismas condiciones de la
muestra.
Cálculo: mEq neutralizados/DME = 30 –ml de Na OH
Informe:
1. Resultados obtenidos
2. Analizar la formula cuali-cuantitativa de las muestras empleadas
3. Indicar cual es el principio activo y su mecanismo de acción
4. En que casos estamos frente a un fármaco de acción específica o inespecífica
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