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Trabajo Práctico Nº 11<br />
TRABAJO PRÁCTICO Nº 11<br />
FARMACOLOGÍA DEL SNA: DROGAS DEL SISTEMA SIMPÁTICO O ADRENÉRGICO<br />
Y SIMPATICOLITICOS<br />
I. Objetivos<br />
Que el estudiante al finalizar su clase logre<br />
a. Reconocer los fundamentos <strong>de</strong> la transmisión neurohumoral adrenérgica.<br />
b. Seleccionar fármacos prototipos simpaticomiméticos y simpaticolíticos<br />
c. Determinar los principales usos terapéuticos <strong>de</strong> los agentes que actúan sobre el sistema<br />
adrenérgico.<br />
d. Determinar los efectos adversos más importantes <strong>de</strong> los fármacos que actúan sobre el sistema<br />
adrenérgico.<br />
e. Reconocer las principales indicaciones terapéuticas <strong>de</strong> los fármacos que actúan sobre el sistema<br />
adrenérgico.<br />
II. Desarrollo <strong>de</strong>l Trabajo Práctico<br />
Los alumnos divididos en grupos pequeños y con el asesoramiento <strong>de</strong> un docente consi<strong>de</strong>rarán los<br />
aspectos más relevantes referidos a la farmacología <strong>de</strong>l sistema Adrenérgico y Adrenolítico. Luego<br />
cada grupo analizará y discutirá las consignas propuestas, cuyas respuestas serán dadas a conocer<br />
en una reunión plenaria con todos los grupos.<br />
III. Temario<br />
Transmisión adrenérgica. Fármacos que modifican la síntesis, liberación y recaptación <strong>de</strong><br />
noradrenalina.<br />
Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Drogas simpaticomiméticas <strong>de</strong> acción indirecta.<br />
IV. Material bibliográfico recomendado<br />
Flórez, J. 1997. Farmacología Humana 3ª edición. Ed. Panamericana S. A.<br />
Goodman y Gilman. 2007. Las Bases Farmacológicas <strong>de</strong> la terapéutica. 11ª edición. Ed.<br />
McGraw-Hill. Interamericana.<br />
USP DI. 1992. General Information about Use of Medicines. Advice for the patient. Vol. II<br />
“Drug Information in Lay Language” 12 a edición.<br />
Publicaciones electrónicas:<br />
<strong>http</strong>:/www.stockton-press.co.uk/bjp/ (British Pharmacological Society)<br />
<strong>http</strong>://www.uspharmacist.com/ (US Pharmacist)<br />
Base <strong>de</strong> datos:<br />
<strong>http</strong>://www.<strong>med</strong>sch.wisc.edu/clinsci/amcg/amc.html (Antimicrobial Use Gui<strong>de</strong>line)<br />
<strong>http</strong>://pharminfo.com/drugdb/db mnu.html (drug DB Pharmlnfonet)<br />
<strong>http</strong>://www.infodrug.com/ (Drug Information)<br />
<strong>http</strong>://www.nlm.nih.gov/ (<strong>med</strong>line Plus)<br />
<strong>http</strong>://www.rxlist.com (RxList. The Intrenet Drug List)<br />
<strong>http</strong>://www.rx<strong>med</strong>.com/prescribe.html (Rx<strong>med</strong> Pharmaceutical In<strong>de</strong>x))<br />
Cátedra <strong>de</strong> Farmacología I. CARRERA DE FARMACIA. F. C. N 79
Trabajo Práctico Nº 11<br />
V. Introducción<br />
El sistema simpático regula o modula funciones orgánicas fundamentales para el norma <strong>de</strong>sarrollo<br />
<strong>de</strong> la vida. Se <strong>de</strong>stacan las acciones sobre el músculo liso, aparato cardiovascular, respiración, sobre<br />
el SNC y metabólicas. Como consecuencia son numerosas las drogas que se han ido produciendo<br />
en los últimos 20-30 años, que influencian esitas acciones, estimuladoras o inhibidoras, y que<br />
tienen una importantísima proyección en terapéutica farmacológica.<br />
Las drogas simpaticomiméticas son fármacos que imitan o simulan las acciones <strong>de</strong>l sistema<br />
simpático o adrenérgico. Algunas actúan directamente activando los receptores adrenérgicos, a<br />
veces selectivamente. Otros fármacos actúan indirectamente, <strong>de</strong> tal manera que sus efectos<br />
<strong>de</strong>pen<strong>de</strong>n <strong>de</strong>l estimulo a la liberación <strong>de</strong> catecolaminas endógenas que producen.<br />
Las drogas simpaticomiméticas pue<strong>de</strong>n clasificarse <strong>de</strong> acuerdo al receptor que preferentemente<br />
activan. En tal sentido sus efectos <strong>de</strong>pen<strong>de</strong>n <strong>de</strong> las acciones que se <strong>de</strong>senca<strong>de</strong>nan como resultado <strong>de</strong><br />
dicha activación. A modo <strong>de</strong> ejemplo pue<strong>de</strong> afirmarse que algunos agentes son predominantemente<br />
agonistas <strong>de</strong> los receptores β 2 como la dobutamina y otros agonistas β 2 como el salbutamol o la<br />
terbutalina, o que la noradrenalina activa preferentemente los receptores <strong>de</strong> muchos músculos lisos<br />
y que no tiene efectos significativos sobre los receptores β 2 localizados en músculo liso bronquial.<br />
Otros fármacos activan con intensidad similar a los recetores beta como la adrenalina y dopamina.<br />
Se las clasifica como: ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA. ESTIMULANTES<br />
ADRENERGICOS ALFA Y BETA, ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA,<br />
SIMPATICOMIMETICOS ADRENERGICOS PO PSICOMOTORES (acción preferentemente<br />
central)<br />
Las drogas simpáticolíticas o adrenolíticas son un grupo <strong>de</strong> fármacos que interfieren con las<br />
funciones <strong>de</strong>l sistema nervioso simpático, las mismas actúan básicamente <strong>de</strong> dos maneras<br />
diferentes:<br />
Inhiben la liberación <strong>de</strong> las catecolaminas en la terminación adrenérgico, actuando a nivel<br />
presinaptico y<br />
Bloquean los receptores adrenérgicos en las células efectoras a nivel postsinápticos.<br />
Las primeras son drogas simpaticolíticas que inhiben la síntesis <strong>de</strong> catecolaminas. Interfieren con el<br />
proceso <strong>de</strong> <strong>de</strong>pósito y liberación <strong>de</strong> las mismas. Algunas actúan a nivel central reduciendo la<br />
actividad simpática cerebral.<br />
Este grupo <strong>de</strong> fármacos son los llamados Simpatilíticos Presinapticos. Los Simpaticolíticos<br />
Postsinápticos son los bloquequeantes <strong>de</strong> los receptores alfa y beta adrenérgicos.<br />
Todos éstos agentes son drogas <strong>de</strong> gran utilidad terapéutica, capaces <strong>de</strong> generar una solución<br />
farmacológica a numerosos pa<strong>de</strong>cimientos clínicos, principalmente en el área cardiovascular.<br />
Se las clasifica como: SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS, SIMPATICOLITICOS<br />
POSTSINAPTICOS.<br />
Cátedra <strong>de</strong> Farmacología I. CARRERA DE FARMACIA. F. C. N 80
Trabajo Práctico Nº 11<br />
VI. ACTIVIDADES. Clase <strong>de</strong> problemas<br />
VI. a. Simpaticomiméticos<br />
Problema 1: Niño <strong>de</strong> 4 años <strong>de</strong> edad con sintomatología <strong>de</strong> un resfrío. Es <strong>med</strong>icado con<br />
“Nafazolina” como <strong>de</strong>scongestivo nasal.<br />
Consignas:<br />
1. Analizar a que grupo pertenece la Nafazolina.<br />
2. Describir el mecanismo <strong>de</strong> acción y sus acciones farmacológicas.<br />
3. Explicar brevemente la farmacocinética. Administración, absorción, distribución, metabolismo,<br />
etc.<br />
4. ¿Está contraindicado en menores. Porqué<br />
5. Que efectos colaterales in<strong>de</strong>seables importantes presenta esta droga.<br />
Problema 2: Paciente <strong>de</strong> 25 años que presenta un estado gripal y es auto<strong>med</strong>icado con un<br />
<strong>de</strong>scongestivo que contiene “Pseudoefedrina”. Toma dos comprimidos diarios por vía oral. A la<br />
noche no pue<strong>de</strong> conciliar el sueño presentando otros síntomas como taquicardia, cefalea, temblores<br />
y aumento <strong>de</strong> la presión arterial.<br />
Consignas:<br />
1. Analizar a que grupo pertenece la Pseudoefedrina.<br />
2. Describir el mecanismo <strong>de</strong> acción <strong>de</strong> la Pseudoefedrina y sus acciones farmacológicas.<br />
3. Explicar brevemente la farmacocinética <strong>de</strong> la Pseudoefedrina: Administración, absorción,<br />
distribución, metabolismo.<br />
4. Analizar si los síntomas que pa<strong>de</strong>ce el paciente, tienen relación con las acciones <strong>de</strong> la Pseudo<br />
efedrina.<br />
5. Mencionar las acciones farmacológicas <strong>de</strong> la pseudoefredina y los efectos adversos mas<br />
frecuentes.<br />
6. Llegar a una conclusión grupal analizando la relación beneficio / riesgo.<br />
20<br />
Problema 3: Paciente <strong>de</strong> 12 años con antece<strong>de</strong>nte <strong>de</strong> Asma Bronquial. Actualmente presenta un<br />
cuadro broncoespasmo mo<strong>de</strong>rado. Es <strong>med</strong>icado con Salbutamol por vía inhalatoria<br />
Consignas:<br />
1- Analizar a que grupo pertenece el Salbutamol.<br />
2- Describir el mecanismo <strong>de</strong> acción, las vías probables <strong>de</strong> administración y sus acciones<br />
farmacológicas.<br />
3- Mencionar los efectos adversos más frecuentes.<br />
4- Hacer una conclusión final acerca <strong>de</strong>l que ocupa en la terapéutica farmacológica <strong>de</strong>l asma.<br />
Problema 4: Paciente <strong>de</strong> 60 años con historia <strong>de</strong> insuficiencia cardíaca <strong>de</strong> larga data. Ingresa al<br />
servicio <strong>de</strong> emergencia por presentar frialdad cutánea, oliguria, hipotensión (80/60 <strong>de</strong> presión<br />
arterial), sin e<strong>de</strong>mas <strong>de</strong> miembros inferiores. Se interpreta el cuadro como insuficiencia cardíaca<br />
<strong>de</strong>scompensada con bajo gasto cardíaco.<br />
Se agrega Dobutamina.<br />
Consignas:<br />
1. Analizar a que grupo pertenece la dobutamina.<br />
2. Describir el mecanismo <strong>de</strong> acción, la vía <strong>de</strong> administración y sus acciones farmacológicas.<br />
Cátedra <strong>de</strong> Farmacología I. CARRERA DE FARMACIA. F. C. N 81
Trabajo Práctico Nº 11<br />
3. Mencionar los efectos adversos más frecuentes.<br />
VI.b. Simpaticolíticos<br />
Problema 1: Paciente <strong>de</strong> 44 años con diagnóstico <strong>de</strong> Hipertensión Arterial leve, sin ningún otro<br />
compromiso general. Es tratado por su médico con Propranolol.<br />
Consignas:<br />
1. Analizar a que grupo farmacológico pertenece el Propranolol.<br />
2. Describir el mecanismo <strong>de</strong> acción.<br />
3. Describir sus acciones farmacológicas.<br />
4. Mencionar los efectos adversos más frecuentes.<br />
5. Explicar brevemente las acciones que se <strong>de</strong>senca<strong>de</strong>nan a raíz <strong>de</strong> la activación <strong>de</strong> los receptores<br />
beta 1 y beta 2.<br />
6. Explicar el lugar que ocupa esta droga en la terapéutica <strong>de</strong> la HTA.<br />
7. Hacer una conclusión final acerca <strong>de</strong> la relación riesgo/ beneficio/ costo <strong>de</strong> este fármaco.<br />
Problema 2: Paciente <strong>de</strong> 60 años con diagnostico <strong>de</strong> HTA y que a<strong>de</strong>más presenta una patología<br />
prostática (A<strong>de</strong>noma benigno <strong>de</strong> Próstata). Su médico le prescribe Terazosin.<br />
Consignas:<br />
1. Analizar a que grupo farmacológico pertenece esta droga.<br />
2. Describir la farmacocinética y farmacodinamia <strong>de</strong> este fármaco.<br />
3. Mencionar los efectos farmacológicos con especial referencia al tratamiento <strong>de</strong> la HTA y <strong>de</strong> la<br />
patología prostática.<br />
4. Explicar brevemente las acciones que se <strong>de</strong>senca<strong>de</strong>nan a raíz <strong>de</strong> la activación <strong>de</strong> los receptores<br />
alfa 1 y alfa 5.Explicar los efectos in<strong>de</strong>seables colaterales <strong>de</strong>l Terazosin.<br />
5. Analizar el uso racional <strong>de</strong> esta droga en este paciente en particular.<br />
Problema 3: Paciente <strong>de</strong> sexo femenino que cursa el 7ª mes <strong>de</strong> embarazo. Acu<strong>de</strong> al médico y se le<br />
diagnostica<br />
HTA. Es <strong>med</strong>icada actualmente con Alfa metildopa.<br />
Consignas:<br />
1. Analizar a que grupo pertenece esta droga.<br />
2. Describir la farmacocinética y farmacodinamia <strong>de</strong> este fármaco.<br />
3. Mencionar los efectos farmacológicos y colaterales <strong>de</strong> la Alfa metildopa.<br />
4. Analizar el uso racional <strong>de</strong> esta droga en esta paciente en particular.<br />
5. Explicar brevemente las acciones que se <strong>de</strong>senca<strong>de</strong>nan a raíz <strong>de</strong> la activación <strong>de</strong> los receptores<br />
alfa 2 y cuáles son los agentes más importantes <strong>de</strong>l grupo.<br />
6. Hacer una conclusión final acerca <strong>de</strong> la relación riesgo/ beneficio / costo <strong>de</strong> este fármaco.<br />
VII. Guía para la autoevaluación <strong>de</strong>l Trabajo Práctico.<br />
1. Mencione las principales funciones <strong>de</strong> los receptores alfa2.<br />
2. Mencione el rol que <strong>de</strong>sempeñan los receptores β presinápticos.<br />
3. Indique el principal metabolito urinario <strong>de</strong> los neurotransmisores adrenérgicos.<br />
4. Mencione un agente:<br />
a. agonista alfa1 b. agonista alfa y beta<br />
c. agonista beta2 d. agonista alfa2.<br />
5. Mencione la acción farmacológica <strong>de</strong> la adrenalina sobre las siguientes estructuras o funciones:<br />
Cátedra <strong>de</strong> Farmacología I. CARRERA DE FARMACIA. F. C. N 82
Trabajo Práctico Nº 11<br />
a. Frecuencia cardiaca. b. Contractilidad miocárdica.<br />
c. Músculo liso bronquial. d. Músculo liso arteriolar (dosis altas).<br />
e. Efectos metabólicos.<br />
6. Mencione un agente: a. Bloqueador alfa1 b. Bloqueador alfa1 y alfa2 c. Bloqueador beta1 d.<br />
Bloqueador beta1 y beta2.<br />
7. Indique el mecanismo <strong>de</strong> acción <strong>de</strong> la Alfa metil dopa<br />
8. Mencione la acción farmacológica <strong>de</strong>l Atenolol sobre las siguientes estructuras o funciones:<br />
a. Frecuencia cardiaca. b. Contractilidad miocárdica. c. Conductibilidad cardiaca. e. Excitabilidad<br />
cardiaca.<br />
9. Mencione las acciones <strong>de</strong>l Prazosin sobre las siguientes estructuras o funciones.<br />
a. Pre-poscarga. b. Vasos sanguíneos. c. Sistema genito-urinario. d. Indique efectos adversos<br />
10. Mencione los usos terapéuticos <strong>de</strong> los siguientes agentes:<br />
a. Propranolol. b. Atenolol. c. Clonidina. d. Alfa metil dopa. e. Prazosin.<br />
6. Mencione los efectos in<strong>de</strong>seables <strong>de</strong> los siguientes agentes:<br />
a. Propranolol. b. Prazosin. c. Metildopa.<br />
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