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Trabajo Práctico Nº 11<br />

TRABAJO PRÁCTICO Nº 11<br />

FARMACOLOGÍA DEL SNA: DROGAS DEL SISTEMA SIMPÁTICO O ADRENÉRGICO<br />

Y SIMPATICOLITICOS<br />

I. Objetivos<br />

Que el estudiante al finalizar su clase logre<br />

a. Reconocer los fundamentos <strong>de</strong> la transmisión neurohumoral adrenérgica.<br />

b. Seleccionar fármacos prototipos simpaticomiméticos y simpaticolíticos<br />

c. Determinar los principales usos terapéuticos <strong>de</strong> los agentes que actúan sobre el sistema<br />

adrenérgico.<br />

d. Determinar los efectos adversos más importantes <strong>de</strong> los fármacos que actúan sobre el sistema<br />

adrenérgico.<br />

e. Reconocer las principales indicaciones terapéuticas <strong>de</strong> los fármacos que actúan sobre el sistema<br />

adrenérgico.<br />

II. Desarrollo <strong>de</strong>l Trabajo Práctico<br />

Los alumnos divididos en grupos pequeños y con el asesoramiento <strong>de</strong> un docente consi<strong>de</strong>rarán los<br />

aspectos más relevantes referidos a la farmacología <strong>de</strong>l sistema Adrenérgico y Adrenolítico. Luego<br />

cada grupo analizará y discutirá las consignas propuestas, cuyas respuestas serán dadas a conocer<br />

en una reunión plenaria con todos los grupos.<br />

III. Temario<br />

Transmisión adrenérgica. Fármacos que modifican la síntesis, liberación y recaptación <strong>de</strong><br />

noradrenalina.<br />

Agonistas y antagonistas adrenérgicos. Drogas simpaticomiméticas <strong>de</strong> acción indirecta.<br />

IV. Material bibliográfico recomendado<br />

Flórez, J. 1997. Farmacología Humana 3ª edición. Ed. Panamericana S. A.<br />

Goodman y Gilman. 2007. Las Bases Farmacológicas <strong>de</strong> la terapéutica. 11ª edición. Ed.<br />

McGraw-Hill. Interamericana.<br />

USP DI. 1992. General Information about Use of Medicines. Advice for the patient. Vol. II<br />

“Drug Information in Lay Language” 12 a edición.<br />

Publicaciones electrónicas:<br />

<strong>http</strong>:/www.stockton-press.co.uk/bjp/ (British Pharmacological Society)<br />

<strong>http</strong>://www.uspharmacist.com/ (US Pharmacist)<br />

Base <strong>de</strong> datos:<br />

<strong>http</strong>://www.<strong>med</strong>sch.wisc.edu/clinsci/amcg/amc.html (Antimicrobial Use Gui<strong>de</strong>line)<br />

<strong>http</strong>://pharminfo.com/drugdb/db mnu.html (drug DB Pharmlnfonet)<br />

<strong>http</strong>://www.infodrug.com/ (Drug Information)<br />

<strong>http</strong>://www.nlm.nih.gov/ (<strong>med</strong>line Plus)<br />

<strong>http</strong>://www.rxlist.com (RxList. The Intrenet Drug List)<br />

<strong>http</strong>://www.rx<strong>med</strong>.com/prescribe.html (Rx<strong>med</strong> Pharmaceutical In<strong>de</strong>x))<br />

Cátedra <strong>de</strong> Farmacología I. CARRERA DE FARMACIA. F. C. N 79


Trabajo Práctico Nº 11<br />

V. Introducción<br />

El sistema simpático regula o modula funciones orgánicas fundamentales para el norma <strong>de</strong>sarrollo<br />

<strong>de</strong> la vida. Se <strong>de</strong>stacan las acciones sobre el músculo liso, aparato cardiovascular, respiración, sobre<br />

el SNC y metabólicas. Como consecuencia son numerosas las drogas que se han ido produciendo<br />

en los últimos 20-30 años, que influencian esitas acciones, estimuladoras o inhibidoras, y que<br />

tienen una importantísima proyección en terapéutica farmacológica.<br />

Las drogas simpaticomiméticas son fármacos que imitan o simulan las acciones <strong>de</strong>l sistema<br />

simpático o adrenérgico. Algunas actúan directamente activando los receptores adrenérgicos, a<br />

veces selectivamente. Otros fármacos actúan indirectamente, <strong>de</strong> tal manera que sus efectos<br />

<strong>de</strong>pen<strong>de</strong>n <strong>de</strong>l estimulo a la liberación <strong>de</strong> catecolaminas endógenas que producen.<br />

Las drogas simpaticomiméticas pue<strong>de</strong>n clasificarse <strong>de</strong> acuerdo al receptor que preferentemente<br />

activan. En tal sentido sus efectos <strong>de</strong>pen<strong>de</strong>n <strong>de</strong> las acciones que se <strong>de</strong>senca<strong>de</strong>nan como resultado <strong>de</strong><br />

dicha activación. A modo <strong>de</strong> ejemplo pue<strong>de</strong> afirmarse que algunos agentes son predominantemente<br />

agonistas <strong>de</strong> los receptores β 2 como la dobutamina y otros agonistas β 2 como el salbutamol o la<br />

terbutalina, o que la noradrenalina activa preferentemente los receptores <strong>de</strong> muchos músculos lisos<br />

y que no tiene efectos significativos sobre los receptores β 2 localizados en músculo liso bronquial.<br />

Otros fármacos activan con intensidad similar a los recetores beta como la adrenalina y dopamina.<br />

Se las clasifica como: ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA. ESTIMULANTES<br />

ADRENERGICOS ALFA Y BETA, ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA,<br />

SIMPATICOMIMETICOS ADRENERGICOS PO PSICOMOTORES (acción preferentemente<br />

central)<br />

Las drogas simpáticolíticas o adrenolíticas son un grupo <strong>de</strong> fármacos que interfieren con las<br />

funciones <strong>de</strong>l sistema nervioso simpático, las mismas actúan básicamente <strong>de</strong> dos maneras<br />

diferentes:<br />

Inhiben la liberación <strong>de</strong> las catecolaminas en la terminación adrenérgico, actuando a nivel<br />

presinaptico y<br />

Bloquean los receptores adrenérgicos en las células efectoras a nivel postsinápticos.<br />

Las primeras son drogas simpaticolíticas que inhiben la síntesis <strong>de</strong> catecolaminas. Interfieren con el<br />

proceso <strong>de</strong> <strong>de</strong>pósito y liberación <strong>de</strong> las mismas. Algunas actúan a nivel central reduciendo la<br />

actividad simpática cerebral.<br />

Este grupo <strong>de</strong> fármacos son los llamados Simpatilíticos Presinapticos. Los Simpaticolíticos<br />

Postsinápticos son los bloquequeantes <strong>de</strong> los receptores alfa y beta adrenérgicos.<br />

Todos éstos agentes son drogas <strong>de</strong> gran utilidad terapéutica, capaces <strong>de</strong> generar una solución<br />

farmacológica a numerosos pa<strong>de</strong>cimientos clínicos, principalmente en el área cardiovascular.<br />

Se las clasifica como: SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS, SIMPATICOLITICOS<br />

POSTSINAPTICOS.<br />

Cátedra <strong>de</strong> Farmacología I. CARRERA DE FARMACIA. F. C. N 80


Trabajo Práctico Nº 11<br />

VI. ACTIVIDADES. Clase <strong>de</strong> problemas<br />

VI. a. Simpaticomiméticos<br />

Problema 1: Niño <strong>de</strong> 4 años <strong>de</strong> edad con sintomatología <strong>de</strong> un resfrío. Es <strong>med</strong>icado con<br />

“Nafazolina” como <strong>de</strong>scongestivo nasal.<br />

Consignas:<br />

1. Analizar a que grupo pertenece la Nafazolina.<br />

2. Describir el mecanismo <strong>de</strong> acción y sus acciones farmacológicas.<br />

3. Explicar brevemente la farmacocinética. Administración, absorción, distribución, metabolismo,<br />

etc.<br />

4. ¿Está contraindicado en menores. Porqué<br />

5. Que efectos colaterales in<strong>de</strong>seables importantes presenta esta droga.<br />

Problema 2: Paciente <strong>de</strong> 25 años que presenta un estado gripal y es auto<strong>med</strong>icado con un<br />

<strong>de</strong>scongestivo que contiene “Pseudoefedrina”. Toma dos comprimidos diarios por vía oral. A la<br />

noche no pue<strong>de</strong> conciliar el sueño presentando otros síntomas como taquicardia, cefalea, temblores<br />

y aumento <strong>de</strong> la presión arterial.<br />

Consignas:<br />

1. Analizar a que grupo pertenece la Pseudoefedrina.<br />

2. Describir el mecanismo <strong>de</strong> acción <strong>de</strong> la Pseudoefedrina y sus acciones farmacológicas.<br />

3. Explicar brevemente la farmacocinética <strong>de</strong> la Pseudoefedrina: Administración, absorción,<br />

distribución, metabolismo.<br />

4. Analizar si los síntomas que pa<strong>de</strong>ce el paciente, tienen relación con las acciones <strong>de</strong> la Pseudo<br />

efedrina.<br />

5. Mencionar las acciones farmacológicas <strong>de</strong> la pseudoefredina y los efectos adversos mas<br />

frecuentes.<br />

6. Llegar a una conclusión grupal analizando la relación beneficio / riesgo.<br />

20<br />

Problema 3: Paciente <strong>de</strong> 12 años con antece<strong>de</strong>nte <strong>de</strong> Asma Bronquial. Actualmente presenta un<br />

cuadro broncoespasmo mo<strong>de</strong>rado. Es <strong>med</strong>icado con Salbutamol por vía inhalatoria<br />

Consignas:<br />

1- Analizar a que grupo pertenece el Salbutamol.<br />

2- Describir el mecanismo <strong>de</strong> acción, las vías probables <strong>de</strong> administración y sus acciones<br />

farmacológicas.<br />

3- Mencionar los efectos adversos más frecuentes.<br />

4- Hacer una conclusión final acerca <strong>de</strong>l que ocupa en la terapéutica farmacológica <strong>de</strong>l asma.<br />

Problema 4: Paciente <strong>de</strong> 60 años con historia <strong>de</strong> insuficiencia cardíaca <strong>de</strong> larga data. Ingresa al<br />

servicio <strong>de</strong> emergencia por presentar frialdad cutánea, oliguria, hipotensión (80/60 <strong>de</strong> presión<br />

arterial), sin e<strong>de</strong>mas <strong>de</strong> miembros inferiores. Se interpreta el cuadro como insuficiencia cardíaca<br />

<strong>de</strong>scompensada con bajo gasto cardíaco.<br />

Se agrega Dobutamina.<br />

Consignas:<br />

1. Analizar a que grupo pertenece la dobutamina.<br />

2. Describir el mecanismo <strong>de</strong> acción, la vía <strong>de</strong> administración y sus acciones farmacológicas.<br />

Cátedra <strong>de</strong> Farmacología I. CARRERA DE FARMACIA. F. C. N 81


Trabajo Práctico Nº 11<br />

3. Mencionar los efectos adversos más frecuentes.<br />

VI.b. Simpaticolíticos<br />

Problema 1: Paciente <strong>de</strong> 44 años con diagnóstico <strong>de</strong> Hipertensión Arterial leve, sin ningún otro<br />

compromiso general. Es tratado por su médico con Propranolol.<br />

Consignas:<br />

1. Analizar a que grupo farmacológico pertenece el Propranolol.<br />

2. Describir el mecanismo <strong>de</strong> acción.<br />

3. Describir sus acciones farmacológicas.<br />

4. Mencionar los efectos adversos más frecuentes.<br />

5. Explicar brevemente las acciones que se <strong>de</strong>senca<strong>de</strong>nan a raíz <strong>de</strong> la activación <strong>de</strong> los receptores<br />

beta 1 y beta 2.<br />

6. Explicar el lugar que ocupa esta droga en la terapéutica <strong>de</strong> la HTA.<br />

7. Hacer una conclusión final acerca <strong>de</strong> la relación riesgo/ beneficio/ costo <strong>de</strong> este fármaco.<br />

Problema 2: Paciente <strong>de</strong> 60 años con diagnostico <strong>de</strong> HTA y que a<strong>de</strong>más presenta una patología<br />

prostática (A<strong>de</strong>noma benigno <strong>de</strong> Próstata). Su médico le prescribe Terazosin.<br />

Consignas:<br />

1. Analizar a que grupo farmacológico pertenece esta droga.<br />

2. Describir la farmacocinética y farmacodinamia <strong>de</strong> este fármaco.<br />

3. Mencionar los efectos farmacológicos con especial referencia al tratamiento <strong>de</strong> la HTA y <strong>de</strong> la<br />

patología prostática.<br />

4. Explicar brevemente las acciones que se <strong>de</strong>senca<strong>de</strong>nan a raíz <strong>de</strong> la activación <strong>de</strong> los receptores<br />

alfa 1 y alfa 5.Explicar los efectos in<strong>de</strong>seables colaterales <strong>de</strong>l Terazosin.<br />

5. Analizar el uso racional <strong>de</strong> esta droga en este paciente en particular.<br />

Problema 3: Paciente <strong>de</strong> sexo femenino que cursa el 7ª mes <strong>de</strong> embarazo. Acu<strong>de</strong> al médico y se le<br />

diagnostica<br />

HTA. Es <strong>med</strong>icada actualmente con Alfa metildopa.<br />

Consignas:<br />

1. Analizar a que grupo pertenece esta droga.<br />

2. Describir la farmacocinética y farmacodinamia <strong>de</strong> este fármaco.<br />

3. Mencionar los efectos farmacológicos y colaterales <strong>de</strong> la Alfa metildopa.<br />

4. Analizar el uso racional <strong>de</strong> esta droga en esta paciente en particular.<br />

5. Explicar brevemente las acciones que se <strong>de</strong>senca<strong>de</strong>nan a raíz <strong>de</strong> la activación <strong>de</strong> los receptores<br />

alfa 2 y cuáles son los agentes más importantes <strong>de</strong>l grupo.<br />

6. Hacer una conclusión final acerca <strong>de</strong> la relación riesgo/ beneficio / costo <strong>de</strong> este fármaco.<br />

VII. Guía para la autoevaluación <strong>de</strong>l Trabajo Práctico.<br />

1. Mencione las principales funciones <strong>de</strong> los receptores alfa2.<br />

2. Mencione el rol que <strong>de</strong>sempeñan los receptores β presinápticos.<br />

3. Indique el principal metabolito urinario <strong>de</strong> los neurotransmisores adrenérgicos.<br />

4. Mencione un agente:<br />

a. agonista alfa1 b. agonista alfa y beta<br />

c. agonista beta2 d. agonista alfa2.<br />

5. Mencione la acción farmacológica <strong>de</strong> la adrenalina sobre las siguientes estructuras o funciones:<br />

Cátedra <strong>de</strong> Farmacología I. CARRERA DE FARMACIA. F. C. N 82


Trabajo Práctico Nº 11<br />

a. Frecuencia cardiaca. b. Contractilidad miocárdica.<br />

c. Músculo liso bronquial. d. Músculo liso arteriolar (dosis altas).<br />

e. Efectos metabólicos.<br />

6. Mencione un agente: a. Bloqueador alfa1 b. Bloqueador alfa1 y alfa2 c. Bloqueador beta1 d.<br />

Bloqueador beta1 y beta2.<br />

7. Indique el mecanismo <strong>de</strong> acción <strong>de</strong> la Alfa metil dopa<br />

8. Mencione la acción farmacológica <strong>de</strong>l Atenolol sobre las siguientes estructuras o funciones:<br />

a. Frecuencia cardiaca. b. Contractilidad miocárdica. c. Conductibilidad cardiaca. e. Excitabilidad<br />

cardiaca.<br />

9. Mencione las acciones <strong>de</strong>l Prazosin sobre las siguientes estructuras o funciones.<br />

a. Pre-poscarga. b. Vasos sanguíneos. c. Sistema genito-urinario. d. Indique efectos adversos<br />

10. Mencione los usos terapéuticos <strong>de</strong> los siguientes agentes:<br />

a. Propranolol. b. Atenolol. c. Clonidina. d. Alfa metil dopa. e. Prazosin.<br />

6. Mencione los efectos in<strong>de</strong>seables <strong>de</strong> los siguientes agentes:<br />

a. Propranolol. b. Prazosin. c. Metildopa.<br />

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