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DC Bead , Microsphères d'embolisation à libération de médicament Chargement Mécanisme de chargement des microsphères d’embolisation DC Bead Les microsphères d’embolisation DC Bead sont synthétisées par une réaction de polymérisation en suspension d’un macromère d’alcool polyvinylique substitué par un groupement acryloyle et un monomère sulfonate. La formation de liaisons covalentes transforme les gouttelettes dispersées en microsphères insolubles. Comme la polymérisation débute à partir de la surface des gouttelettes aqueuses, des radicaux vont être générés. Les monomères vont commencer à se polymériser depuis l’extérieur vers l’intérieur, générant dans la partie externe des microsphères une région dont la réticulation est plus importante. Cette région est très riche en monomères sulfonates. Le mécanisme d’échange d’ions relatif aux groupements sulfonates est cohérent avec les charges respectives des microsphères et du médicament. Les microsphères sont constituées d’un hydrogel sulfonate modifié et sont globalement chargées négativement, alors que la doxorubicine, qui possède une amine protonée quand elle est sous la forme de chlorhydrate, présente une charge globalement positive. L’interaction électrostatique entre deux espèces de charge opposée constitue le mécanisme de chargement des microsphères d’embolisation DC Bead . IP8 Fig 9. Diagramme d’interaction entre le groupement sulfonate chargé négativement des microsphères d’embolisation DC Bead et le groupement amino chargé positivement du chlorhydrate de doxorubicine.
La Fig 10 montre le transfert de la doxorubicine depuis la solution de doxorubicine (25 mg/ml) dans l’hydrogel des microsphères d’embolisation DC Bead en tant que résultat du mécanisme d’échange d’ions après 1, 10, 20 et 30 minutes. Fig 10. Transfert de la doxorubicine depuis la solution de doxorubicine (25 mg/ml) dans les microsphères d’embolisation DC Bead (a) Durée = 1 Minute (c) Durée = 20 Minutes (b) Durée = 10 Minutes (d) Durée = 30 Minutes IP9 Fig 11. Diagramme de l’interaction de la doxorubicine avec les groupements sulfonates des (a) microsphères hydratées (b) microsphères chargées Couche d’hydratation associée aux groupements ioniques Eau libre (non liée) L’interaction de la doxorubicine avec les groupements SO3 déplace l’eau de la couche d’hydratation DC Bead , Microsphères d'embolisation à libération de médicament Chargement
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