Farmacologia e Tossicologia Medica I
Farmacologia e Tossicologia Medica I
Farmacologia e Tossicologia Medica I
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CORSO INTEGRATO DI FARMACOLOGIA E TOSSICOLOGIA MEDICA I<br />
Settore Scientifico-Disciplinare: BIO-14/FARMACOLOGIA<br />
Pertinenza crediti per settore scientifico-disciplinare: BIO/14: 5<br />
CFU Tot.: 5<br />
ore ADF:22; ore ADI:40<br />
Coordinatore: Prof. Gianfranco Di Renzo, Div. di <strong>Farmacologia</strong>, Ed.:19 Tel.:081-7463317, E-mail: gdirenzo @unina.it<br />
Segreteria Didattica: Divisione di <strong>Farmacologia</strong>, Ed.:19,Tel.:081-7463325, E-mail:lannunzi@unina.it.<br />
DOCENTI Ql. Disciplina Tel. Orario Ricev. ed Edificio E-mail<br />
Annunziato Lucio PO <strong>Farmacologia</strong> 3325 Lun.8,30-10,30-Ed. XIX 16° P. lannunzi@unina.it<br />
Di Renzo Gianfranco PO <strong>Farmacologia</strong> 3317 Ven.9,30-11,30-Ed. XIX 16° P. gdirenzo@unina.it<br />
Boscia Francesca RC <strong>Farmacologia</strong> 3326 Mer. 11,30-13,30 – Ed.XIX boscia@unina.it<br />
Cataldi Mauro RC <strong>Farmacologia</strong> 3332 Mer.9,30-11,30-Ed. XIX 17° P. cataldi@unina.it<br />
Gentile Antonio RC <strong>Farmacologia</strong> 3013 Mar.9,30-11,30-Ed. XIX 17° P. antgenti@unina.it<br />
Pannaccione Anna RC <strong>Farmacologia</strong> 3335 Mar.9,30-11,30-Ed. XIX 17° P. pannacio@unina.it<br />
Pignataro Giuseppe RC <strong>Farmacologia</strong> 3332 Ven.11,30-13,30-Ed. XIX 17°p gpignata@unina.it<br />
Secondo Agnese RC <strong>Farmacologia</strong> 3335 Giov10,30-12,30-Ed. XIX 17° P. secondo@unina.it<br />
Scorziello Antonella RC <strong>Farmacologia</strong> 3331 Giov.8,30-10,30-Ed. XIX 17° P. scorziel@unina.it<br />
Trimarco Valentina RC <strong>Farmacologia</strong> 3317 Mer.10,00-12,00-Ed. XIX 16°p valentina.trimarco@unina.it<br />
OBIETTIVI FORMATIVI<br />
Lo studente, alla fine del corso, deve dimostrare di:<br />
1. Conoscere la costituzione chimica dei farmaci. (Questa va specificamente intesa come conoscenza delle<br />
caratteristiche chimiche generali delle diverse famiglie di agenti farmacologici che possono condizionare il<br />
meccanismo di azione, l’eliminazione e la tossicità dei farmaci).<br />
2. Conoscere il meccanismo attraverso cui questi agenti esplicano la loro azione a livello cellulare e molecolare ed i<br />
meccanismi biochimici responsabili di tale azione.<br />
3. Conoscere e descrivere le modificazioni funzionali indotte dai farmaci su organi e/o sistemi.<br />
4. Corr. i mecc. di cui al pun. 2 con le modificazioni funzionali indotte dai farmaci su cellule, organi e/o sistemi (p.3).<br />
5. Conoscere gli aspetti farmacocinetici più rilevanti dei farmaci (entità dell’assorbimento, legame farmaco-proteico,<br />
concentrazioni plasmatiche efficaci, emivita, modalità di metabolismo, principali vie di eliminazione e<br />
l’importanza dell’eventuale compromissione funzionale degli organi metabolizzanti e/o delle vie escretrici<br />
sull’entità dell’eliminazione dei diversi farmaci dall’organismo).<br />
6. Correlare gli effetti farmacologici (punto 3) con gli impieghi terapeutici.<br />
7. Conoscere le vie di somministrazione e la posologia (dosi, intervalli di somministrazione, modalità di assunzione in<br />
rapporto ai pasti, forme farmaceutiche utilizzate) degli agenti farmacologici.<br />
8. Conoscere gli effetti collaterali indesiderati e tossici; le più comuni interazioni tra i farmaci al fine di prevenire<br />
l’insorgenza di azioni sfavorevoli.<br />
9. Identificare, tra i diversi gruppi farmacologici, quelli il cui impiego risulti razionale nelle diverse affezioni sulla base<br />
del meccanismo di azione, della farmacocinesia e degli effetti collaterali, al fine di creare le basi per la<br />
formulazione di una strategia terapeutica che sia integrata con le nozioni di Fisiopatologia clinica.<br />
CONTENUTI<br />
L’insegnamento si propone l’obiettivo primario di fornire allo studente un’adeguata conoscenza degli aspetti relativi al<br />
meccanismo d’azione, alla farmacocinetica, agli effetti collaterali e tossici ed all’impiego clinico razionale dei:<br />
1. Chemioterapici attivi nelle infezioni da virus, batteri, micobatteri, miceti, protozoi ed elminti.<br />
2. Farmaci attivi sul Sistema Endocrino e nelle Malattie metaboliche<br />
3. Farmaci attivi sull’Apparato Gastrointestinale.<br />
4. Farmaci immunomodulanti<br />
5. Farmaci per la terapia del dolore e delle affezioni dell’apparato locomotore<br />
6. Farmaci della Neurotrasmissione Catecolaminergica.<br />
7. Farmaci della Neurotrasmissione Colinergica.<br />
8. Farmaci nella Neurotrasmissione Istaminergica<br />
PREREQUISITI<br />
Lo studente, ai fini del raggiungimento degli obiettivi formativi enunciati, deve aver acquisito le nozioni di chimica,<br />
anatomia, biochimica, genetica, fisiologia, patologia generale, immunologia, fisiopatologia clinica, nonché aver<br />
appreso le leggi generali che governano l’azione dei farmaci nell’organismo.<br />
PROPEDEUTICITÀ<br />
Vedi Allegato B<br />
MODALITÀ DI ACCERTAMENTO DEL PROFITTO<br />
Esame scritto e orale
CALENDARIO DELL’ATTIVITA’ DIDATTICA<br />
DEL C.I.:FARMACOLOGIA E TOSSICOLOGIA MEDICA I<br />
Data Giorno Ora Lezione Docente<br />
I Settimana (1-5 Ottobre 2012)<br />
1/10/2012 Lunedì 8.30-9-30 Ruolo ed obiettivi della <strong>Farmacologia</strong> (ADF) Annunziato<br />
3/10/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Vie di Somministrazione dei Farmaci (ADI) Pannaccione<br />
3/10/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Farmacocinetica: Biodisponibilità (ADI) Pannaccione<br />
5/10/2012 Venerdì 8.30-9.30 Distribuzione e Metabolismo dei Farmaci (ADI) Pannaccione<br />
5/10/2012 Venerdì 9.30-10.30 Vie di eliminazione dei farmaci (ADI) Pannaccione<br />
II Settimana (8-12 ottobre 2012)<br />
8/10/2012 Lunedì 8.30-9.30 Interazione Farmaco-recettore (ADI) Secondo<br />
10/10/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Agonismo ed Antagonismo (ADI) Secondo<br />
10/10/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Meccanismi Molecolari dell’Azione dei Farmaci I (ADI) Secondo<br />
12/10/2012 Venerdì 8.30-9.30 Meccanismi Molecolari dell’Azione dei Farmaci II (ADI) Secondo<br />
12/10/2012 Venerdì 9.30-10.30 Sperimentazione Preclinica (ADF) Scorziello<br />
III Settimana (15-19 Ottobre 2012)<br />
15/10/2012 Lunedì 8.30-9.30 Sperimentazione Clinica (ADF) Annunziato<br />
17/10/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Farmacovigilanza (ADF) Trimarco<br />
17/10/2012 Mercoledì 9.30-10-30 Forme Farmaceutiche (ADI) Boscia<br />
19/10/2012 Venerdì 8.30-9.30 Farmacogenetica (ADF) Di Renzo<br />
19/10/2012 Venerdì 9.30-10.30 Fattori in grado di Modificare la Risposta ai Farmaci (ADF) Di Renzo<br />
IV Settimana (22 –26 Ottobre 2012)<br />
22/10/2012 Lunedì 8.30-9.30 Interazioni tra Farmaci (ADF) Di Renzo<br />
24/10/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Principi Generali di Chemioterapia (ADF) Di Renzo<br />
24/10/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Antibiotici beta-lattamici (ADI) Di Renzo<br />
26/10/2012 Venerdì 8.30-9.30 Antibiotici beta-lattamici (ADI) Di Renzo<br />
26/10/2012 Venerdì 9.30-10.30 Antibiotici Antistafilococcici (ADF) Di Renzo<br />
V Settimana (29 Ottobre -2 Novembre 2012)<br />
29/10/2012 Lunedì 8.30-9.30 Macrolidi e Chetolidi (ADI) Di Renzo<br />
31/10/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Antibiotici Aminoglicosidici (ADI) Di Renzo<br />
31/10/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Tetracicline e CAF (ADF) Di Renzo<br />
2/11/2012 Venerdì 8.30-9.30 Chinoloni (ADI) Pignataro<br />
2/11/2012 Venerdì 9.30-10.30 Sulfonamidici e Trimetoprim (ADI) Pignataro<br />
VI Settimana (5-9 Novembre 2012)<br />
5/11/2012 Lunedì 8.30-9.30 Antitubercolari (ADF) Di Renzo<br />
7/11/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Antiparassitari (ADF) Di Renzo<br />
7/11/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Antivirali (ADF) Scorziello<br />
9/11/2012 Venerdì 8.30-9.30 Antivirali (ADI) Scorziello<br />
9/11/2012 Venerdì 9.30-10.30 <strong>Farmacologia</strong> degli Ormoni Ipotalamici ed Ipofisari (ADI) Cataldi<br />
VII Settimana (12-16 Novembre 2012)<br />
12/11/2012 Lunedì 8.30-9.30 Antitiroidei (ADI) Cataldi<br />
14/11/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Anticoncezionali (ADI) Di Renzo<br />
14/11/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Androgeni e antiandrogeni (ADI) Di Renzo<br />
16/11/2012 Venerdì 8.30-9.30 Glucocorticoidi (I) (ADF) Di Renzo<br />
16/11/2012 Venerdì 9.30-10.30 Glucocorticoidi (II) (ADF) Di Renzo<br />
VIII Settimana (19-23 Novembre 2012)<br />
19/11/2012 Lunedì 8.30-9.30 Insulina (ADI) Cataldi<br />
21/11/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Ipoglicemizzanti orali (ADI) Cataldi<br />
21/11/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Farmaci attivi sull’Omeostasi del calcio (ADI) Cataldi<br />
23/11/2012 Venerdì 8.30-9.30 Antidsilipidemici (II) (ADI) Cataldi<br />
23/11/2012 Venerdì 8.30-9.30 Antidislipidemici (I) (ADI) Cataldi<br />
IX Settimana (26 Novembre-30 Novembre 2012)<br />
26/11/2012 Lunedì 8.30-9.30 Generalità sulla Neurotrasmissione (ADF) Annunziato<br />
28/11/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Neurotrasmissione Catecolaminergica (ADF) Annunziato<br />
28/11/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Simpaticomimetici (I) (ADF) Annunziato<br />
30/12/2012 Venerdì 8.30-9.30 Simpaticomimetici (II) (ADF) Annunziato<br />
30/11/2012 Venerdì 9.30-10.30 Simpaticolitici (I) (ADF) Annunziato
X Settimana (3-7 Dicembre 2012)<br />
3/12/2012 Lunedì 8.30-9.30 Simpaticolitici (II) (ADF) Annunziato<br />
5/12/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Trasmissione Colinergica (ADF) Annunziato<br />
5/12/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Colinomimetici (I) (ADF) Annunziato<br />
7/12/2012 Venerdì 8.30-9.30 Colinomimetici (II) (ADI) Annunziato<br />
7/12/2012 Venerdì 8.30-9.30 Colinolitici (I) (ADF) Annunziato<br />
XI Settimana (10-12 Dicembre 2012)<br />
10/12/2012 Lunedì 8.30-9.30 Colinolitici (II) (ADF) Annunziato<br />
12/12/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Neurotrasmissione Istaminergica (ADI) Secondo<br />
12/12/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Antistaminici H1 (ADI) Secondo<br />
14/12/2012 Venerdì 8.30-9.30 Farmaci Ulcera peptica (ADI) Di Renzo<br />
14/12/2012 Venerdì 9.30-10.30 Farmaci Ulcera peptica (ADI) Di Renzo<br />
XII Settimana (17-21 Dicembre 2012)<br />
17/12/2012 Lunedì 8.30-9.30 Emetici e Antiemetici (ADI) Di Renzo<br />
19/12/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Lassativi ed antidiarroici (ADI) Di Renzo<br />
19/12/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Immunofarmacologia (ADI) Scorziello<br />
21/12/2012 Venerdì 8.30-10.30 Immunofarmacologia (ADI) Scorziello<br />
21/12/2012 Venerdì 9.30-10.30 Immunofarmacologia (ADI) Scorziello<br />
Programma – CORE CURRICULUM<br />
1. FARMACOLOGIA GENERALE<br />
Definizione di Farmaco, <strong>Medica</strong>mento, Veleno o Tossico. Forme Farmaceutiche. Provenienza dei farmaci. Le branche<br />
della <strong>Farmacologia</strong>. Il dosaggio biologico.<br />
Farmacocinetica<br />
Le vie di introduzione dei farmaci: naturali ed artificiali. Concetto di metabolismo di primo passaggio. Le forme<br />
farmaceutiche di più frequente utilizzazione terapeutica. I passaggi di membrana.<br />
Principi di farmacocinetica: assorbimento dei farmaci, biodisponibilità, assorbimento ritardato; concetto di<br />
compartimento; area sotto la curva; volume di distribuzione apparente (Vd) ed emivita (t 1/2); concetto di “Steady-<br />
State”; ripartizione dei farmaci nell’organismo; distribuzione selettiva dei farmaci nei tessuti; legame farmacoproteico;<br />
la barriera ematoencefalica.<br />
Il metabolismo: reazioni di Fase I e II; induzione ed inibizione farmaco-metabolica. Concetto di abitudine<br />
farmacocinetica.<br />
L’escrezione dei farmaci e l’azione farmacologica a livello delle vie di escrezione:renale, biliare e polmonare. Concetto<br />
di clearance (Cl) e sue modificazioni negli stati patologici. Importanza del passaggio dei farmaci attraverso la placenta<br />
e nel latte materno. Monitoraggio dei farmaci. Determinazione della concentrazione bersaglio per la progettazione di<br />
un regime posologico razionale; dose di mantenimento e dose di carico<br />
Farmacodinamica<br />
L’azione dei farmaci: concetto di recettore, caratterizzazione molecolare, regolazione e classificazione dei recettori<br />
(canali ionici regolati da ligandi, recettori accoppiati a proteine G, recettori accoppiati a chinasi, recettori nucleari).<br />
Meccanismi di membrana responsabili dell’azione dei farmaci: sistemi di trasduzione, nucleotidi ciclici, canali di<br />
membrana, idrolisi dei fosfoinositidi, metabolismo dell’acido arachidonico.<br />
Meccanismi intracellulari responsabili dell’azione dei farmaci: interazione farmaci-acidi nucleici; interazione farmacisintesi<br />
proteica.<br />
Interazione farmaco-recettore: concetto di affinità di legame (Kd) e di “binding” recettoriale. Aspetti quantitativi dell’<br />
interazione farmaco-recettore: concetti di efficacia e potenza (EC50). Curve dose-risposta. Recettori di riserva.<br />
Agonismo, agonismo parziale, agonismo inverso. Antagonismo competitivo e non competitivo. Antidotismo. Tipi di<br />
risposte farmacologiche: risposte graduali e quantali. Concetto di ED 50 . Modificazione del numero dei recettori: “up<br />
and down regulation”. Interazioni farmacodinamiche. Concetto di abitudine farmacodinamica. Azioni farmacologiche<br />
non mediate da recettori.<br />
<strong>Tossicologia</strong><br />
La tossicità dei farmaci: le indagini tossicologiche sull’animale (tossicità acuta, subacuta e cronica); mutagenicità,<br />
carcinogenicità e teratogenicità. La DL50 e l’indice terapeutico.<br />
<strong>Tossicologia</strong> Clinica<br />
Abnormi risposte ai farmaci: idiosincrasia, farmacoallergia e shock anafilattico. Abuso dei farmaci. Tossicodipendenza.<br />
Ricettazione<br />
La ricettazione e la posologia: norme generali per le ricette comuni, norme particolari per la ricettazione dei farmaci<br />
sottoposti a controllo. Conservazione e distribuzione dei farmaci con particolare riguardo agli stupefacenti.<br />
Sperimentazione dei farmaci<br />
1. Sperimentazione preclinica. 2. Metodologia della sperimentazione dei farmaci nell’uomo: Fase I, Fase II, Fase III,
Fase IV.<br />
<strong>Farmacologia</strong> clinica<br />
Farmaci in età perinatale, pediatrica e geriatrica. Farmacovigilanza. Farmacoeconomia: importanza della valutazione<br />
costo/beneficio nell’impiego razionale dei farmaci.<br />
2. FARMACI AGENTI SULLA NEUROTRASMISSIONE:<br />
LE BASI NEUROFARMACOLOGICHE<br />
2.1. Generalità<br />
Le basi neurochimiche per l’azione dei farmaci agenti sul sistema nervoso centrale ed autonomo.<br />
2.2. Neurotrasmissione colinergica. Generalità sulla neurotrasmissione colinergica.<br />
Farmaci Agenti sulla Neurotrasmissione Colinergica.<br />
I. Colinomimetici:<br />
A. Diretti (Muscarinici e nicotinici).<br />
B. Indiretti (Inibitori reversibili ed irreversibili della colinesterasi).<br />
II. Anticolinergici:<br />
A. Antagonisti recettoriali muscarinici;<br />
B. Antagonisti recettoriali nicotinici (I. Ganglioplegici, II. Curarici).<br />
2.3. Neurotrasmissione Catecolaminergica.<br />
Generalità sulla neurotrasmissione dopaminergica, noradrenergica e adrenergica.<br />
Farmaci Agenti sulla Neurotrasmissione Catecolaminergica.<br />
A. Stimolanti la sintesi (Tirosina, L-DOPA)<br />
B. Inibitori della sintesi (MpT, benserazide, carbidopa, disulfiram, ditiocarbamato)<br />
C. Inibitori dei meccanismi di deposito (Reserpina, Guanetidina).<br />
D. Stimolanti la liberazione o simpaticomimetici indiretti (d-amfetamina, tiramina).<br />
E. Inibitori del “reuptake1” presinaptico (vedi antidepressivi triciclici). Inibitori del “reuptake2”<br />
postsinaptico (Fenossibenzamina).<br />
F. Inibitori del catabolismo:<br />
I-MAO-A (Clorgilina, Moclobemide);<br />
I-MAO-B (Deprenil);<br />
I-MAO-Misti (Pargilina);<br />
I-COMT (Tolcapone, Entacapone).<br />
G. Agonisti Recettoriali :<br />
I. Dopaminergici: Selettivi: DA1 (SKF-38393); DA2, (Bromoergocriptina, Pergolide, Lisuride,<br />
Lergotrile, Cabergolina, Quinpirolo, Pramipexolo, Quinagolide, Ropirinolo). Non Selettivi<br />
(Apomorfina); II. 1 (Adrenalina, Noradrenalina, Fenilefrina); III. 2 (Adrenalina, Noradrenalina,<br />
Clonidina); IV. Prevalentemente 1 (Noradrenalina); V. 2 (Metaproterenolo, Salbutamolo,<br />
Salmeterolo, Formoterolo); VI. 1 + 2 (Isoproterenolo, Adrenalina)<br />
H. Antagonisti Recettoriali:<br />
I. Dopaminergici (Fenotiazinici, Tioxantenici, Butirrofenonici, Difenilbutilpiperidinici, Benzamidi);<br />
(vedi antipsicotici);<br />
II. 1 (Prazosina, Terazosina, Doxazosina.);<br />
III (Yoimbina, Mianserina);<br />
IV. (Fentolamina, Ergotamina);<br />
V. (Acebutololo, Atenololo);<br />
VI. (Butoxamina);<br />
VII. (Propranololo, Alprenololo, Bunololo).<br />
2.4 Neurotrasmissione Istaminergica. Generalità sulla Neurotrasmissione Istaminergica. Recettori H 1 , H 2 , H 3 ,<br />
H 4<br />
a. Agonisti recettoriali H 1 (2-metilistamina); H 2 (Betazolo, Dimaprit);<br />
H 3 (-metilistamina, Imetit);<br />
b. Antagonisti recettoriali H 1 : I Generazione: Etanolamine (Difenidramina);<br />
c. Etilenediamine (Pirilamina); Alchilamine (Clorfeniramina); Piperazine (Ciclizina); Fenotiazine<br />
(Prometazina). II Generazione: Alchilamine (Acrivastina); Piperazine (Cetirizina); Piperidine<br />
(Terfenadina, Astemizolo, Desloratadina<br />
d. Antagonisti recettoriali H 2 (Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina);<br />
e. Antagonisti recettoriali H 3 (Tioperanide, Clobenprpit, EEDQ).<br />
3. CHEMIOANTIBIOTICOTERAPIA<br />
3.1. Principi generali di Chemioterapia<br />
Definizione di antibiotico e chemioterapico. Definizione di battericida e batteriostatico. Fattori condizionanti l’attività<br />
di un antibiotico. Fattori guida nella scelta degli antibiotici. Prove di sensibilità ad un antibiotico. Classificazione<br />
generale degli antibiotici.<br />
Meccanismo di azione dei chemioantibiotici:
A. Sulla parete batterica;<br />
B. Sulla funzione di membrana;<br />
C. Sulla sintesi proteica;<br />
D. Sulla sintesi degli acidi nucleici;<br />
E. Su tappe essenziali del metabolismo batterico.<br />
Errori più comunemente commessi nella chemioterapia antibatterica:<br />
A. Errori di scelta;<br />
B. Errori di somministrazione;<br />
C. Errori di Posologia. Resistenza batterica.<br />
Le associazioni dei chemioantibiotici: principi generali che regolano le associazioni.<br />
3.2. Antibiotici Agenti sulla Parete Cellulare<br />
A. Betalattamine:<br />
I.Penicilline:<br />
A. Naturali (penicillina G, penicillina V);<br />
B. Semisintetiche: 1. Ad ampio spettro (Aminopenicilline).<br />
2. Resistenti alle betalattamasi stafilococciche (Isossazolilpenicilline, Meticillina, Nafcillina).<br />
3. Attive prevalentemente sui Gram negativi (Carbossi, sulfossi, ureido, amidino-penicilline).<br />
II. Cefalosporine:<br />
1. Inattivate dalle cefalosporinasi (Cefaloridina, Cefalotina, Cefalexina, Cefaloglicina, ecc.).<br />
2. Resistenti alle cefalosporinasi: Cefamicine (Cefoxitina, Cefmetazolo, Cefotetan). Metossimine<br />
(Cefuroxime, Cefotaxime, Ceftazidime, Ceftizoxime, Cefmenoxime, Cefuroxime axetil).<br />
Oxacefemici (Moxalactam, Floroxef). Carbacefemici (Loracarbef).<br />
3. Cefalosporine ad attività antipseudomonas (Ceftazidime, Cefoperazone, Cefsulodin).<br />
4. Cefalosporine a lunga emivita (Cefonicid, Cefixime, Ceftriaxone).<br />
5. Cefalosporine attraversanti la barriera emato-liquorale (Cefotaxime, Ceftizoxime,<br />
Moxalactam).<br />
6.Cefalosporine ad eliminazione prevalentemente biliare (Cefoperazone).<br />
III. Monobattamici (Aztreonam).<br />
IV. Imipenemici (Imipenem, Meropenem, Ertapenem).<br />
V. Inibitori beta lattamasi (Sulbactam, Tazobactam, ac. Clavulanico).<br />
B. Aminoacidici ( Cicloserina)<br />
C.Peptidici (Bacitracina)<br />
D.Glicopeptidi (Vancomicina, Teicoplanina,)<br />
E.Fosfonici (Fosfomicina, )<br />
3.3 Antibiotici agenti a livello della Membrana: Daptomicina, Polimixine<br />
3.4. Antibiotici Agenti sulla Sintesi Proteica<br />
A. Aminoglucosidi (Streptomicina, Neomicina, Kanamicina, Amikacina, Gentamicina, Sisomicina,<br />
Dibekacina, Netilmicina, Paromomicina, Ribostamicina, Isepamicina).<br />
B. Macrolidi (Eritromicina, Spiramicina, Josamicina, Miocamicina, Fluritromicina,<br />
Claritromicina, Azitromicina). Chetolidi (Telitromicina). Lincosamidi (Lincomicina, Clindamicina).<br />
Streptogramine (Quinupristin, dalfopristin); Oxazolidinani (Linezolid)<br />
C. Tetracicline (Clortetraciclina, Demetilclortetraciclina, Metaciclina). 1. A lunga emivita (Doxiciclina,<br />
Minociclina). 2. Parenterali (Pirrolidinometiltetraciclina, Rolitetraciclina, Ossi-tetraciclina). Glicilcicline:<br />
tigeciclina<br />
D. Cloramfenicolo (Cloramfenicolo, Tiamfenicolo).<br />
E. Mupirocina<br />
F. Acido Fusidico<br />
3.5. Antibiotici Agenti a livello degli Acidi Nucleici.<br />
A. Rifamicine (Rifamicina sodica, Rifamide, Rifampicina, Rifaxidina).<br />
B. Nitrofuranici (Nitrofurantoina, Nifuratel, Furazolidone, Nitrofurazone)<br />
C. Chinoloni:<br />
a. Ad esclusiva attività nelle infezioni delle vie urinarie (ac. Nalidixico, ac. Ossolinico, ac.<br />
Pipemidico).<br />
b. Ad attività nelle infezioni sistemiche (Pefloxacina, Norfloxacina, Enoxacina, Ofloxacina,<br />
Ciprofloxacina, Lomefloxacina).<br />
G. Nitroimidazoli (Metronidazolo, Nimorazolo).<br />
3.6 Chemioterapici Agenti su Tappe Essenziali del Metabolismo Batterico.<br />
A. Sulfonamidici:<br />
1. A rapida eliminazione (Sulfisossazolo, Sulfametossazolo, Sulfadiazina).<br />
2. A lenta eliminazione (Sulfadossina).<br />
3. Per uso locale (Sulfacetamide).
B. Trimetoprim; Cotrimossazolo (Trimetoprim + Sulfametossazolo).<br />
3.7. Antimicobatterici<br />
A. Antibiotici (Rifampicina, Capreomicina, Streptomicina, Cicloserina).<br />
B. Chemioterapici (Isoniazide, Etambutolo, Etionamide, Pirazinamide, ac. Paraaminosalicilico).<br />
C. Antileprosici (Dapsone, Clofazimina).<br />
3.8 Antivirali<br />
A. Inibitori dell’adsorbimento e della penetrazione (Amantadina, Rimantadina, Enfuvirtide)<br />
B. Inibitori della Neuroaminidasi: (Zanamivir, Oseltamivir)<br />
C. Analoghi nucleosidici (Acyclovir, Gancyclovir, Valaciclovir, Ribavirina, Zidovudina Didanosina,<br />
Lamivudina, Stavudina, Abacavir, Trifluridina)<br />
D. Analoghi nucleotidici: (Cidofovir)<br />
E. Inibitori della transcrittasi inversa non nucleosidici (Delavirdina, Nevirapina, Efavirenz)<br />
F.Inibitori della espressione genica (Oligonucleotidi antisenso)<br />
G.Inibitori della proteasi (Saquinavir, Indinavir, Ritonavir, Amprenavir)<br />
H.Varii (Interferoni)<br />
I. Inibitori delle Integrasi (Raltegravir)<br />
3.9 Antimicotici<br />
A. Antibiotici polienici (amfotericina, nistatina, pimaricina).<br />
B.Echinocandine(Caspofungin,anidulafungina, mica fungina)<br />
C. Antimetaboliti (flucitosina).<br />
D.Derivati azolici (clotrimazolo, miconazolo, econazolo, isoconazolo, chetoconazolo,<br />
itraconazolo, fluconazolo).<br />
E.Allilamine: terbinafina<br />
F.Tiocarbammati (tolnaftato, tolciclato);<br />
G. Vari (Griseofulvina).<br />
3.10 Antiprotozoari. Generalità<br />
A. Antiamebici (emetina, clorochina, paromomicina, metronidazolo).<br />
B. Antileishmaniosici (amfotericina B, antimoniali pentavalenti).<br />
C.Antimalarici (clorochina, primachina, chinacrina, chinina, pirimetamina, meflochina,<br />
artemisinina, atovaquone, proguanil)<br />
D. Antischistosomiasici ( praziquantel)<br />
E. Antitoxoplasmosici (pirimetamina, sulfadiazina, macrolidi).<br />
F. Antitripanosomiasici (pentamidina, suramina, nifurtimox).<br />
G.Antitricomoniasici (metronidazolo).<br />
H.Antipneumocystis carinii (pentamidina, cotrimossazolo).<br />
3.11. Antielmintici. Generalità<br />
A. Antinematoidei (mebendazolo, olbendazolo, pirantel pamoato, tiabendazolo, dietilcarbamazina).<br />
B. Antitrematoidei (praziquantel).<br />
C.Anticestoidei (niclosamide, praziquantel).<br />
4. FARMACI IMMUNOMODULANTI<br />
4.1. Immunostimolanti (Citochine, interleuchine, interferoni).<br />
4.2. Immunosoppressori<br />
A. Glucocorticoidi (prednisone e prednisolone).<br />
B. Ciclosporina, tacrolimus, sirolimus.<br />
C. Agenti citotossici (azatioprina, ciclofosfamide, metotrexato, micofenolato Mofetile).<br />
D. Anticorpi come immunosoppressori:<br />
- Anticorpi antilinfociti<br />
- Immunoglobuline intravenose (IGIV)<br />
- Anticorpi monoclonali (Muromonab, Basiliximab; Daclizumab)<br />
E. Anticorpi monoclonali ad azione antinfiammatoria:<br />
- Anticorpi anti TNFa (Infliximab, Etanercept)<br />
- Anticorpi antilinfociti T<br />
5. FARMACI ANTISTAMINICI (H 1 -ANTAGONISTI)<br />
Antagonisti recettoriali H 1 : I Generazione: Etanolamine (Difenidramina);<br />
Etilenediamine (Pirilamina); Alchilamine (Clorfeniramina); Piperazine (Ciclizina); Fenotiazine<br />
(Prometazina). II Generazione: Alchilamine (Acrivastina); Piperazine (Cetirizina); Piperidine (Terfenadina,<br />
Astemizolo, Desloratadina)<br />
6. FARMACI ATTIVI SULL’APPARATO DIGERENTE<br />
6.1 Farmaci Utilizzati per il Controllo dell’Acidità Gastrica e per il Trattamento dell’ Ulcera Peptica<br />
A. Antagonisti del recettore H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina)<br />
B. Inibitori della pompa protonica (omeprazolo, lansoprazolo, pantoprazolo, rabeprazolo, esomeprazolo)
C. Antiacidi (idrossido di alluminio, idrossido di magnesio, bicarbonato di sodio, magaldrato)<br />
D. Antagonisti muscarinici (pirenzepina, telenzepina)<br />
E. Protettivi della mucosa gastrica (sucralfato, analoghi delle PGE1).<br />
6.2 Lassativi e Purganti<br />
A. Lassativi salini e osmotici (sali di magnesio, sali di sodio, lattulosio, glicerolo)<br />
B. Lassativi stimolanti (I Derivati del difenilmetano: fenolftaleina e bisacodile;<br />
II antrachinonici: dantrone; III olio di ricino; IV docusati).<br />
C. Lubrificanti: (olio minerale)<br />
D. Lassativi formanti massa (crusca, psillio, metilcellulosa)<br />
6.3 Farmaci Emetici<br />
A. Con meccanismo centrale: apomorfina<br />
B. Con meccanismo misto centrale e periferico: ipecacuana<br />
6.4 Farmaci Antiemetici e Anticinetosici<br />
A. Antagonisti dopaminergici (metoclopramide, domperidone)<br />
B. Antagonisti recettoriali muscarinici ad azione anticinetosica (scopolamina)<br />
C. Antagonisti recettoriali H1 (difenidramina)<br />
D. Antagonisti recettoriali 5HT3 (ondansetron,granisetron,tropisetron)<br />
E. Cannabinoidi (nabilone)<br />
6.5 Farmaci Procinetici (metoclopramide, domperidone, )<br />
6.6 Farmaci Solubilizzanti i calcoli biliari (acido ursodesossicolico)<br />
7. FARMACI ATTIVI SUL METABOLISMO<br />
7.1 Farmaci Antidiabetici<br />
A. Ormonali: Insuline umane ricombinanti (rapide, lente ed ultralente) ed insuline ingegnerizzate<br />
(lispro, aspart, glulisina, glargina, detimir).<br />
B. Ipoglicemizzanti orali: I. Sulfaniluree (tolbutamide, clorpropamide, tolbutamide, tolazamide,<br />
glibenclamide, glipizide, glimepiride) II. Biguanidi (metformina). III. Inibitori della alfa-glicosidasi<br />
(acarbosio). IV. Derivati tiazolidindionici (pioglitazone). V. Analoghi della meglitinide (Rapaglinide e<br />
Nateglinide).<br />
C. Farmaci attivi sul sistema incretinico: I.Analoghi del GLP-1(exenatide, liraglutide) II. Inibitori della<br />
DPPIV (sitagliptin, saxagliptin, vildagliptin).<br />
D. Inibitori del riassorbimento di glucosio (Dapagliflozin)<br />
7.2 Farmaci Iperglicemizzanti (glucagone, diazossido)<br />
7.3 Farmaci Antidislipidemici<br />
A. Inibitori dell’ HMG-CoAreduttasi (simvastatina, pravastatina, lovastatina, mevastatina, fluvastatina,<br />
atorvastatina, rosuvastatina).<br />
B. Fibrati (clofibrato, gemfibrozil, fenofibrato, ciprofibrato, bezafibrato).<br />
C. Resine leganti gli acidi biliari (colestiramina, colestipolo)<br />
D. Inibitori dell’assorbimento intestinale di colesterolo (Ezetimibe, fitosteroli)<br />
E. Inibitori del CETP (torcetrapib)<br />
F. Ac. Nicotinico<br />
G. Inibitori della lipasi pancreatica (orlistat)<br />
7.4 Farmaci Antigottosi<br />
A. Inibitori della xantino-ossidasi (allopurinolo).<br />
B. Uricosurici (probenecid, sulfinpirazone)<br />
C. Trattamento dell’attacco acuto di gotta (colchicina, FANS).<br />
7.5. Farmaci Attivi sull’Omeostasi del Calcio<br />
A. Ipocalcemizzanti (tireocalcitonina, bifosfonati, mitramicina)<br />
B. Vitamina D ed analoghi (Ergocalciferolo, colecalciferolo, calcitriolo,<br />
paracalcitolo, calcipotriolo)<br />
C. Anabolizzanti ossei: (PTH, teriparatide)<br />
D. Inibitori del riassorbimento osseo: I. Bifosfonati (etidronato, alendronato, ibandronato,<br />
risedronato); II. Calcio; III. Calcitonina; IV. Estrogeni e modulatori selettivi dei recettori degli<br />
estrogeni: raloxifene; V. Farmaci attivi sul sistema RANK/RANK-ligand: denosumab<br />
E. Farmaci con attività mista anabolizzante ed antiriassorbitiva: stronzio ranelato<br />
F. Farmaci per l’ iperfosfatemia e l’ iperparatiroidismo secondario: lantanio carbonato, sevelamer,<br />
cinacalcet<br />
7.6 Soluzioni per Squilibri Elettrolitici<br />
8.ORMONI E FARMACI ATTIVI SUL SISTEMA ENDOCRINO<br />
8.1.Fattori Ipotalamici e Farmaci Correlati: Aspetti Generali sugli Impieghi Diagnostici e Terapeutici<br />
A. Agenti in grado di modificare la secrezione dell’ ormone della crescita: I. Stimolanti (GHRH). II.<br />
Inibenti (somatostatina, octreotide, lanreotide).
B. Agenti in grado di modificare la secrezione di gonadotropine. GnRH e analoghi (gonadorelina<br />
acetato, leuprolide, nafarelina).<br />
C. Agenti in grado di modificare la secrezione di ACTH. (CRH).<br />
D. Agenti in grado di modificare la secrezione di TSH. (TRH).<br />
8.2. Ormoni Anteroipofisari e Sostanze Correlate<br />
A. Ormone della crescita (GH ricombinante), pegvisoman<br />
B. Gonadotropine. I. Ormone follicolo-stimolante (FSH ricombinante), Ormone luteinizzante (LH<br />
ricombinante). II. Gonadotropina corionica umana (hCG), III. Gonadotropine umane menopausali<br />
(hMG).<br />
C. Ormone adrenocorticotropo (ACTH, cosintropina).<br />
8.3. Ormoni dell’Ipofisi Posteriore Ormone antidiuretico (vasopressina, desmopressina, lisopressina).<br />
8.4. Ormoni Tiroidei (T3, T4)<br />
8.5. Antitiroidei<br />
A. Inibitori della sintesi (metimazolo, propiltiouracile).<br />
B. Inibitori della liberazione (ioduri).<br />
C. Inibitori del trasporto (tiocianato, perclorato).<br />
D. Inibitore della conversione periferica della T4 (mezzi di contrasto iodurati)<br />
E. Litici (I 131).<br />
8.6 Ormoni Corticosurrenalici<br />
A. Naturali. I. Glucocorticoidi (cortisolo); II. Mineralcorticoidi (aldosterone).<br />
B. Glucocorticoidi di sintesi dotati di elevata attività antinfiammatoria: I. Ad attività sodio-ritentiva<br />
(cortisone, prednisone, prednisolone, metilpredinsolone); II. Privi di attività sodio-ritentiva<br />
(betametasone, desametasone, triamcinolone) III. A prevalente attività sodio-ritentiva<br />
(fluidrocortisone)<br />
C. Antagonisti corticosurrenalici. I. Inibitori della sintesi (aminoglutetimide, metirapone, amfenone);<br />
II. Litici (mitotane).<br />
D. Antagonisti recettoriali dell’aldosterone (spironolattone)<br />
8.7 Androgeni. Steroidi Anabolizzanti.<br />
A. Esteri del testosterone (propionato, enantato).<br />
B Derivati del 17-alchil-testosterone (metiltestosterone, fluossimesterone, androlone, oxandrolone)<br />
8.8 Antiandrogeni<br />
A. Antagonisti recettoriali degli androgeni (ciproterone acetato, flutamide, bicalutamide).<br />
B. Inibitori della sintesi (ketoconazolo)<br />
C. Inibitori della 5-alfa-reduttasi (finasteride).<br />
D. Analoghi del GnRH (goserelin, leuprolide).<br />
8.9 Estrogeni ed Antiestrogeni<br />
A. Estrogeni naturali: (Estradiolo)<br />
B. Estrogeni di sintesi (etinilestradiolo, dietilstilbestrolo,clorotrianisene).<br />
C. Antiestrogeni (clomifene, tamoxifene).<br />
8.10 Progestinici ed Antiprogestinici<br />
A. Progestinici (progesterone, idrossiprogesterone,<br />
medrossiprogesterone, megestrolo).<br />
B. Antagonisti Recettoriali del Progesterone (mifepristone).<br />
8.11 Induttori dell'ovulazione<br />
A. Antiestrogeni (Clomifene)<br />
B. Gonadotropine: I. Gonadotropina Umana Corionica (HCG) II. Gonadotropine Umane Menopausali<br />
(HMG)<br />
8.12 Contraccettivi Ormonali<br />
A. Preparazioni di Combinazione: I. Monofasiche. II. Bifasiche. III. Trifasiche.<br />
B. Progestinici da soli: I. Per via orale , II. Ad impianto sottocutaneo. III. Per iniezione<br />
deposito.<br />
C. Pillola del giorno dopo (levonorgestrel, ulipristal, mifepristone).<br />
8.13 Stimolanti della Motilità Uterina o Ecbolici (ossitocina, 15-metil-PGF2, ergonovina, metilergonovina)<br />
8.14 Farmaci Inibenti la Motilità Uterina o Tocolitici<br />
A. Agonisti -2 adrenergici (ritodrina, fenoterolo, albuterolo)<br />
B. Bloccanti i canali del calcio (nifedipina)<br />
C. Inibitori delle COX (indometacina)<br />
D. Antagonisti della ossitocina (atosiban)<br />
TESTI CONSIGLIATI<br />
L. ANNUNZIATO, G.DI RENZO: Trattato di <strong>Farmacologia</strong>. Idelson Gnocchi. Napoli 2010<br />
GOODMAN-GILMAN: Le Basi Farmacologiche della Terapia. Mac Graw-Hill, 11a Ed.
H.P. Rang, M.M. Dale, J. M. Ritter, R.- Flower: <strong>Farmacologia</strong>. Casa Editrice Ambrosiana. III Ed.<br />
TESTI UTILI PER LA CONSULTAZIONE<br />
KATZUNG B.G e TRAVOR.: <strong>Farmacologia</strong> -Quesiti a scelta multipla e compendio della materia. Piccin - IV Ed. 2006.