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Farmacologia e Tossicologia Medica I

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CORSO INTEGRATO DI FARMACOLOGIA E TOSSICOLOGIA MEDICA I<br />

Settore Scientifico-Disciplinare: BIO-14/FARMACOLOGIA<br />

Pertinenza crediti per settore scientifico-disciplinare: BIO/14: 5<br />

CFU Tot.: 5<br />

ore ADF:22; ore ADI:40<br />

Coordinatore: Prof. Gianfranco Di Renzo, Div. di <strong>Farmacologia</strong>, Ed.:19 Tel.:081-7463317, E-mail: gdirenzo @unina.it<br />

Segreteria Didattica: Divisione di <strong>Farmacologia</strong>, Ed.:19,Tel.:081-7463325, E-mail:lannunzi@unina.it.<br />

DOCENTI Ql. Disciplina Tel. Orario Ricev. ed Edificio E-mail<br />

Annunziato Lucio PO <strong>Farmacologia</strong> 3325 Lun.8,30-10,30-Ed. XIX 16° P. lannunzi@unina.it<br />

Di Renzo Gianfranco PO <strong>Farmacologia</strong> 3317 Ven.9,30-11,30-Ed. XIX 16° P. gdirenzo@unina.it<br />

Boscia Francesca RC <strong>Farmacologia</strong> 3326 Mer. 11,30-13,30 – Ed.XIX boscia@unina.it<br />

Cataldi Mauro RC <strong>Farmacologia</strong> 3332 Mer.9,30-11,30-Ed. XIX 17° P. cataldi@unina.it<br />

Gentile Antonio RC <strong>Farmacologia</strong> 3013 Mar.9,30-11,30-Ed. XIX 17° P. antgenti@unina.it<br />

Pannaccione Anna RC <strong>Farmacologia</strong> 3335 Mar.9,30-11,30-Ed. XIX 17° P. pannacio@unina.it<br />

Pignataro Giuseppe RC <strong>Farmacologia</strong> 3332 Ven.11,30-13,30-Ed. XIX 17°p gpignata@unina.it<br />

Secondo Agnese RC <strong>Farmacologia</strong> 3335 Giov10,30-12,30-Ed. XIX 17° P. secondo@unina.it<br />

Scorziello Antonella RC <strong>Farmacologia</strong> 3331 Giov.8,30-10,30-Ed. XIX 17° P. scorziel@unina.it<br />

Trimarco Valentina RC <strong>Farmacologia</strong> 3317 Mer.10,00-12,00-Ed. XIX 16°p valentina.trimarco@unina.it<br />

OBIETTIVI FORMATIVI<br />

Lo studente, alla fine del corso, deve dimostrare di:<br />

1. Conoscere la costituzione chimica dei farmaci. (Questa va specificamente intesa come conoscenza delle<br />

caratteristiche chimiche generali delle diverse famiglie di agenti farmacologici che possono condizionare il<br />

meccanismo di azione, l’eliminazione e la tossicità dei farmaci).<br />

2. Conoscere il meccanismo attraverso cui questi agenti esplicano la loro azione a livello cellulare e molecolare ed i<br />

meccanismi biochimici responsabili di tale azione.<br />

3. Conoscere e descrivere le modificazioni funzionali indotte dai farmaci su organi e/o sistemi.<br />

4. Corr. i mecc. di cui al pun. 2 con le modificazioni funzionali indotte dai farmaci su cellule, organi e/o sistemi (p.3).<br />

5. Conoscere gli aspetti farmacocinetici più rilevanti dei farmaci (entità dell’assorbimento, legame farmaco-proteico,<br />

concentrazioni plasmatiche efficaci, emivita, modalità di metabolismo, principali vie di eliminazione e<br />

l’importanza dell’eventuale compromissione funzionale degli organi metabolizzanti e/o delle vie escretrici<br />

sull’entità dell’eliminazione dei diversi farmaci dall’organismo).<br />

6. Correlare gli effetti farmacologici (punto 3) con gli impieghi terapeutici.<br />

7. Conoscere le vie di somministrazione e la posologia (dosi, intervalli di somministrazione, modalità di assunzione in<br />

rapporto ai pasti, forme farmaceutiche utilizzate) degli agenti farmacologici.<br />

8. Conoscere gli effetti collaterali indesiderati e tossici; le più comuni interazioni tra i farmaci al fine di prevenire<br />

l’insorgenza di azioni sfavorevoli.<br />

9. Identificare, tra i diversi gruppi farmacologici, quelli il cui impiego risulti razionale nelle diverse affezioni sulla base<br />

del meccanismo di azione, della farmacocinesia e degli effetti collaterali, al fine di creare le basi per la<br />

formulazione di una strategia terapeutica che sia integrata con le nozioni di Fisiopatologia clinica.<br />

CONTENUTI<br />

L’insegnamento si propone l’obiettivo primario di fornire allo studente un’adeguata conoscenza degli aspetti relativi al<br />

meccanismo d’azione, alla farmacocinetica, agli effetti collaterali e tossici ed all’impiego clinico razionale dei:<br />

1. Chemioterapici attivi nelle infezioni da virus, batteri, micobatteri, miceti, protozoi ed elminti.<br />

2. Farmaci attivi sul Sistema Endocrino e nelle Malattie metaboliche<br />

3. Farmaci attivi sull’Apparato Gastrointestinale.<br />

4. Farmaci immunomodulanti<br />

5. Farmaci per la terapia del dolore e delle affezioni dell’apparato locomotore<br />

6. Farmaci della Neurotrasmissione Catecolaminergica.<br />

7. Farmaci della Neurotrasmissione Colinergica.<br />

8. Farmaci nella Neurotrasmissione Istaminergica<br />

PREREQUISITI<br />

Lo studente, ai fini del raggiungimento degli obiettivi formativi enunciati, deve aver acquisito le nozioni di chimica,<br />

anatomia, biochimica, genetica, fisiologia, patologia generale, immunologia, fisiopatologia clinica, nonché aver<br />

appreso le leggi generali che governano l’azione dei farmaci nell’organismo.<br />

PROPEDEUTICITÀ<br />

Vedi Allegato B<br />

MODALITÀ DI ACCERTAMENTO DEL PROFITTO<br />

Esame scritto e orale


CALENDARIO DELL’ATTIVITA’ DIDATTICA<br />

DEL C.I.:FARMACOLOGIA E TOSSICOLOGIA MEDICA I<br />

Data Giorno Ora Lezione Docente<br />

I Settimana (1-5 Ottobre 2012)<br />

1/10/2012 Lunedì 8.30-9-30 Ruolo ed obiettivi della <strong>Farmacologia</strong> (ADF) Annunziato<br />

3/10/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Vie di Somministrazione dei Farmaci (ADI) Pannaccione<br />

3/10/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Farmacocinetica: Biodisponibilità (ADI) Pannaccione<br />

5/10/2012 Venerdì 8.30-9.30 Distribuzione e Metabolismo dei Farmaci (ADI) Pannaccione<br />

5/10/2012 Venerdì 9.30-10.30 Vie di eliminazione dei farmaci (ADI) Pannaccione<br />

II Settimana (8-12 ottobre 2012)<br />

8/10/2012 Lunedì 8.30-9.30 Interazione Farmaco-recettore (ADI) Secondo<br />

10/10/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Agonismo ed Antagonismo (ADI) Secondo<br />

10/10/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Meccanismi Molecolari dell’Azione dei Farmaci I (ADI) Secondo<br />

12/10/2012 Venerdì 8.30-9.30 Meccanismi Molecolari dell’Azione dei Farmaci II (ADI) Secondo<br />

12/10/2012 Venerdì 9.30-10.30 Sperimentazione Preclinica (ADF) Scorziello<br />

III Settimana (15-19 Ottobre 2012)<br />

15/10/2012 Lunedì 8.30-9.30 Sperimentazione Clinica (ADF) Annunziato<br />

17/10/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Farmacovigilanza (ADF) Trimarco<br />

17/10/2012 Mercoledì 9.30-10-30 Forme Farmaceutiche (ADI) Boscia<br />

19/10/2012 Venerdì 8.30-9.30 Farmacogenetica (ADF) Di Renzo<br />

19/10/2012 Venerdì 9.30-10.30 Fattori in grado di Modificare la Risposta ai Farmaci (ADF) Di Renzo<br />

IV Settimana (22 –26 Ottobre 2012)<br />

22/10/2012 Lunedì 8.30-9.30 Interazioni tra Farmaci (ADF) Di Renzo<br />

24/10/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Principi Generali di Chemioterapia (ADF) Di Renzo<br />

24/10/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Antibiotici beta-lattamici (ADI) Di Renzo<br />

26/10/2012 Venerdì 8.30-9.30 Antibiotici beta-lattamici (ADI) Di Renzo<br />

26/10/2012 Venerdì 9.30-10.30 Antibiotici Antistafilococcici (ADF) Di Renzo<br />

V Settimana (29 Ottobre -2 Novembre 2012)<br />

29/10/2012 Lunedì 8.30-9.30 Macrolidi e Chetolidi (ADI) Di Renzo<br />

31/10/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Antibiotici Aminoglicosidici (ADI) Di Renzo<br />

31/10/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Tetracicline e CAF (ADF) Di Renzo<br />

2/11/2012 Venerdì 8.30-9.30 Chinoloni (ADI) Pignataro<br />

2/11/2012 Venerdì 9.30-10.30 Sulfonamidici e Trimetoprim (ADI) Pignataro<br />

VI Settimana (5-9 Novembre 2012)<br />

5/11/2012 Lunedì 8.30-9.30 Antitubercolari (ADF) Di Renzo<br />

7/11/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Antiparassitari (ADF) Di Renzo<br />

7/11/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Antivirali (ADF) Scorziello<br />

9/11/2012 Venerdì 8.30-9.30 Antivirali (ADI) Scorziello<br />

9/11/2012 Venerdì 9.30-10.30 <strong>Farmacologia</strong> degli Ormoni Ipotalamici ed Ipofisari (ADI) Cataldi<br />

VII Settimana (12-16 Novembre 2012)<br />

12/11/2012 Lunedì 8.30-9.30 Antitiroidei (ADI) Cataldi<br />

14/11/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Anticoncezionali (ADI) Di Renzo<br />

14/11/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Androgeni e antiandrogeni (ADI) Di Renzo<br />

16/11/2012 Venerdì 8.30-9.30 Glucocorticoidi (I) (ADF) Di Renzo<br />

16/11/2012 Venerdì 9.30-10.30 Glucocorticoidi (II) (ADF) Di Renzo<br />

VIII Settimana (19-23 Novembre 2012)<br />

19/11/2012 Lunedì 8.30-9.30 Insulina (ADI) Cataldi<br />

21/11/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Ipoglicemizzanti orali (ADI) Cataldi<br />

21/11/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Farmaci attivi sull’Omeostasi del calcio (ADI) Cataldi<br />

23/11/2012 Venerdì 8.30-9.30 Antidsilipidemici (II) (ADI) Cataldi<br />

23/11/2012 Venerdì 8.30-9.30 Antidislipidemici (I) (ADI) Cataldi<br />

IX Settimana (26 Novembre-30 Novembre 2012)<br />

26/11/2012 Lunedì 8.30-9.30 Generalità sulla Neurotrasmissione (ADF) Annunziato<br />

28/11/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Neurotrasmissione Catecolaminergica (ADF) Annunziato<br />

28/11/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Simpaticomimetici (I) (ADF) Annunziato<br />

30/12/2012 Venerdì 8.30-9.30 Simpaticomimetici (II) (ADF) Annunziato<br />

30/11/2012 Venerdì 9.30-10.30 Simpaticolitici (I) (ADF) Annunziato


X Settimana (3-7 Dicembre 2012)<br />

3/12/2012 Lunedì 8.30-9.30 Simpaticolitici (II) (ADF) Annunziato<br />

5/12/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Trasmissione Colinergica (ADF) Annunziato<br />

5/12/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Colinomimetici (I) (ADF) Annunziato<br />

7/12/2012 Venerdì 8.30-9.30 Colinomimetici (II) (ADI) Annunziato<br />

7/12/2012 Venerdì 8.30-9.30 Colinolitici (I) (ADF) Annunziato<br />

XI Settimana (10-12 Dicembre 2012)<br />

10/12/2012 Lunedì 8.30-9.30 Colinolitici (II) (ADF) Annunziato<br />

12/12/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Neurotrasmissione Istaminergica (ADI) Secondo<br />

12/12/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Antistaminici H1 (ADI) Secondo<br />

14/12/2012 Venerdì 8.30-9.30 Farmaci Ulcera peptica (ADI) Di Renzo<br />

14/12/2012 Venerdì 9.30-10.30 Farmaci Ulcera peptica (ADI) Di Renzo<br />

XII Settimana (17-21 Dicembre 2012)<br />

17/12/2012 Lunedì 8.30-9.30 Emetici e Antiemetici (ADI) Di Renzo<br />

19/12/2012 Mercoledì 8.30-9.30 Lassativi ed antidiarroici (ADI) Di Renzo<br />

19/12/2012 Mercoledì 9.30-10.30 Immunofarmacologia (ADI) Scorziello<br />

21/12/2012 Venerdì 8.30-10.30 Immunofarmacologia (ADI) Scorziello<br />

21/12/2012 Venerdì 9.30-10.30 Immunofarmacologia (ADI) Scorziello<br />

Programma – CORE CURRICULUM<br />

1. FARMACOLOGIA GENERALE<br />

Definizione di Farmaco, <strong>Medica</strong>mento, Veleno o Tossico. Forme Farmaceutiche. Provenienza dei farmaci. Le branche<br />

della <strong>Farmacologia</strong>. Il dosaggio biologico.<br />

Farmacocinetica<br />

Le vie di introduzione dei farmaci: naturali ed artificiali. Concetto di metabolismo di primo passaggio. Le forme<br />

farmaceutiche di più frequente utilizzazione terapeutica. I passaggi di membrana.<br />

Principi di farmacocinetica: assorbimento dei farmaci, biodisponibilità, assorbimento ritardato; concetto di<br />

compartimento; area sotto la curva; volume di distribuzione apparente (Vd) ed emivita (t 1/2); concetto di “Steady-<br />

State”; ripartizione dei farmaci nell’organismo; distribuzione selettiva dei farmaci nei tessuti; legame farmacoproteico;<br />

la barriera ematoencefalica.<br />

Il metabolismo: reazioni di Fase I e II; induzione ed inibizione farmaco-metabolica. Concetto di abitudine<br />

farmacocinetica.<br />

L’escrezione dei farmaci e l’azione farmacologica a livello delle vie di escrezione:renale, biliare e polmonare. Concetto<br />

di clearance (Cl) e sue modificazioni negli stati patologici. Importanza del passaggio dei farmaci attraverso la placenta<br />

e nel latte materno. Monitoraggio dei farmaci. Determinazione della concentrazione bersaglio per la progettazione di<br />

un regime posologico razionale; dose di mantenimento e dose di carico<br />

Farmacodinamica<br />

L’azione dei farmaci: concetto di recettore, caratterizzazione molecolare, regolazione e classificazione dei recettori<br />

(canali ionici regolati da ligandi, recettori accoppiati a proteine G, recettori accoppiati a chinasi, recettori nucleari).<br />

Meccanismi di membrana responsabili dell’azione dei farmaci: sistemi di trasduzione, nucleotidi ciclici, canali di<br />

membrana, idrolisi dei fosfoinositidi, metabolismo dell’acido arachidonico.<br />

Meccanismi intracellulari responsabili dell’azione dei farmaci: interazione farmaci-acidi nucleici; interazione farmacisintesi<br />

proteica.<br />

Interazione farmaco-recettore: concetto di affinità di legame (Kd) e di “binding” recettoriale. Aspetti quantitativi dell’<br />

interazione farmaco-recettore: concetti di efficacia e potenza (EC50). Curve dose-risposta. Recettori di riserva.<br />

Agonismo, agonismo parziale, agonismo inverso. Antagonismo competitivo e non competitivo. Antidotismo. Tipi di<br />

risposte farmacologiche: risposte graduali e quantali. Concetto di ED 50 . Modificazione del numero dei recettori: “up<br />

and down regulation”. Interazioni farmacodinamiche. Concetto di abitudine farmacodinamica. Azioni farmacologiche<br />

non mediate da recettori.<br />

<strong>Tossicologia</strong><br />

La tossicità dei farmaci: le indagini tossicologiche sull’animale (tossicità acuta, subacuta e cronica); mutagenicità,<br />

carcinogenicità e teratogenicità. La DL50 e l’indice terapeutico.<br />

<strong>Tossicologia</strong> Clinica<br />

Abnormi risposte ai farmaci: idiosincrasia, farmacoallergia e shock anafilattico. Abuso dei farmaci. Tossicodipendenza.<br />

Ricettazione<br />

La ricettazione e la posologia: norme generali per le ricette comuni, norme particolari per la ricettazione dei farmaci<br />

sottoposti a controllo. Conservazione e distribuzione dei farmaci con particolare riguardo agli stupefacenti.<br />

Sperimentazione dei farmaci<br />

1. Sperimentazione preclinica. 2. Metodologia della sperimentazione dei farmaci nell’uomo: Fase I, Fase II, Fase III,


Fase IV.<br />

<strong>Farmacologia</strong> clinica<br />

Farmaci in età perinatale, pediatrica e geriatrica. Farmacovigilanza. Farmacoeconomia: importanza della valutazione<br />

costo/beneficio nell’impiego razionale dei farmaci.<br />

2. FARMACI AGENTI SULLA NEUROTRASMISSIONE:<br />

LE BASI NEUROFARMACOLOGICHE<br />

2.1. Generalità<br />

Le basi neurochimiche per l’azione dei farmaci agenti sul sistema nervoso centrale ed autonomo.<br />

2.2. Neurotrasmissione colinergica. Generalità sulla neurotrasmissione colinergica.<br />

Farmaci Agenti sulla Neurotrasmissione Colinergica.<br />

I. Colinomimetici:<br />

A. Diretti (Muscarinici e nicotinici).<br />

B. Indiretti (Inibitori reversibili ed irreversibili della colinesterasi).<br />

II. Anticolinergici:<br />

A. Antagonisti recettoriali muscarinici;<br />

B. Antagonisti recettoriali nicotinici (I. Ganglioplegici, II. Curarici).<br />

2.3. Neurotrasmissione Catecolaminergica.<br />

Generalità sulla neurotrasmissione dopaminergica, noradrenergica e adrenergica.<br />

Farmaci Agenti sulla Neurotrasmissione Catecolaminergica.<br />

A. Stimolanti la sintesi (Tirosina, L-DOPA)<br />

B. Inibitori della sintesi (MpT, benserazide, carbidopa, disulfiram, ditiocarbamato)<br />

C. Inibitori dei meccanismi di deposito (Reserpina, Guanetidina).<br />

D. Stimolanti la liberazione o simpaticomimetici indiretti (d-amfetamina, tiramina).<br />

E. Inibitori del “reuptake1” presinaptico (vedi antidepressivi triciclici). Inibitori del “reuptake2”<br />

postsinaptico (Fenossibenzamina).<br />

F. Inibitori del catabolismo:<br />

I-MAO-A (Clorgilina, Moclobemide);<br />

I-MAO-B (Deprenil);<br />

I-MAO-Misti (Pargilina);<br />

I-COMT (Tolcapone, Entacapone).<br />

G. Agonisti Recettoriali :<br />

I. Dopaminergici: Selettivi: DA1 (SKF-38393); DA2, (Bromoergocriptina, Pergolide, Lisuride,<br />

Lergotrile, Cabergolina, Quinpirolo, Pramipexolo, Quinagolide, Ropirinolo). Non Selettivi<br />

(Apomorfina); II. 1 (Adrenalina, Noradrenalina, Fenilefrina); III. 2 (Adrenalina, Noradrenalina,<br />

Clonidina); IV. Prevalentemente 1 (Noradrenalina); V. 2 (Metaproterenolo, Salbutamolo,<br />

Salmeterolo, Formoterolo); VI. 1 + 2 (Isoproterenolo, Adrenalina)<br />

H. Antagonisti Recettoriali:<br />

I. Dopaminergici (Fenotiazinici, Tioxantenici, Butirrofenonici, Difenilbutilpiperidinici, Benzamidi);<br />

(vedi antipsicotici);<br />

II. 1 (Prazosina, Terazosina, Doxazosina.);<br />

III (Yoimbina, Mianserina);<br />

IV. (Fentolamina, Ergotamina);<br />

V. (Acebutololo, Atenololo);<br />

VI. (Butoxamina);<br />

VII. (Propranololo, Alprenololo, Bunololo).<br />

2.4 Neurotrasmissione Istaminergica. Generalità sulla Neurotrasmissione Istaminergica. Recettori H 1 , H 2 , H 3 ,<br />

H 4<br />

a. Agonisti recettoriali H 1 (2-metilistamina); H 2 (Betazolo, Dimaprit);<br />

H 3 (-metilistamina, Imetit);<br />

b. Antagonisti recettoriali H 1 : I Generazione: Etanolamine (Difenidramina);<br />

c. Etilenediamine (Pirilamina); Alchilamine (Clorfeniramina); Piperazine (Ciclizina); Fenotiazine<br />

(Prometazina). II Generazione: Alchilamine (Acrivastina); Piperazine (Cetirizina); Piperidine<br />

(Terfenadina, Astemizolo, Desloratadina<br />

d. Antagonisti recettoriali H 2 (Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina);<br />

e. Antagonisti recettoriali H 3 (Tioperanide, Clobenprpit, EEDQ).<br />

3. CHEMIOANTIBIOTICOTERAPIA<br />

3.1. Principi generali di Chemioterapia<br />

Definizione di antibiotico e chemioterapico. Definizione di battericida e batteriostatico. Fattori condizionanti l’attività<br />

di un antibiotico. Fattori guida nella scelta degli antibiotici. Prove di sensibilità ad un antibiotico. Classificazione<br />

generale degli antibiotici.<br />

Meccanismo di azione dei chemioantibiotici:


A. Sulla parete batterica;<br />

B. Sulla funzione di membrana;<br />

C. Sulla sintesi proteica;<br />

D. Sulla sintesi degli acidi nucleici;<br />

E. Su tappe essenziali del metabolismo batterico.<br />

Errori più comunemente commessi nella chemioterapia antibatterica:<br />

A. Errori di scelta;<br />

B. Errori di somministrazione;<br />

C. Errori di Posologia. Resistenza batterica.<br />

Le associazioni dei chemioantibiotici: principi generali che regolano le associazioni.<br />

3.2. Antibiotici Agenti sulla Parete Cellulare<br />

A. Betalattamine:<br />

I.Penicilline:<br />

A. Naturali (penicillina G, penicillina V);<br />

B. Semisintetiche: 1. Ad ampio spettro (Aminopenicilline).<br />

2. Resistenti alle betalattamasi stafilococciche (Isossazolilpenicilline, Meticillina, Nafcillina).<br />

3. Attive prevalentemente sui Gram negativi (Carbossi, sulfossi, ureido, amidino-penicilline).<br />

II. Cefalosporine:<br />

1. Inattivate dalle cefalosporinasi (Cefaloridina, Cefalotina, Cefalexina, Cefaloglicina, ecc.).<br />

2. Resistenti alle cefalosporinasi: Cefamicine (Cefoxitina, Cefmetazolo, Cefotetan). Metossimine<br />

(Cefuroxime, Cefotaxime, Ceftazidime, Ceftizoxime, Cefmenoxime, Cefuroxime axetil).<br />

Oxacefemici (Moxalactam, Floroxef). Carbacefemici (Loracarbef).<br />

3. Cefalosporine ad attività antipseudomonas (Ceftazidime, Cefoperazone, Cefsulodin).<br />

4. Cefalosporine a lunga emivita (Cefonicid, Cefixime, Ceftriaxone).<br />

5. Cefalosporine attraversanti la barriera emato-liquorale (Cefotaxime, Ceftizoxime,<br />

Moxalactam).<br />

6.Cefalosporine ad eliminazione prevalentemente biliare (Cefoperazone).<br />

III. Monobattamici (Aztreonam).<br />

IV. Imipenemici (Imipenem, Meropenem, Ertapenem).<br />

V. Inibitori beta lattamasi (Sulbactam, Tazobactam, ac. Clavulanico).<br />

B. Aminoacidici ( Cicloserina)<br />

C.Peptidici (Bacitracina)<br />

D.Glicopeptidi (Vancomicina, Teicoplanina,)<br />

E.Fosfonici (Fosfomicina, )<br />

3.3 Antibiotici agenti a livello della Membrana: Daptomicina, Polimixine<br />

3.4. Antibiotici Agenti sulla Sintesi Proteica<br />

A. Aminoglucosidi (Streptomicina, Neomicina, Kanamicina, Amikacina, Gentamicina, Sisomicina,<br />

Dibekacina, Netilmicina, Paromomicina, Ribostamicina, Isepamicina).<br />

B. Macrolidi (Eritromicina, Spiramicina, Josamicina, Miocamicina, Fluritromicina,<br />

Claritromicina, Azitromicina). Chetolidi (Telitromicina). Lincosamidi (Lincomicina, Clindamicina).<br />

Streptogramine (Quinupristin, dalfopristin); Oxazolidinani (Linezolid)<br />

C. Tetracicline (Clortetraciclina, Demetilclortetraciclina, Metaciclina). 1. A lunga emivita (Doxiciclina,<br />

Minociclina). 2. Parenterali (Pirrolidinometiltetraciclina, Rolitetraciclina, Ossi-tetraciclina). Glicilcicline:<br />

tigeciclina<br />

D. Cloramfenicolo (Cloramfenicolo, Tiamfenicolo).<br />

E. Mupirocina<br />

F. Acido Fusidico<br />

3.5. Antibiotici Agenti a livello degli Acidi Nucleici.<br />

A. Rifamicine (Rifamicina sodica, Rifamide, Rifampicina, Rifaxidina).<br />

B. Nitrofuranici (Nitrofurantoina, Nifuratel, Furazolidone, Nitrofurazone)<br />

C. Chinoloni:<br />

a. Ad esclusiva attività nelle infezioni delle vie urinarie (ac. Nalidixico, ac. Ossolinico, ac.<br />

Pipemidico).<br />

b. Ad attività nelle infezioni sistemiche (Pefloxacina, Norfloxacina, Enoxacina, Ofloxacina,<br />

Ciprofloxacina, Lomefloxacina).<br />

G. Nitroimidazoli (Metronidazolo, Nimorazolo).<br />

3.6 Chemioterapici Agenti su Tappe Essenziali del Metabolismo Batterico.<br />

A. Sulfonamidici:<br />

1. A rapida eliminazione (Sulfisossazolo, Sulfametossazolo, Sulfadiazina).<br />

2. A lenta eliminazione (Sulfadossina).<br />

3. Per uso locale (Sulfacetamide).


B. Trimetoprim; Cotrimossazolo (Trimetoprim + Sulfametossazolo).<br />

3.7. Antimicobatterici<br />

A. Antibiotici (Rifampicina, Capreomicina, Streptomicina, Cicloserina).<br />

B. Chemioterapici (Isoniazide, Etambutolo, Etionamide, Pirazinamide, ac. Paraaminosalicilico).<br />

C. Antileprosici (Dapsone, Clofazimina).<br />

3.8 Antivirali<br />

A. Inibitori dell’adsorbimento e della penetrazione (Amantadina, Rimantadina, Enfuvirtide)<br />

B. Inibitori della Neuroaminidasi: (Zanamivir, Oseltamivir)<br />

C. Analoghi nucleosidici (Acyclovir, Gancyclovir, Valaciclovir, Ribavirina, Zidovudina Didanosina,<br />

Lamivudina, Stavudina, Abacavir, Trifluridina)<br />

D. Analoghi nucleotidici: (Cidofovir)<br />

E. Inibitori della transcrittasi inversa non nucleosidici (Delavirdina, Nevirapina, Efavirenz)<br />

F.Inibitori della espressione genica (Oligonucleotidi antisenso)<br />

G.Inibitori della proteasi (Saquinavir, Indinavir, Ritonavir, Amprenavir)<br />

H.Varii (Interferoni)<br />

I. Inibitori delle Integrasi (Raltegravir)<br />

3.9 Antimicotici<br />

A. Antibiotici polienici (amfotericina, nistatina, pimaricina).<br />

B.Echinocandine(Caspofungin,anidulafungina, mica fungina)<br />

C. Antimetaboliti (flucitosina).<br />

D.Derivati azolici (clotrimazolo, miconazolo, econazolo, isoconazolo, chetoconazolo,<br />

itraconazolo, fluconazolo).<br />

E.Allilamine: terbinafina<br />

F.Tiocarbammati (tolnaftato, tolciclato);<br />

G. Vari (Griseofulvina).<br />

3.10 Antiprotozoari. Generalità<br />

A. Antiamebici (emetina, clorochina, paromomicina, metronidazolo).<br />

B. Antileishmaniosici (amfotericina B, antimoniali pentavalenti).<br />

C.Antimalarici (clorochina, primachina, chinacrina, chinina, pirimetamina, meflochina,<br />

artemisinina, atovaquone, proguanil)<br />

D. Antischistosomiasici ( praziquantel)<br />

E. Antitoxoplasmosici (pirimetamina, sulfadiazina, macrolidi).<br />

F. Antitripanosomiasici (pentamidina, suramina, nifurtimox).<br />

G.Antitricomoniasici (metronidazolo).<br />

H.Antipneumocystis carinii (pentamidina, cotrimossazolo).<br />

3.11. Antielmintici. Generalità<br />

A. Antinematoidei (mebendazolo, olbendazolo, pirantel pamoato, tiabendazolo, dietilcarbamazina).<br />

B. Antitrematoidei (praziquantel).<br />

C.Anticestoidei (niclosamide, praziquantel).<br />

4. FARMACI IMMUNOMODULANTI<br />

4.1. Immunostimolanti (Citochine, interleuchine, interferoni).<br />

4.2. Immunosoppressori<br />

A. Glucocorticoidi (prednisone e prednisolone).<br />

B. Ciclosporina, tacrolimus, sirolimus.<br />

C. Agenti citotossici (azatioprina, ciclofosfamide, metotrexato, micofenolato Mofetile).<br />

D. Anticorpi come immunosoppressori:<br />

- Anticorpi antilinfociti<br />

- Immunoglobuline intravenose (IGIV)<br />

- Anticorpi monoclonali (Muromonab, Basiliximab; Daclizumab)<br />

E. Anticorpi monoclonali ad azione antinfiammatoria:<br />

- Anticorpi anti TNFa (Infliximab, Etanercept)<br />

- Anticorpi antilinfociti T<br />

5. FARMACI ANTISTAMINICI (H 1 -ANTAGONISTI)<br />

Antagonisti recettoriali H 1 : I Generazione: Etanolamine (Difenidramina);<br />

Etilenediamine (Pirilamina); Alchilamine (Clorfeniramina); Piperazine (Ciclizina); Fenotiazine<br />

(Prometazina). II Generazione: Alchilamine (Acrivastina); Piperazine (Cetirizina); Piperidine (Terfenadina,<br />

Astemizolo, Desloratadina)<br />

6. FARMACI ATTIVI SULL’APPARATO DIGERENTE<br />

6.1 Farmaci Utilizzati per il Controllo dell’Acidità Gastrica e per il Trattamento dell’ Ulcera Peptica<br />

A. Antagonisti del recettore H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina)<br />

B. Inibitori della pompa protonica (omeprazolo, lansoprazolo, pantoprazolo, rabeprazolo, esomeprazolo)


C. Antiacidi (idrossido di alluminio, idrossido di magnesio, bicarbonato di sodio, magaldrato)<br />

D. Antagonisti muscarinici (pirenzepina, telenzepina)<br />

E. Protettivi della mucosa gastrica (sucralfato, analoghi delle PGE1).<br />

6.2 Lassativi e Purganti<br />

A. Lassativi salini e osmotici (sali di magnesio, sali di sodio, lattulosio, glicerolo)<br />

B. Lassativi stimolanti (I Derivati del difenilmetano: fenolftaleina e bisacodile;<br />

II antrachinonici: dantrone; III olio di ricino; IV docusati).<br />

C. Lubrificanti: (olio minerale)<br />

D. Lassativi formanti massa (crusca, psillio, metilcellulosa)<br />

6.3 Farmaci Emetici<br />

A. Con meccanismo centrale: apomorfina<br />

B. Con meccanismo misto centrale e periferico: ipecacuana<br />

6.4 Farmaci Antiemetici e Anticinetosici<br />

A. Antagonisti dopaminergici (metoclopramide, domperidone)<br />

B. Antagonisti recettoriali muscarinici ad azione anticinetosica (scopolamina)<br />

C. Antagonisti recettoriali H1 (difenidramina)<br />

D. Antagonisti recettoriali 5HT3 (ondansetron,granisetron,tropisetron)<br />

E. Cannabinoidi (nabilone)<br />

6.5 Farmaci Procinetici (metoclopramide, domperidone, )<br />

6.6 Farmaci Solubilizzanti i calcoli biliari (acido ursodesossicolico)<br />

7. FARMACI ATTIVI SUL METABOLISMO<br />

7.1 Farmaci Antidiabetici<br />

A. Ormonali: Insuline umane ricombinanti (rapide, lente ed ultralente) ed insuline ingegnerizzate<br />

(lispro, aspart, glulisina, glargina, detimir).<br />

B. Ipoglicemizzanti orali: I. Sulfaniluree (tolbutamide, clorpropamide, tolbutamide, tolazamide,<br />

glibenclamide, glipizide, glimepiride) II. Biguanidi (metformina). III. Inibitori della alfa-glicosidasi<br />

(acarbosio). IV. Derivati tiazolidindionici (pioglitazone). V. Analoghi della meglitinide (Rapaglinide e<br />

Nateglinide).<br />

C. Farmaci attivi sul sistema incretinico: I.Analoghi del GLP-1(exenatide, liraglutide) II. Inibitori della<br />

DPPIV (sitagliptin, saxagliptin, vildagliptin).<br />

D. Inibitori del riassorbimento di glucosio (Dapagliflozin)<br />

7.2 Farmaci Iperglicemizzanti (glucagone, diazossido)<br />

7.3 Farmaci Antidislipidemici<br />

A. Inibitori dell’ HMG-CoAreduttasi (simvastatina, pravastatina, lovastatina, mevastatina, fluvastatina,<br />

atorvastatina, rosuvastatina).<br />

B. Fibrati (clofibrato, gemfibrozil, fenofibrato, ciprofibrato, bezafibrato).<br />

C. Resine leganti gli acidi biliari (colestiramina, colestipolo)<br />

D. Inibitori dell’assorbimento intestinale di colesterolo (Ezetimibe, fitosteroli)<br />

E. Inibitori del CETP (torcetrapib)<br />

F. Ac. Nicotinico<br />

G. Inibitori della lipasi pancreatica (orlistat)<br />

7.4 Farmaci Antigottosi<br />

A. Inibitori della xantino-ossidasi (allopurinolo).<br />

B. Uricosurici (probenecid, sulfinpirazone)<br />

C. Trattamento dell’attacco acuto di gotta (colchicina, FANS).<br />

7.5. Farmaci Attivi sull’Omeostasi del Calcio<br />

A. Ipocalcemizzanti (tireocalcitonina, bifosfonati, mitramicina)<br />

B. Vitamina D ed analoghi (Ergocalciferolo, colecalciferolo, calcitriolo,<br />

paracalcitolo, calcipotriolo)<br />

C. Anabolizzanti ossei: (PTH, teriparatide)<br />

D. Inibitori del riassorbimento osseo: I. Bifosfonati (etidronato, alendronato, ibandronato,<br />

risedronato); II. Calcio; III. Calcitonina; IV. Estrogeni e modulatori selettivi dei recettori degli<br />

estrogeni: raloxifene; V. Farmaci attivi sul sistema RANK/RANK-ligand: denosumab<br />

E. Farmaci con attività mista anabolizzante ed antiriassorbitiva: stronzio ranelato<br />

F. Farmaci per l’ iperfosfatemia e l’ iperparatiroidismo secondario: lantanio carbonato, sevelamer,<br />

cinacalcet<br />

7.6 Soluzioni per Squilibri Elettrolitici<br />

8.ORMONI E FARMACI ATTIVI SUL SISTEMA ENDOCRINO<br />

8.1.Fattori Ipotalamici e Farmaci Correlati: Aspetti Generali sugli Impieghi Diagnostici e Terapeutici<br />

A. Agenti in grado di modificare la secrezione dell’ ormone della crescita: I. Stimolanti (GHRH). II.<br />

Inibenti (somatostatina, octreotide, lanreotide).


B. Agenti in grado di modificare la secrezione di gonadotropine. GnRH e analoghi (gonadorelina<br />

acetato, leuprolide, nafarelina).<br />

C. Agenti in grado di modificare la secrezione di ACTH. (CRH).<br />

D. Agenti in grado di modificare la secrezione di TSH. (TRH).<br />

8.2. Ormoni Anteroipofisari e Sostanze Correlate<br />

A. Ormone della crescita (GH ricombinante), pegvisoman<br />

B. Gonadotropine. I. Ormone follicolo-stimolante (FSH ricombinante), Ormone luteinizzante (LH<br />

ricombinante). II. Gonadotropina corionica umana (hCG), III. Gonadotropine umane menopausali<br />

(hMG).<br />

C. Ormone adrenocorticotropo (ACTH, cosintropina).<br />

8.3. Ormoni dell’Ipofisi Posteriore Ormone antidiuretico (vasopressina, desmopressina, lisopressina).<br />

8.4. Ormoni Tiroidei (T3, T4)<br />

8.5. Antitiroidei<br />

A. Inibitori della sintesi (metimazolo, propiltiouracile).<br />

B. Inibitori della liberazione (ioduri).<br />

C. Inibitori del trasporto (tiocianato, perclorato).<br />

D. Inibitore della conversione periferica della T4 (mezzi di contrasto iodurati)<br />

E. Litici (I 131).<br />

8.6 Ormoni Corticosurrenalici<br />

A. Naturali. I. Glucocorticoidi (cortisolo); II. Mineralcorticoidi (aldosterone).<br />

B. Glucocorticoidi di sintesi dotati di elevata attività antinfiammatoria: I. Ad attività sodio-ritentiva<br />

(cortisone, prednisone, prednisolone, metilpredinsolone); II. Privi di attività sodio-ritentiva<br />

(betametasone, desametasone, triamcinolone) III. A prevalente attività sodio-ritentiva<br />

(fluidrocortisone)<br />

C. Antagonisti corticosurrenalici. I. Inibitori della sintesi (aminoglutetimide, metirapone, amfenone);<br />

II. Litici (mitotane).<br />

D. Antagonisti recettoriali dell’aldosterone (spironolattone)<br />

8.7 Androgeni. Steroidi Anabolizzanti.<br />

A. Esteri del testosterone (propionato, enantato).<br />

B Derivati del 17-alchil-testosterone (metiltestosterone, fluossimesterone, androlone, oxandrolone)<br />

8.8 Antiandrogeni<br />

A. Antagonisti recettoriali degli androgeni (ciproterone acetato, flutamide, bicalutamide).<br />

B. Inibitori della sintesi (ketoconazolo)<br />

C. Inibitori della 5-alfa-reduttasi (finasteride).<br />

D. Analoghi del GnRH (goserelin, leuprolide).<br />

8.9 Estrogeni ed Antiestrogeni<br />

A. Estrogeni naturali: (Estradiolo)<br />

B. Estrogeni di sintesi (etinilestradiolo, dietilstilbestrolo,clorotrianisene).<br />

C. Antiestrogeni (clomifene, tamoxifene).<br />

8.10 Progestinici ed Antiprogestinici<br />

A. Progestinici (progesterone, idrossiprogesterone,<br />

medrossiprogesterone, megestrolo).<br />

B. Antagonisti Recettoriali del Progesterone (mifepristone).<br />

8.11 Induttori dell'ovulazione<br />

A. Antiestrogeni (Clomifene)<br />

B. Gonadotropine: I. Gonadotropina Umana Corionica (HCG) II. Gonadotropine Umane Menopausali<br />

(HMG)<br />

8.12 Contraccettivi Ormonali<br />

A. Preparazioni di Combinazione: I. Monofasiche. II. Bifasiche. III. Trifasiche.<br />

B. Progestinici da soli: I. Per via orale , II. Ad impianto sottocutaneo. III. Per iniezione<br />

deposito.<br />

C. Pillola del giorno dopo (levonorgestrel, ulipristal, mifepristone).<br />

8.13 Stimolanti della Motilità Uterina o Ecbolici (ossitocina, 15-metil-PGF2, ergonovina, metilergonovina)<br />

8.14 Farmaci Inibenti la Motilità Uterina o Tocolitici<br />

A. Agonisti -2 adrenergici (ritodrina, fenoterolo, albuterolo)<br />

B. Bloccanti i canali del calcio (nifedipina)<br />

C. Inibitori delle COX (indometacina)<br />

D. Antagonisti della ossitocina (atosiban)<br />

TESTI CONSIGLIATI<br />

L. ANNUNZIATO, G.DI RENZO: Trattato di <strong>Farmacologia</strong>. Idelson Gnocchi. Napoli 2010<br />

GOODMAN-GILMAN: Le Basi Farmacologiche della Terapia. Mac Graw-Hill, 11a Ed.


H.P. Rang, M.M. Dale, J. M. Ritter, R.- Flower: <strong>Farmacologia</strong>. Casa Editrice Ambrosiana. III Ed.<br />

TESTI UTILI PER LA CONSULTAZIONE<br />

KATZUNG B.G e TRAVOR.: <strong>Farmacologia</strong> -Quesiti a scelta multipla e compendio della materia. Piccin - IV Ed. 2006.

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