Güner Söyletir_GS.daptomisin1
Güner Söyletir_GS.daptomisin1
Güner Söyletir_GS.daptomisin1
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
Gram Pozitif Enfeksiyonların<br />
Tedavisi<br />
Penisilin ---------------> Vankomisin<br />
Teikoplanin<br />
Linezolid<br />
Daptomisin<br />
? ?<br />
Kullanım<br />
Direnç<br />
Antibiyotik<br />
Endüstri
Daptomisin: İlk lipopeptid antimikrobiyal<br />
Hidrofilik (13 a.a)<br />
çekirdek<br />
Lipofilik uç ile<br />
plazma<br />
membranında<br />
bozulma…<br />
Sitoplazmaya<br />
girmez!<br />
Lipofilik<br />
kuyruk
1. Ca + aracılı bağlanma, lipofilik ucun membrana girişi<br />
2. Oligomerizasyon ve kanal oluşumu<br />
3. İyon sızıntısı Kollaps ve Hücre Ölümü<br />
D<br />
A<br />
P<br />
Membran<br />
1 2 3<br />
Ca ++ Ca ++<br />
Ca ++ Ca ++<br />
Ca ++<br />
Sitoplazma<br />
K +<br />
K + K +
Daptomisin<br />
Çoğalan bakteri<br />
Durağan bakteri<br />
Depolarizasyon<br />
Protein, DNA, RNA sentezi<br />
inhibisyonu<br />
Hücre lizisi olmadan<br />
HIZLI hücre ölümü<br />
Biyofilme etki
Doz (mg/kg) Cmax (μg/mL)<br />
4 57.8<br />
6 98.6
Daptomisin etki spektrumu<br />
Stafilokoklar Streptokoklar Enterokoklar Diğerleri<br />
‣Staphylococcus aureus<br />
‣Beta-hemolitik<br />
‣Enterococcus faecalis<br />
‣Bacillus spp.<br />
•Metisiline duyarlı<br />
streptokoklar<br />
•Vankomisine duyarlı<br />
‣Corynebacterium spp.<br />
•Metisiline dirençli<br />
•Streptococcus pyogenes<br />
•Vankomisine dirençli<br />
‣Listeria spp.<br />
‣Koagülaz negatif<br />
•S. agalactiae<br />
‣Enterococcus faecium<br />
‣Clostridium<br />
stafilokoklar<br />
•Staphylococcus<br />
epidermidis (Metisiline<br />
duyarlı, Metisiline<br />
dirençli)<br />
•Staphylococcus<br />
haemolyticus (Metisiline<br />
duyarlı, Metisiline<br />
•S. dysagalactiae<br />
equisimilis<br />
‣Viridans streptokoklar<br />
•Penisiline duyarlı<br />
•Penisiline dirençli<br />
‣Streptococcus<br />
pneumoniae*<br />
•Vankomisine duyarlı<br />
•Vankomisine dirençli<br />
‣Enterococcus spp.<br />
perfiringens<br />
‣Clostridium difficile<br />
‣Eubacterium spp.<br />
‣Propionibacterium<br />
acnes<br />
‣Finegoldia magna<br />
dirençli)<br />
•Penisiline duyarlı<br />
•Staphylococcus<br />
saprophyticus<br />
•Penisiline dirençli<br />
‣Streptococcus bovis<br />
Metisilin Dirençli Stafilokoklar<br />
Vankomisin Dirençli Enterokoklar