29.03.2015 Views

Güner Söyletir_GS.daptomisin1

Güner Söyletir_GS.daptomisin1

Güner Söyletir_GS.daptomisin1

SHOW MORE
SHOW LESS

You also want an ePaper? Increase the reach of your titles

YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.

Gram Pozitif Enfeksiyonların<br />

Tedavisi<br />

Penisilin ---------------> Vankomisin<br />

Teikoplanin<br />

Linezolid<br />

Daptomisin<br />

? ?<br />

Kullanım<br />

Direnç<br />

Antibiyotik<br />

Endüstri


Daptomisin: İlk lipopeptid antimikrobiyal<br />

Hidrofilik (13 a.a)<br />

çekirdek<br />

Lipofilik uç ile<br />

plazma<br />

membranında<br />

bozulma…<br />

Sitoplazmaya<br />

girmez!<br />

Lipofilik<br />

kuyruk


1. Ca + aracılı bağlanma, lipofilik ucun membrana girişi<br />

2. Oligomerizasyon ve kanal oluşumu<br />

3. İyon sızıntısı Kollaps ve Hücre Ölümü<br />

D<br />

A<br />

P<br />

Membran<br />

1 2 3<br />

Ca ++ Ca ++<br />

Ca ++ Ca ++<br />

Ca ++<br />

Sitoplazma<br />

K +<br />

K + K +


Daptomisin<br />

Çoğalan bakteri<br />

Durağan bakteri<br />

Depolarizasyon<br />

Protein, DNA, RNA sentezi<br />

inhibisyonu<br />

Hücre lizisi olmadan<br />

HIZLI hücre ölümü<br />

Biyofilme etki


Doz (mg/kg) Cmax (μg/mL)<br />

4 57.8<br />

6 98.6


Daptomisin etki spektrumu<br />

Stafilokoklar Streptokoklar Enterokoklar Diğerleri<br />

‣Staphylococcus aureus<br />

‣Beta-hemolitik<br />

‣Enterococcus faecalis<br />

‣Bacillus spp.<br />

•Metisiline duyarlı<br />

streptokoklar<br />

•Vankomisine duyarlı<br />

‣Corynebacterium spp.<br />

•Metisiline dirençli<br />

•Streptococcus pyogenes<br />

•Vankomisine dirençli<br />

‣Listeria spp.<br />

‣Koagülaz negatif<br />

•S. agalactiae<br />

‣Enterococcus faecium<br />

‣Clostridium<br />

stafilokoklar<br />

•Staphylococcus<br />

epidermidis (Metisiline<br />

duyarlı, Metisiline<br />

dirençli)<br />

•Staphylococcus<br />

haemolyticus (Metisiline<br />

duyarlı, Metisiline<br />

•S. dysagalactiae<br />

equisimilis<br />

‣Viridans streptokoklar<br />

•Penisiline duyarlı<br />

•Penisiline dirençli<br />

‣Streptococcus<br />

pneumoniae*<br />

•Vankomisine duyarlı<br />

•Vankomisine dirençli<br />

‣Enterococcus spp.<br />

perfiringens<br />

‣Clostridium difficile<br />

‣Eubacterium spp.<br />

‣Propionibacterium<br />

acnes<br />

‣Finegoldia magna<br />

dirençli)<br />

•Penisiline duyarlı<br />

•Staphylococcus<br />

saprophyticus<br />

•Penisiline dirençli<br />

‣Streptococcus bovis<br />

Metisilin Dirençli Stafilokoklar<br />

Vankomisin Dirençli Enterokoklar

Hooray! Your file is uploaded and ready to be published.

Saved successfully!

Ooh no, something went wrong!