AUTORIZATIE DE PUNERE PE PIATĂ NR
AUTORIZATIE DE PUNERE PE PIATĂ NR
AUTORIZATIE DE PUNERE PE PIATĂ NR
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
Scăderea presiunii de umplere cardiacă va favoriza perfuzia teritoriilor subendocardice, se<br />
îmbunătăţeşte motilitatea ventriculară şi volumul - bătaie. Dilatarea arterelor mari duce la<br />
scăderea postsarcinii (rezistenţă sistemică şi pulmonară).<br />
Isosorbid mononitratul produce relaxarea musculaturii netede bronşice, esofagiene, biliare,<br />
gastro-intestinale şi a tractului genitourinar.<br />
La nivel molecular, nitraţii acţionează prin producerea de oxid nitric (NO) şi guanozin<br />
monofosfat ciclic (GMPc), considerat mediator al relaxării.<br />
5.2 Proprietăţi farmacocinetice<br />
După administrare orală, isosorbid mononitratul se absoarbe rapid şi complet.<br />
Biodisponibilitatea sistemică este de aproximativ 90-100%. Isosorbid mononitratul este<br />
metabolizat aproape complet la nivel hepatic. Metaboliţii rezultaţi sunt inactivi.<br />
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 4-5 ore. Isosorbid mononitratul se elimină<br />
aproape complet sub formă de metaboliţi pe cale renală. Numai 2% se elimină<br />
netransformat prin rinichi.<br />
Toleranţă<br />
Chiar dacă nu se modifică dozele şi se menţin concentraţii plasmatice constante de nitrat,<br />
s-a observat o scădere a eficacităţii. Toleranţa existentă încetează în 24 ore după oprirea<br />
tratamentului. Nu s-a observat o creştere a toleranţei în cazul tratamentului intermitent<br />
corespunzător.<br />
Biodisponibilitate<br />
Olicard 40 mg retard<br />
Un studiu de biodisponibilitate efectuat în 1990 la 18 voluntari cu Corangin 40 retard ca<br />
medicament de referinţă a evidenţiat următoarele rezultate:<br />
Parametru<br />
Concentraţia plasmatică maximă<br />
(C max )<br />
Timpul până la atingerea<br />
concentraţiei plasmatice maxime<br />
(t max )<br />
Aria de sub curba concentraţiei<br />
plasmatice în funcţie de timp<br />
(ASC)<br />
Medicament Medicament Unitate de<br />
testat<br />
de referinţă măsură<br />
2,049 ± 0,280 1,900 ± 0,303 µmol/l<br />
4,72 ± 0,808 5,72 ± 1,263 ore<br />
26,014 ± 4,387 26,909 ± 4,187 µmol/l x ore<br />
Olicard 60 mg retard<br />
Un studiu de biodisponibilitate efectuat în 1993 la 18 voluntari cu Corangin 60 retard ca<br />
medicament de referinţă a evidenţiat următoarele rezultate:<br />
Parametru<br />
Concentraţia plasmatică maximă<br />
(C max )<br />
Timpul până la atingerea<br />
concentraţiei plasmatice maxime<br />
(t max )<br />
Aria de sub curba concentraţiei<br />
plasmatice în funcţie de timp<br />
(ASC)<br />
Medicament<br />
testat<br />
Medicament<br />
de referinţă<br />
Unitate<br />
măsură<br />
499,7 ± 127,7 521,2 ± 110,9 ng/ml<br />
5,03 ± 1,37 4,86 ± 0,94 ore<br />
6588,8 ± 1628 7493,4 ± 1442 ng/ml x ore<br />
de<br />
4
Change language