Задание 2 - TopReferat

4. Известно, что реакции биотрансформации II фазы, как правило,
приводят к прекращению эффекта лекарственных средств, но
глюкуронирование может сопровождаться пролонгированием
действия ряда препаратов (половые гормоны, сердечные гликозиды,
хлорамфеникол и др.). В чем причина данного эффекта?
5. Сердечные гликозиды (дигоксин и строфантин), применяемые
при сердечной недостаточности, отличаются по физикохимическим
свойствам (дигоксин – соединение средней полярности
и липофильности, строфантин – высокополярное соединение)
и вследствие этого - по показателям фармакокинетики. На основании
анализа данных таблицы и физико-химических свойств дигоксина
и строфантина сделайте выводы о: 1) рациональных способах
введения; 2) продолжительности действия (укажите механизмы,
определяющие продолжительность действия); 3) наличии
или отсутствии биотрансформации; 4) возможных способах элиминации
сердечных гликозидов.
Показатель Дигоксин Строфантин
Полнота всасывания, % дозы
Связывание c белками плазмы, % от содержания
в плазме
Энтерогепатическая циркуляция, % дозы
Коэффициент элиминации, %
Период полуэлиминации, ч
24
70
30
5-7
20
35
6. Лекарственное средство имеет период полуэлиминации 6 часов.
Пиковый уровень препарата в крови после однократного
внутривенного введения в дозе 100 мг составляет 8 мкг/мл. Определите
уровень препарата в крови через 12 часов.
3-5
5
–
40
20