Гласник интелектуалне својине 2013/02 - Завод за ...

Гласник интелектуалне својине 2013/2
B Intellectual Property Gazette 2013/2
(51) A 61 K 31/439 (2006.01)
A 61 P 11/00 (2006.01)
C 07 D 453/06 (2006.01)
A 61 P 13/10 (2006.01)
A 61 P 43/00 (2006.01)
A 61 P 1/00 (2006.01)
A 61 P 11/06 (2006.01)
(11) 52522
(13) B
(21) P-539/04 (22) 18.12.2002.
(43) 15.12.2006.
(30) ES 20.12.2001. P2002200043
(86) WO 18.12.2002. PCT/EP02/14470
(87) WO 03.07.2003. WO 03/053966 A3
(54) DERIVATI 1-ALKIL-1-AZONIABICIKLO/2.2.2./
OKTAN KARBAMATA I NJIHOVA UPOTREBA
KAO ANTAGONISTA MUSKARINSKIH RECEPTORA
1-ALKYL-1-AZONIABICYCLO/2.2.2./OCTANE
CARBAMATE DERIVATIVES AND THEIR USE AS
MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS
(73) CHIESI FARMACEUTICI S.P.A., Via Palermo 26/A,
43100 Parma, IT
(72) CATENA RUIZ, Juan Lorenzo, Calle Barcelona 91, E-
08901 L'Hospitalet de Llobregat, ES; FARRERONS
GALLEMI, Carles, Via Europa 169, E-08034 Mataro, ES;
FERNANDEZ SERRAT, Anna, Rambla del Celler 121, E-
08190 Sant Cugat del Valles, ES; MIQUEL BONO, Ignacio
José, Calle Buenos Aires 12-14, E-08902 L'Hospitalet de
Llobregat, ES; BALSA LOPEZ, Dolors, Calle General
Weyler 93, E-08912 Badalona, ES; LAGUNAS ARNAL,
Carmen, Pasaje Llopis 1-3, E-08903 L'Hospitalet de
Llobregat, ES; SALCEDO ROCA, Carolina, Avinguda Mare
de Deu de Lourdes 79, E-08757 Corbera, ES; TOLEDO
MESA, Natividad, Calle Sant Lluis 60, E-08410 Vilanova
Del Vallès, ES; FERNANDEZ GARCIA, Andrés, Calle
Josep Irla 6, E-08034 Barcelona, ES
(74) PLAVŠA, Drago i ost., Strumička 51,
11050 Beograd, RS
(57) Jedinjenje opšte formule (I) njihova pojedinačna
enentiomema ili racematna smeša, pri čemu, R1, R2 i R3
jesu radikali, nezavisno odabrani iz grupe koju čine, H,
OH, NO 2 , SH, CN, F, Cl, Br, I, COOH, CONH 2 , (C 1 -
C 4 )-alkoksikarbonil, (C 1 -C 4 )-alkilsulfanil, (C 1 -C 4 )-
alkilsulfinil, (C 1 -C 4 )-alkilsulfonil, (C 1 -C 4 )-alkoksil opciono
supstituisan sa jednim ili sa više F, ili (C 1 -C 4 )-alkil opciono
supstituisan sa jednim ili sa više F ili OH; alternativno,
ili R1 i R2, ili R2 i R3, mogu da obrazuju biradikal,
odabran iz grupe koju čine -CH 2 -CH 2 -CH 2 - ili -CH 2 -
CH 2 -CH 2 -CH 2 -; R4 je radikal odabran iz grupe koju čine:
a) za C vezan radikal, peto- ili šesto-članog
heterocikličnog prstena, koji sadrži bar jedan
heteroatom, odabran iz grupe koju čine O, S ili N, a taj
heterociklični prsten je supstituisan sa jednim ili sa više
supstituenata nezavisno odabranih iz grupe koju čine,
OH, okso, (=O), SH, NO 2 , CN, F, Cl, Br, I, CONH 2 ,
COOH, (C 1 -C 4 )-alkoksikarbonil, (C 1 -C 4 )-alkilsulfanil,
(С 1 -C 4 )-alkilsulfinil, (C 1 -C 4 )-alkilsulfonil, (C 1 -C 4 )-alkil
opciono supstituisan sa jednim ili sa više F, OH, ili (C 1 -
C 4 )-alkoksil opciono supstituisan sa jednim ili sa više F;
b) za C vezan radikal, bicikličnog prstenastog sistema,
koji se sastoji od fenil prstena kondenzovanog sa petoili
šesto-članim heterocikličnim prstenom, koji sadrži bar
jedan heteroatom, odabran iz grupe koju čine O, S ili N,
a taj biciklični prstenasti sistem opciono je supstituisan
sa jednim ili sa više supstituenata nezavisno odabranih iz
grupe koju čine, OH, okso, (=O), SH, NO 2 , CN, F, Cl,
Br, I, CONH 2 , COOH, (C 1 -C 4 )-alkoksikarbonil, (C 1 -C 4 )-
alkilsulfanil, (C 1 -C 4 )-alkilsulfinil, (C 1 -C 4 )-alkilsulfonil,
(C 1 -C 4 )-alkil opciono supstituisan sa jednim ili sa više F,
OH, ili (C 1 -C 4 )-alkoksil opciono supstituisan sa jednim
ili sa više F; i
c) fenil supstituisan sa jednim ili sa više supstituenata,
nezavisno odabranih iz grupe koju čine OH, SH, NO 2 ,
CN, F, Cl, Br, I, CONH 2 , COOH, (С 1 -С 4 )-
alkoksikarbonil, (C 1 -C 4 )-alkilsulfanil, (C 1 -C 4 )-
alkilsulfinil, (C 1 -C 4 )-alkilsulfonil, (C 1 -C 4 )-alkil opciono
supstituisan sa jednim ili sa više F, OH, ili (C 1 -C 4 )-
alkoksil opciono supstituisan sa jednim ili sa više F;
R5 je radikal izabran iz grupe koju čine:
a) ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, cikloheksil, svaki
od njih, supstituisan sa jednim ili sa više supstituenata
nezavisno odabranih iz grupe koju čine OH, okso, (=O),
SH, NO 2 , CN, F, Cl, Br, I, CONH 2 , NR7CO-(C 1 -C 4 )-alkil,
COOH, (C 1 -C 4 )-alkoksikarbonil, (C 1 -C 4 )-alkilsulfanil, (С 1 -
С 4 )-alkilsulfinil, (C 1 -C 4 )-alkilsulfonil, (C 1 -C 4 )-alkil
opciono supstituisan sa jednim ili sa više F, OH, ili (C 1 -
C 4 )-alkoksil opciono supstituisan sa jednim ili sa više F;
b) (C 1 -C 10 )-alkil, supstituisan sa jednim ili sa više
radikala nezavisno odabranih iz grupe koju čine R6,
COR6, NH 2 , NR6R7, CONR6R7, NR7COR6, OH, OR6,
COOR6, OCOR6, SO 2 R6, SH, SR6, SOR6, COSR6,
SCOR6, CN, F, Cl, Br, NO 2 , ciklopropil, ciklobutil,
ciklopentil, cikloheksil, cikloheksenil, norbornenil ili
biciklo[2.2.1]heptanil;
R6 je radikal odabran iz grupe koju čine:
a) (C 1 -C 5 )-alkil, ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil,
cikloheksil, cikloheksenil, norbornenil, biciklo [2.2.1]
heptanil, svaki od njih opciono supstituisan sa jednim ili
sa više supstituenata nezavisno odabranih iz grupe koju
čine OH, okso, (=O), SH, NO 2 , CN, F, Cl, Br, I, CONH 2 ,
NR7CO-(C 1 -C 4 )-alkil, COOH, (C 1 -C 4 )-alkoksikarbonil,
(C 1- C 4 )-alkilsulfanil, (C 1 -C 4 )-alkilsulfinil, (C 1 -C 4 )-
alkilsulfonil, (C 1 -C 4 )-alkil opciono supstituisan sa
jednim ili sa više F, OH, ili (C 1 -C 4 )-alkoksil opciono
supstituisan sa jednim ili sa više F;
b) fenil opciono supstituisan sa jednim ili sa više
supstituenata nezavisno odabranih iz grupe koju čine
OH, SH, NO 2 , CN, F, Cl, Br, I, CONH 2 , NR7CO-(C 1 -C 4 )-
alkil, COOH, (C 1 -C 4 )-alkoksikarbonil, (C 1 -C 4 )-alkilsulfanil,
(C 1 -C 4 )-alkilsulfinil, (C 1 -C 4 )-alkilsulfonil, (C 1 -C 4 )-alkil
opciono supstituisan sa jednim ili sa više F, OH, ili (C 1 -C 4 )-
alkoksil opciono supstituisan sa jednim ili sa više F;
c) za C vezan radikal, peto- ili šesto-članog
heterocikličnog prstena, koji sadrži bar jedan heteroatom,
odabran iz grupe koju čine O, S i N, a taj heterociklični
prsten, supstituisan je sa jednim ili sa više supstituenata
nezavisno odabranih iz grupe koju čine, OH, okso, (=O), SH,
424 ЗИС / RS / IPO