Lordes5 mg FİLM KAPLI TABLET FORMÜL Her Lordes 5 mg ... - Nobel

Lordes 5 mg FİLM KAPLI TABLETFORMÜLHer Lordes 5 mg Film Kaplı Tablet, etkin madde olarak 5 mgdesloratadin; ayrıca, boyar madde olarak titanyum dioksit, sarıdemiroksit, indigokarmin alüminyum lak içerir.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERFarmakodinamik özellikler:Desloratadin sedasyon yapmayan, uzun etkili, potent, selektifperiferik histamin H 1 reseptör antagonistidir. Desloratadin,antialerjik ve antihistaminik aktivite gösterir.Desloratadin, oral uygulamadan sonra santral sinir sisteminegirişinin engellenmesi nedeniyle, periferik histamin H 1reseptörlerini selektif olarak bloke eder. Yapılan çok sayıdakiin vitro (esas olarak insan kaynaklı hücreler üzerindeyürütülmüş) ve in vivo çalışmada, antihistaminik aktivitesineek olarak antialerjik ve antiinflamatuvar özellikler göstermiştir.Bu çalışmalarda desloratadin’in, aşağıdakileri de kapsayan,alerjik inflamasyonu başlatan ve yaygınlaştıran genişkapsamlı olaylar dizisini inhibe ettiği ortaya konulmuştur;- IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 de içinde olmak üzere proinflamatuvarsitokinlerin salımı,- RANTES (Aktivasyon sonucunda regüle olan, NormalT-hücresinde eksprese edilen ve salınan) gibi önemliproinflamatuvar kemokinlerin salımı,- Aktive olmuş polimorfonükleer nötrofiller tarafındansüperoksit anyon üretimi,- Eozinofil adezyonu ve kemotaksis,- P-selektin gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonu,- Histamin, prostaglandin (PGD2) ve lökotrienin (LTC4),IgE’ye bağımlı olarak salımı.14 gün boyunca, günde 20 mg’a kadar desloratadinuygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, istatistikya da klinik açıdan önemli hiçbir kardiyovasküler etkigözlenmemiştir. Desloratadin’in 10 gün süreyle günde 45mg (klinik dozun dokuz katı) verildiği bir klinik farmakolojiaraştırmasında, QTc intervalinde uzama gözlenmemiştir.Desloratadin santral sinir sistemine kolayca penetre olmaz.Önerilen günlük 5 mg dozda, somnolans insidansındaplaseboya oranla bir artışa sebep olmamıştır ve klinikaraştırmalarda, 7.5 mg günlük dozda bile psikomotorperformansı etkilememiştir. Tek doz 5 mg desloratadin,subjektif uyku halininin şiddetlenmesine veya uçuşla ilgilifaaliyetlerdeki performansın standart ölçümlerini etkilemez.Çoklu dozlarda uygulanan ketokonazol, eritromisin,azitromisin, fluoksetin ve simetidin etkileşim çalışmalarındadesloratadin plazma konsantrasyonlarında klinik olarak önemlibir değişiklik gözlenmemiştir.Klinik farmakoloji çalışmalarında, alkol ile birlikte uygulama,alkolün indüklediği performans bozukluğunu ya da uyku haliniartırmamıştır. Tek başına ya da alkol ile birlikte verildiğinde,desloratadin ve plasebo grupları arasında psikomotor testsonuçlarında anlamlı farklılıklar bulunmamıştır.Alerjik rinitli hastalarda hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma,konjesyon / burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerdekaşınma, yaşarma ve kızarıklık ve damakta kaşınma gibisemptomların giderilmesinde etkili olarak semptomları 24 saatsüresince etkili şekilde kontrol altına almıştır.Mevsimsel alerjik rinit ve tekrarlayan astımlı hastalarla yapılan4 haftalık iki çalışmada, desloratadin’in mevsimsel alerjik rinitsemptomlarının (rinore, nazal konjesyon, burunda kaşınmave hapşırma, gözlerde kaşınma/yanma, gözlerde yaşarma/sulanma/kızarma, kulaklar ve damakta kaşınma), astımsemptomlarının (öksürük, hırıltılı solunum, nefes almadagüçlük) ve beta-agonist kullanımının azaltılmasında etkiliolduğu gösterilmiştir.Kronik idiyopatik ürtikerli hastalarda yürütülen çalışmalardatedavinin ilk gününden itibaren kaşıntının hafiflemesinde,derideki kabartı ve kızarıklıkların büyüklük ve sayısınınazalmasında etkili olmuştur. Her çalışmada, etki 24 saatlikdozlama aralığı süresince değişmeden devam etmiştir.Desloratadin ile tedavi aynı zamanda, uyku ve günlük rutinaktiviteler ile etkileşimde azalma ile ölçülen uyku ve günlükfonksiyonlarda iyileşme sağlamıştır.Mevsimsel alerjik rinite bağlı şikayetlerin hafifletilmesindekietkinliği, rino-konjonktivit yaşam kalitesi anketindeki totalskorlar ile gösterilmiştir. En büyük iyileşme, pratiktekiproblemler ve semptomlar tarafından kısıtlanan günlükaktivitelerde görülmüştür.Farmakokinetik özellikler:Desloratadin’in plazma konsantrasyonları, uygulamadansonraki 30 dakika içinde saptanabilir düzeye gelir.Desloratadin’in emilimi iyidir ve doruk konsantrasyonayaklaşık 3 saatte ulaşır. Desloratadin’in biyoyararlanımı 5 ile20 mg arasındaki dozlarında alınan doz ile orantılıdır.7.5 mg’lık tek doz desloratadin kullanılan bir araştırmada,besinlerin (yağ ve kaloriden zengin kahvaltı) desloratadindispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi olmadığı gösterilmiştir.Diğer bir çalışmada ise greyfurt suyunun desloratadindispozisyonu üzerinde bir etkisi bulunmamıştır.Desloratadin plazma proteinlerine orta derecede (%83 - 87)bağlanır.Desloratadin loratadinin aktif metabolitidir. İn vitro bağıl etkinlikgücü loratadine oranla 10-20 kat fazladır. Desloratadinin anametabolik yolu hidroksilasyondur. İlaç, 3-hidroksi-desloratadinmetabolite oluşturmak üzere hidroksilasyona uğrar.Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüztanımlanmadığından diğer ilaçlar ile olabilecek bazıetkileşimler tamamen gözardı edilememektedir. CYP3A4 veCYP2D6’nın spesifik inhibitörleriyle yapılan in vivo çalışmalarbu enzimlerin desloratadin metabolizmasında etkili olmadığınıgöstermiştir. Desloratadin CYP3A4 veya CYP2D6‘yı inhibeetmemektedir; ayrıca P-glikoprotein substratı veya inhibitörüde değildir.Desloratadin’in terminal yarılanma ömrü yaklaşık 27 saattir.Desloratadin’in birikim derecesi, yarılanma ömrü (yaklaşık27 saat) ve günde tek doz dozlama sıklığı ile uyumludur. 14gün süreyle günde tek doz (5 mg ile 20 mg) desloratadinuygulamasını takiben, klinik olarak önem taşıyan herhangi birilaç birikim belirtisi bulunmamıştır. Desloratadin metabolitininglukuronidasyonu ile oluşan glukuronid idrar ve safra yoluile atılır.ENDİKASYONLARLordes Film Kaplı Tablet, alerjik rinit ile ilişkili hapşırık,burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon/ burun tıkanıklığı,gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık, damakta kaşınmave ayrıca öksürük gibi semptomların giderilmesinde 12 yaş veüzerindeki hastalarda endikedir.Lordes Film Kaplı Tablet ayrıca, kaşıntı ve deride kabartı vekızarıklık gibi kronik idiyopatik ürtiker ile ilişkili semptomlarıngiderilmesinde 12 yaş ve üzerindeki hastalarda endikedir.KONTRENDİKASYONLARLordes Film Kaplı Tablet içeriğindeki maddelerden herhangibirine karşı aşırı duyarlık.