Drogen-Substitutionstherapie (Opioide)

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Rezeptortyp Agonisten Antagonisten Wirkungen µ β-Endorphin Morphin Pethidin Methadon Fentanyl Buprenorphin Naloxon Naltrexon Pentazocin Nalbuphin Analgesie Euphorie Abhängigkeit Miosis Atemdepression Antitussive Wirkung Erbrechen Bradycardie Obstipation δ Leu-Enkephalin β-Endorphin Naloxon Naltrexon Analgesie Verhaltensänderungen κ Dynorphin Pentazocin Nalbuphin Naloxon Naltrexon Buprenorphin Analgesie Sedation Dysphorie Tabelle : Opioidrezeptoren und ihre Liganden
Wirkungsmechanismus • Alle drei Rezeptoren: • G-Protein gekoppelt(Gi) • Adenylatcyclase↓ cAMP ↓ • Hemmung der Proteinkinase • K + – Permeabilität an präsynaptischen Endigung↑ • Ca 2+ – Permeabbilität an präsynaptischen Endigung↓ • Erschwerung der Membrandepolarisation • Erregungsübertragung↓
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