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臺灣產崗脂麻(Helicteres angustifolia L.) - 國立中國醫藥研究所

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143J Chin Med 11(3): 143-151, 2000臺 灣 產 崗 脂 麻 (<strong>Helicteres</strong> <strong>angustifolia</strong> L.)之 藥 理 活 性 評 估盧 國 樑1,4王 繼 平2何 禮 剛3張 永 勳11中 國 醫 藥 學 院 中 國 藥 學 研 究 所2臺 中 榮 總 醫 研 部台 中3國 立 陽 明 大 學 藥 理 學 科 暨 藥 理 學 研 究 所台 北4中 華 醫 事 學 院台 南(2000 年 3 月 30 日 受 理 ,2000 年 5 月 19 日 收 校 訂 稿 ,2000 年 5 月 19 日 接 受 刊 載 )崗 脂 麻 (<strong>Helicteres</strong> <strong>angustifolia</strong> L.) 為 梧 桐 科 (Sterculiaceae) 植 物 , 其 根 在 臺 灣 市 場 品 中 以 其 消腫 解 毒 之 功 , 應 用 於 喉 痛 、 扁 桃 腺 炎 而 常 被 當 成 山 豆 根 來 使 用 。 實 驗 結 果 顯 示 其 甲 醇 粗 抽 物 對 小 鼠口 服 給 藥 之 致 死 量 (LD 50 ) 為 2.54 g/kg。 並 發 現 其 甲 醇 粗 抽 物 及 其 不 同 有 機 溶 媒 萃 取 層 對 A-549、HT-29、KB-16 及 P-388 等 四 種 癌 細 胞 均 有 明 顯 之 抑 制 作 用 , 以 乙 酸 乙 酯 萃 取 層 (Ha-E) 對 HT-29之 作 用 最 強 。 對 發 炎 細 胞 之 作 用 , 甲 醇 粗 抽 物 及 各 萃 取 層 對 fMLP 所 誘 發 嗜 中 性 白 血 球 的 去 顆 粒 作用 中 , 對 β-glucuronidase 釋 出 具 顯 著 之 抑 制 作 用 (P < 0.01); 乙 酸 乙 酯 及 正 丁 醇 萃 取 層 (Ha-B)之 IC 50 分 別 為 16.7 及 56.3 µg/ml。 此 二 層 萃 取 物 對 lysozyme 之 釋 出 亦 具 抑 制 作 用 。 以 compound 48/80誘 發 肥 滿 細 胞 去 顆 粒 作 用 中 , 二 氯 甲 烷 萃 取 層 (Ha-C) 在 10 µg/ml 之 濃 度 , 正 丁 醇 萃 取 層 (Ha-B)及 水 層 (Ha-W) 在 30 µg/ml 之 濃 度 時 , 對 histamine 釋 出 有 抑 制 作 用 , 但 對 β-glucuronidase 之 釋 出則 無 抑 制 作 用 。關 鍵 詞 : 抗 發 炎 試 驗 , 細 胞 毒 性 試 驗 , 崗 脂 麻 。聯 絡 人 : 張 永 勳 , 中 國 醫 藥 學 院 , 中 國 藥 學 研 究 所 , 台 中 市 北 區 404 學 士 路 91 號 , 電 話 :(04) 205-7153 傳 真 :(04) 206-0248,e-mail:yschang@mail.cmc.edu.tw。


144崗 脂 麻 之 藥 理 活 性 評 估前言據 本 研 究 室 之 前 所 進 行 一 系 列 臺 灣 市 售 易 誤 用 、 混 用 中 藥 品 種 調 查 研 究 中 , 發 現 崗 脂 麻 (<strong>Helicteres</strong>1-3<strong>angustifolia</strong> L.; 以 下 簡 稱 Ha) 之 根 亦 被 當 山 豆 根 (Sophora Subprosprata Radix) 來 使 用 。 崗 脂 麻 為 梧 桐 科(Sterculiaceae) 山 芝 麻 屬 (<strong>Helicteres</strong>) 植 物 , 在 臺 灣 僅 此 一 種 4, 生 於 平 野 山 麓 、 丘 陵 之 耕 餘 地 , 荒 地 草 叢 、 路4-5旁 、 墓 地 內 多 見 , 為 小 灌 木 。 又 稱 為 山 茶 米 、 茶 米 粕 。 具 有 清 熱 解 毒 功 能 , 常 用 於 感 冒 發 熱 、 扁 桃 腺 炎 、 咽 喉6-7炎 、 腮 腺 炎 、 皮 膚 濕 疹 、 痔 瘡 。 始 載 於 生 草 藥 性 備 要 , 自 清 代 即 為 「 廣 東 涼 茶 」 的 主 要 原 料 8。 在 植 物 成 分 分9-12析 研 究 中 發 現 , 主 要 含 有 triterpenoid、naphthoquinone、sesquiterpene 及 flavonoid glycoside 等 類 。 但 在 文 獻 上 未見 崗 脂 麻 之 相 關 藥 理 活 性 研 究 報 導 。 因 此 , 本 研 究 針 對 崗 脂 麻 根 之 甲 醇 粗 抽 物 及 各 有 機 溶 媒 萃 取 層 進 行 細 胞 毒 性及 抗 發 炎 、 抗 過 敏 等 活 性 之 評 估 。實 驗 材 料 與 方 法一 、 原 植 物 之 採 集 及 鑑 定民 國 八 十 六 年 九 月 於 臺 中 縣 大 度 山 採 得 崗 脂 麻 鮮 品 , 經 本 所 邱 技 正 年 永 老 師 鑑 定 無 誤 。 並 於 同 年 十 月 向 南投 縣 竹 山 鎮 山 友 青 草 行 購 得 崗 脂 麻 根 之 乾 燥 藥 材 10 公 斤 。 該 批 藥 材 經 生 藥 組 織 切 片 , 並 與 原 植 物 鮮 品 比 對 確 認為 崗 脂 麻 後 , 始 進 行 本 研 究 。二 、 提 取 與 分 離崗 脂 麻 根 以 甲 醇 於 室 溫 下 浸 泡 一 週 後 過 濾 , 重 覆 三 次 此 抽 取 步 驟 , 合 併 三 次 濾 液 , 減 壓 濃 縮 得 到 根 部 甲 醇 粗抽 物 650 g(Ha-M), 抽 出 率 為 6.5 %。 取 甲 醇 粗 抽 物 , 加 入 蒸 餾 水 使 之 成 懸 浮 液 , 再 以 正 己 烷 萃 取 三 次 , 萃 取液 合 併 減 壓 濃 縮 至 乾 , 得 正 己 烷 層 (Fr. Ha-H, 45 g), 同 上 法 再 將 水 層 依 序 增 加 極 性 以 二 氯 甲 烷 、 乙 酸 乙 酯 、 水飽 合 之 正 丁 醇 萃 取 之 , 得 二 氯 甲 烷 層 (Fr. Ha-C, 105 g), 乙 酸 乙 酯 層 (Fr. Ha-E, 14 g), 正 丁 醇 層 (Fr. Ha-B,195 g), 餘 者 為 水 層 (Fr. Ha-W, 284 g)。三 、 實 驗 動 物ICR 系 雄 性 鼷 鼠 , 乃 購 自 行 政 院 國 科 會 國 家 實 驗 動 物 繁 殖 及 研 究 中 心 , 飼 養 於 中 國 醫 藥 學 院 動 物 中 心 ; 室 溫維 持 22~24℃, 光 照 週 期 12 小 時 , 自 由 飲 水 並 餵 食 標 準 飼 料 , 體 重 20~25 公 克 。 雄 性 SD 大 鼠 則 飼 養 於 台 中榮 總 醫 研 大 樓 的 動 物 中 心 , 體 重 250~300 公 克 。


盧 國 樑 王 繼 平 何 禮 剛 張 永 勳 145四 、 急 性 毒 性 試 驗採 Litchfield and Wilcoxon 之 方 法13, 使 用 體 重 20~25g 之 雄 性 鼷 鼠 , 經 口 服 給 予 崗 脂 麻 根 之 甲 醇 粗 抽 物 1.53.04.5 g/kg10 進 行 鼷 鼠 急 性 毒 性 實 驗 。 給 予 藥 物 後 連 續 觀 察 72 小 時 , 記 錄 其 中 毒及 死 亡 之 情 形 , 求 得 鼷 鼠 之 致 死 量 (LD 50 ) 及 其 95 % 可 信 度 。五 、 細 胞 毒 性 試 驗14利 用 MTT 分 析 方 法 , 於 96 孔 培 養 皿 中 加 入 測 試 之 抽 取 物 20 µl,( 每 孔 中 最 終 濃 度 為 0.5、5、50 µg/ml三 種 各 種 濃 度 重 覆 三 次 ) 再 於 每 孔 中 加 入 180 µl 細 胞 ( 約 100~2500 個 細 胞 ), 將 此 培 養 二 至 十 天 後 , 將 細 胞 以PBS 洗 二 次 , 再 於 每 孔 中 加 入 MTT 50 µl(1 mg/ml), 將 此 培 養 皿 置 於 37℃,5 % CO 2 培 養 箱 中 靜 置 四 小 時 後 ,再 於 每 孔 中 加 入 DMSO 溶 解 藍 色 沉 澱 。 利 用 Multiscan reader 讀 取 波 長 540 nm 之 吸 光 度 , 並 計 算 其 有 效 劑 量 (ED 50 )。根 據 美 國 NCI 之 準 則 粗 抽 物 之 ED 50 ≦ 20 µg/ml, 純 物 質 之 ED 50 ≦ 4 µg/ml, 則 視 為 具 有 抗 腫 瘤 之 活 性 。 本 實驗 所 使 用 之 癌 細 胞 如 下 :(1)KB-16: 人 類 喉 癌 細 胞 , 以 DMEM(GIBCO) 為 培 養 基 , 外 加 10 % 胎 牛 血 清 (FCS)。(2)P-388: 老 鼠 血 癌 細 胞 , 以 Fisger’s medium 培 養 , 外 加 10 % 胎 牛 血 清 。(3)A-549: 人 類 肺 癌 細 胞 ,以 RPMI 1640 (GIMCO) 為 培 養 基 , 外 加 10 % 胎 牛 血 清 ,2 mM glutamine,1 mM sodium pyruvateand 50mM mercaptoethanol。(4)HT-29: 人 類 腸 癌 細 胞 , 以 alpha MEM (GIBCO) 為 培 養 基 , 外 加 10 % 胎 牛 血 清 。六 、 對 發 炎 細 胞 之 作 用( 一 ) 嗜 中 性 白 血 球 去 顆 粒 作 用 試 驗大 鼠 麻 醉 後 , 由 腹 腔 動 脈 抽 血 , 經 dextran 混 合 靜 置 ,Ficoll-Hypaque 離 心 , 低 張 溶 液 使 紅 血 球 溶 血 , 將 細胞 清 洗 並 懸 浮 成 每 毫 升 1×10 7 15細 胞 。 將 此 細 胞 懸 浮 液 與 fMLP 作 用 後 , 離 心 取 上 清 液 , 並 測 其 中 所 含 的16β -glucuronidase 量 , 利 用 分 光 光 度 計 550 nm 下 測 之 。 另 一 方 面 利 用 Micrococcus lysodeikticus 細 胞 為 受 質 , 在分 光 光 度 計 450 nm 下 測 lysozyme 17 。( 二 ) 肥 滿 細 胞 的 去 顆 粒 作 用 試 驗大 鼠 經 頸 部 放 血 後 , 將 含 肝 素 之 Tyrode’s 溶 液 注 入 鼠 腹 腔 內 , 按 摩 並 取 出 腹 腔 溶 液 , 經 38 % 牛 血 清 蛋 白溶 液 離 心 , 沉 澱 細 胞 經 清 洗 後 , 懸 浮 成 每 毫 升 1~1.5×10 6 18細 胞 。 將 此 肥 滿 細 胞 懸 浮 液 與 compound 48/80 作 用 ,19離 心 後 將 上 清 液 取 出 , 測 其 中 所 含 的 組 織 胺 。 利 用 o-phthaldialdehyde 聚 合 後 以 螢 光 分 光 度 來 測 量 。 另 一 方 面 利用 phenolphthalein-β -D-glucuronide 作 為 受 質 , 經 由 分 光 光 度 計 測 量 β -glucuronidase。


146崗 脂 麻 之 藥 理 活 性 評 估結果一 、 急 性 毒 性 試 驗由 口 服 給 予 鼷 鼠 , 做 崗 脂 麻 根 之 甲 醇 粗 抽 物 之 急 性 毒 性 試 驗 。 結 果 其 致 死 劑 量 (LD 50 ) 為 2.54 g/kg, 百 分之 九 十 五 的 可 信 度 為 1.87~3.45 g/kg。二 、 細 胞 毒 性 試 驗結 果 顯 示 崗 脂 麻 根 之 甲 醇 粗 抽 物 對 A-549、HT-29、KB-16 及 P-388 等 四 種 癌 細 胞 均 有 明 顯 抑 制 作 用 (ED 50< 4 µg/ml), 尤 以 對 P-388 細 胞 有 最 低 之 半 數 有 效 劑 量 , 其 ED 50 為 2.043 µg/ml。 以 n-hexane、CH 2 Cl 2 、EtOAc、n-BuOH 等 溶 劑 做 分 配 萃 取 後 , 除 水 層 外 , 其 餘 Ha-H、Ha-C、Ha-E、 及 Ha-B 各 溶 劑 萃 取 層 對 四 種 癌 細 胞 亦 具相 當 程 度 之 細 胞 毒 性 作 用 ( 表 1)。 其 中 乙 酸 乙 酯 萃 取 層 對 HT-29 之 ED 50 為 0.581 µg/ml 最 強 。三 、 對 發 炎 細 胞 之 作 用( 一 ) 嗜 中 性 白 血 球 去 顆 粒 作 用 試 驗表 2 顯 示 , 崗 脂 麻 根 之 甲 醇 粗 抽 物 , 及 各 有 機 溶 劑 萃 取 層 分 別 在 3~100 µg/ml 之 濃 度 下 對 fMLP 誘 發 嗜 中性 白 血 球 的 去 顆 粒 作 用 所 釋 出 β-glucuronidase 有 顯 著 抑 制 作 用 (p50 32.94 14.631. Data are shown as mean±S.D.(N=3)2. If ED 50 ≦ 20μ g/ml (crude extract), it has antitumor effect.


盧 國 樑 王 繼 平 何 禮 剛 張 永 勳 147Table 2. The inhibitory activity of the methanol extract and fractionations of Ha against the release ofβ-glucuronidase and lysozyme on neutrophil degranulation induced by fMLP.Drug(µg/ml)Percent Releaseβ-Glucuronidase (%inh) Lysozyme (%inh)18.0±0.8 --- 47.9±1.2 ---Ha-M (10) 13.0±1.3** 27.9±4.2 47.6±3.8 0.6±7.8(30) 10.1±0.3** 43.7±1.9 44.6±2.3 7.0±3.3Ha-H (10) 14.9±0.9 17.5±2.2 54.7±0.8 -14.3±4.5(30) 10.7±1.0** 39.9±8.0 58.5±0.8 -22.2±1.4Ha-C (3) 12.4±0.9** 30.9±3.6 37.8±3.6 20.3±2.6(10) 9.2±0.7** 48.3±3.0 37.6±4.1 21.5±2.2Ha-E (3) 14.1±1.1* 21.1±9.3 40.7±4.6 14.7±10.4(10) 10.2±0.4** 43.0±5.0 31.2±1.9** 34.8±4.5(30) 5.6±0.1** 68.6±1.2 26.5±2.1** 44.9±3.2IC 50 16.7±2.9Ha-B (10) 13.1±1.0** 26.9±7.2 38.2±1.4 19.9±5.2(30) 10.6±0.1** 40.6±3.4 33.4±1.4** 30.2±3.3(100) 5.9±0.4** 67.3±0.9 30.3±0.1** 36.7±1.8IC 50 56.3±4.4Ha-W (30) 12.2±0.4** 31.2±1.0 39.3±2.6 16.6±3.8(100) 9.0±0.1** 49.6±1.2 29.0±1.7** 38.2±3.4TEP (3) 14.9±0.8 16.8±2.2 43.8±5.3 8.9±1.9(10) 9.8±1.6** 44.9±8.6 34.7±6.8 28.0±6.1(30) 2.1±0.7** 88.7±2.7 1.5±2.2** 96.9±4.1IC 50 14.2±0.7 16.0±0.91. Data are presented as mean ± S.D.(N=3)2. Inducer:1μ M fMLP/ 5μ g/ml cytochalasin B.3. * p


148崗 脂 麻 之 藥 理 活 性 評 估Table 3. The inhibitory activity of the methanol extract and fractionations of Ha against the release ofβ-glucuronidase and histamine on mast cell degranulation induced by compound 48/80.Drug(µg/ml)Percent Releaseβ-Glucuronidase (%inh) Histamine (%inh)Control 22.0±1.1 --- 54.2±1.2 ---Ha-M (30) 20.8±0.8 5.4±3.0 --- ---(100) 19.5±1.7 11.2±7.5 --- ---Ha-H (10) 21.8±0.1 0.2±5.8 48.8±1.0 9.8±4.0(30) 21.5±1.7 2.6±3.6 46.8±1.8 13.7±1.5Ha-C (3) 22.1±0.3 -0.5±3.4 44.9±1.2 17.2±0.6(10) 19.5±0.6 11.1±3.5 40.8±1.7* 24.8±1.5Ha-E (30) 21.7±0.3 1.0±3.9 --- ---(100) 21.3±0.9 3.1±2.7 --- ---Ha-B (30) 21.7±0.9 1.3±3.8 33.6±1.3** 38.1±1.3(100) 21.1±0.6 3.7±3.8 --- ---Ha-W (30) 21.1±1.1 4.1±1.1 37.3±1.3** 31.1±2.3(100) 21.4±0.1 2.1±4.7 --- ---Mepacrine (10μ M) 16.8±1.5* 23.7±3.5 45.3±2.4 16.6±2.9(30μ M) 12.4±1.1** 42.9±2.9 34.6±3.6** 35.8±6.0(100μ M) 1.3±0.7** 93.7±1.9 5.9±1.3** 88.8±2.3IC 5042.0±3.5μ M 50.2±4.5μ M1. Data are presented as mean ± S.D.(N=3)2. Inducer:compound 48/80 (10μ g/ml).3. * p


盧 國 樑 王 繼 平 何 禮 剛 張 永 勳 14922-23PAF、lysozomal enzyme 等 媒 介 物 。 其 中 有 些 是 發 炎 物 質 , 導 致 血 管 擴 張 、 通 透 性 增 加 、 支 氣 管 平 滑 肌 收 縮24-25及 組 織 損 傷 , 所 以 與 發 炎 及 過 敏 有 密 切 關 係 。 如 果 藥 物 能 抑 制 嗜 中 性 白 血 球 及 肥 大 細 胞 之 活 化 , 或 阻 止 其 發炎 媒 介 物 的 釋 出 , 就 能 對 發 炎 及 過 敏 症 狀 加 以 預 防 與 治 療 。 由 本 實 驗 可 證 明 崗 脂 麻 應 用 於 喉 痛 、 扁 桃 腺 炎 之 功 能 ,但 其 甲 醇 粗 抽 物 對 小 鼠 口 服 給 藥 之 半 致 死 劑 量 為 2.54 g/kg, 顯 示 其 具 毒 性 , 使 用 上 宜 多 注 意 。本 實 驗 亦 證 實 崗 脂 麻 根 之 甲 醇 粗 抽 物 及 各 有 機 溶 媒 萃 取 層 對 A-549、HT-29、KB-16 及 P-388 等 四 種 癌 細 胞均 有 明 顯 抑 制 作 用 , 其 中 乙 酸 乙 酯 萃 取 層 對 HT-29 之 ED 50 為 0.581 µg/ml 最 強 , 非 常 具 有 進 一 步 純 化 之 價 值 。 同時 在 抗 發 炎 及 抗 過 敏 活 性 方 面 , 乙 酸 乙 酯 層 及 正 丁 醇 層 對 fMLP 誘 發 嗜 中 性 白 血 球 的 去 顆 粒 作 用 所 釋 出 β-glucuronidase 之 釋 出 具 顯 著 抑 制 作 用 , 其 IC 50 分 別 為 16.7 及 56.3 µg/ml。 此 外 對 lysozyme 之 釋 出 具 有 顯 著 抑 制 作用 , 故 可 確 認 崗 脂 麻 之 抗 發 炎 活 性 成 分 , 也 值 得 開 發 。 至 於 其 詳 細 機 轉 則 需 待 成 分 純 化 後 , 進 一 步 研 究 證 實 。誌謝感 謝 國 立 中 山 大 學 杜 昌 益 教 授 在 細 胞 毒 性 試 驗 之 指 導 與 協 助 。參 考 資 料1. 甘 偉 松 , 臺 灣 藥 用 植 物 誌 , 第 三 卷 , 國 立 中 國 醫 藥 研 究 所 , 台 北 ,p. 527,1978。2. 東 丈 夫 、 名 越 矢 見 朗 、 賴 榮 祥 : 山 豆 根 之 生 藥 學 研 究 , 中 國 醫 藥 學 院 研 究 年 報 ,1: 137-147,1970。3. 蔡 敏 鈴 , 臺 灣 市 售 山 豆 根 類 藥 材 之 生 藥 學 研 究 , 中 國 醫 藥 學 院 碩 士 論 文 , 中 國 醫 藥 學 院 , 中 國 藥 學 研 究 所 ,台 中 ,1996。4. 臺 灣 植 物 誌 , 第 二 版 , 第 三 卷 , 臺 灣 植 物 誌 第 二 版 編 輯 委 員 會 , 台 北 ,pp. 757-759,1993。5. 邱 年 永 、 張 光 雄 , 原 色 臺 灣 藥 用 植 物 圖 鑑 (1), 南 天 書 局 , 台 北 ,p. 104,1987。6. 徐 國 鈞 , 中 國 藥 材 學 , 中 國 科 技 出 版 社 , 北 京 ,pp. 287-289,1996。7. 中 國 醫 學 科 學 院 藥 物 研 究 所 , 中 藥 誌 ( 二 ), 人 民 衛 生 出 版 社 , 天 津 ,pp. 245-247,1993。8. 蕭 步 丹 原 著 , 莊 兆 祥 增 訂 , 增 訂 嶺 南 採 藥 錄 , 現 代 中 醫 藥 學 院 , 香 港 ,pp. 32-33,1970。9. 劉 衛 國 、 王 明 時 , 山 芝 麻 中 三 個 新 三 化 合 物 的 結 構 鑑 定 , 藥 學 學 報 ,20 (11): 842-851,1985。10. Wang M, Liu W. A naphthoquinone from <strong>Helicteres</strong> <strong>angustifolia</strong>. Phytochemistry. 26 (2): 578-579, 1987.11. Chen CM, Chen ZT, Hong YL. A mansonone from <strong>Helicteres</strong> <strong>angustifolia</strong>. Phytochemistry. 29 (3): 980-982, 1990.12. Chen ZT, Lee SW, Chen CM. New flavonoid Glycosides of <strong>Helicteres</strong> <strong>angustifolia</strong>. Heterocycles. 38 (6): 1399-1406,1994.13. Litchfield JT and Wilcoxon FA. Simplified method of evaluating does effect experiments. J Pharmacol Exp Ther. 96:99-113, 1949.


150崗 脂 麻 之 藥 理 活 性 評 估14. Mosmann T. Rapid colorimetric assay for cellular growth and survival: application to proliferation and cytotoxicityassays. J Immunol Methods. 65: 55-63, 1983.15. Wang JP, Raung SL, Kuo YH and Teng CM. Daphnoretin-induced respiratory burst in rat neutrophils is, probablymainly through protein kinase C activation. Eur J Pharmacol. 288: 341-348, 1995.16. Barrett AJ. Lysosomes. In: Dingle JT (Ed.): A Laboratory Handbook, Amsterdam, Elsevier, pp. 118-120, 1972.17. Absolom DR. Basic methods for the study of phagocytosis. Methods Enzymol. 132: 92-179, 1986.18. Wang JP, Hsu MF, Ouyang C and Teng CM. Edematous response caused by [Thi 5,8, D-Phe 7 ] bradykinin, a β 2 receptorantagonist, is due to mast cell degranulation. Eur J Pharmacol. 161: 143-149, 1989.19. Hgkanson R. and Ronnberg AL. Improved fluorometric assay of histamine. Analyt Biochem. 60: 560-567, 1974.20. Semb AG, Vaage J and Mjos OD. Oxygen free radical producing leukocytes cause functional depression of isolated rathearts: role of leukotrienes. J Mol Cell Cardiol. 22: 555-563, 1990.21. Weissmann G, Smolen JE and Korchak HM. Release of inflammatory mediators from stimulated neutrophils. N EnglJ Med. 303: 27-34, 1980.22. Ishizaka, T., Ishizaka, K. and Tomioka, H., 1972. Release of histamine and slow reacting substance of anaphylaxis(SRS-A) by IgE-anti-IgE reactions on monkey mast cells. J Immunol. 108, 53-520, 1972.23. Austen, K.F. Biologic implications of the structural and functional characteristics of the chemical mediators ofimmediate type hypersensitivity. Harvey Lect. 73, 93-161, 1979.24. Adams, G.K. and Lichtenstein, L.M. In vitro studies of antigen-induced bronchospasm: effect of antihistamine andSRS-A antagonist on response to sensititized guinea pig and human airways to antigen. J Immunol. 122, 555-562,1979.25. Schwartz, L.B. and Austen, K.F. Structural and function of the chemical mediators of mast cells. Prog Allergy. 34,271-321, 1984.


盧 國 樑 王 繼 平 何 禮 剛 張 永 勳 151J Chin Med 11(3): 143-151, 2000EVALUATION OF THE PHARMACOLOGICALEFFECTS ON HELICTERES ANGUSTIFOLIA L.IN TAIWANKuo-Liang Lu 1,4 , Jih-Pyang Wang 2 , Li-Kang Ho 3 and Yuan-Shiun Chang 11Institute of Chinese Pharmaceutical Sciences, China Medical College,2 Department of Education and Research, Taichung Veterans General Hospital,Taichung, Taiwan3Department and Institute of Pharmacology, National Yang-Ming University,Taipei, Taiwan4Chung Hwa Institute of Technology,Tainan, Taiwan(Received 30 th March 2000, revised Ms received 19 th May 2000, accepted 19 th May 2000)<strong>Helicteres</strong> <strong>angustifolia</strong> L., family of Sterculiaceae, is a folk medicine commonly adulterated orsubstituted as Shan-Don-Gen (Sophora Subprosprata Radix) in Taiwan market. Due to analgesic,antipyretic, cytotoxic and anti-inflammatory effects, it has been used to treat swelling, sorethroat andacute pharyngitis. The present study showed that the LD 50 of the methanol extract of the root of thisplant on mice was 2.54 g/kg (p.o.). The crude methanol extract and its fractions partitioned by n-hexane, chloroform, ethyl acetate, n-butanol and water exhibited marked cytotoxic effect against A-549, HT-29, KB-16, and P-388 cell lines, respectively. Among them, the ED 50 of the EtOAc layer was 0.581µg/ml against HT-29 cell line.The crude methanol extract and fractions also showed significant inhibitory effects againstβ-glucuronidase release on neutrophil degranulation induced by fMLP. Fractions of ethyl acetate andn-butanol layer showed the best anti-inflammatory effect with IC 50 of 16.7 and 56.3 µg/ml,respectively. They also showed similar inhibitory effects against lysozyme release in this experiment.In the mast cell degranulation induced by compound 48/80 experiments, chloroform layer at10 µg/ml, EtOAc and water layer at 30 µg/ml, exhibited remarkable antiallergic effect againsthistamine release, but they did not show the effects on the release of β-glucuronidase.Key words: Cytotoxic effect, Anti-inflammatory effect, <strong>Helicteres</strong> <strong>angustifolia</strong> L.Correspondence to: Dr. Yuan-Shiun Chang, Institute of Chinese Pharmaceutical Sciences, China Medical College,91, Hsueh Shih Road, Taichung 404, Taiwan. Tel : 886-4-205-7153, Fax : 886-4-206-0248.e-mail: yschang@mail.cmc.edu.tw

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