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10 quilo C0-6, alquilsulfinil-alquilo C0-6, heterocixlisulfonil-alquilo C0-6, sililo, siloxi-alquilo C0-6, alquenoxi-alquilo C0-6, alquinoxi-alquilo C0-6, alcoxi C1-6-alquilo C0- 6, alquiltio C1-6-alquilo C0-6, alquenilo C2-6, acil-alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acil-alquinilo C2-6, ar-alquilamino C0-6-alquilo C0-6, ar-alquiltio C0-6-alquilo C0-6, aralcoxi C0-6-alquilo C0-6, ar-alcoxi C0-6 sustituido, ar-alquiltio C0-6 sustituido o ar-alcoxi C0-6 sustituido; R 4 y R 41 son cada uno independientemente alquilo C0-6, cicloalquilo C3-10, halógeno, ciano-alquilo C0-6, nitroalquilo C0-6, hidroxi-alquilo C0-6, (alquilo C0-6)(alquilo C0-6)amino-alquilo C0-6, (alquilo C0-6)(alquilo C0-6)amino(alquilo C1-6)amino-alquilo C0-6, acilamino-alquilamino C0-6, acil-alquilo C0-6, (alquilo C0-6)(alquilo C0- 6)aminoacilo, acil sustituido, guanidino-alquilo C0-6, hidroximino-alquilo C0-6, acilamino-alquilo C0-6, acilamino sustituido opcionalmente, aciloxi-alquilo C0-6 sustituido opcionalmente, ar-alquilo C0-6 sustituido opcionalmente, heteroarilo-alquilo C0-6 sustituido opcionalmente, heterociclil-alquilo C0-6 sustituido opcionalmente, cianoamino-alquilo C0-6, alquilhidrazino C0-6, heterociclilamino, ar-alquilhidrazino C0-6, alquilsulfonil-alquilo C0-6, ar-alquilsulfonilo C0-6-alquilo C0-6, alquilsulfinil-alquilo C0-6, alquilsulfonamido-alquilo C0-6, ar-alquilsulfonamido C0-6-alquilo C0-6, amino-alquilsulfonilo C0-6, alquilaminosulfonil C0-6, acilalquilsulfonil C1-6, heterociclisulfonil, amino-alquilsulfinil C0-6, acil-alquilsulfinilo C1-6, silil, siloxi, alquenoxi, alquinoxi, alquenilo C2-6, acil-alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acil-alquinilo C2-6, hidroxi-alquinilo C2-6, amino-alquinilo C2-6, alcoxi C1-6-alquilo C0-6, alquiltio C1-6-alquilo C0-6, hidroxi-alcoxi C1-6-alquilo C0-6, hidroxi-alquiltio C1-6-alquilo C0-6, acil-alcoxi C1-6-alquilo C0- 6, acil-alquiltio C1-6-alquilo C0-6, alquilamino C0-6-alcoxi C1-6-alquilo C0-6, alquilamino C0-6-alquiltio C1-6-alquilo C0-6, acilamino-alcoxi C1-6-alquilo C0-6, acilamino-alquiltio C1-6-alquilo C0-6, ar-alquilamino C0-6-alquilo C0-6, ar-alquiltio C0-6-alquilo C0-6, ar-alquilamino C0- 6-alquilo C0-6, ar-alquiltio C0-6-alquil C0-6, ar-alcoxi C0- 6-alquilo C0-6, ar-alquilamino C0-6, ar-alquilamino C0-6alquilo C0-6, ar-alquiltio C0-6, ar-alcoxi C0-6 sustituido opcionalmente, ar-alquiltio C0-6 sustituido opcionalmente o ar-alcoxi C0-6 sustituido opcionalmente; R 5 es alquilo C0-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquiltio C1-6-alquilo C1-6, alquilamino C0-6-alquilo C1-6, ar-alquil C0-6 o R 5 es un puente entre el N-átomo al cual está conectado y uno de los átomos de anillo C de Y, de ese modo formando un grupo heteroaril bicíclico; y siempre que el compuesto sea 2,2,2-trifluoroetil N’ciano-N-4-[({3-[(quinolin-4-ilmetil)amina]tien-2-il- }carbonil)amina]fenil}-imidocarbamato; 2,2,2-trifluoroetilN-{2-cloro-5-[(quinolin-4-ilmetil)amina]tien-2il}carbonil)amina]fenil}-N’-cianoimidocarbamato o N-{1[(cianoimina)(dimetilamina)metil]-2,3-dihidro- 1H-indol-6-il}-3-((quinolin-4-ilmetil)amina)tiofeno-2carboxamida. (71) OSI PHARMACEUTICALS, INC. 58 SOUTH SERVICE ROAD, SUITE 110, MELVILLE, NUEVA YORK 11747, US (74) 195 (41) Fecha: 30/05/2007 Bol. Nro.: 414 BOLETIN DE PATENTES - 30 DE MAYO DE 2007 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR053972 A1 (21) P050103983 (22) 26/09/05 (30) JP 2004-278974 27/09/04 (51) C07D 233/92 (54) PROCEDIMIENTO PARA PRODUCCION DE 2- CLORO-4-NITROIMIDAZOL (57) La presente provee un procedimiento de producción de 2-cloro-4-nitroimidazol representado por la fórmula (1) que comprende una reacción del compuesto 1-alcoxialquil-2-bromo-4-nitroimidazol representado por la fórmula general (2) en donde R 1 representa un grupo alquilo inferior, y n representa un entero de valor 1 a 3, con ácido clorhídrico. Reivindicación 1: Un procedimiento para la producción de 2-cloro-4-nitroimidazol caracterizado porque está representado por la fórmula (1) que comprende una reacción de 1-alcoxialquil-2-bromo-4nitroimidazol representado por la fórmula general (2) en donde R 1 representa un grupo alquilo inferior, y n representa un entero de valor 1 a 3, con ácido clorhídrico. (71) OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD. 2-9, KANDA-TSUKASACHO, CHIYODA-KU, TOKYO, JP (72) SHINHAMA, KOICHI (74) 438 (41) Fecha: 30/05/2007 Bol. Nro.: 414 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR053973 A1 (21) P050104020 (22) 26/09/05 (30) EP 04023131.8 29/09/04 (51) C07D 213/81 (54) PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA PIRI- DIN-AMIDA
(57) Reivindicación 1: Un procedimiento para preparar el compuesto de fórmula (1) que comprende, en una primera etapa, hacer reaccionar el compuesto de fórmula (2) con isocianato de 4-cloro-3-trifluorometilfenilo en un disolvente orgánico no clorado, inerte hacia isocianatos, inicialmente cargando el compuesto de fórmula (2) a una temperatura de entre 20°C y 60°C y mezclando con isocianato de 4cloro-3-trifluorometilfenilo de tal forma que la temperatura de reacción no exceda de 70°C proporcionando el compuesto de fórmula (3) y, en una segunda etapa, mezclando el compuesto de fórmula (3) con ácido p-toluensulfónico en un disolvente polar a una temperatura de reacción de entre 40°C hasta la temperatura de reflujo del disolvente usado. (71) BAYER HEALTHCARE AG D-51368 LEVERKUSEN, DE (74) 195 (41) Fecha: 30/05/2007 Bol. Nro.: 414 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR053974 A1 (21) P050104088 (22) 28/09/05 (30) US 60/613754 28/09/04 US 60/637623 20/12/04 (51) C07D 471/04 (54) SINTESIS DE 4,5-DIHIDRO-PIRAZOLO[3,4-C]PI- RID-2-ONAS (57) Reivindicación 1: Un proceso para preparar un compuesto de la fórmula (1) caracterizado porque comprende: (a) poner en contacto un compuesto de la fórmula (2) con un compuesto de la fórmula (3) en la presencia de una primera base para formar un compuesto de la fórmula (4), (b) poner en contacto un compuesto de la fórmula (4) con un R 1b -reactivo metálico para formar un compuesto de la fórmula (1) en donde Z es seleccionado de Cl, Br, I, BOLETIN DE PATENTES - 30 DE MAYO DE 2007 11 OSO2CF3, OSO2Me, OSO2Ph, y OSO2-Ph-p-Me; el anillo D es seleccionado de fenilo, 2-fluorofenilo, 3clorofenilo, y 4-metoxifenilo; R 1a es seleccionado de CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, OCH3, OCH2CH3, OCH2CH2CH3, OCH(CH3)2, OCH2CH2CH2CH3, OCH(CH3)CH2CH3, OCH2CH(CH3)2, y OC(CH3)3; R 1b es alquilo de C1-6; R es seleccionado de Cl, Br, I, alcoxi de C1-6, y NR 1 R 2 ; R 1 y R 2 son seleccionados independientemente de alquilo C1-6, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo y bencilo; alternativamente, NR 1 R 2 es un anillo de 3-8 elementos que consiste de: átomos de carbono, N y 0-1 átomos de O; el anillo A está sustituido con 0-1 R 4 ; B es seleccionado de F, Cl, Br, I; OSO2CF3, OSO2Ph-p-Me, y 2-oxo-piridilo; y R 4 es seleccionado de H, OH, o CH3, OCH2CH3, OCH2CH2CH3, OCH(CH3)2, F, Cl, Br, I, CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH3, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)CH2CH3, CH(CH3)3, -CN y CF3. (71) BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY LAWRENCEVILLE-PRINCETON ROAD, PRINCETON, NEW JERSEY 08543-4000, US (72) MUDRYK, BOGUSLAW M. - CUNIERE, NICOLAS - HSIEH, DAU-MING - ROSSANO, LUCIUS - LIANG, JING - CHEN, BANG-CHI - ZHANG, HUI- PING - ZHAO, RULIN - WANG, BEI - DAVID, ADRI- AN (74) 194 (41) Fecha: 30/05/2007 Bol. Nro.: 414 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR053975 A1 (21) P050104172 (22) 03/10/05 (51) G01F 23/14 (54) METODO PARA MEDIR NIVEL DE LIQUIDO Y DISPOSITIVO PARA LLEVAR A CABO EL MISMO (57) Método para medir nivel de líquido y dispositivo para llevar a cabo el mismo, particularmente aplicable a la medición de niveles de lubricantes y grasas de mecanismos de cajas o motores tanto de vehículos particulares como para vehículos o máquinas de
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