46 combinar y mezc<strong>la</strong>r losartán potásico y una primera porción <strong>de</strong> al menos uno <strong>de</strong> entre almidón prege<strong>la</strong>tinizado, celulosa microcristalina y estearato <strong>de</strong> magnesio con <strong>la</strong> combinación <strong>de</strong>l paso (i); (ii) compactar <strong>la</strong> mezc<strong>la</strong> que se obtuvo en el paso (i) para formar un aglomerado; (iii) <strong>de</strong>sunir el aglomerado con el objetivo <strong>de</strong> obtener un granu<strong>la</strong>do; (iv) agregar, al granu<strong>la</strong>do, monohidrato <strong>de</strong> <strong>la</strong>ctosa y una segunda porción <strong>de</strong> al menos uno <strong>de</strong> entre almidón pre-ge<strong>la</strong>tinizado, celulosa microcristalina y estearato <strong>de</strong> magnesio y mezc<strong>la</strong>r; y (v) mol<strong>de</strong>ar <strong>la</strong> combinación granu<strong>la</strong>da en tabletas. El proceso pue<strong>de</strong> incluir, a<strong>de</strong>más, recubrir <strong>la</strong>s tabletas que se prepararon con un material <strong>de</strong> recubrimiento apropiado. (71) COMBINO PHARM, S.L. FRUCTUOS GELABERT, 6-8, E-08970 SANT JOAN DESPI, BARCELONA, ES (72) LLORENTE PEREZ, SERGIO (74) 1084 (41) Fecha: 30/05/2007 Bol. Nro.: 414 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR054047 A1 (21) P060102035 (22) 19/05/06 (30) DE 10 2005 022 977.8 19/05/05 (51) C07D 239/86, 403/12, A61K 31/517, A61P 35/00 (54) DERIVADOS DE FENILQUINAZOLINA (57) Derivados <strong>de</strong> fenilquinazolinas <strong>de</strong> <strong>la</strong> fórmu<strong>la</strong> (1) en don<strong>de</strong> R 1 es Hal, OH, OA, SH, SA, H o A; R 2 y R 3 son en cada caso, <strong>de</strong> modo in<strong>de</strong>pendiente entre sí, -O-(X)s-Q, -S-(X)s-Q, -NHCO-(X)s-Q, -CONH-(X)s-Q, -CONA-(X)s-Q, NH(CO)NH-(X)s-Q, -NH(CO)O-(X)s- Q, -NHSO2-(X)s-Q, -SO2NH-(X)s-Q, -SO2NA-(X)s-Q, NHCOA, Hal, Het o H, en don<strong>de</strong>, en el caso <strong>de</strong> que R 2 = H, entonces R 3 ≠ H, o en caso <strong>de</strong> que R 3 = H, entonces R 2 ≠ H; R 4 , R 5 son en cada caso, <strong>de</strong> modo in<strong>de</strong>pendiente entre sí, H, Hal, CN, NO2, A, OH, OA, SH, SA, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, O(CH2)o- CONH2, CONHA, CONAA’, NH2, NHA, NAA’, NH- COOA, NHCO(CH2)nNH2, NHCONHA, SOA, SO2A; SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA’ u O(CH2)oHet 1 , dos radicales adyacentes, seleccionados <strong>de</strong>l grupo R 1 , R 2 , R 3 , también son juntos metilendioxi o etilendioxi; A, A’ son en cada caso, <strong>de</strong> modo in<strong>de</strong>pendiente entre sí alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos <strong>de</strong> C, en don<strong>de</strong> 1-5 átomos <strong>de</strong> H pue<strong>de</strong>n estar reemp<strong>la</strong>zados por F, Cl y/o Br, Alk o alquilo cíclico C3-7; A y A’ también son juntos una ca<strong>de</strong>na alquileno con 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos <strong>de</strong> C, en don<strong>de</strong> uno o dos grupos CH2, pue<strong>de</strong>n estar reemp<strong>la</strong>zados por O, S, SO, SO2, NH, NA y/o N-COOA; Alk es alquenilo C2- 6; X es alquileno C1-10 o alquenileno C2-10 no ramificado o ramificado no sustituido o mono-, di-, tri- o tetrasustituido con A, OA, OH, SH, SA, Hal, NO2, CN, Ar, OAr, COOH, COOA, CHO, C(=O)A, C(=O)Ar, SO2A, CONH2, SO2NH2, CONHA, CONNA’, SO2N- HA, SO2NAA’, NH2, NHA, NAA’, OCONH2, OCON- HA, OCONAA’, NHCOA, NHCOOA, NACOOA, NH- SO2OA, NASO2OA, NHCONH2, NACONH2, NH- BOLETIN DE PATENTES - 30 DE MAYO DE 2007 CONHA, NACONHA; NHCONAA’, NACONAA’, y/u =O, en don<strong>de</strong> también uno, dos o tres grupos C pue<strong>de</strong>n estar reemp<strong>la</strong>zados por O, S, SO, SO2, NH- CO, NACO, CONH, CONA, SO2NH, SO2NA, NH- SO2, NASO2 y/o por grupos NH; Q es H, Carb, Ar o Het; Carb es cicloalquilo C3-7 o cicloalquenilo C3-7 no sustituido o mono-, di, tri-, tetra- o pentasustituido con A, OA, OH, SH, SA, Hal, NO2; CN, (CH2)nAr’, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, CHO, COA, SO2A, CONH2, SO2NH2, CONHA, CONAA’, SO2NHA, SO- 2NAA’, NH2, NHA, NAA’, OCONH2, OCONHA, OCO- NAA’, NHCOA, NHCOOA, NACOOA, NHSO2OA, NASO2OA, NHCONH2, NACONH2, NHCONHA, NA- CONHA, NHCONAA’ y/o NACONAA’; Ar es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con A, OA, OH, SH, SA, Hal, NO2, CN, (CH2)nAr’, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, CHO, COA, SO2A, CONH2, SO2NH2, CONHA, CO- NAA’, SO2NHA, SO2NAA’, NH2, NHA, NAA’, OCONH2; OCONHA, OCONAA’, NHCOA, NHCOA, NHCOOA, NACOOA, NHSO2OA, NASO2OA, NH- CONH2, NACONH2, NHCONHA; NACONHA, NH- CONAA’, NACONAA’, y/o tetrazol; Ar’ es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con A, OA, OH, SH, SA, Hal, NO2, CN, (CH2)nfenilo, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, CHO, COA, SO2A, CONH2, SO2NH2, CONHA, CONAA’, SO2NHA, SO- 2NAA’, NH2, NHA, NAA’, OCONH2, OCONHA, OCO- NAA’, NHCOA, NHCOOA, NACOOA, NHSO2OA, NASO2OA, NHCONH2, NACONH2, NHCONHA, NA- CONHA, NHCONAA’ y/o NACONAA’; Het es un heterociclo mono-, o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos <strong>de</strong> N, O y/o S, que pue<strong>de</strong> estar mono-, di- o trisustituido con A, OA, OH, SH, SA, Hal, NO2, CN, (CH2)nAr’, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, CHO, COA, SO2A, CONH2, SO2NH2, CONHA, CONAA’, SO2NHA, SO2NAA’, NH2, NHA, NAA’, OCONH2, OCONHA, OCONAA, NHCOA, NHCOOA, NACOOA, NHSO2OA, NASO2OA, NH- CONH2, NACONH2, NHCONHA, NACONHA, NH- CONAA’, NACONAA’, SO2A, =S, =NH, =NA y/u =O (oxígeno <strong>de</strong>l carbonilo); Het 1 un heterociclo monocíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 2 átomos <strong>de</strong> N y/u O, que pue<strong>de</strong> estar mono- o disustituido con A, OA, OH, Hal y/u =O (oxígeno <strong>de</strong>l carbonilo); Hal es F, Cl, Br, o I; n es 0, 1, 2, 3, ó 4; o es 1, 2, ó 3; s es 0, 1 ó 2; así como sus <strong>de</strong>rivados, sales, solvatos, tautómeros y estereoisómeros <strong>de</strong> utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezc<strong>la</strong>s en todas <strong>la</strong>s proporciones. Son inhibidores <strong>de</strong> HSP90 y pue<strong>de</strong>n ser utilizados para preparar un medicamento para el tratamiento <strong>de</strong> enfermeda<strong>de</strong>s en <strong>la</strong>s que <strong>la</strong> inhibición, <strong>la</strong> regu<strong>la</strong>ción y/o <strong>la</strong> modu<strong>la</strong>ción <strong>de</strong> <strong>la</strong> HSP90 <strong>de</strong>sempaña un papel importante. (71) MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCH- RÄNKTER HAFTUNG DARMSTADT, DE (72) DR. EGGENWEILER, HANS-MICHAEL - DR. WOLF, MICHAEL - DR. BUCHSTALLER, HANS- PETER (74) 734 (41) Fecha: 30/05/2007
Bol. Nro.: 414 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR054048 A1 (21) P060102092 (22) 22/05/06 (30) US 60/683752 23/05/05 (51) C07D 417/06, 417/14, A61K 31/4709, A61P 7/00, 7/06 (54) COMPUESTO DE 2-AMINO-4-OXO-1,3-TIAZOL-5- SUBSTITUIDO, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE, PROCESO PARA PREPA- RARLA Y USO DEL MISMO PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO (57) Compuestos <strong>de</strong> 2-amino-4-oxo-1,3-tiazol-5-substituido <strong>de</strong> fórmu<strong>la</strong> (1) en <strong>la</strong> que R se selecciona entre: arilo y arilo sustituido; y Q es como se muestra en <strong>la</strong> fórmu<strong>la</strong> (2) don<strong>de</strong> A se selecciona entre CH y N; con <strong>la</strong> condición <strong>de</strong> que cuando R es un compuesto <strong>de</strong> fórmu<strong>la</strong> (3), R 1 no es H, halógeno, -alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -NO2, -S(=O)alquilo C1-6, -OH, -CF3, -CN, -CO2H, -OCF3 o -CO2alquilo C1-6, cuando R 2 y R 3 se seleccionan, in<strong>de</strong>pendientemente entre: H, halógeno, -alquilo C1-6, - S-alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -NO2, -S(=O)-alquilo C1-6, -OH, -CF3, -CN, -CO2H, -CO2-alquilo C1-6, - CONH2, -NH2, -OCH2(C=O)OH, -OCH2CH2OCH3, - SO2NH2, -CH2SO2CH3, -NH(C=NH)CH3, o <strong>de</strong> los restos <strong>de</strong>l grupo <strong>de</strong> fórmu<strong>la</strong>s (4) con <strong>la</strong> condición adicional <strong>de</strong> que R no es naftilo y con <strong>la</strong> condición adicional <strong>de</strong> que R no es t-butiltiazol. Composición farmacéutica que lo compren<strong>de</strong> y proceso para preparar<strong>la</strong>. Uso para preparar un medicamento para inhibir <strong>la</strong>s proteínas hYAK3 y para tratar o prevenir enfermeda<strong>de</strong>s asociadas con <strong>la</strong> actividad hYAK3, como <strong>de</strong> los sistemas eritroi<strong>de</strong> o hematopoyético. (71) SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ONE FRANKLIN PLAZA, P.O. BOX 7929, PHILADELPHIA, PENNSYLVANIA 19101, US (74) 336 (41) Fecha: 30/05/2007 Bol. Nro.: 414 BOLETIN DE PATENTES - 30 DE MAYO DE 2007 47 –––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (10) AR054049 A1 (21) P060102203 (22) 26/05/06 (30) US 11/137967 26/05/05 (51) E04B 5/10, E04C 2/34 (54) ESTRUCTURA DE PISO COMPUESTA DE ACE- RO-MADERA (57) Estructura <strong>de</strong> piso que compren<strong>de</strong>: una superficie superior dispuesta en paralelo con una superficie inferior; y uno o más canales dispuestos verticalmente entre <strong>la</strong>s superficies superior e inferior y que se extien<strong>de</strong>n longitudinalmente a lo <strong>la</strong>rgo <strong>de</strong> <strong>la</strong>s superficies superior e inferior, teniendo cada uno <strong>de</strong>l uno o más canales una parte superior y un fondo. (71) HUBER ENGINEERED WOODS LLC ONE RESOURCE SQUARE, 10925 DAVID TAYLOR DRIVE, SUITE 300, CHARLOTTE, NORTH CAROLINA 28262, US (74) 1734 (41) Fecha: 30/05/2007 Bol. Nro.: 414 ––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––