Anestésicos Locales - Emagister
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Historia<br />
<strong>Anestésicos</strong><br />
sicos<br />
<strong>Locales</strong><br />
Neimann 1860, purifica la Coca<br />
Koller<br />
1884, Anestesia Tópica T<br />
Ocular<br />
Bier 1899, Primera anestesia espinal<br />
Einhorn 1905, Procaína<br />
Lofgren 1943, Lidocaína<br />
1960, Bupivacaína
<strong>Anestésicos</strong> <strong>Locales</strong><br />
Son drogas que<br />
poseen como<br />
denominador<br />
común la<br />
capacidad de<br />
provocar, a nivel<br />
de la membrana<br />
axonal, un bloqueo<br />
reversible en la<br />
conducción del<br />
impulso nervioso
<strong>Anestésicos</strong> locales<br />
• Los anestésicos locales son bases débiles<br />
cuya estructura consiste en un radical<br />
aromático ligada a una amina sustituida a<br />
través de un enlace amida o ester<br />
• Las diferencias entre los AL esteres o<br />
amidas se relacionan con su posibilidad<br />
de producir efectos adversos y los<br />
mecanismos por los que se metabolizan
Estructura Química<br />
<strong>Anestésicos</strong><br />
sicos <strong>Locales</strong><br />
No Polar<br />
Unión<br />
Polar<br />
N<br />
Lipofílico<br />
Cadena Intermedia<br />
Hidrofílico
Estructura Química<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Grupo Hidrofílico<br />
N<br />
Aminas Terciarias derivados del Amonio<br />
Derivados del Amonio, son Bases DébilesD<br />
Pobre Solubilidad, es preparada como una Sal, Clorhidrato<br />
Función, n, asociarse a los canales del Sodio, interrupción<br />
reversible de la actividad neural
Estructura Química<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Grupo Hidrofílico<br />
N<br />
Mepivacaína<br />
Bupivacaína
Estructura Química<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Grupo Hidrofílico<br />
N<br />
Lidocaína<br />
Etidocaína<br />
Cadena intermedia
Estructura Química<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Cadena intermedia<br />
Debe tener un largo de 3 a 7 Carbonos o 6 –77 nm<br />
Menor a 3 C, sin actividad de A.L.<br />
Mayor a 7 C, pierde la potencia<br />
Función,<br />
n, alineación n del grupo Amino<br />
Especie de correa, permitiendo la asociación n de la amina<br />
Hidrofílica<br />
con el canal del Sodio y la Lipofílica<br />
se mantiene<br />
dentro de la membrana
Estructura Química<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Unión<br />
Influye en la duración n de los efectos anestésicos.<br />
sicos.<br />
Influye en la toxicidad<br />
Ester, - COOH<br />
Amida, - NH 2<br />
Unión, n, determina el tipo y sitio de metabolismo de los A.L.
Estructura Química<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Grupo Lipofílico<br />
Importante en el paso a través s de la membrana de la celular<br />
Liposolubilidad asociado a Potencia<br />
Liposolubilidad,<br />
Peso Molecular, Tamaño,<br />
velocidad de<br />
difusión, confiere a la molécula propiedades de difusión,<br />
fijación n y actividad.
Clasificación n Química<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Esteres<br />
Amidas<br />
Procaína<br />
Tetracaína<br />
2-Cloroprocaína<br />
Etidocaína<br />
Prilocaína<br />
Mepivacaína<br />
Lidocaina<br />
Bupivacaína<br />
Ropivacaína<br />
Levobupivacaína
Clasificación n Química<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Esteres<br />
Procaína<br />
2-Cloroprocaína<br />
Tetracaína
Clasificación n Química<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Amidas<br />
Lidocaína<br />
Etidocaína<br />
Prilocaína<br />
Bupivacaína<br />
Butil<br />
Mepivacaína<br />
Metil<br />
Ropivacaína<br />
Propil
Metabolismo<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Esteres<br />
Colinesterasa plasmáticas<br />
Metabolito PABA<br />
Asociado con alergias<br />
Amidas<br />
Microsomal Hepático<br />
Aminoxilidide<br />
GX y MEGX (Lidocaina)<br />
Pipecoxilidide<br />
(Bupivacaína, Ropivacaína)<br />
•Diferenciar. Dos I en el nombre genérico son Amidas, una sola I son Esteres.
Estructura Química<br />
y Propiedades<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Propiedades<br />
Físico-Químicas<br />
1. Liposolubilidad<br />
2. pKa<br />
3. Unión n a Proteínas<br />
4. Peso Molecular.<br />
No FísicoF<br />
sico-Químicas<br />
1. Difusibilidad en los Tejidos<br />
2. Vasoactiva inherente
Propiedades FísicoF<br />
sico-Químicas<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
1. Liposolubilidad<br />
Propiedad que permite atravesar tejidos y captación n en la<br />
membrana de la fibra nerviosa.<br />
Responsable de la potencia del A.L.<br />
Potencia in vitro vs Potencia in vivo.<br />
Reside en el anillo aromático
Propiedades FísicoF<br />
sico-Químicas<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
2. pKa<br />
pKa. Es aquel pH en donde existe 50% de la formas<br />
ionizadas y 50% de formas no ionizadas<br />
Determina el tiempo de inicio del bloqueo de conducción.<br />
pKa Alto Cationes Aniones Inicio Lento<br />
pKa Bajo Aniones Cationes Inicio Rápido
Propiedades FísicoF<br />
sico-Químicas<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
2. pKa<br />
Puede afectarse por la temperatura<br />
Agente<br />
2-Cloroprocaina<br />
Lidocaina<br />
Bupivacaína<br />
Ropivacaína<br />
Levobupivacaína<br />
pKa (25ºC)<br />
9.1<br />
7.8<br />
8.1<br />
8.1<br />
8.1<br />
Inicio<br />
Rápido<br />
Rápido<br />
Intermedio<br />
Intermedio<br />
Intermedio
Propiedades FísicoF<br />
sico-Químicas<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
3. Unión n a Proteínas<br />
El grado de unión n a proteínas es directamente proporcional a<br />
la duración n de acción.<br />
A mayor unión n a proteínas, su efecto es más m s prolongado<br />
Mayor unión n a proteínas,<br />
menor fracción n libre.
Propiedades FísicoF<br />
sico-Químicas<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
2. Unión n a Proteínas<br />
Agente<br />
2-Cloroprocaina<br />
Lidocaina<br />
Bupivacaína<br />
Ropivacaína<br />
Levobupivacaína<br />
% de Unión Duración<br />
-<br />
64<br />
95<br />
96<br />
96<br />
Corta<br />
Intermedia<br />
Larga<br />
Larga<br />
Larga
Propiedades FísicoF<br />
sico-Químicas<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Propiedades No FísicoF<br />
sico-Químicas<br />
1. Difusibilidad en los Tejidos<br />
Es aquella propiedad que permite penetrar en el tejido<br />
independientemente de su Liposolubilidad o pKa,<br />
Ej. 2- Cloroprocaina
Propiedades FísicoF<br />
sico-Químicas<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Propiedades No FísicoF<br />
sico-Químicas<br />
2. Vasoactiva inherente<br />
Depende del grado de vasodilatación n que produce el<br />
anestésico sico local<br />
In vitro la Lidocaina tiene mayor potencia que la Mepivacaína<br />
para bloquear el Nervio aislado<br />
In vivo estos dos agentes tienen similar potencia, posiblemente<br />
por la mayor vasodilatación que produce la Lidocaína.
CRONOLOGÍA DEL EFECTO ANESTÉSICO<br />
-aumento de la temperatura cutánea, vasodilatación<br />
(bloqueo de las fibras B)<br />
-pérdida de la sensación de temperatura y alivio del dolor<br />
(bloqueo de las fibras Ad y C)<br />
-pérdida de la propiocepción (fibras Ag)<br />
-pérdida de la sensación de tacto y presión (fibras Ab)<br />
- pérdida de la motricidad (fibras Aa)
Bupivacaína<br />
es una Mezcla Racémica<br />
CH 3<br />
H O<br />
N C<br />
CH 3<br />
CH 3<br />
O H<br />
C N<br />
N<br />
N<br />
CH<br />
H 3<br />
C 4 H 9<br />
C 4 H H<br />
9<br />
S-bupivacaína<br />
R-bupivacaína<br />
BUPIVACAINA
Composición química<br />
Levobupivacaína<br />
• Forma levogira de la bupivacaína (dos isómeros dextrógiro y<br />
levógiro)<br />
• Nomenclatura: S- bupivacaína, L bupivacaína (-)-bupivacaína<br />
• pKa 8,09 pH 4-6.5 solución de cloruro de sodio y ácido clorhídrico,<br />
conservación a 30º protegido de la luz<br />
• Coeficiente de partición aceite/agua 1.64 altamente soluble en agua<br />
y alcohol<br />
• Menor afinidad por los canales de Na cardiacos y cerebral
• Conocida desde 1972 su molécula se estabiliza en el 2000<br />
• Mayor unión a proteínas plasmáticas<br />
• Menor volumen de distribución<br />
• Mayor aclaramiento renal<br />
• Menor cardiotoxicidad y neurotoxicidad<br />
• Potencia similar a la bupivacaina
• Propiedades<br />
• Puede combinarse con solución salina, opiodes, pero no con<br />
sustancias con pH >8.5<br />
• Produce vasoconstricción dosis dependiente<br />
• Complicaciones cardiacas: arritmias, bloqueos AV, hipotensión,<br />
bajo gasto, paro, vasodilatación periférica<br />
• A nivel central: agitación, depresión, convulsiones, coma<br />
• No tiene potencial carcinogénico ni teratogénico demostrable
Clasificación n Clínica<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Corto Intermedio Largo<br />
Latencia<br />
Cloroprocaina<br />
Lidocaina<br />
Mepivacaína<br />
Etidocaína<br />
Bupivacaína<br />
Ropivacaína<br />
Levobupivacaína<br />
Procaína<br />
Tetracaína<br />
Potencia<br />
Duración<br />
Baja Intermedio Alta<br />
Cloroprocaina<br />
Procaína<br />
Lidocaína<br />
Mepivacaína<br />
Prilocaína<br />
Bupivacaína,<br />
Ropivacaína,<br />
Levobupivacaína<br />
Corta Intermedio Prolongada<br />
Procaína<br />
Cloroprocaína<br />
Lidocaína<br />
Mepivacaína<br />
Prilocaína<br />
Bupivacaína,<br />
Ropivacaína,<br />
Levobupivacaína
Clasificación n Clínica<br />
<strong>Anestésicos</strong> sicos <strong>Locales</strong><br />
Corto Intermedio Largo<br />
Latencia<br />
(pKa)<br />
Lidocaina<br />
Bupivacaína<br />
Ropivacaína<br />
Levobupivacaína<br />
Baja Intermedia Alta<br />
Potencia<br />
(Liposolub.)<br />
Duración<br />
(Unión n Prot.)<br />
Lidocaína<br />
Bupivacaína,<br />
Ropivacaína,<br />
Levobupivacaína<br />
Corta Intermedia Prolongada<br />
Lidocaína<br />
Bupivacaína,<br />
Ropivacaína,<br />
Levobupivacaína
Ensayos clínicos<br />
• Las dosis letales en estudios animales son dos veces más altas<br />
comparadas con bupivacaína<br />
• Voluntarios sanos presentaron menor cardiotoxicidad y<br />
neurotoxicidad luego de inyección IV de levobupivacaína<br />
• Reacciones adversas similares: hipotensión 19%, nausea 11%,<br />
vómito 8%<br />
• En la fase II/III de estudio la inyección intravascular inadvertida solo<br />
produjo excitación<br />
• En obstetricia se sugiere su uso al 0.5% no más de 150mg
Anesth Analg 2004;99:1387-1392<br />
© 2004 International Anesthesia Research Society<br />
doi: 10.1213/01.ANE.0000132972.61498.F1<br />
AMBULATORY ANESTHESIA<br />
A Prospective, Randomized, Double-Blind<br />
Comparison of Unilateral Spinal Anesthesia with<br />
Hyperbaric Bupivacaine, Ropivacaine, or<br />
Levobupivacaine for Inguinal Herniorrhaphy<br />
Andrea Casati, MD , Elena Moizo, MD*, Chiara Marchetti, MD*, and<br />
Federico Vinciguerra, MD*<br />
*Department of Anesthesiology, Vita-Salute University of Milano, IRCCS H<br />
San Raffaele, Milano, Italy; and Department of Anesthesiology, University<br />
of Parma, Azienda Ospedaliera Parma, Parma, Italy<br />
Estudio de 60 pacientes ambulatorios para herniorrafia<br />
Conclusión: la dosis espinal de 8mg de bupivacaína hiperbárica 0.5%, 8mg<br />
de levobupivacaína hiperbárica o.5% y 12 mg de ropivacaína hiperbárica<br />
0.5% producen efectos cortos y similares
Minerva Anestesiol. 2002 Jul-Aug;68(7-8):599-605.Related Articles,<br />
Links<br />
Levobupivacaina, bupivacaina racemica e<br />
ropivacaina nel blocco del plesso<br />
brachiale.<br />
Cacciapuoti A, Castello G, Francesco A.<br />
Service of Anesthesia, Resuscitation, Pain Therapy and Hyperbaric<br />
Medicine, S. Antonio Abate Hospital, Trapani, Italy.<br />
Estudio de 45 pacientes ASA I-III con levobupivacaína 0.5% 1mg/Kg,<br />
bupivacaína 0.5% 1mg/Kg y ropivacaína 0.75% 1.4mg/Kg<br />
Conclusión la levobupivacaína constituye un buen sustituto de<br />
la bupivacaína. Produce analgesia más prolongada en el<br />
postoperatorio que la ropivacaína
Pineda-Díaz MV, Hernández-Carrillo, Gerardo-De La Cruz S, Hernández-Cruz MJ,<br />
Hernández-Pérez AL<br />
Levobupivacaína comparada con ropivacaína para<br />
bloqueo caudal en pacientes pediátricos<br />
Rev Mex Anest 2004; 27 (3): 134-139<br />
Estudio de 40 pacientes 1-7 años ASA I-II para cirugía perineal y de<br />
extremidades inferiores utilizando levobupivacaína y ropivacaína al 0.25%<br />
4mg/Kg y volumen de 1.6ml/Kg dosis única.<br />
Conclusiones: La levobupivacaína demostró tener un período de<br />
latencia de menor duración y menos intenso bloqueo motor al<br />
compararla con ropivacaína. La anestesia caudal con ambos<br />
fármacos fue satisfactoria y la hipotensión sigue siendo la<br />
complicación más frecuente
Síntomas<br />
de Toxicidad de los<br />
<strong>Anestésicos</strong><br />
sicos <strong>Locales</strong><br />
Dosis/ concentración en plasma<br />
de anestésicos locales<br />
Muerte<br />
Paro cardiaco<br />
Toxicidad cardiovascular<br />
Falla respiratoria<br />
Convulsiones generalizadas<br />
Inconciencia<br />
Contracciones musculares<br />
Alteraciones sensoriales y de conducta<br />
Adormecimiento de la lengua y boca<br />
Tiempo
Manifestación<br />
Adormecimiento de lengua y<br />
boca<br />
Alteraciones sensoriales y de<br />
conducta<br />
Oxigeno<br />
Manejo<br />
Vigilancia estrecha<br />
TOXICIDAD<br />
Contracciones musculares<br />
Convulsiones generalizadas<br />
Inconciencia<br />
Falla respiratoria<br />
Toxicidad cardiovascular<br />
Muerte<br />
.<br />
BZD, oxígeno<br />
BZD, intubación<br />
traqueal,<br />
Intubación, BZD, VM,<br />
BZD, intubación<br />
traqueal,<br />
RCP usual y<br />
prolongada,<br />
antiarrítmicos,<br />
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