Colinérgicos y Anticolinérgicos - FarmacoMedia

misma es rápida y completa para los derivados de nitrógeno terciario y es pobre para los
derivados de amonio cuaternario.
Distribución
Los derivados de nitrógeno terciario se distribuyen ampliamente en lo tejidos y atraviesan
la barrera hematoencefálica. Los derivados cuaternarios prácticamente no ingresan al SNC.
Metabolismo y excreción
La atropina se metaboliza en un alto porcentaje (50-70%), desconociéndose la identidad de
los metabolitos. Tanto la droga no modificada como sus productos de biotransformación se
eliminan fundamentalmente por orina. La vida media beta de la atropina es de alrededor de
2 horas.
Ciertas especies animales (entre ellas algunas variedades de conejo) se caracterizan por
presentar una enzima denominada atropina esterasa, que hidroliza con gran eficacia al
alcaloide siendo esta la causa de la resistencia aún a dosis muy elevadas del mismo.
BLOQUEANTES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES M 1
Pirenzepina
La pirenzepina es una droga de síntesis, muy hidrofílica, que atraviesa con dificultad las
barreras biológicas. Se absorbe en el tubo digestivo un 20 - 30 %, alcanza su pico
plasmático aproximadamente a las 2 horas, tiene una vida media plasmática de 11 horas, no
se liga a las proteínas plasmáticas, no atraviesa la barrera hematoencefálica, se distribuye
en el espacio extracelular y se elimina por riñón sin biotransformarse.
La pirenzepina se caracteriza por sus efectos terapéuticos en la enfermedad ulcerosa
gastroduodenal. En el hombre, esta droga evidencia una inhibición de la secreción ácida del
estómago, principalmente, por disminuir el volumen secretorio. A nivel de la
experimentación animal, la pirenzepina inhibe la secreción ácida gástrica inducida por
diferentes secretagogos tales como la histamina, gastrina y acetilcolina. Las dosis efectivas
de la pirenzepina administrada por vía oral son 25 a 50 mg, 2 veces por día.
Es importante destacar que la selectividad de la pirenzepina por los recptores M 1 no supera
un orden de magnitud.
FARMACOLOGIA DE LA TRANSMISION GANGLIONAR
La transmisión nerviosa en los ganglios autonómicos es más compleja (fig 8) que la que se
observa a nivel de las uniones neuroefectoras en los diversos tejidos periféricos. Esta
complejidad, a su vez, no es uniforme, existiendo diferencias marcadas entre los ganglios
simpáticos y parasimpáticos y, aún, entre ganglios de un mismo sistema.
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