sulfamidici sulfamidici trimetoprim sulfamidici trimetoprim sxt
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SULFAMIDICI e TRIMETOPRIM<br />
SULFAMIDICI<br />
H<br />
H<br />
sulfanilamide<br />
sulfamidico<br />
2,4-diaminopirimidina<br />
PABA<br />
Trimetoprim-sulfametossazolo (SXT) in combinazione<br />
fissa: effetto sinergico<br />
SULFAMIDICI e TRIMETOPRIM<br />
meccanismo d’azione<br />
DHPS<br />
DHFR<br />
SULFAMIDICI<br />
• Ampio spettro: molti G+ e G- Actinomyces,<br />
Chlamydia<br />
• Protozoi: Plasmodium e Toxoplasma spp.<br />
TRIMETOPRIM<br />
•Ampio spettro: molti G+ e G-<br />
NO enterococchi, NO Pseudomonas<br />
anche in associazione<br />
SULFAMIDICI<br />
Resistenza genotipica<br />
Comune, di natura plasmidica e cromosmica<br />
DHPS con ridotta affinità per i <strong>sulfamidici</strong><br />
Iperproduzione di PABA<br />
Resistenza fenotipica<br />
By-pass metabolico usando acido folico<br />
“preformato”<br />
Ascessi<br />
• Azione ridotta da pus/residui, legame con<br />
proteine<br />
TRIMETOPRIM<br />
Resistenza<br />
• Comune, di natura PLASMIDICA e cromosmica<br />
DHFR CON RIDOTTA AFFINITÀ<br />
Iperproduzione di DHFR<br />
Ridotta permeabilità<br />
SXT<br />
diffusa in E. coli, Salmonella, S. pneumoniae,<br />
S. pyogenes…<br />
1
APPLICAZIONI CLINICHE DI SXT<br />
Ampia gamma, ma la diffusione della<br />
resistenza ha limitato l’uso<br />
• UTI non-c (dove R < 20%)<br />
• Nocardiosi , Brucellosi<br />
• Profilassi toxoplasmosi<br />
• Malaria clorochino-R<br />
• Inf. digestive Isospora belli<br />
NON PIU’ prima scelta per<br />
• inf. resp.<br />
• Inf a trasmissione sex<br />
Nitroimidazoli<br />
• Metronidazolo: ~ profarmaco<br />
Meccanismo d’azione<br />
• Battericida Concentrazione dipendente<br />
• Attivato dalla riduzione del nitro-gruppo che<br />
accetta e - . Con formazione di radicali altamente<br />
reattivi che si legano a DNA/RNA<br />
Spettro: anaerobi, microaerofili, protozoi<br />
Resistenza: rara, plasmidica e cromosomica,<br />
mancata riduzione e attivazione<br />
Applicazioni: vaginiti e vaginosi, infezioni<br />
anaerobie, colite da C. difficile, amebiasi, profilassi<br />
chirurgica<br />
NITROFURANI<br />
• Nitrofurantoina<br />
Meccanismo d’azione:<br />
• I prodotti della riduzione si legano alle<br />
proteine ribosomiali e danneggiano il DNA<br />
Spettro:<br />
• E. coli, Citrobacter, strepto gruppo B, S.<br />
saprophyticus, E. faecalis, E. faecium<br />
Resistenza:<br />
• Inibizione dell’attività reduttasica<br />
• Applicazioni: UTI<br />
ISONIAZIDE<br />
• Idrazide dell’acido isonicotinico<br />
Meccanismo d’azione:<br />
• Battericida vs germi in attiva replicazione e<br />
statico vs germi non replicanti<br />
• Inibisce la sintesi degli acidi micolici<br />
• Inibisce katG<br />
Spettro: Micobatteri M. tubercolosis<br />
Resistenza: mutazioni in katG e nel gene inhA<br />
coinvolto nelle sintesi degli acidi micolici<br />
Applicazioni: tubercolosi<br />
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