Structure-basedDrug Design for Medicinal ChemistsSektionen för läkemedelskemi anordnadeden 10 september i samarbetemed Läkemedelsakademin en workshopmed titeln ”Structure-based DrugDesign for Medicinal Chemists”.Dr Stefna Eschwinder från AstraZeneca,Mölndal diskuterade biofysikaliskametoder för att förstå molekylärainteraktioner och för att få ökad kvalitetpå de substanser man väljer att gåvidare med i läkemedelsutvecklingsprocessen.Professor Gerhard Klebe, PhilippsUniversity, Marburg, DE höll tre föreläsningar.Han inledde med strukturellaoch energetiska aspekter av proteinligandinteraktioneri läkemedelsdesignoch diskuterade betydelsen av både entalpiskaoch entropiska bidrag för ökadaffinitet. Han fortsatte med att diskuterahur man kan hitta nya ligandergenom att jämföra bindningsfickor hosproteiner som saknar såväl sekvenssom funktionell annalogi. En metodsom också kan ge en föraning omeventuella selektivitetsproblem. ProfessorKlebe avslutade med en fallstudieoch berättade om strukturbaseraddesign av tRNA-transgylosylase inhibitorerrelevant som antibiotika för shigellosis.Dagen avslutades av Dr KonradKoehler, KaroBio som berättade omframtagandet av thyroidmimetika därstrukturinformation spelat en viktigroll och som lett fram till den kloniskasubstansen porotorome för dyslipidenin.Anna-Lena Gustavsson<strong>Apotekarsocieteten</strong>s sektionerpå <strong>Pharm</strong><strong>Sci</strong>Fair<strong>Pharm</strong><strong>Sci</strong>Fair arrangeradesav EUFEPS förandra gången den 8-12juni 20<strong>09</strong> i Nice, Frankrike.Två av <strong>Apotekarsocieteten</strong>ssektioner,Sektionen för farmakognosioch Sektionenför kvalitetssäkring ansvaradeför varsitt vetenskapligtprogram.Dag två hölls det mycket välbesöktakvalitetssäkringsprogrammet med titeln:”Quality Assurance in Developmentand Commercial Manufacturingof <strong>Pharm</strong>aceuticals, Using Real TimeRelease-Thinking Based on PAT-controlsand Risk Management Systems”.Talare var Marie Wahlgren, enheten förlivsmedelsteknologi, Lunds universitet,Ian Flawn-Orpana, Q<strong>Pharm</strong>a AB,Lund och Christer Johansson, Biotechvalley,Strängnäs, som även fungeradesom moderator. Marie beskrev sin per-FRÅN KRETSAR OCH SEKTIONERsonliga syn på hur man bör användasystematiska vetenskapliga metoder föratt säkra produktkvaliteten och hur akademinkan vara ett stöd för industrin idet här arbetet. Ian och Christer pratadeom hur Quality by Design och PAT kanimplementeras i industriell tillverkningsamt vilka krav det ställer på företagenskvalitetsavdelningar.Agneta LarhedELIXIR 4/20<strong>09</strong> – 6 – ELIXIR 4/20<strong>09</strong>
Örter, kryddor,sniglar, jonkanaler och smärta– Sektionen för Farmakognosi på ”<strong>Pharm</strong><strong>Sci</strong>Fair” i NiceMed ett visst darr av nervositet i stegengav jag mig iväg till Nice Acropoliskonferenshall på morgonen den 12juni för att verka som moderator förSektionen för farmakognosis programvid den stora farmacevtiska konferensenanordnad av European Federationfor <strong>Pharm</strong>aceutical <strong>Sci</strong>ences, EU-FEPS. Nervositeten berodde enbart aven sak – jag visste nämligen att programmetvi hade fått ihop skulle hållaen hög klass! – och det var om viskulle klara av utmaningen att konkurreramed sommarvärmen som justdenna dag hade infunnit sig i stadensamt att vårt program skulle genomförasunder det allra sista blocket, på fredageftermiddagen, efter en lång ochsprängfylld konferensvecka.Det visade sig dock att jag hade oroatmig i onödan och våra talare lyckadeslocka till sig en ansenlig och engageradskara lyssnare.Temat för programmet var alltså jonkanaleroch smärtmekanismer, samthur naturen har gett och gernya insikterpå både dessa mekanismer samt hurvi kan använda denna kunskap i modernläkemedelsforskning.Första talaren var Peter Zygmunt(Klinisk Farmakologi, Lund). Han berättadeom sin forskning runt TransientReceptor Potential (TRP) kanalerna,TRPV1 och TRPA1. Dessa fungerarsom kemosensorer vid nociceptivsmärta och stimuleras bland annat avchilipeppar och vitlök. Dessa växterhar alltså utvecklat liknande kemiskaförsvar och de beska innehållsämnenai dem, capsaicin och allicin samt diallyldisulfid, används som agonister istudier kring smärta hos människa.Nästa föredrag kopplade vidare runttemat TRP kanalerna, och då TRPV1 isynnerhet. Anna Sundgren-Andersson(AstraZeneca, Södertälje) gav oss insiktom hur hon och hennes kollegorpå AstraZeneca har använt capsaicinsom verktyg i ett läkemedelsprojektmed syfte att hitta nya analgetika. Capsaicinfungerar som agonist i både invitro och in vivo studier där man haridentifierat kandidatsubstanser medantagoniserande effekt på dess verkan.Slutligen har capsaicin även använts ikliniska studier hos friska frivilliga.Man har även där karakteriserat kandidatsubstanserför deras förmåga atthäva smärta och även hudrodnad framkalladeav capsaicin.Alan Sabirsh (AstraZeneca, Södertälje)fortsatte sedan på temat industriellläkemedelsforskning, capsaicin ochsmärta. Naturprodukter kan inom industrinäven användas vid identifieringav nya läkemedelskandidater. MedTRP kanaler och naturprodukter kanman dels göra som Anna Sundgren-Andersson beskrev, alltså att användaden naturliga agonisten och sedan försökahitta syntetiska antagonister tilldetta. Ett annat angreppssätt är att användaextrakt framställda från naturprodukteroch screena dessa i ettHigh-Throughput-Screening automatiseratsystem.Alan delade med sig exempelpå hur AstraZeneca har gjortdetta med jonkanalsprojekt i samarbeteUniversity of Queensland, Australien.Sista talaren för sessionen varRichard Clark (University of Queensland,Australien) vars föredrag handladeom forskningen om marinasniglar från släktet Gonus, som innehållertoxiska peptider, så kallade conotoxiner,som snabbt och effektivtimmobiliserar deras byten. Dessa peptiderär potenta och selektiva antagonisterpå nikotina acetylkolinreceptorer och kan användas som bådeforskningsverktyg och även eventuelltsom “leads” i jakten på nya läkemedelvid kroniska smärttillstånd.Användandethar dock begränsats av deras benägenhettill proteolys samt begränsadeorala biotillgänglighet. Richards forskningsyftar till att försöka förhindradetta genom att göra ”head-to-tail”cyklisisering av conotoxiner. Föredragetinnehöll även in vivo data på råttamed god analgesisk effekt av oral administreringav en av dessa cykliskapeptider (Vc1.1).Föredragen väckte en hel del frågoroch funderingar hos publiken och näralla dessa diskussioner var uttömda vardet dags för alla oss medverkande attge oss ut i den försommar varma(heta!) Nice kvällen för en avkopplandegemensam middag.Å styrelsen vägnar vill jag än engång tacka alla de medverkande för enytterst givande eftermiddag!Mervi VasängeOrdförandeSektionen för farmakognosiELIXIR 4/20<strong>09</strong> – 7 – ELIXIR 4/20<strong>09</strong>