Elixir 09/4, Pharm. Sci. Phair. 2009 - Apotekarsocieteten

Örter, kryddor,sniglar, jonkanaler och smärta– Sektionen för Farmakognosi på ”PharmSciFair” i NiceMed ett visst darr av nervositet i stegengav jag mig iväg till Nice Acropoliskonferenshall på morgonen den 12juni för att verka som moderator förSektionen för farmakognosis programvid den stora farmacevtiska konferensenanordnad av European Federationfor Pharmaceutical Sciences, EU-FEPS. Nervositeten berodde enbart aven sak – jag visste nämligen att programmetvi hade fått ihop skulle hållaen hög klass! – och det var om viskulle klara av utmaningen att konkurreramed sommarvärmen som justdenna dag hade infunnit sig i stadensamt att vårt program skulle genomförasunder det allra sista blocket, på fredageftermiddagen, efter en lång ochsprängfylld konferensvecka.Det visade sig dock att jag hade oroatmig i onödan och våra talare lyckadeslocka till sig en ansenlig och engageradskara lyssnare.Temat för programmet var alltså jonkanaleroch smärtmekanismer, samthur naturen har gett och gernya insikterpå både dessa mekanismer samt hurvi kan använda denna kunskap i modernläkemedelsforskning.Första talaren var Peter Zygmunt(Klinisk Farmakologi, Lund). Han berättadeom sin forskning runt TransientReceptor Potential (TRP) kanalerna,TRPV1 och TRPA1. Dessa fungerarsom kemosensorer vid nociceptivsmärta och stimuleras bland annat avchilipeppar och vitlök. Dessa växterhar alltså utvecklat liknande kemiskaförsvar och de beska innehållsämnenai dem, capsaicin och allicin samt diallyldisulfid, används som agonister istudier kring smärta hos människa.Nästa föredrag kopplade vidare runttemat TRP kanalerna, och då TRPV1 isynnerhet. Anna Sundgren-Andersson(AstraZeneca, Södertälje) gav oss insiktom hur hon och hennes kollegorpå AstraZeneca har använt capsaicinsom verktyg i ett läkemedelsprojektmed syfte att hitta nya analgetika. Capsaicinfungerar som agonist i både invitro och in vivo studier där man haridentifierat kandidatsubstanser medantagoniserande effekt på dess verkan.Slutligen har capsaicin även använts ikliniska studier hos friska frivilliga.Man har även där karakteriserat kandidatsubstanserför deras förmåga atthäva smärta och även hudrodnad framkalladeav capsaicin.Alan Sabirsh (AstraZeneca, Södertälje)fortsatte sedan på temat industriellläkemedelsforskning, capsaicin ochsmärta. Naturprodukter kan inom industrinäven användas vid identifieringav nya läkemedelskandidater. MedTRP kanaler och naturprodukter kanman dels göra som Anna Sundgren-Andersson beskrev, alltså att användaden naturliga agonisten och sedan försökahitta syntetiska antagonister tilldetta. Ett annat angreppssätt är att användaextrakt framställda från naturprodukteroch screena dessa i ettHigh-Throughput-Screening automatiseratsystem.Alan delade med sig exempelpå hur AstraZeneca har gjortdetta med jonkanalsprojekt i samarbeteUniversity of Queensland, Australien.Sista talaren för sessionen varRichard Clark (University of Queensland,Australien) vars föredrag handladeom forskningen om marinasniglar från släktet Gonus, som innehållertoxiska peptider, så kallade conotoxiner,som snabbt och effektivtimmobiliserar deras byten. Dessa peptiderär potenta och selektiva antagonisterpå nikotina acetylkolinreceptorer och kan användas som bådeforskningsverktyg och även eventuelltsom “leads” i jakten på nya läkemedelvid kroniska smärttillstånd.Användandethar dock begränsats av deras benägenhettill proteolys samt begränsadeorala biotillgänglighet. Richards forskningsyftar till att försöka förhindradetta genom att göra ”head-to-tail”cyklisisering av conotoxiner. Föredragetinnehöll även in vivo data på råttamed god analgesisk effekt av oral administreringav en av dessa cykliskapeptider (Vc1.1).Föredragen väckte en hel del frågoroch funderingar hos publiken och näralla dessa diskussioner var uttömda vardet dags för alla oss medverkande attge oss ut i den försommar varma(heta!) Nice kvällen för en avkopplandegemensam middag.Å styrelsen vägnar vill jag än engång tacka alla de medverkande för enytterst givande eftermiddag!Mervi VasängeOrdförandeSektionen för farmakognosiELIXIR 4/2009 – 7 – ELIXIR 4/2009