Okno terapeutyczne

84 Farmakokinetyka kliniczna
dawki. Miejscowe laboratoria biochemiczne mogą stosować różne
wartości w zależności od standaryzacji urządzeń.
Dostępność biologiczna
,,Dostępność biologiczna’’ (F) to ułamek leku, który dostaje się do
krążenia ogólnego i wyraża się w liczbach od 0 do 1. Leki, które są
w znacznym stopniu metabolizowane w jelitach bądź wątrobie lub
są słabo wchłaniane, mają zmniejszoną dostępność biologiczną.
Efekt metabolizmu w wątrobie jest powszechnie określany jako
,,efekt pierwszego przejścia’’. Duży efekt pierwszego przejścia
będzie niezmiennie powodował niską dostępność biologiczną po
podaniu doustnym. Podobnie na dostępność biologiczną w istotny
sposób mogą wpływać różne formulacje i drogi podania. Powszechnie
uznaje się, że leki podawane pozajelitowo, tzn. drogą
wstrzyknięć, mają dostępność biologiczną równą 1. Przybliżone
wartości dostępności biologicznej powszechnie stosowanych postaci
leków mających ,,wąskie okna terapeutyczne’’ przedstawione
są w tabeli 7.2.
Tabela 7.2. Przybliżona dostępność biologiczna powszechnie
przepisywanych parametrów
Lek i preparat
F
Digoksyna tabletki 0,7
Digoksyna eliksir 0,77
Fenytoina preparaty* 1
Karbamazepina tabletki (Tegretol) 1,0
Karbamazepina tabletki s/r** (Tegretol Retard) 0,85
Aminofilina*** tabletki s/r 1
Teofilina tabletki i kapsułki s/r 1
* Kapsułki i iniekcje fenytoiny zawieraja˛ sól sodowa˛, więc należy uwzględnić równoważnik soli (S)
w określaniu ilości wchłoniętej fenytoiny. Wartość S wynosi 0,92 dla obu preparatów.
** s/r — o spowolnionym uwalnianiu.
*** Aminofilina jest sola˛teofiliny, a więc należy uwzględnić wartośćS w określaniu ilości wchłoniętej teofiliny.
W przybliżeniu 80% masy aminofiliny stanowi teofilina, zatem każda˛dawkę aminofiliny należy pomnożyć
przez 0,8, aby określić ilość teofiliny znajduja˛cej się w kra˛żeniu ogólnym.